説明

ニューロクライン バイオサイエンシーズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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発作などの、哺乳動物におけるCRFの分泌過多を明示する障害の治療を含む、種々の障害の治療において有用性を有するCRF受容体アンタゴニストを開示する。本発明のCRF受容体アンタゴニストは、その医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグを含む、以下の構造式(a)(式中、R1、R2、R3、Y、ArおよびHetは本明細書の記載と同意義である)を有する。CRF受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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発作などの、温血動物におけるCRFの分泌過多を明示する障害の治療を含む、種々の障害の治療において有用性を有するCRF受容体アンタゴニストを開示する。本発明のCRF受容体アンタゴニストは、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩を含む、以下の構造式(I)(式中、R1、R2、R3、Y、ArおよびHetは本明細書の記載と同意義である)を有する。CRF受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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発作などのCRFの分泌過多を明示する障害の治療を含む、哺乳動物における種々の障害の治療において有用性を有するCRF受容体アンタゴニストを開示する。本発明のCRF受容体アンタゴニストは、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩を含む、以下の構造式(a)(式中、R1、R2、R5、ArおよびHetは本明細書の記載と同意義である)を有する。CRF受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するGnRHレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、構造式(I)を有し、ここでR1a、R1b、R1c、R2a、R2b、R、R、R、RおよびXは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。

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男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するGnRHレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、下記構造式を有し、ここでn、R1a、R1b、R1C、R2a、R2b、R、R、R、RおよびXは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。

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男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するGnRHレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、構造式(I)を有し、ここでR1a、R1b、R2a、R2b、R、R、R、R、RおよびXは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。

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