Ｎ−置換されたアニリン及びジフェニルアミンアナログを含むホスホジエステラーゼ４インヒビター
ＰＤＥ４阻害は、新規化合物、例えばＮ−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式Ｉ（R1、R2、R3、及びR4は本明細書で定義されている通りである）のものである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物：
【化１】
(式中、R1は、Hであり；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換されたアルキルであり、並びにここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換されており、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており、
アリール部分が6〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は分枝した又は分枝していない、1〜5個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、このアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、並びにアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に-O-もしくは-NH-により置換され、及び／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環原子であり、これは飽和された、部分的に飽和された又は不飽和であり、その少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは、未置換、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和された、部分的に飽和された又は不飽和であり、及びその少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝した又は分枝していない、及び1〜5個の炭素原子を有し、このヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に-O-もしくは-NH-により置換され、及び／又はアルキル部分は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより任意に置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、及びこれは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、そして当該アルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノもしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和されてよく、且つ少なくとも1個の環原子は、N、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、Hであり、
3〜10個、好ましくは3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2-(ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル テトラゾール-5-イル)、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換される；あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せで置換される、
各アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
炭素環式部分が5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分が1〜5個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、これは、未置換であるか、又は好ましくは炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され；
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、及びこれは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は分枝しているか又は分枝しておらず、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、並びに／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず及び1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換されるか、並びに／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1又は複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、又は-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個、好ましくは1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル(例えば、ヒドロキシメチル)、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換されており；
ここで、R3及びR4のうちの少なくとも１つは、H以外である。)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩。
【請求項２】
式Iの化合物：
【化２】
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲンにより置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、及び未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここで任意に1又は複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、ここで、アリール部分は6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は1〜5個の炭素原子を有し、このアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、並びに1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、及び／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、並びに1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-又は-NH-により置換され、及び／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個、好ましくは1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、及びこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は好ましくは炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1又は複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、又は-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、及び未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝した又は分枝していない1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル(例えば、ヒドロキシメチル)、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換されており；
ここで、R3及びR4のうちの少なくとも１つは、H以外である。)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩。
【請求項３】
式Iの化合物：
【化３】
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲンにより置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個、好ましくは1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル(例えば、ヒドロキシメチル)、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は好ましくは炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、又は-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換されており、
ここで、R3及びR4のうちの少なくとも１つは、H以外である。)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩であって、
但し、R4は、R5-Lにより少なくとも一置換されており、ここでLは、単結合又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで少なくとも1個の-CH2-基は、-SO2NR6-又は-NR6SO2-により置換されている、前記化合物、並びに、それらの医薬として許容できる塩。
【請求項４】
式Iの化合物：
【化４】
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン(例えば、CH3、CHF2、CF3など)により置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又は当該アルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、又は
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1又は複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、Hであり、
3〜10個、好ましくは3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており、
R5は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個、好ましくは1〜4個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は好ましくは炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、もしくは-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換されており、
ここで、R3及びR4のうちの少なくとも１つは、H以外である。)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩であって、
但し、R4は、R5-Lにより少なくとも一置換されておりここでLは、単結合又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで少なくとも1個の-CH2-基は、-NR6-、-SO2NR6-又は-NR6SO2-、-NR6CO-、もしくは-CONR6-により置換され、並びにR6は、各々の場合において、置換された又は置換されないアリールもしくはアリールアルキルである、化合物、並びに、それらの医薬として許容できる塩。
【請求項５】
式Iの化合物：
【化５】
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲンにより置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個、好ましくは1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、及びこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び当該アルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル(例えば、ヒドロキシメチル)、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は好ましくは炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、又はメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール又はそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、もしくは-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換され、
ここで、R3及びR4のうちの少なくとも１つは、H以外である。)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩であって、
但し、R4は、R5-Lにより少なくとも一置換されており、ここでR5は、各々シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールにより置換されているアリール又はヘテロ環式基である化合物、並びに、それらの医薬として許容できる塩。
【請求項６】
式Iの化合物：
【化６】
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲンにより置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1又は複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1又は複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個、好ましくは1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び当該アルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル(例えば、ヒドロキシメチル)、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は好ましくは炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールもしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、もしくは-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換されており、
ここで、R3及びR4のうちの少なくとも１つは、H以外である。) ；並びに、
それらの医薬として許容できる塩であって、
但し、R4は、R5-Lにより少なくとも一置換されており、ここでLは、単結合又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで少なくとも1個の-CH2-基は、-SO-又は-SO2-により置換されている、化合物、並びに、それらの医薬として許容できる塩。
【請求項７】
下記から選択される化合物：
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(5-(2-クロロピリジルメチル))アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(3-(2-クロロピリジルメチル)アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジメチルイソオキサゾリルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-アミノカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(5-(4-クロロピリジルメチル))アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシ-4-クロロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(4-(1-ピロール-1-イル)フェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(5-(4-メトキシピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-フェニル-N-(3-(2-エトキシピリジルメチル))アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-メチルアミノカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-(2-ヒドロキシエチル)アミノカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(5-(4-クロロピリジルメチル))-アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-シクロヘキシルアニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-ヒドロキシ-N-(3-tert-ブチルオキシカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-ヒドロキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル))アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-tert-ブチルオキシカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル))-アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(3-カルボキシ-4-クロロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3-クロロピリジルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-フェニル-N-(4-(3-クロロピリジルメチル)アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-ピリジルメチル)アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(3-ピリジル)-N-(4-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(4-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシ-3-クロロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシ-3-メチルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシ-3-フルオロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-クロロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-フルオロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(4-(3-クロロピリジルメチル))-アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル))アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル))アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-メチルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-アミノ-3-カルボキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-トリフルオロメチルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-アセトアミド-3-カルボキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-(N,N-ビス(2,4-ジメトキシ)ベンジル)-アミノスルホニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
メチルN-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノベンゾエート、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-ブロモアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(N-ピペリジニルメチル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(N-モルホリノメチル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(N,N-ジエチルアミノ)メチル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-メチルチオアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メチルチオアニリン、
N-(3-(2-ヒドロキシ)シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-2-アミノイソニコチン酸、
N-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-[3-(3-ヒドロキシ)シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル]-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ-2-クロロ安息香酸、
N-(3,4-ビス-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ-6-メチル安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(5-フルオロ-3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(5-(1,3-ジメチルピラゾリルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-5-トリフルオロメチル-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-6-トリフルオロメチル-3-アミノ安息香酸、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペントキシ-4-メトキシフェニル)-N-(5-フルオロ-3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペントキシ-4-メトキシフェニル)-N-(5-フルオロ-3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロブチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロヘキシルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロヘプチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(4-ピラニルオキシ)フェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-[2.2.2-ビシクロオクタニル]オキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペントキシ-4-メトキシフェニル)-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペントキシ-4-メトキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジメチルイソオキサゾリル))-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ-5-フルオロ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ-5-フルオロ安息香酸、
N-(3,4-ビス-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ-5-フルオロ安息香酸、
N-(3-シクロブチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロヘキシルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(2-(2-ピリジルエトキシ))フェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(2-(3-ピリジルエチル))-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-クロロ-4-(5-(2H)-テトラゾリル)アニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-クロロ-4-(5-(2H)-テトラゾリル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジル)メチル)-4-(5-(2H)-テトラゾリル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-モルホリニル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-N-メチル-1-ピペラジニル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(1-ピペラジニル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(N,N-ジエチルアミノ)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メタンスルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-メチルスルホニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(5-クロロ-3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-フルオロベンジル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-[4-メトキシ-3-(1-プロピル)オキシフェニル]-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-[4-メトキシ-3-(2-プロピル)オキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロプロピルエトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロブチルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-ヒドロキシメチルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-ヒドロキシメチルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-ピペリジニル)スルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(2-メチルフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル)-4-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル)-4-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-エチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-メトキシフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(5-フルオロ-3-ピリジルメチル)-3-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(1,1-ジメチルエチル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(5-クロロ-2-チエニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-チエニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3,4-ビスジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3,4-ビスジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3,4-ビスジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-シアノフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2-チエニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-シアノフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-フルオロベンジル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-エチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-シアノフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3,4-ビスジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-エチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2-チエニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-シクロペンチルメチルカルボニルアミノスルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)カルボニルアミノスルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(1-エチル-5-メチルピラゾール-4-イル)カルボニルアミノスルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(4-モルホリニル)スルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-モルホリニル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-モルホリニル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(4-モルホリニル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-エチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-シクロヘキシルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-(2-ピリジル)ピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-(4-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2,5-ジメチルピロール-1-イル)スルホニルアニリン、
及びそれらの医薬として許容できる塩であって、光学的に活性のある化合物は、それらの個別のエナンチオマー、又はラセミ混合物を含むそれらの混合物であってもよい、前記化合物及びそれらの医薬として許容できる塩。
【請求項８】
認知の増強が望ましい患者において、認知を増強する方法であって、請求項1記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項９】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項8記載の方法。
【請求項１０】
該患者は、ヒトである、請求項8記載の方法。
【請求項１１】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療する方法であって、請求項1記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１２】
該患者は、ヒトである、請求項11記載の方法。
【請求項１３】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項12記載の方法。
【請求項１４】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項11記載の方法。
【請求項１５】
該患者は、アルツハイマー病、精神分裂症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多梗塞性痴呆、HIV又は心臓血管疾患が原因の、記憶障害に罹患している、請求項13記載の方法。
【請求項１６】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療する方法であって、請求項1記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１７】
患者においてPDE4酵素活性を阻害する方法であって、請求項1記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１８】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項1記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１９】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項1記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項２０】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療する方法であって、請求項1記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項２１】
請求項1記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項２２】
該化合物を0.1〜50mg含有する、請求項21記載の組成物。
【請求項２３】
認知の増強が望ましい患者において、認知を増強する方法であって、請求項2記載の化合物を有効量該患者に投与することを含む方法。
【請求項２４】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項23記載の方法。
【請求項２５】
該患者は、ヒトである、請求項23記載の方法。
【請求項２６】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療する方法であって、請求項2記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項２７】
該患者は、ヒトである、請求項26記載の方法。
【請求項２８】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項27記載の方法。
【請求項２９】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項28記載の方法。
【請求項３０】
該患者は、アルツハイマー病、精神分裂症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多梗塞性痴呆、HIV又は心臓血管疾患が原因の、記憶障害に罹患している、請求項28記載の方法。
【請求項３１】
減少したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療する方法であって、請求項2記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項３２】
患者においてPDE4酵素活性を阻害する方法であって、請求項2記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項３３】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項2記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項３４】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項2記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項３５】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療する方法であって、請求項2記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項３６】
請求項2記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項３７】
該化合物を0.1〜50mg含有する、請求項36記載の組成物。
【請求項３８】
認知の増強が望ましい患者において、認知を増強する方法であって、請求項3記載の化合物を有効量該患者に投与することを含む方法。
【請求項３９】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項38記載の方法。
【請求項４０】
該患者は、ヒトである、請求項38記載の方法。
【請求項４１】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療する方法、請求項3記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項４２】
該患者は、ヒトである、請求項41記載の方法。
【請求項４３】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項42記載の方法。
【請求項４４】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項41記載の方法。
【請求項４５】
該患者は、アルツハイマー病、精神分裂症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多梗塞性痴呆、HIV又は心臓血管疾患が原因の、記憶障害に罹患している、請求項43記載の方法。
【請求項４６】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療する方法、請求項3記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項４７】
患者においてPDE4酵素活性を阻害する方法であって、請求項3記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項４８】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項3記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項４９】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項3記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項５０】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療する方法であって、請求項3記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項５１】
請求項3記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項５２】
該化合物を0.1〜50mg含有する、請求項51記載の組成物。
【請求項５３】
認知の増強が望ましい患者において認知を増強する方法であって、請求項4記載の化合物を有効量該患者に投与することを含む方法。
【請求項５４】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項53記載の方法。
【請求項５５】
該患者は、ヒトである、請求項53記載の方法。
【請求項５６】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療する方法であって、請求項4記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項５７】
該患者は、ヒトである、請求項56記載の方法。
【請求項５８】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項57記載の方法。
【請求項５９】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項56記載の方法。
【請求項６０】
該患者は、アルツハイマー病、精神分裂症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多梗塞性痴呆、HIV又は心臓血管疾患が原因の、記憶障害に罹患している、請求項58記載の方法。
【請求項６１】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療する方法であって、請求項4記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項６２】
患者においてPDE4酵素活性を阻害する方法であって、請求項4記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項６３】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項4記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項６４】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項4記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項６５】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療する方法であって、請求項4記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項６６】
請求項4記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項６７】
該化合物を0.1〜50mg含有する、請求項66記載の組成物。
【請求項６８】
認知の増強が望ましい患者において認知を増強する方法であって、請求項5記載の化合物を有効量該患者に投与することを含む方法。
【請求項６９】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項68記載の方法。
【請求項７０】
該患者は、ヒトである、請求項68記載の方法。
【請求項７１】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療する方法であって、請求項5記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項７２】
該患者は、ヒトである、請求項71記載の方法。
【請求項７３】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項72記載の方法。
【請求項７４】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項71記載の方法。
【請求項７５】
該患者は、アルツハイマー病、精神分裂症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多梗塞性痴呆、HIV又は心臓血管疾患が原因の、記憶障害に罹患している、請求項73記載の方法。
【請求項７６】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療する方法であって、請求項5記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項７７】
患者においてPDE4酵素活性を阻害する方法であって、請求項5記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項７８】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項5記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項７９】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項5記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項８０】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療する方法であって、請求項5記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項８１】
請求項5記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項８２】
該化合物を0.1〜50mg含有する、請求項81記載の組成物。
【請求項８３】
請求6記載の化合物を有効量該患者に投与することを含む、認知の増強が望ましい患者において認知を増強する方法。
【請求項８４】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項83記載の方法。
【請求項８５】
該患者は、ヒトである、請求項83記載の方法。
【請求項８６】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療する方法であって、請求項6記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項８７】
該患者は、ヒトである、請求項86記載の方法。
【請求項８８】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項87記載の方法。
【請求項８９】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項86記載の方法。
【請求項９０】
該患者は、アルツハイマー病、精神分裂症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多梗塞性痴呆、HIV又は心臓血管疾患が原因の、記憶障害に罹患している、請求項89記載の方法。
【請求項９１】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療する方法であって、請求項6記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項９２】
患者においてPDE4酵素活性を阻害する方法であって、請求項6記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項９３】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項6記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項９４】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項6記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項９５】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療する方法であって、請求項6記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項９６】
請求項6記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項９７】
該組成物は、該化合物を0.1〜50mg含有する、請求項96記載の組成物。
【請求項９８】
認知の増強が望ましい患者において認知を増強する方法であって、請求項7記載の化合物を有効量該患者に投与することを含む方法。
【請求項９９】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項98記載の方法。
【請求項１００】
該患者は、ヒトである、請求項98記載の方法。
【請求項１０１】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療する方法であって、請求項7記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１０２】
該患者は、ヒトである、請求項101記載の方法。
【請求項１０３】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項102記載の方法。
【請求項１０４】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項101記載の方法。
【請求項１０５】
該患者は、アルツハイマー病、精神分裂症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多梗塞性痴呆、HIV又は心臓血管疾患が原因の、記憶障害に罹患している、請求項103記載の方法。
【請求項１０６】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療する方法であって、請求項7記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１０７】
患者においてPDE4酵素活性を阻害する方法であって、請求項7記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１０８】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項7記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１０９】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項7記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１１０】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療する方法であって、請求項7記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１１１】
請求項7記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項１１２】
該化合物を0.1〜50mg含有する、請求項111記載の組成物。
【請求項１１３】
N-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸である、中間体化合物。
【請求項１】
式Iの化合物：
【化１】
(式中、R1は、Hであり；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換されたアルキルであり、並びにここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換されており、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており、
アリール部分が6〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は分枝した又は分枝していない、1〜5個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、このアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、並びにアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に-O-もしくは-NH-により置換され、及び／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環原子であり、これは飽和された、部分的に飽和された又は不飽和であり、その少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは、未置換、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和された、部分的に飽和された又は不飽和であり、及びその少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝した又は分枝していない、及び1〜5個の炭素原子を有し、このヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に-O-もしくは-NH-により置換され、及び／又はアルキル部分は、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより任意に置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、及びこれは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、そして当該アルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノもしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和されてよく、且つ少なくとも1個の環原子は、N、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、Hであり、
3〜10個、好ましくは3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2-(ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル テトラゾール-5-イル)、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換される；あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せで置換される、
各アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
炭素環式部分が5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分が1〜5個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、これは、未置換であるか、又は好ましくは炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され；
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、及びこれは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は分枝しているか又は分枝しておらず、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、並びに／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず及び1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換されるか、並びに／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1又は複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、又は-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個、好ましくは1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル(例えば、ヒドロキシメチル)、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換されており；
ここで、R3及びR4のうちの少なくとも１つは、H以外である。)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩。
【請求項２】
式Iの化合物：
【化２】
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲンにより置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、及び未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここで任意に1又は複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、ここで、アリール部分は6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は1〜5個の炭素原子を有し、このアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、並びに1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、及び／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、並びに1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-又は-NH-により置換され、及び／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個、好ましくは1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、及びこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、又はそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は好ましくは炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1又は複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、又は-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、及び未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝した又は分枝していない1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル(例えば、ヒドロキシメチル)、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換されており；
ここで、R3及びR4のうちの少なくとも１つは、H以外である。)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩。
【請求項３】
式Iの化合物：
【化３】
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲンにより置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-又は-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／もしくはアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個、好ましくは1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル(例えば、ヒドロキシメチル)、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は好ましくは炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、又は-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換されており、
ここで、R3及びR4のうちの少なくとも１つは、H以外である。)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩であって、
但し、R4は、R5-Lにより少なくとも一置換されており、ここでLは、単結合又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで少なくとも1個の-CH2-基は、-SO2NR6-又は-NR6SO2-により置換されている、前記化合物、並びに、それらの医薬として許容できる塩。
【請求項４】
式Iの化合物：
【化４】
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン(例えば、CH3、CHF2、CF3など)により置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここでアルキル部分において、1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又は当該アルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、又は
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1又は複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びアルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、並びに少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、Hであり、
3〜10個、好ましくは3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており、
R5は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個、好ましくは1〜4個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は好ましくは炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、もしくは-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換されており、
ここで、R3及びR4のうちの少なくとも１つは、H以外である。)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩であって、
但し、R4は、R5-Lにより少なくとも一置換されておりここでLは、単結合又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで少なくとも1個の-CH2-基は、-NR6-、-SO2NR6-又は-NR6SO2-、-NR6CO-、もしくは-CONR6-により置換され、並びにR6は、各々の場合において、置換された又は置換されないアリールもしくはアリールアルキルである、化合物、並びに、それらの医薬として許容できる塩。
【請求項５】
式Iの化合物：
【化５】
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲンにより置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個、好ましくは1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、及びこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び当該アルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル(例えば、ヒドロキシメチル)、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R5は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は好ましくは炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、又はメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール又はそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、もしくは-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換され、
ここで、R3及びR4のうちの少なくとも１つは、H以外である。)；並びに、
それらの医薬として許容できる塩であって、
但し、R4は、R5-Lにより少なくとも一置換されており、ここでR5は、各々シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールにより置換されているアリール又はヘテロ環式基である化合物、並びに、それらの医薬として許容できる塩。
【請求項６】
式Iの化合物：
【化６】
(式中、R1は、H、又は1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲンにより置換されており；
R2は、1〜12個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4-アルコキシ、オキソもしくはそれらの組合せにより置換され、並びにここで任意に1もしくは複数の-CH2CH2-基は、各々の場合において、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
アリールアルキルであり、これはアリール部分に、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分において、1〜5個の炭素原子を有し、ここでアリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、CF3、OCF3、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、シアノ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及びここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1又は複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
5〜14個の炭素原子を有する部分的に不飽和の炭素環式基であり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びにアルキル部分は、分枝しているか又は分枝しておらず、及び1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、OCF3、ヒドロキシ、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、ここでアルキル部分において、1又は複数の-CH2CH2-基は、各々任意に、-CH=CH-もしくは-C≡C-により置換され、及び1又は複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-もしくは-NH-により置換され、並びに／又はアルキル部分は、任意にハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換されており；
R3は、Hであり、
1〜8個、好ましくは1〜4個の炭素原子を有するアルキルであり、これは分枝しているか又は分枝しておらず、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、シアノ、C1-4-アルコキシ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、並びにこれは、未置換であるか、又は炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び当該アルキル部分は、任意にハロゲン、C1-4-アルコキシ、シアノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、あるいは
ヘテロアリールアルキル基であり、ここでヘテロアリール部分は、部分的に又は完全に飽和され、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロアリールアルキル基は、未置換であるか、又はヘテロアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
R4は、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、並びにこれは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、OCF3、アミノ、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル(例えば、ヒドロキシメチル)、ヒドロキサム酸、ピロリル、テトラゾール-5-イル、2(-ヘテロ環式)テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
少なくとも1個の環原子はヘテロ原子である5〜10個の環原子を有するヘテロアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、トリアルキルシリルオキシ、R5-L-、もしくはそれらの組合せにより置換され、
R5は、Hであるか、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
各々アルキル部分が、独立して1〜8個の炭素原子を有する、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、
部分的に不飽和の炭素環式-アルキル基であり、ここで炭素環式部分は、5〜14個の炭素原子を有し、及びアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、これは、未置換であるか、又は好ましくは炭素環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され、
3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキルであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換され、
4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これは、未置換であるか、又はシクロアルキル部分及び／又はアルキル部分において、1もしくは複数回ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシもしくはそれらの組合せにより置換され、
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは、未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールにより置換され、
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、及び分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換され、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され、
ヘテロ環式基であり、これは飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、シクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールもしくはそれらの組合せにより置換され、あるいは
ヘテロ環式-アルキル基であり、ここでヘテロ環式部分は、飽和されるか、部分的に飽和されるか、又は不飽和であり、及び少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、当該ヘテロ環式-アルキル基は、未置換であるか、又はヘテロ環式部分において、1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチル又はそれらの組合せにより置換されており；
Lは、単結合、又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで1もしくは複数の-CH2-基は、各々任意に、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR6-、-SO2NH-、-NHSO2-、-SO2NR6-、-NR6SO2-、-CO-、-NR6CO-、-CONR6-、-NHCONH-、-OCONH-、-NHCOO-、-SCONH-、-SCSNH-、もしくは-NHCSNH-により置換されており；且つ
R6は、Hであり、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルであり、これは、分枝しているか又は分枝しておらず、並びに未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4-アルコキシ、オキソ、もしくはそれらの組合せにより置換され；
7〜19個の炭素原子を有するアリールアルキルであり、ここでアリール部分は、6〜14個の炭素原子を有し、並びに分枝した又は分枝していないアルキル部分は、1〜5個の炭素原子を有し、アリールアルキルラジカルは、未置換であるか、又はアリール部分において、1もしくは複数回ハロゲン、トリフルオロメチル、CF3O、ニトロ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノにより置換されるか、及び／又はアルキル部分において、ハロゲン、シアノ、もしくはメチルにより置換され；
6〜14個の炭素原子を有するアリールであり、これは未置換であるか、又は1もしくは複数回ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アミノメチル、アミノアルキル、アミノアルコキシ ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキサム酸、テトラゾール-5-イル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニルにより置換されており、
ここで、R3及びR4のうちの少なくとも１つは、H以外である。) ；並びに、
それらの医薬として許容できる塩であって、
但し、R4は、R5-Lにより少なくとも一置換されており、ここでLは、単結合又は1〜8個の炭素原子を有する二価の脂肪族ラジカルであり、ここで少なくとも1個の-CH2-基は、-SO-又は-SO2-により置換されている、化合物、並びに、それらの医薬として許容できる塩。
【請求項７】
下記から選択される化合物：
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(5-(2-クロロピリジルメチル))アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(3-(2-クロロピリジルメチル)アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジメチルイソオキサゾリルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-アミノカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(5-(4-クロロピリジルメチル))アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシ-4-クロロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(4-(1-ピロール-1-イル)フェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(5-(4-メトキシピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-フェニル-N-(3-(2-エトキシピリジルメチル))アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-メチルアミノカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-(2-ヒドロキシエチル)アミノカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(5-(4-クロロピリジルメチル))-アニリン、
3,4-ビスジフルオロメトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-シクロヘキシルアニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-ヒドロキシ-N-(3-tert-ブチルオキシカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-ヒドロキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル))アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-tert-ブチルオキシカルボニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル))-アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(3-カルボキシ-4-クロロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3-クロロピリジルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-フェニル-N-(4-(3-クロロピリジルメチル)アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-ピリジルメチル)アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(3-ピリジル)-N-(4-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(4-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシ-3-クロロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシ-3-メチルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシ-3-フルオロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-クロロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-フルオロフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル))-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(4-(3-クロロピリジルメチル))-アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(4-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル))アニリン、
4-メトキシ-3-(R)-テトラヒドロフリルオキシ-N-(3-カルボキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル))アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-メチルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-アミノ-3-カルボキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(3-カルボキシ-4-トリフルオロメチルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-アセトアミド-3-カルボキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシ-N-(4-(N,N-ビス(2,4-ジメトキシ)ベンジル)-アミノスルホニルフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)アニリン、
メチルN-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノベンゾエート、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-ブロモアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(N-ピペリジニルメチル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(N-モルホリノメチル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(N,N-ジエチルアミノ)メチル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-メチルチオアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メチルチオアニリン、
N-(3-(2-ヒドロキシ)シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-2-アミノイソニコチン酸、
N-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-[3-(3-ヒドロキシ)シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル]-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ-2-クロロ安息香酸、
N-(3,4-ビス-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ-6-メチル安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(5-フルオロ-3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(5-(1,3-ジメチルピラゾリルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-5-トリフルオロメチル-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-6-トリフルオロメチル-3-アミノ安息香酸、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペントキシ-4-メトキシフェニル)-N-(5-フルオロ-3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペントキシ-4-メトキシフェニル)-N-(5-フルオロ-3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロブチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロヘキシルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロヘプチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(4-ピラニルオキシ)フェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-[2.2.2-ビシクロオクタニル]オキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペントキシ-4-メトキシフェニル)-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペントキシ-4-メトキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジメチルイソオキサゾリル))-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ-5-フルオロ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ-5-フルオロ安息香酸、
N-(3,4-ビス-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ-5-フルオロ安息香酸、
N-(3-シクロブチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロヘキシルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(2-(2-ピリジルエトキシ))フェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-イソプロポキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(2-(3-ピリジルエチル))-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-クロロ-4-(5-(2H)-テトラゾリル)アニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-クロロ-4-(5-(2H)-テトラゾリル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジル)メチル)-4-(5-(2H)-テトラゾリル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-モルホリニル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-N-メチル-1-ピペラジニル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(1-ピペラジニル)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(N,N-ジエチルアミノ)アニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メタンスルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-メチルスルホニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(5-クロロ-3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-フルオロベンジル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-アミノ安息香酸、
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-[4-メトキシ-3-(1-プロピル)オキシフェニル]-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-[4-メトキシ-3-(2-プロピル)オキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロプロピルエトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(3-シクロブチルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-ヒドロキシメチルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-ヒドロキシメチルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-ピペリジニル)スルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(2-メチルフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル)-4-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(4-(3,5-ジクロロピリジルメチル)-4-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-エチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-メトキシフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(5-フルオロ-3-ピリジルメチル)-3-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-フェニルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(1,1-ジメチルエチル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(5-クロロ-2-チエニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-チエニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3,4-ビスジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3,4-ビスジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3,4-ビスジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-シアノフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2-チエニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-シアノフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(2,6-ジフルオロベンジル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-フルオロベンジル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-ジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-エチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-シアノフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3,4-ビスジフルオロメトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-メチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-シクロプロピルメトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-エチルスルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3-クロロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3,4-ジフルオロフェニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2-チエニル)スルホニルアミノカルボニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-シクロペンチルメチルカルボニルアミノスルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-フルオロフェニル)カルボニルアミノスルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(1-エチル-5-メチルピラゾール-4-イル)カルボニルアミノスルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(4-モルホリニル)スルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-モルホリニル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-モルホリニル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-(4-モルホリニル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-エチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-シクロヘキシルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-(2-ピリジル)ピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(4-(4-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル)スルホニルアニリン、
N-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-4-(2,5-ジメチルピロール-1-イル)スルホニルアニリン、
及びそれらの医薬として許容できる塩であって、光学的に活性のある化合物は、それらの個別のエナンチオマー、又はラセミ混合物を含むそれらの混合物であってもよい、前記化合物及びそれらの医薬として許容できる塩。
【請求項８】
認知の増強が望ましい患者において、認知を増強する方法であって、請求項1記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項９】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項8記載の方法。
【請求項１０】
該患者は、ヒトである、請求項8記載の方法。
【請求項１１】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療する方法であって、請求項1記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１２】
該患者は、ヒトである、請求項11記載の方法。
【請求項１３】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項12記載の方法。
【請求項１４】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項11記載の方法。
【請求項１５】
該患者は、アルツハイマー病、精神分裂症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多梗塞性痴呆、HIV又は心臓血管疾患が原因の、記憶障害に罹患している、請求項13記載の方法。
【請求項１６】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療する方法であって、請求項1記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１７】
患者においてPDE4酵素活性を阻害する方法であって、請求項1記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１８】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項1記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１９】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項1記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項２０】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療する方法であって、請求項1記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項２１】
請求項1記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項２２】
該化合物を0.1〜50mg含有する、請求項21記載の組成物。
【請求項２３】
認知の増強が望ましい患者において、認知を増強する方法であって、請求項2記載の化合物を有効量該患者に投与することを含む方法。
【請求項２４】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項23記載の方法。
【請求項２５】
該患者は、ヒトである、請求項23記載の方法。
【請求項２６】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療する方法であって、請求項2記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項２７】
該患者は、ヒトである、請求項26記載の方法。
【請求項２８】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項27記載の方法。
【請求項２９】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項28記載の方法。
【請求項３０】
該患者は、アルツハイマー病、精神分裂症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多梗塞性痴呆、HIV又は心臓血管疾患が原因の、記憶障害に罹患している、請求項28記載の方法。
【請求項３１】
減少したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療する方法であって、請求項2記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項３２】
患者においてPDE4酵素活性を阻害する方法であって、請求項2記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項３３】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項2記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項３４】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項2記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項３５】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療する方法であって、請求項2記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項３６】
請求項2記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項３７】
該化合物を0.1〜50mg含有する、請求項36記載の組成物。
【請求項３８】
認知の増強が望ましい患者において、認知を増強する方法であって、請求項3記載の化合物を有効量該患者に投与することを含む方法。
【請求項３９】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項38記載の方法。
【請求項４０】
該患者は、ヒトである、請求項38記載の方法。
【請求項４１】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療する方法、請求項3記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項４２】
該患者は、ヒトである、請求項41記載の方法。
【請求項４３】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項42記載の方法。
【請求項４４】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項41記載の方法。
【請求項４５】
該患者は、アルツハイマー病、精神分裂症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多梗塞性痴呆、HIV又は心臓血管疾患が原因の、記憶障害に罹患している、請求項43記載の方法。
【請求項４６】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療する方法、請求項3記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項４７】
患者においてPDE4酵素活性を阻害する方法であって、請求項3記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項４８】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項3記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項４９】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項3記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項５０】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療する方法であって、請求項3記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項５１】
請求項3記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項５２】
該化合物を0.1〜50mg含有する、請求項51記載の組成物。
【請求項５３】
認知の増強が望ましい患者において認知を増強する方法であって、請求項4記載の化合物を有効量該患者に投与することを含む方法。
【請求項５４】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項53記載の方法。
【請求項５５】
該患者は、ヒトである、請求項53記載の方法。
【請求項５６】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療する方法であって、請求項4記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項５７】
該患者は、ヒトである、請求項56記載の方法。
【請求項５８】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項57記載の方法。
【請求項５９】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項56記載の方法。
【請求項６０】
該患者は、アルツハイマー病、精神分裂症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多梗塞性痴呆、HIV又は心臓血管疾患が原因の、記憶障害に罹患している、請求項58記載の方法。
【請求項６１】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療する方法であって、請求項4記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項６２】
患者においてPDE4酵素活性を阻害する方法であって、請求項4記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項６３】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項4記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項６４】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項4記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項６５】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療する方法であって、請求項4記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項６６】
請求項4記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項６７】
該化合物を0.1〜50mg含有する、請求項66記載の組成物。
【請求項６８】
認知の増強が望ましい患者において認知を増強する方法であって、請求項5記載の化合物を有効量該患者に投与することを含む方法。
【請求項６９】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項68記載の方法。
【請求項７０】
該患者は、ヒトである、請求項68記載の方法。
【請求項７１】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療する方法であって、請求項5記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項７２】
該患者は、ヒトである、請求項71記載の方法。
【請求項７３】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項72記載の方法。
【請求項７４】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項71記載の方法。
【請求項７５】
該患者は、アルツハイマー病、精神分裂症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多梗塞性痴呆、HIV又は心臓血管疾患が原因の、記憶障害に罹患している、請求項73記載の方法。
【請求項７６】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療する方法であって、請求項5記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項７７】
患者においてPDE4酵素活性を阻害する方法であって、請求項5記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項７８】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項5記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項７９】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項5記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項８０】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療する方法であって、請求項5記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項８１】
請求項5記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項８２】
該化合物を0.1〜50mg含有する、請求項81記載の組成物。
【請求項８３】
請求6記載の化合物を有効量該患者に投与することを含む、認知の増強が望ましい患者において認知を増強する方法。
【請求項８４】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項83記載の方法。
【請求項８５】
該患者は、ヒトである、請求項83記載の方法。
【請求項８６】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療する方法であって、請求項6記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項８７】
該患者は、ヒトである、請求項86記載の方法。
【請求項８８】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項87記載の方法。
【請求項８９】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項86記載の方法。
【請求項９０】
該患者は、アルツハイマー病、精神分裂症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多梗塞性痴呆、HIV又は心臓血管疾患が原因の、記憶障害に罹患している、請求項89記載の方法。
【請求項９１】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療する方法であって、請求項6記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項９２】
患者においてPDE4酵素活性を阻害する方法であって、請求項6記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項９３】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項6記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項９４】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項6記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項９５】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療する方法であって、請求項6記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項９６】
請求項6記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項９７】
該組成物は、該化合物を0.1〜50mg含有する、請求項96記載の組成物。
【請求項９８】
認知の増強が望ましい患者において認知を増強する方法であって、請求項7記載の化合物を有効量該患者に投与することを含む方法。
【請求項９９】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項98記載の方法。
【請求項１００】
該患者は、ヒトである、請求項98記載の方法。
【請求項１０１】
認知障害又は減退に罹患した患者を治療する方法であって、請求項7記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１０２】
該患者は、ヒトである、請求項101記載の方法。
【請求項１０３】
該患者は、記憶障害に罹患している、請求項102記載の方法。
【請求項１０４】
該化合物は、0.01〜100mg/体重1kg/日の量で投与される、請求項101記載の方法。
【請求項１０５】
該患者は、アルツハイマー病、精神分裂症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多梗塞性痴呆、HIV又は心臓血管疾患が原因の、記憶障害に罹患している、請求項103記載の方法。
【請求項１０６】
低下したcAMPレベルに関連した疾患を有する患者を治療する方法であって、請求項7記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１０７】
患者においてPDE4酵素活性を阻害する方法であって、請求項7記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１０８】
神経変性疾患が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項7記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１０９】
急性神経変性障害が原因の記憶障害に罹患した患者を治療する方法であって、請求項7記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１１０】
アレルギー又は炎症疾患に罹患した患者を治療する方法であって、請求項7記載の化合物の有効量を該患者に投与することを含む方法。
【請求項１１１】
請求項7記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項１１２】
該化合物を0.1〜50mg含有する、請求項111記載の組成物。
【請求項１１３】
N-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)-N-(3-ピリジルメチル)-3-アミノ安息香酸である、中間体化合物。
【公表番号】特表２００６−５０４６５６（Ｐ２００６−５０４６５６Ａ）
【公表日】平成１８年２月９日（２００６．２．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５２３５８５（Ｐ２００４−５２３５８５）
【出願日】平成１５年７月２１日（２００３．７．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２２５４３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／００９５５２
【国際公開日】平成１６年１月２９日（２００４．１．２９）
【出願人】（５０１４９４１０４）メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション (25)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＭＯＲＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年２月９日（２００６．２．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年７月２１日（２００３．７．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２２５４３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／００９５５２
【国際公開日】平成１６年１月２９日（２００４．１．２９）
【出願人】（５０１４９４１０４）メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション (25)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＭＯＲＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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