ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)および／またはCDK阻害活性を有する一般式(I)の化合物、その化合物を含む医薬組成物、およびその化合物を用いる疾患の処置に有用な方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、セレックス方法に基づく改良された核酸リガンドの同定および製造のための方法を含む。ＨＩＶ−ＲＴ、ＨＩＶ−１Ｒｅｖ、ＨＩＶ−１ｔａｔ、５トロンビン、および塩基性繊維芽細胞増殖因子タンパクに対する核酸リガンドも含まれる。
【解決手段】本発明は一態様として、核酸の候補混合物から、ある標的のリガンドである、改良された核酸リガンドを製造する方法であって、
ａ）候補混合物を標的に接触させ、ここで、候補混合物に比較して標的に対する増大した親和性を有する核酸は候補混合物の残りの物から分画されてもよく；
ｂ）親和性の増大した核酸を候補混合物の残りのものから分画し；
ｃ）親和性の増大した核酸を増幅して、核酸のリガンド濃縮混合物を得；
ｄ）必要であれば工程ａ）−ｃ）を繰り返して核酸リガンドを同定し；
ｅ）該標的に結合するために必須である核酸リガンドの核酸残基を測定し；そして
ｆ）該測定に基づく該改良された核酸リガンドを製造することを含んでなる、上記方法を含む。 （もっと読む）

肺気管支収縮を抑制するために、エアロゾル化によって送達するための製剤のためのＭＲＡおよびβ−アゴニストの共通プロドラッグが記述されている。この共通プロドラッグは、噴霧によってまたは乾燥粉末吸入器によって生成される、主として１から５μの間の質量中央平均径を有するエアロゾルによって気道気管支収縮を治療するために、５．０から７．０の間のｐＨを有する１／４標準生理食塩水中に溶解された小容量の溶液（１０−５００μＬ）中に好ましくは配合される。 （もっと読む）

肺炎症および気管支収縮を抑制するために、エアロゾル化によって送達するための製剤中のＡＩＳＴＭおよびβ−アゴニストの相互プロドラッグが記述されている。この相互プロドラッグは、噴霧によってまたは乾燥粉末吸入器によって生成される、主として約１から５μの間の質量中央平均径を有するエアロゾルによって気道炎症および気管支収縮を治療するために、約５．０から７．０の間のｐＨを有する１／４標準生理食塩水中に溶解された小容量の溶液（１０−５００μＬ）中に好ましくは配合される。 （もっと読む）

【課題】水溶性遷移金属触媒を使用する水溶液中での〔２＋２＋２〕環状三量化反応の改良法を提供する。
【解決手段】合成できる化合物は下記の通りである。
一般式：


〔式中，Ｒ1はＨまたは−ＣＨ2ＯＨからなる群から選ばれ、Ｒ2は−ＣＨ2ＯＨ，−ＣＯＣＨ3，−ＣＯ2ＣＨ3，（ＣＨ2）2ＯＨ，−ＣＨ2ＮＨ（ＣＨ3），−Ｃ（ＣＨ3）2ＯＨまたは−ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2からなる群から選ばれる〕を有する、置換芳香族化合物。 （もっと読む）

【課題】標的分子と特異的に結合するリガンドを得る新規な方法を提供する。
【解決手段】核酸間の結合以外の、標的分子に対する核酸リガンドのin vitroでの特異的結合を含む方法であって、ここで標的分子がタンパク質であるとき、その生物学的機能の一部として核酸に結合しないタンパク質であり、また核酸リガンドが以下のステップを含む方法によって同定されたものであり：（ａ）結合に有利な条件下で核酸混合物を標的と接触させる；（ｂ）標的分子に結合した核酸から非結合核酸を分離する；（ｃ）核酸−標的対を解離する；（ｄ）核酸−標的対から解離した核酸を増幅して、リガンドが濃度化した核酸の混合物を作る；（ｅ）結合、分離、解離および増幅の段階を望みの回数だけ繰り返し；これにより標的分子と特異的に結合するリガンドを得る方法。 （もっと読む）

【課題】標的分子と特異的に結合するリガンドを得る新規な方法を提供する。
【解決手段】以下のステップを含んでなるポリヌクレオチド以外の所定の標的と結合しうる核酸リガンドを産生または同定する方法、
（ａ）一本鎖核酸の候補混合物と標的とを接触させ、ここで標的と結合する核酸は残りの候補混合物から分離されうる；
（ｂ）結合した核酸を残りの候補混合物から分離する；
（ｃ）結合した核酸をin vitroで増幅して、該標的と結合しうる核酸に富んだ核酸産物を得る；
（ｄ）所望のレベルの濃度を得るのに必要な回数だけステップ（ａ）から（ｃ）を繰り返し、ここで候補混合物に代えて各連続的繰り返しの核酸産物を用いて行う：
（ｅ）クローニングし、配列決定し、核酸産物の結合親和性を個別に試験する。 （もっと読む）