説明

メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイションにより出願された特許

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新規化合物、例えばN−置換ジアリールアミンアナログによってPDE4阻害が得られる。本発明の化合物は式(I),(II)および(III)の化合物であり、式中のA,B,D,E,G,J,K,R,R,R,R,R11,R12,R13,R14,R21,R22,R23およびR24はここに定義される。
【化1】


【化2】


【化3】

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選択的PDE4阻害は、4−(置換された−フェニル)−2−ピロリドン化合物により達成される。前記化合物は、ロリプラムのような化合物に比較して、改良されたPDE4阻害を示し、そして他の類似のPDEの阻害に関して選択性を示す。本発明の化合物は、式(I)(式中、R1, R2及びR3は本明細書に定義される通りである)で表わされる化合物である。

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選択的なPDE4阻害は、アリール及びへテロアリールにより達成される。当該化合物は、ロリプラム等の化合物と比較して向上したPDE4阻害を示し、そして他のクラスのPDEの阻害に関して選択性を示す。 (もっと読む)


本発明は、一般に、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠損又は機能不全に関連する病気の状態の治療の分野に関する。さらに、本発明は、α7nAChRサブタイプのリガンドとして作用する新規化合物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む組成物、及びその使用方法に関する。 (もっと読む)


新規のニトロキシド化合物、例えばN-置換アニリン及びジフェニルアミン・アナログにより、PDE4阻害が達成される。本発命の化合物は、式I〜IIIの化合物であり、ここで、A、B、D、R1、R2、R3、R7、R8、R9、R10、及びR6は定義されるとおりである。
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PDE4阻害は、新規化合物、例えばN−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式I(R1、R2、R3、及びR4は本明細書で定義されている通りである)のものである。
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本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の分野に関する。更に本発明は、α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物(インダゾール及びベンゾチアゾール)、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用法に関する。 (もっと読む)


PDE4阻害は、例えばアミノインダゾール及びアミノベンゾフラン類似体である新規化合物によって達成される。本発明の化合物は一般式I及びIIであり:ここでR1、R2、R3、R4、R7及びR8は本願において定められる通りである。
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本発明の化合物は、下記式(I)
【化1】


[式中、A、R3、R4は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。
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本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ(nAChレセプタ)のリガンド、nAChレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α7nAChレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物(インダゾールおよびベンゾチアゾール)、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 (もっと読む)


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