説明

ネクター セラピューティックスにより出願された特許

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DX−890は、エラスターゼを阻害する。DX−890は、単一のポリエチレングリコール部分に結合され得る。ポリエチレングリコールは、少なくとも18kDaの分子量であり、そしてポリペプチドのN末端に対する単一の共有結合によってこのポリペプチドに結合される。1局面では、本発明は、a)エラスターゼに特異的に結合して阻害するKunitzドメインを含むポリペプチドと、b)このポリペプチドと物理的に会合して、この化合物の分子量を増大する非タンパク質部分とを含む、化合物を特徴とする。
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凝固因子の吸入による、血友病処置。乾燥粉末の第IX因子が、4μm以下の質量中央空気力学直径までエアロゾル化され、このエアロゾルは、少なくとも90%のモノマー含有量、少なくとも80%の活性レベル、および10%以下の水を有する。このエアロゾルは、肺内にゆっくりと深く吸入され、そして引き続いて、最大の呼気が行われる。1つの実施形態において、MMADは、2.8〜3.6μmであり、FPF%<3.3μmは、少なくとも60%であり、モノマー含有量は、少なくとも95%であり、そしてエアロゾル化後活性/エアロゾル化前活性は、少なくとも90%である。
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