説明

ステリックス リミテッドにより出願された特許

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式(I)の化合物が提供される。式中、Rは、アルキルオキシアルキル基;ニトリル基;C1〜10以外によって置換されているアルキルアリール基;置換されているアルケニルアリール基;アルキルヘテロアリール基;アルケニルヘテロアリール基;=N−O−アルキル基または=N−O−H基;分岐アルケニル;アルキル−アルコール基;アミドまたはアルキルアミド;−CHOであって、RはRとともにエノール互変異性体を提供する−CHOから選ばれるか、あるいはRはRとともに;ピラゾールであって、Rは=N−O−アルキル基または=N−O−H基であり、アルキル−OH基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分枝アルキル基、およびアミドの一つによって置換され、および/または2−位は、−OHおよび−O−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されている、ピラゾール;式(b)の化合物を提供するヘテロアリール環を形成する。
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本発明は、新規な14β−アルキル−18−ノルステロイド、8α,14β−ジアルキル−18−ノルステロイド、スピロ[シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン]−3,1’−ペンタンもしくはスピロ[シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン]−3,1’−ヘキサン、加えて14β−フルオロ−15β,17β−ジヒドロキシ−ステロイドの製造および用途に関し、その製造は、17−ヒドロキシ−14,15−エポキシ−ステロイドを、水を含まない酸または水を含まないLewis酸と反応させ、続いて誘導体化することによる。得られた化合物は、ヒト医薬および獣医学的医薬における医薬のための中間体生成物または医薬として使用され得、それによって、炎症性プロセスの改善、ホルモン補充療法の改善および腫瘍の処置における酵素インヒビターとしてのその用途に重点が置かれている。 (もっと読む)


式(I)を有する化合物が提供される:
【化192】


ここで、RおよびRのうちの1つは、式(a)の基であり、ここで、Rは、Hおよびヒドロカルビルから選択され、Rは、ヒドロカルビル基であり、Lは任意のリンカー基であるか、または、RおよびRは一緒になって、基(式(a))で置換された環を形成し、ここで、Rは、Hもしくは置換基であり、ここで、Xは、S、O、NRおよびC(R)(R)から選択され、ここで、Rは、Hおよびヒドロカルビル基から選択され、ここで、RおよびRの各々は、独立して、Hおよびヒドロカルビル基から選択される。
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