【課題】少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用。 （もっと読む）

【課題】標的治療活性を有するテトラサイクリン化合物で疾病を治療する方法および使用可能な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される特定のテトラサイクリン化合物を、急性肺傷害、成人呼吸窮迫症候群、急性呼吸不全症候群、大動脈瘤もしくは血管動脈瘤、動脈硬化、アテローム性動脈硬化、骨もしくは軟骨の分解、気管支拡張症、癌、慢性閉塞性肺疾患、角膜の潰瘍形成、嚢胞性繊維症、糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性潰瘍、ドライアイ、気腫、乏血、再狭窄、マラリア、転移、多発性硬化症、骨関節炎、骨粗鬆症、骨肉腫、骨髄炎、歯周炎、リウマチ様関節炎、神経疾患、老化、皮膚および目の疾病、脳卒中、組織創傷、腫瘍増殖、腫瘍浸潤、潰瘍性大腸炎、または血管発作等の炎症性のプロセスに関連した疾患の治療に用いる。 （もっと読む）

【課題】テトラサイクリン系化合物の新規薬効の提供。
【解決手段】標的治療活性を有するテトラサイクリン化合物で疾病を治療するための方法であり、疾病が炎症性のプロセスに関連した状態、マトリックスメタロプロテイナーゼと関連した状態、具体的には呼吸器疾患、循環器疾患、癌、骨疾患、糖尿病などである。さらに、疾病が精神疾患（アルツハイマー病、パーキンソン病、老人性痴呆、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、癲癇、自律神経機能疾患、睡眠障害、精神神経性疾患、うつ病、精神分裂症、躁病、不安症疾患、恐怖症疾患、学習障害、記憶障害、健忘症、加齢に関連した記憶喪失、不安症、片頭痛、外傷性脳傷害、または神経損傷など）である。 （もっと読む）

【課題】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグは、例えば下式(I)で表される。


（式中、Eは酸素、窒素または共有結合であり;Gはアルキル;複素環アルキル;アリール;アルキルカルボニルオキシアルキル;アリールカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシカルボニルオキシアルキル;アリールアルキルカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシアルキルカルボニルオキシアルキル;アルコキシアルコキシカルボニルオキシアルキルである。） （もっと読む）

【課題】置換テトラサイクリン化合物を合成するための方法を提供すること。
【解決手段】カルボキシアルデヒド置換テトラサイクリン化合物を合成するための方法であって、前記カルボキシアルデヒド置換テトラサイクリン化合物が合成されるように、テトラサイクリン反応中間体を、一酸化炭素、パラジウム触媒、ホスフィン配位子、シランおよび塩基と適切な条件下で反応させることを含む方法。パラジウム触媒は、ＰｄＣｌ２（ｔＢｕ２ＰｈＰ）２ジクロロビス（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルホスフィンパラジウム（ＩＩ）］またはＰｄＣｌ２（ＤＰＥＰｈｏｓ）［ビス（ジフェニルホスフィノフェニル）エーテルパラジウム（ＩＩ）クロリド］から選択される。テトラサイクリン反応中間体は、ハロゲン類およびトリフラート類から選択される部分を含む。 （もっと読む）

【課題】RNAの調節により処置可能な疾患（ＤＴＭＲ）に有用な新規なテトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
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【課題】微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物の提供。
【解決手段】式（Va）：


（式中、R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；R2はH、CO2、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつR4、R5、R6、およびR7は独立してH、NO2、ハロゲンからなる群より選択される。） （もっと読む）

【課題】アミノメチル置換されたテトラサイクリン化合物、薬学的組成物、およびその使用法の提供。
【解決手段】下式のテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、およびエステル。（式中、R1およびR2は、結合して環を形成する。R1およびR2は、結合して5員環または6員環を形成する。もう一つにおいて、R1およびR2は、結合して6員環を形成する。R1およびR2は、たとえば-(CH2)5-6、-(CH2)1-5-CH=CH-(CH2)1-5-、-(CH2)1-5-O-(CH2)1-5-、-(CH2)1-5-NR-(CH2)1-5、その他などの原子の鎖によって結合されてもよい。形成される環は、飽和してもよく、または不飽和でもよい。たとえば、R1およびR2は、結合して、ピペリジン環、モルフォリン環、ピリジン環、またはピラジニル環を形成してもよい。
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【課題】変更された用量応答性プロフィールまたは所望の組織分布プロフィールを有する新規なテトラサイクリン誘導体を開発すること。
【解決手段】本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。 （もっと読む）

【課題】 アミノアルキルテトラサイクリン化合物を合成する方法を提供すること。
【解決手段】 上記方法は、第１の適切な条件下、水捕捉剤および酸の存在下でテトラサイクリン化合物をＮ−ヒドロキシメチル−フタルイミドと接触させ、第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、第２の適切な条件下で該第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体をメチルアミンで処理し、第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、ならびに適切な水素化条件下で該第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を処理し、該アミノメチルテトラサイクリン化合物を形成することを含む。 （もっと読む）