本発明は、ロドコッカス・エリスロポリス（Ｒｈｏｄｏｃｏｃｃｕｓ ｅｒｙｔｈｒｏｐｏｌｉｓ）からのｋｓｔＤプロモーターを含む単離ポリヌクレオチドを提供する。前記ポリヌクレオチドは、制御可能な転写活性化因子として非常に好都合に使用することができる。前記制御機能は、前記単離ポリヌクレオチドに、前記プロモーターの転写調節因子をコードするヌクレオチド配列を与えることによって提供することができる。本発明では、このような転写調節因子を、ステロイド化合物の導入などによって外的に誘導し得る。本発明の選択的実施形態では、前記単離ポリヌクレオチドは、ｋｓｔＤプロモーターの転写調節因子としてｋｓｔＲ遺伝子又はそのホモログ又は機能性部分を含み得る。
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本発明は、ｐ４０のポリペプチドサブユニット、たとえばニワトリのＩＬ１２を含む新規な鳥類のサイトカインを提供する。さらに、このようなポリペプチドをコード化した核酸ならびにサイトカインまたは本発明のポリペプチドを含むアジュバントおよびワクチンを開示する。
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本発明は、被覆、例えばフィルム被覆、糖衣、砂糖フィルム被覆または「ラップ」被覆により提供される０．１から１０重量％のチボロンを含む安定化された医薬錠剤に関する。更に、本発明は、チボロンを含む医薬錠剤を安定化させるための被覆の使用にも関する。好ましくは、被覆は、糖衣または砂糖フィルム被覆である。好ましくは、砂糖はスクロースを含む。これらの錠剤は、非被覆のチボロン錠と比較して、貯蔵後に、ＯＭ３８、すなわちチボロンの異性化分解生成物の量が少なかった。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体に親和性をもちアンドロゲン受容体関連治療に有効な非ステロイド化合物またはその塩または水和物の形態を提供する。本発明の化合物は、式（１）：
【化３４】


の構造を有しており、式中、ＸはＳ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
Ｒ^１は、１つまたは複数の置換基で置換されるかまたは未置換の５−または６−員環の単環の、複素環式または同素環式の飽和または不飽和の環構造であり、前記置換基は、ハロゲン、ＣＮ、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、ニトロ、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたは（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルコキシから成るグループから選択され；
Ｒ^２は、２−ニトロフェニル、２−シアノフェニル、２−ヒドロキシメチル−フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−２−イル−Ｎ−オキシド、２−ベンズアミド、２−安息香酸メチルエステルまたは２−メトキシフェニルであり；
Ｒ^３は、Ｈ、ハロゲンまたは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨ、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたはハロゲンであり；
Ｒ^５は、Ｈ、ＯＨ、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、ＮＯ_２、ヒドロキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２（１Ｃ−６Ｃ）アルキルであるか、あるいは、
Ｒ^５がＮＨＲ^６であり、このＲ^６は、１つ以上のハロゲンで置換されるかもしくは未置換の（１Ｃ−６Ｃ）アシル、Ｓ（Ｏ）_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、または、（１Ｃ−４Ｃ）アルキルもしくは１つ以上のハロゲンで置換されるかもしくは未置換のＳ（Ｏ）_２アリールであるか、あるいは、
Ｒ^５がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８，Ｒ^９）であり、これらのＲ^８及びＲ^９の各々は独立に、Ｈ、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキルであるかまたはＣＨ_２Ｒ^１０であり、このＲ^１０はＨ、（１Ｃ−５Ｃ）アルキル、（１Ｃ−５Ｃ）アルケニル、ヒドロキシ（１Ｃ−３Ｃ）アルキル、カルボキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキルの（１Ｃ−４Ｃ）アルキルエステル、（１Ｃ−３Ｃ）アルコキシ（１Ｃ−３Ｃ）アルキル、（モノ−またはジ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル）アミノメチル、（モノ−またはジ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル）アミノカルボニル、または、３−、４−、５−または６−員環の単環の、同素環式または複素環式の芳香族または非芳香族の環であるか、あるいは、Ｒ^８とＲ^９とがＮと共に、（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで置換されるかまたは未置換の５−または６−員環の複素環式の飽和または不飽和の環を形成している。
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本発明は、３０ｋＤのＢｒａｃｈｙｓｐｉｒａ ｈｙｏｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅリポタンパク質をコードする核酸配列及びそのようなリポタンパク質の免疫原性フラグメントをコードするそのような核酸配列の部分、そのような核酸配列又はそのような部分を含む、ＤＮＡフラグメント、組換えＤＮＡ分子、生組換え担体及び宿主細胞に関する。本発明はまた、そのような配列によってコードされる３０ｋＤのＢｒａｃｈｙｓｐｉｒａ ｈｙｏｄｙｓｅｎｔｅｒｉａｅリポタンパク質及びその免疫原性部分に関する。さらに、本発明は、そのような核酸配列及びその部分、ＤＮＡフラグメント、組換えＤＮＡ分子、生組換え担体及び宿主細胞を含有するワクチンに関する。そのような核酸配列及びその部分、リポタンパク質又はその免疫原性部分、及びそのようなリポタンパク質又はその免疫原性部分に対する抗体を含有する細胞に関する。また、本発明は、ワクチンにおける及びワクチンの製造のための上記リポタンパク質の使用に関する。さらに、本発明は、診断又はワクチン接種のための上記核酸配列、リポタンパク質又は抗体の使用に関する。最後に、本発明は、そのような核酸、リポタンパク質又はそのようなリポタンパク質に対する抗体を含む診断キットに関する。 （もっと読む）

本発明は、経口で活性であり、骨梁の骨塩密度（ＢＭＤ）の喪失を抑え、及び肝臓毒性を欠き、式（Ｉ）の構造（Ｒ^１はＯ又はＮＯＲ（Ｒは、水素、（Ｃ_１−６）アルキル又は（Ｃ_１−６）アシルである。）であり、Ｒ^２はメチル又はエチルであり、Ｒ^３は水素又は（Ｃ_１−１５）アシルである。）を有する、男性ホルモン／黄体ホルモンの混合された特性を有する１９−ノル−Ｄ−ホモステロイドを提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、ＣＨ_２、Ｏ又はＳであり；Ｒは、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ及びハロゲンから独立に選択される１個から３個の置換基を表し；Ｒ_１は、（Ｃ_５−８）シクロアルキルであり；Ｒ_２は、Ｈ又は（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４’、Ｒ_４’、Ｒ_５、Ｒ_５’及びＲ_６’は、独立に、水素又は（Ｃ_１−４）アルキル（（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＯＨもしくはハロゲンにより場合によっては置換される。）であり；Ｒ_６は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキル（（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＯＨもしくはハロゲンにより場合によっては置換される。）であるか；又はＲ_６は、Ｒ_７と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から７員の飽和複素環を形成し；Ｒ_７は、Ｒ_６と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から７員の飽和複素環を形成するか；又は、Ｒ_７は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル又は（Ｃ_３−５）シクロアルキルであり、該アルキル基は、ＯＨ、ハロゲン又は（Ｃ_１−４）アルキルオキシで場合によっては置換される。）を有する三環式１−［（インドール−３−イル）カルボニル］ピペラジン誘導体又は医薬として許容されるそれらの塩に関する。本発明はまた、前記三環式１−［（インドール−３−イル）カルボニル］ピペラジン誘導体を含有する医薬組成物及び周術期の疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌性疼痛などの疼痛ならびに、多発性硬化症に伴う疼痛及び痙縮の治療における、これらの誘導体の使用にも関する。

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本発明は、ハロアリールピラゾール化合物の５マダニ忌避性組成物としての使用、及び、動物の体表面上のマダニ類を防除するための特定のハロアリールピラゾール化合物の新規用法に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）薬物を担持した熱可塑性ポリマーコアと、（ｉｉ）薬物を担持した熱可塑性ポリマー中間層と、（ｉｉｉ）該中間層を被覆する薬物を加えていない熱可塑性ポリマースキンとからなる少なくとも１つのコンパートメントを含む薬物送達システムを提供する。ここで該中間層には、（ａ）第１の薬剤活性化合物の結晶および（ｂ）溶解形態の第２の薬剤活性化合物を担持し、かつ該コアは溶解形態の第２の化合物を担持する。 （もっと読む）

本発明は、本来の高次構造中にジスルフィド結合を有するタンパク質を単離する方法に関する。基本的に、本発明の方法によって、タンパク質の単離方法においてβ−メルカプトエタノール又はジチオスレイトールなどの還元剤を使用することは不要になる。本発明の方法は、組換え細胞から、プロインシュリンなどの前駆体タンパク質を単離するのに特に適している。
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