本発明は一般的に、［３−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−［（Ｓ）−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）プロピル］アミンの多形形態２に関する。本発明はまた、同じものを含む医薬組成物および同じものを用いる方法に関する。
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本発明は、とりわけ、アルツハイマー病または他の認知症および軽度認識障害の治療または予防に用いるロシグリタゾンまたはその医薬上許容される塩およびドネペジルまたはその医薬上許容される塩療法を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、ロシグリタゾンまたはその医薬上許容される塩およびドネペジルまたはその医薬上許容される塩を含む経口剤形に関する。
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対象が、ＡＰＯＥ４対立遺伝子とホモ接合型ではない、ＭＣＩ、アルツハイマー病または他の認知症に罹患しているかまたは罹患しやすい対象の認識機能の改善方法であって、（ｉ）対象がＡＰＯＥ４対立遺伝子とホモ接合型ではないことを決定するために対象をスクリーニングし；次いで、（ｉｉ）安全かつ有効な量のＰＰＡＲγアゴニストを前記対象に投与する工程を含む方法。
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式：


本発明は、銅触媒のカップリング反応によって、置換基が請求項と同義である式（Ｉ）で示される中間化合物から、コルチコトロピン放出因子（ＣＲＦ）受容体の有効かつ特異的なアンタゴニストである、式（ＩＡ）で示される化合物を調製する方法に関する。
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式：


［式中：Ｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_５、ニトロ、−ＮＲ_６Ｒ_７、シアノ、および基Ｒ_８から選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよく； Ｒ_１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＮＲ_６Ｒ_７またはシアノであり；
Ｒ_５は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＲ_６または−ＮＲ_６Ｒ_７であり；
Ｒ_６は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ_７は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ_８は、５−６員複素環であり、飽和されていてもよく、または１〜３個の二重結合を含有していてもよく、１個または複数のＲ_１１基で置換されていてもよく；
Ｒ_９は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキルから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ_１１は、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、またはＣ（Ｏ）ＮＲ_６Ｒ_７であり；
Ｘは、ハロゲンであり；ならびに
Ｒ’’は、Ｒに対応し；
Ｒ’’_１は、Ｒ_１に対応し；
Ｒ_２は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、または基Ｒ_９であり；
Ｒ_３は、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、または基Ｒ_９であり；あるいは
Ｒ_２およびＲ_３はＮと一緒になって５−１４員複素環を形成し、１〜３個のＲ_１０基で置換されていてもよく；
Ｒ’’_４は、水素であり；
Ｒ’’_５は、Ｒ_５に対応し；
Ｒ’’_６は、Ｒ_６に対応し；
Ｒ’’_７は、Ｒ_７に対応し；
Ｒ’’_８は、Ｒ_８に対応し；
Ｒ’’_９は、Ｒ_９に対応し；
Ｒ_１０は、基Ｒ_８、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_６Ｒ_７、フェニルであり、１〜４個のＲ_１１基で置換されていてもよく；
Ｒ’’_１１は、Ｒ_１１に対応する］
本発明は、銅触媒のカップリング反応によって、式（Ｉ）で示される中間化合物から、コルチコトロピン放出因子（ＣＲＦ）受容体の有効かつ特異的なアンタゴニストである、式（ＩＡ）で示される化合物を調製する新規な方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
波線は、二重結合を意味し；
Ｒは、アリールまたはヘテロアリールであり、それらは各々、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_２、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＲ_３Ｒ_４、シアノまたはＺ基から選択される１〜４個の基により置換されていてもよく；
Ｒ_１は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６チオアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル、−ＯＲ_３または−ＮＲ_３Ｒ_４であり；
Ｒ_３は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ_４は、水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ_５は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＮＲ_３Ｒ_４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ_２であり；
Ｒ_６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、−ＮＲ_３Ｒ_４；−Ｃ（Ｏ）Ｒ_２であり；
Ｒ_７は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロゲンまたはハロＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ_８は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_９は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_１０は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_１１は、水素、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、ＮＲ_３Ｒ_４またはシアノであり；
Ｒ_１２は、Ｒ_３または−Ｃ（Ｏ）Ｒ_２であり；
Ｄは、ＣＲ_８Ｒ_９であるか、あるいは、Ｇと二重結合している場合、ＣＲ_８であり；
Ｇは、ＣＲ_１０Ｒ_１１であるか、あるいは、Ｄと二重結合している場合、ＣＲ_１０であるか、あるいは、Ｘが炭素である場合にＸに二重結合している場合、ＣＲ_１０であり；
Ｘは、炭素または窒素であり；
Ｙは、窒素または−ＣＲ_７であり；
Ｗは、４〜８員環であり、ここに、これらは飽和であってもよく、１〜３個の二重結合を含有していてもよく；
ここに：
−１つの炭素原子は、カルボニルまたはＳ（Ｏ）_ｍにより置換されており；
−１〜４個の炭素原子は、酸素、窒素またはＮＲ_１２、Ｓ（Ｏ）_ｍ、カルボニルにより置換されていてもよく、かかる環は、さらに１〜８個のＲ_６基に置換されていてもよく；
Ｚは、１〜８個のＲ_５基に置換されていてもよい５〜６員のヘテロサイクルまたは１〜４個のＲ_５基により置換されていてもよいフェニルであり；
ｍは、０〜２個の整数である］
である、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩または溶媒和物を含む化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）に介在される症状の治療におけるその使用を提供する。
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望ましくない免疫応答を治療または予防するための方法であって、シクロスポリン等の免疫抑制薬と、ピオグリタゾンまたはロシグリタゾン等のＰＰＡＲ−ガンマアゴニストとを同時に投与する工程を含む方法。望ましくない免疫応答として、例えば、関節リウマチ、乾癬、全身性エリテマトーデスまたは移植拒絶反応があげられる。 （もっと読む）

二層錠剤など、第１組成物の第１層および第２組成物の第２層を含む経口製剤であって、各組成物が、５−［４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物（「薬物」）、およびそのための医薬上許容される担体を含み、第１および第２組成物が、投与時に異なる放出速度で薬物を放出するように構成されている経口製剤；こうした製剤を製造する方法；および医薬におけるこうした製剤の使用。
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第１の組成物のペレットおよび第２の組成物のペレットを含む経口剤形であって、各組成物は５−［４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンまたは医薬上許容されるその塩もしくは溶媒和物、および医薬上許容されるそのための担体を含んでおり、好ましくは剤形からの薬物の放出の速度が実質的にｐＨに非依存性であるように、投与に際して異なる放出速度で薬物を放出するように第１および第２の組成物が配置される、経口剤形；そのような剤形を調製するためのプロセス、ならびに医学におけるそのような剤形の使用。
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発作などの哺乳類におけるＣＲＦの分泌過多を示す障害の治療を含む、様々な障害の治療に有用であり得るＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示している。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、下記の構造：


［式中：Ｒ_１、Ｒ_２、ｎ、Ｒ_５、ＡｒおよびＨｅｔは、本明細書と同意義である］
およびその医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物およびプロドラッグを有する。医薬上許容される担体と結合するＣＲＦ受容体アンタゴニストを含む組成物ならびにその使用方法も開示している。
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