ホスホジエステラーゼ４インヒビター
選択的PDE4阻害は、４−（置換された−フェニル）−２−ピロリドン化合物により達成される。前記化合物は、ロリプラムのような化合物に比較して、改良されたPDE4阻害を示し、そして他の類似のPDEの阻害に関して選択性を示す。本発明の化合物は、式（I）（式中、R1, R2及びR3は本明細書に定義される通りである）で表わされる化合物である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式I：
【化１】
［式中、R1は、
１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜14個の炭素原子を有する部分的不飽和の炭素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルケニル（ここで、アルケニル部分は、５個までの炭素原子を有する）、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基、あるいは
不飽和であるか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
R2は、置換されていないか、あるいはハロゲンにより１又は複数回、置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
R3は、-C(O)R4, -(CH2)nC(O)R4, -(CH2)nOR5, -(CH2)nSR5, -(CH2)nSO2R4, -(CH2)nNR5R6, -CH2CO2R5, -CH2CONR6R5, -CH2CONHR5, -(CH2)nNR6S02R4, -(CH2)nNR6COR4, 又は-CH2CONHS02R4であり；
R4は、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、あるいは
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；そして
R5は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、あるいは
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；
R6は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、又は
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；
nは、0〜４であり、
但し、少なくとも１つのR4又はR5は、置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキルであり、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基が、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換される］
で表わされる化合物、及び医薬的に許容できるその塩。
【請求項２】
下記式I：
【化２】
［式中、R1は、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換される、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜14個の炭素原子を有する部分的不飽和の炭素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミノ、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルケニル（ここで、アルケニル部分は、５個までの炭素原子を有する）、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基、又は
不飽和であるか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
R2は、置換されていないか、あるいはハロゲンにより１又は複数回、置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
R3は、アリール部分において、フェニルにより置換され、そして任意には、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより１又は複数回さらに置換されている、７〜16個の炭素原子を有するアリールアルキルであり；そして
nは、0〜４である］
で表わされる化合物、及び医薬的に許容できるその塩。
【請求項３】
下記式I：
【化３】
［式中、R1は、
１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、又はハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜14個の炭素原子を有する部分的不飽和の炭素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルケニル（ここで、アルケニル部分は、５個までの炭素原子を有する）、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基、あるいは
不飽和であるか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
R2は、置換されていないか、あるいはハロゲンにより１又は複数回、置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
R3は、-C(O)R4, -(CH2)nC(O)R4, -(CH2)nOR5, -(CH2)nSR5, -(CH2)nSO2R4, -(CH2)nNR5R6, -CH2CO2R5, -CH2CONR6R5, -CH2CONHR5, -(CH2)nNR6S02R4, -(CH2)nNR6COR4, 又は-CH2CONHS02R4であり；
R4は、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和である複素環式基、あるいは
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；そして
R5は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、又はハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、又は
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；
R6は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換される、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である（例えば、３−チエニル、２−チエニル、３−テトラヒドロフラン）、５〜10個の環原子を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、あるいは
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；
nは、0〜４であり；、
但し、R4及びR5の少なくとも１つは、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、又はハロゲン化されたアリールスルホンアミド、アミノスルホニルにより置換されるアリールアルキル、又はアルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、アミノスルホニル、複素環、複素環式−アルキル、又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換される複素環式基である］で表される化合物、及び医薬的に許容できるその塩。
【請求項４】
下記式I：
【化４】
［式中、R1は、
１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜14個の炭素原子を有する部分的不飽和の炭素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルケニル（ここで、アルケニル部分は、５個までの炭素原子を有する）、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基、又は
不飽和であるか、又はハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換される、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
R2は、置換されていないか、又はハロゲンにより１又は複数回、置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
R3は、
H、
１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェニル、フェノキシ、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、７〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基、
３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、
-C(O)R4, -(CH2)nC(O)R4, -(CH2)nOR5, -(CH2)nSR5, -(CH2)nSO2R4, -(CH2)nNR5R6, -CH2CO2R5, -CH2CONR6R5, -CH2CONHR5, -(CH2)nNR6S02R4, -(CH2)nNR6COR4, 又は-CH2CONHS02R4であり；
R4は、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換される、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、又は
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；そして
R5は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、あるいは
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和である複素環式−アルキル基であり；
R6は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、又は
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；
nは、0〜４であり、
但し、
（ａ）R2がCH3であり、そしてR3がHである場合、R1はメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、sec−ブチル、n−ブチル、イソブチル、ネオペンチル、n−ペンチル、２−メチルブチル、イソペンチル、n−ヘキシル、フェニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、メチルシクロペンチル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、２−プロペニル、２−プロピニル、３−メチル−２−ブテニル、N−置換された２−ピペラジニルエチル、ノルボルニル、３−テトラヒドロフリル、２−テトラヒドロフリル、３−テトラヒドロチエニル、２−オキサシクロプロピル、２−オキサシクロペンチル、３−オキサシクロペンチル、２−クロロエチル、２−ブロモエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３−ブロモプロピル、３−クロロプロピル、又は４−ブロモブチルではなく；
（ｂ）R1がシクロペンチルであり、そしてR2がメチルである場合、R3はH、アセチル、ベンジル、４−ヒドロキシベンジル、４−アセトキシベンジル、４−ブロモベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、４−メチルチオベンジル、４−シアノベンジル、２−アミノベンジル、３−アミノベンジル、４−アミノベンジル、４−ジメチルアミノベンジル、２，４−ジアミノベンジル、４−アミノ−３，５−ジメトキシベンジル、３−カルボキシベンジル、３−メトキシカルボニルベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、４−メチルスルフィニルベンジル、４−メチルスルホニルベンジル、２−ニトロベンジル、３−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、２，４−ジニトロベンジル、２−ニトロ−４−アミノベンジル、２−アミノ−４−ニトロベンジル、モルホリノエチル、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、４−（６−フルオロキノリル）メチル、２−（７−クロロキノリル）メチル、２−イミダゾイルメチル又は置換されたイミダゾイルメチルではなく；
（c）R1がCH3であり、そしてR3がHである場合、R2はメチル、エチル又はブチルではなく；
（d）R3がHである場合、R1及びR2は両者とも、エチル又はイソブチルではなく；そして
（e）R1及びR2が両者ともジフルオロメチルである場合、R3は４−アミノベンジル又は４−アミノ−３，５−ジメトキシベンジルではない］
で表わされる化合物、及び医薬的に許容できるその塩。
【請求項５】
下記式II：
【化５】
［式中、
R1は、
１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜14個の炭素原子を有する部分的不飽和の炭素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルケニル（ここで、アルケニル部分は、５個までの炭素原子を有する）、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基、あるいは
不飽和であるか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
R2は、置換されていないか、あるいはハロゲンにより１又は複数回、置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
R3は、-(CH2)nOR5, -(CH2)nSR5, -(CH2)nSO2R4, -(CH2)nNR5R6, -CH2CO2R5, - CH2CONR6R5, -(CH2)nNR6SO2R4, -(CH2)nNR6COR4, 又は -CH2CONHSO2R4であり；
R4は、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換される、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されている、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換される、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、又はハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、あるいは
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；そして
R5は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、又は
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；
R6は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、又は
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；
ここでR3が-CH2CONR6R5である場合、R6はH以外であり；そして
nは０〜４である］で表わされる化合物、及び医薬的に許容できるその塩。
【請求項６】
4- [4-メトキシ-3- (4-メトキシフェノキシ) フェニル] -2-ピロリドン,
4- [4-メトキシ-3- (3-チエニルオキシ) フェニル]-2-ピロリドン,
4- [3- (4-フルオロフェノキシ)-4-メトキシフェニル]-2-ピロリドン,
4- (3- (3-シクロヘキシル-l-プロピルオキシ)-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
4- (4-メトキシ-3- (2-フェニルエトキシ) フェニル) -2-ピロリドン,
4- (4-メトキシ-3- (3-フェニル-l-プロポキシ) フェニル) -2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2-クロロ-4-フルオロベンジル)-2-ピロリドン,
4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-メトキシカルボニルメチル-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-l-シアノメチル-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-シクロペンチル-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (4-メトキシベンゾイル)-2-ピロリドン,
4 (S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-1- (N- (2- (6-メチルピリジル))アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
1- (N- (2, 3-ジフルオロフェニル)-アミノカルボニルメチル)-4 (S)- (4-メトキシ-3- (3 (R)-テトラヒドロフラニルオキシ) フェニル) -2-ピロリドン,
4(S)- (4-メトキシ-3-3(R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- (N- (2-メチルフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4(S)-(4-メトキシ-3-3(R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1-(N-(2-(6-メチルピリジニル))-アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン、及び
医薬的に許容できるその塩（個々の場合、前記化合物は、鏡像異性体、例えばラセミ体の混合物、又はジアステレオマーの混合物の形で存在することができるか、又は単一の鏡像異性体又は単一のジアステレオマーの形で存在することができる）から選択される化合物。
【請求項７】
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(2-メチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-(2-クロロベンジル)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-(4-クロロベンジル)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-(3-クロロベンジル)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(3-メトキシベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(2-フルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (3-フルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(4-フルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-(4-シアノベンジル)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(2-トリフルオロメチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-l- (3-トリフルオロメチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (4-トリフルオロメチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-1- (3, 5-ビストリフルオロメチルベンジル)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2- ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)-1- (3,4-ジフルオロベンジル)-2- ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)-1- (3,5-ジフルオロベンジル)-2- ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)-1- (2,4-ジフルオロベンジル)-2- ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)-1- (2,6-ジフルオロベンジル)-2- ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)-1- (2,3-ジフルオロベンジル)-2- ピロリドン,
(4S)-1- (2-クロロ−4−フルオロベンジル)-4- (3-シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)-2- ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)-1- (3,4-ジクロロベンジル)-2- ピロリドン,
(4S)-1-(4-tert-ブチルベンジル)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-エチル-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-プロピル-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-ブチル-2-ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)- 1- (2-メトキシエチル)-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(2-フェニルベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2-メチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-1- (2-クロロベンジル)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4R)-1-(4-クロロベンジル)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4R)-1-(3-クロロベンジル)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4R)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(3-メトキシベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(2-フルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (3-フルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (4-フルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2-トリフルオロメチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (3-トリフルオロメチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (4-トリフルオロメチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-1- (3,5-ビス（トリフルオロメチル）ベンジル)-4- (3-シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (3,4-ジフルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (3,5-ジフルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2,4-ジフルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2,6-ジフルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2,3-ジフルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-1- (2-クロロ-4-フルオロベンジル)-4- (3-シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (3,4-ジクロロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-1- (4-tert-ブチルベンジル)-4- (3-シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- エチル-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- プロピル-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- ブチル-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2-メトキシエチル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2-フェニルベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(N-(2, 6-ジメチルフェニル) - アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2, 6-ジメチルフェニル) - アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2-メチルフェニル)-アミノカルボニルメチル)- 2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2-メチルフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2-メチルフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2, 3-ジフルオロフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (3-クロロフェニル)-アミノカルボニルメチル)- 2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (4-ピリジル)-アミノカルボニルメチル)-2- ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (4-メトキシフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (4-クロロ−2−フルオロフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (3-メチルフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (4-メチルフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (4-ニトロフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-1- (N- (2,3-ジフルオロフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4（S）- (3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-1- (N- (2-(6-メチルピリジル))- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4(S)- (4-メトキシ-3- (3 (R)-テトラヒドロフラニルオキシ) フェニル)-1- (N- (2- (6-メチルピリジル))- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
1- (N- (2, 3-ジフルオロフェニル) -アミノカルボニルメチル)-4 (S)- (4-メトキシ-3- (3(R)-テトラヒドロフラニルオキシ) フェニル)-2-ピロリドン,
1- (N- (2- (6-アミノピリジル))-アミノカルボニルエチル)-4 (S)- (3-シクロペンチルオキシ-4- メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
4(S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2- (6-エチルピリジル))-アミノカルボニルメチル)−2−ピロリドン、
4(S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2- (4,6-ジメチルピリジル))-アミノカルボニルメチル)−2−ピロリドン、
1- (N- (2- (6-ブロモピリジル))-アミノカルボニルエチル)-4 (S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
1- (N- (2- (6-ブロモピリジル))-アミノカルボニルエチル)-4 (S)- (4-メトキシ-3-(3(R)−テトラヒドロフラニルオキシ)フェニル)-2-ピロリドン,
4(S)- (4-メトキシ-3-(3(R)−テトラヒドロフラニルオキシ)フェニル)-1- (N- (2-メチルフェニル)-アミノカルボニルメチル)−2−ピロリドン、
4(S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (3- (2-メトキシピリジル)-アミノカルボニルメチル)−2−ピロリドン、
1- (N- (6- (3-ブロモ−2−メチルピリジル))-アミノカルボニルエチル)-4(S)-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
4(S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (3- (4-メトキシカルボニル)-ピリジル)−アミノカルボニルメチル)−2−ピロリドン、
4(S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2- (6-メチルピリジル))−アミノカルボニルメチル)−2−ピロリドン、
1- (N- (3- (2-シアノピリジル))-アミノカルボニルエチル)-4 (S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
4(S)- (4-メトキシ-3-3(R)-テトラヒドロフラニルオキシ)フェニル)-1- (N- (2- (6-メチルピリジニル))−アミノカルボニルメチル)−2−ピロリドン、及び
医薬的に許容できるその塩（個々の場合、前記化合物は、鏡像異性体、例えばラセミ体の混合物、又はジアステレオマーの混合物の形で存在することができるか、又は単一の鏡像異性体又は単一のジアステレオマーの形で存在することができる）から選択される化合物。
【請求項８】
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン-1-酢酸,
(4S)-1-(N-メトキシカルボニルメチル)-4-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)- 2-ピロリドン,
(4S)-4-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1-[N-(2-メチルフェニル-(N- メチル)アミノカルボニルメチル)]-2-ピロリドン,
(4S)-4-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1-[N-(2-(6-メチルピリジル)-(N- メチル)アミノカルボニルメチル)]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (2, 3-ジフルオロフェニル- (N-メチル) アミノカルボニルメチル)]-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1-[N- (フェニルアミノカルボニルメチル)]-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(4, 5-ジメチルチアゾール) -2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- (4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(3-クロロフェニル)アミノカルボニルメチル]-4-(4-メトキシ-3-(3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (3- メトキシカルボニルフェニル) アミノカルボニルメチル)]-2-ピロリドン,
(4S)-4-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1-[N-(3-フェンプロピル)]-2- ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (2-フェノキシエチル)]-2- ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (2-フェンチオエチル)]-2- ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- （N-フェンスルホニルアミノカルボニルメチル) -2- ピロリドン,
(4S)-1-[N-(2, 3-ジフルオロフェニル-(N-エチル) アミノカルボニルメチル)]-4-(4- メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(2, 3-ジフルオロフェニル-(N-イソプロピル) アミノカルボニルメチル)]-4-(4- メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(2, 3-ジフルオロフェニル-(N-シクロプロピルメチル) アミノカルボニルメチル)]-4-(4- メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-カルボキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- (4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-l- [N- (3-フルオロフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- (4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (2- チアゾリル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-メトキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- (4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(2, 6-ジメチルフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- (4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-イソプロピルフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- (4-メトキシ-3-(3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (3, 4- メチレンジオキシフェニル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (2- (4- トリフルオロメチル) ピリジル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3-カルボキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- (4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (2-フェニルスルホニルエチル)]- 2-ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-l- [N- (2- メチルフェニル) スルホニルアミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-l- [N- (2-(4-メトキシフェニル) オキシエチル)]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (2- (5-クロロベンゾキサゾリル) アミノカルボニルメチル)]-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (2- (ベンズチアゾリル) アミノカルボニルメチル)]-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (2- (6-フルオロベンズチアゾリル) アミノカルボニルメチル)]-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (2- (ベンズイミダゾリル) アミノカルボニルメチル)]-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン、及び
医薬的に許容できるその塩（個々の場合、前記化合物は、鏡像異性体、例えばラセミ体の混合物、又はジアステレオマーの混合物の形で存在することができるか、又は単一の鏡像異性体又は単一のジアステレオマーの形で存在することができる）から選択される化合物。
【請求項９】
(4S)-1- [2- (3-クロロフェノキシ) エチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2- ピロリドン,
(4S)-l- [2- (4-イソプロピルフェノキシ) エチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル] -2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (4-メチルベンゾチアゾール-2- イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5-メチルチアゾール-2- イル) アミノカルボニルメチル] -2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (6-メチルベンゾチアゾール-2- イル) アミノカルボニルメチル] -2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (4-メトキシベンゾチアゾール- 2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [N- (6-エトキシカルボニルベンゾチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (6- トリフルオロメトキシルベンゾチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル] -2-ピロリドン,
(4S)-l- [N- (4-tert-ブチルチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル] -2-ピロリドン,
(4S)-l- [2- (4-イソプロピルフェニルチオ) エチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [2- (3-クロロフェニルチオ) エチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]- 2-ピロリドン,
(4S)-l- [2- (2, 3-ジフルオロフェノキシ)エチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (2, 3-ジフルオロフェニル)-N- (2-メチルプロピル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-イソプロピルオキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-フルオロフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [2- (1, 2,3, 4- テトラヒドロイソキノリニル) カルボニルメチル] -2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [1- (1, 2,3, 4- テトラヒドロキノリニル)カルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (4- トリフルオロメトキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (6-フルオロベンゾチアゾール-2-イル)-N- (メチル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [2- (ベンゾチアゾール-2-イル) オキシエチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [2- (6-フルオロベンゾチアゾール-2-イル) チオエチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (6-フルオロベンゾチアゾール-2-イル) アミノエチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (ベンゾチアゾール-2-イル) アミノエチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-N- [2- (2-オキシピロリジン-l- イル) エチル] -4-フェノキシベンズアミド,
(4S)-1- [N- (3-フルオロフェニル)-N- (メチル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (4-メトキシフェニル)-N- (メチル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-1-[n-(4-イソプロピルフェニル)-N-(メチル)アミノカルボニルメチル]-4-[4-メトキシ-3-(3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3, 4-メチレンジオキシフェニル)-N- (メチル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (4-メチルチアゾール-2- イル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-tert-ブチルフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (6-クロロベンゾチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N-メチル-N- (チアゾール-2- イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-1- [N- (ベンゾチアゾール-2-イル)-N- (シクロプロピルメチル) アミノカルボニルメチル]-4- [4- メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン、
(4S)-l- [N- (インドール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン、
(4S)-1- [N- (インダン-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン、
(4S)-1- [N- (5-クロロチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (4-フェニルチアゾール-2- イル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (6-メトキシベンゾチアゾール- 2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S) -4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-N- [2- (2-オキシピロリジン-l- イル) エチル] ベンズアミド,
(4S) -2, 3-ジフルオロ-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-N- [2- (2- オキシピロリジン-1-イル) エチル] -ベンズアミド,
(4S)-4-[4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-N-[2-(2-オキシピロリジン-1- イル)エチル]-4-メトキシベンズアミド,
(4S) -4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [2- (4- トリフルオロメチルフェノキシ) エチル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (5-シクロプロピル-1, 3, 4-チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (ベンゾチアゾール-6-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-エトキシカルボニルチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン、
(4S)-1-[N-(5-tert-ブチル-1, 3,4-チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N-シクロプロピルメチル-N- (6-フルオロベンゾチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- (2-オキソ-2-フェニルエチル)-2- ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- (2-オキソ-2- (4- メトキシフェニル) エチル) -2-ピロリドン,
(4S)-l- [N- (2, 4-ジメトキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(3, 5-ジメトキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (2, 2,3, 3-テトラフルオロベンゾ-1, 4-ジオキサン-6-イル) アミノカルボニルメチル] -2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3, 4- (ジフルオロメチレン) ジオキシフェニル)-N-メチルアミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3-フルオロ-4-メトキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [N- (1, 4-ベンゾジオキサン-6-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (2-フルオロフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3, 4-ジメトキシフェニル)アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3, 4-ジフルオロフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-メタンスルホンアミドフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [N- (4- (4-フルオロフェニル) チアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3-フルオロ-4-メチルフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4, 6-ジフルオロベンゾチアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-カルボキシチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3-フルオロフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3S)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン
(4S)-1- [2- (2-フルオロフェニルチオ) エチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [2- (3-フルオロフェニルチオ) エチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4-[4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1-[2-(4- メトキシフェニルチオ) エチル] -2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-カルボキシ3-フルオロフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [N- (4-エタンスルホンアミドフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-ベンゼンスルホンアミドフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4- (4-フルオロベンゼン) スルホンアミドフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4- メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(2,3-ジフルオロベンジル)アミノカルボニルメチル]-4-[4-メトキシ-3-(3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(5-シクロプロピルメチル-1, 3,4-チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (6-エチルピリジン-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3-フルオロベンジル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (2- メチルベンジル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-メタンスルホニルベンジル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-アミノスルホニルベンジル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (ベンゾチアゾール-2-イル) メチルアミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (3-メチルピリジン-2- イル) メチルアミノカルボニルメチル] -2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5-トリフルオロメチル-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (4-ピリジル)-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (4- (3-ピリジル) チアゾール-2- イル) アミノカルボニルメチル] -2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (4- (2-ピリジル) チアゾール-2- イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (4- (4-ピリジル) チアゾール-2- イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5- (4-ピリジル)-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5-エトキシカルボニル-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン 、
(4S)-4- [4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5-メトキシカルボニル-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5- (3, 4- メチレンジオキシフェニル)-1, 3,4-チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン 、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5- (2-チエニル)-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (2-チエニルメチル)-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5- (2-プロピル)-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5- (2-ピラジニル)-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5-メトキシメチル-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (2-テトラヒドロフラニル)- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5-アミノスルホニル- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (4-メトキシフェニル)- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (4-メトキシフェニルオキシメチル)- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (4-モルホリニルカルボニルメチル)- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (1-ピペリジニルカルボニルメチル)- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (1-ピロリジニルカルボニルメチル)- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (4-ピペリジニル)- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5- (4- (N- tert-ブチルオキシカルボニル) ピペリジニル)-1, 3,4-チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルエチル]-2- ピロリドン、
(4S)-1-[N-(2, 3-ジフルオロフェニルアミノカルボニルメチル]-4-(4-メトキシ-3-(3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン、
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (4- エトキシカルボニルフェニル) アミノカルボニルメチル) ]-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(4-tert-ブチルオキシカルボニル-3-フルオロフェニル)アミノカルボニルメチル]-4-[4- メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン、
及び
医薬的に許容できるその塩（個々の場合、前記化合物は、鏡像異性体、例えばラセミ体の混合物、又はジアステレオマーの混合物の形で存在することができるか、又は単一の鏡像異性体又は単一のジアステレオマーの形で存在することができる）から選択される化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物及び医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る医薬組成物。
【請求項１１】
前記化合物が、0.1−50mgの単位用量で供給される請求項10記載の組成物。
【請求項１２】
患者におけるPDE4酵素阻害をもたらし、認知を増強し、そして/又は精神病を処理するための方法であって、有効量の請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物を、前記患者に投与することを含んで成る方法。
【請求項１３】
前記化合物が、0.01−100mg/kg体重/日の量で投与される請求項12記載の方法。
【請求項１４】
前記患者がヒトである請求項12記載の方法。
【請求項１５】
前記患者が、認知障害又は低下を有する請求項12記載の方法。
【請求項１６】
前記患者が、記憶障害を有する請求項12記載の方法。
【請求項１７】
前記患者が、アルツハイマー病、分裂病、パーキンソン病、ハンチングトン病、ピック病、クロイツフェルト-ジェイコブ病、HIV、心臓血管疾患、頭部損傷又は加齢性認知機能低下による記載障害を有する請求項16 記載の方法。
【請求項１８】
前記患者が、痴呆による記憶障害を有する請求項16 記載の方法。
【請求項１９】
前記患者が、アルツハイマー病、分裂病、パーキンソン病、ハンチングトン病、ピック病、クロイツフェルト-ジェイコブ病、鬱病、経年変化、頭部損傷、卒中、CNS低酸素血症、脳の老化、多梗塞性痴呆、急性のニューロン性疾患、HIV又は心血管疾患による記憶障害を有する請求項16 記載の方法。
【請求項２０】
前記患者が、精神病を有する請求項12 記載の方法。
【請求項２１】
前記精神病が、分裂病、二極性又は躁鬱病、大鬱病、薬物嗜癖又はモルフィン依存性である請求項20 記載の方法。
【請求項２２】
低められたcAMPレベルに関与する疾病を有する患者の処理方法であって、有効量の請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物を前記患者に投与することを含んで成る方法。
【請求項２３】
前記患者が、PDE4酵素障害をもたらすために処理される請求項12 記載の方法。
【請求項２４】
アレルギー又は炎症疾患を有する患者の処理方法であって、有効量の請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物を前記患者に投与することを含んで成る方法。
【請求項２５】
前記患者が、慢性閉塞性肺疾患を有する請求項24 記載の方法。
【請求項２６】
疾病又は損傷をもたらす神経変性を有する疾患の処理方法であって、有効量の請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物を前記患者に投与することを含んで成る方法。
【請求項２７】
前記疾病又は損傷が、卒中、脊髄損傷、神経発生、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、又は多発部位衰退(MSA)である請求項26 記載の方法。
【請求項１】
下記式I：
【化１】
［式中、R1は、
１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜14個の炭素原子を有する部分的不飽和の炭素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルケニル（ここで、アルケニル部分は、５個までの炭素原子を有する）、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基、あるいは
不飽和であるか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
R2は、置換されていないか、あるいはハロゲンにより１又は複数回、置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
R3は、-C(O)R4, -(CH2)nC(O)R4, -(CH2)nOR5, -(CH2)nSR5, -(CH2)nSO2R4, -(CH2)nNR5R6, -CH2CO2R5, -CH2CONR6R5, -CH2CONHR5, -(CH2)nNR6S02R4, -(CH2)nNR6COR4, 又は-CH2CONHS02R4であり；
R4は、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、あるいは
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；そして
R5は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、あるいは
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；
R6は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、又は
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；
nは、0〜４であり、
但し、少なくとも１つのR4又はR5は、置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキルであり、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基が、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換される］
で表わされる化合物、及び医薬的に許容できるその塩。
【請求項２】
下記式I：
【化２】
［式中、R1は、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換される、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜14個の炭素原子を有する部分的不飽和の炭素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミノ、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルケニル（ここで、アルケニル部分は、５個までの炭素原子を有する）、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基、又は
不飽和であるか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
R2は、置換されていないか、あるいはハロゲンにより１又は複数回、置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
R3は、アリール部分において、フェニルにより置換され、そして任意には、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより１又は複数回さらに置換されている、７〜16個の炭素原子を有するアリールアルキルであり；そして
nは、0〜４である］
で表わされる化合物、及び医薬的に許容できるその塩。
【請求項３】
下記式I：
【化３】
［式中、R1は、
１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、又はハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜14個の炭素原子を有する部分的不飽和の炭素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルケニル（ここで、アルケニル部分は、５個までの炭素原子を有する）、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基、あるいは
不飽和であるか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
R2は、置換されていないか、あるいはハロゲンにより１又は複数回、置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
R3は、-C(O)R4, -(CH2)nC(O)R4, -(CH2)nOR5, -(CH2)nSR5, -(CH2)nSO2R4, -(CH2)nNR5R6, -CH2CO2R5, -CH2CONR6R5, -CH2CONHR5, -(CH2)nNR6S02R4, -(CH2)nNR6COR4, 又は-CH2CONHS02R4であり；
R4は、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和である複素環式基、あるいは
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；そして
R5は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、又はハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、又は
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；
R6は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換される、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である（例えば、３−チエニル、２−チエニル、３−テトラヒドロフラン）、５〜10個の環原子を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、あるいは
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；
nは、0〜４であり；、
但し、R4及びR5の少なくとも１つは、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、又はハロゲン化されたアリールスルホンアミド、アミノスルホニルにより置換されるアリールアルキル、又はアルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、アミノスルホニル、複素環、複素環式−アルキル、又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換される複素環式基である］で表される化合物、及び医薬的に許容できるその塩。
【請求項４】
下記式I：
【化４】
［式中、R1は、
１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜14個の炭素原子を有する部分的不飽和の炭素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルケニル（ここで、アルケニル部分は、５個までの炭素原子を有する）、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基、又は
不飽和であるか、又はハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換される、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
R2は、置換されていないか、又はハロゲンにより１又は複数回、置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
R3は、
H、
１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェニル、フェノキシ、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、７〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基、
３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、
-C(O)R4, -(CH2)nC(O)R4, -(CH2)nOR5, -(CH2)nSR5, -(CH2)nSO2R4, -(CH2)nNR5R6, -CH2CO2R5, -CH2CONR6R5, -CH2CONHR5, -(CH2)nNR6S02R4, -(CH2)nNR6COR4, 又は-CH2CONHS02R4であり；
R4は、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換される、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、又は
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；そして
R5は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、あるいは
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和である複素環式−アルキル基であり；
R6は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、又は
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；
nは、0〜４であり、
但し、
（ａ）R2がCH3であり、そしてR3がHである場合、R1はメチル、エチル、n−プロピル、イソプロピル、sec−ブチル、n−ブチル、イソブチル、ネオペンチル、n−ペンチル、２−メチルブチル、イソペンチル、n−ヘキシル、フェニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、メチルシクロペンチル、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチル、２−プロペニル、２−プロピニル、３−メチル−２−ブテニル、N−置換された２−ピペラジニルエチル、ノルボルニル、３−テトラヒドロフリル、２−テトラヒドロフリル、３−テトラヒドロチエニル、２−オキサシクロプロピル、２−オキサシクロペンチル、３−オキサシクロペンチル、２−クロロエチル、２−ブロモエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３−ブロモプロピル、３−クロロプロピル、又は４−ブロモブチルではなく；
（ｂ）R1がシクロペンチルであり、そしてR2がメチルである場合、R3はH、アセチル、ベンジル、４−ヒドロキシベンジル、４−アセトキシベンジル、４−ブロモベンジル、３，４−ジメトキシベンジル、４−メチルチオベンジル、４−シアノベンジル、２−アミノベンジル、３−アミノベンジル、４−アミノベンジル、４−ジメチルアミノベンジル、２，４−ジアミノベンジル、４−アミノ−３，５−ジメトキシベンジル、３−カルボキシベンジル、３−メトキシカルボニルベンジル、４−メトキシカルボニルベンジル、４−メチルスルフィニルベンジル、４−メチルスルホニルベンジル、２−ニトロベンジル、３−ニトロベンジル、４−ニトロベンジル、２，４−ジニトロベンジル、２−ニトロ−４−アミノベンジル、２−アミノ−４−ニトロベンジル、モルホリノエチル、２−ピリジルメチル、３−ピリジルメチル、４−ピリジルメチル、４−（６−フルオロキノリル）メチル、２−（７−クロロキノリル）メチル、２−イミダゾイルメチル又は置換されたイミダゾイルメチルではなく；
（c）R1がCH3であり、そしてR3がHである場合、R2はメチル、エチル又はブチルではなく；
（d）R3がHである場合、R1及びR2は両者とも、エチル又はイソブチルではなく；そして
（e）R1及びR2が両者ともジフルオロメチルである場合、R3は４−アミノベンジル又は４−アミノ−３，５−ジメトキシベンジルではない］
で表わされる化合物、及び医薬的に許容できるその塩。
【請求項５】
下記式II：
【化５】
［式中、
R1は、
１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ニトロ、シアノ、オキソ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜14個の炭素原子を有する部分的不飽和の炭素環式基、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルケニル（ここで、アルケニル部分は、５個までの炭素原子を有する）、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基、あるいは
不飽和であるか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
R2は、置換されていないか、あるいはハロゲンにより１又は複数回、置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
R3は、-(CH2)nOR5, -(CH2)nSR5, -(CH2)nSO2R4, -(CH2)nNR5R6, -CH2CO2R5, - CH2CONR6R5, -(CH2)nNR6SO2R4, -(CH2)nNR6COR4, 又は -CH2CONHSO2R4であり；
R4は、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換される、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されている、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換される、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、又はハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、あるいは
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；そして
R5は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、ハロゲン化されたアリールスルホンアミド、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ハロゲン化されたアルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノスルホニル、複素環、複素環−アルキル、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、又は
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；
R6は、
H,
１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
ハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、１〜12個の炭素原子を有するアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するアルコキシアルキル、ここで任意には、１又は複数の-CH2CH2-基は、個々の場合、-CH=CH-又は-C≡C-基により置換されていてもよい、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、オキソ、アルキル又はそれらの組合せにより１又は複数回、置換されている、４〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、６〜14個の炭素原子を有するアリール、
置換されていないか、あるいはハロゲン、CF3, OCF3, アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、アシルアミド、及びアシルオキシ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、８〜16個の炭素原子を有するアリールアルキル、
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、１又は複数回、置換されている、５〜10個の環原子（少なくとも１つの環原子はN, O又はS原子である）を有する、飽和、部分的飽和、又は完全な不飽和の複素環式基、又は
置換されていないか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化されたアルキル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、又はそれらの組合せにより、複素環式部分において１又は複数回、置換され、そして/又はハロゲン、オキソ、シアノ又はそれらの組合せにより、アルキル部分において置換されている、少なくとも１つの環原子がN, O又はS原子である、５〜10の環原子を有する、飽和、部分的飽和又は完全に不飽和の複素環式−アルキル基であり；
ここでR3が-CH2CONR6R5である場合、R6はH以外であり；そして
nは０〜４である］で表わされる化合物、及び医薬的に許容できるその塩。
【請求項６】
4- [4-メトキシ-3- (4-メトキシフェノキシ) フェニル] -2-ピロリドン,
4- [4-メトキシ-3- (3-チエニルオキシ) フェニル]-2-ピロリドン,
4- [3- (4-フルオロフェノキシ)-4-メトキシフェニル]-2-ピロリドン,
4- (3- (3-シクロヘキシル-l-プロピルオキシ)-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
4- (4-メトキシ-3- (2-フェニルエトキシ) フェニル) -2-ピロリドン,
4- (4-メトキシ-3- (3-フェニル-l-プロポキシ) フェニル) -2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2-クロロ-4-フルオロベンジル)-2-ピロリドン,
4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-メトキシカルボニルメチル-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-l-シアノメチル-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-シクロペンチル-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (4-メトキシベンゾイル)-2-ピロリドン,
4 (S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-1- (N- (2- (6-メチルピリジル))アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
1- (N- (2, 3-ジフルオロフェニル)-アミノカルボニルメチル)-4 (S)- (4-メトキシ-3- (3 (R)-テトラヒドロフラニルオキシ) フェニル) -2-ピロリドン,
4(S)- (4-メトキシ-3-3(R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- (N- (2-メチルフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4(S)-(4-メトキシ-3-3(R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1-(N-(2-(6-メチルピリジニル))-アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン、及び
医薬的に許容できるその塩（個々の場合、前記化合物は、鏡像異性体、例えばラセミ体の混合物、又はジアステレオマーの混合物の形で存在することができるか、又は単一の鏡像異性体又は単一のジアステレオマーの形で存在することができる）から選択される化合物。
【請求項７】
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(2-メチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-(2-クロロベンジル)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-(4-クロロベンジル)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-(3-クロロベンジル)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(3-メトキシベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(2-フルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (3-フルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(4-フルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-(4-シアノベンジル)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(2-トリフルオロメチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-l- (3-トリフルオロメチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (4-トリフルオロメチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4S)-1- (3, 5-ビストリフルオロメチルベンジル)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2- ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)-1- (3,4-ジフルオロベンジル)-2- ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)-1- (3,5-ジフルオロベンジル)-2- ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)-1- (2,4-ジフルオロベンジル)-2- ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)-1- (2,6-ジフルオロベンジル)-2- ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)-1- (2,3-ジフルオロベンジル)-2- ピロリドン,
(4S)-1- (2-クロロ−4−フルオロベンジル)-4- (3-シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)-2- ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル)-1- (3,4-ジクロロベンジル)-2- ピロリドン,
(4S)-1-(4-tert-ブチルベンジル)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-エチル-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-プロピル-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-ブチル-2-ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)- 1- (2-メトキシエチル)-2-ピロリドン,
(4S)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(2-フェニルベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2-メチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-1- (2-クロロベンジル)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4R)-1-(4-クロロベンジル)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4R)-1-(3-クロロベンジル)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4R)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(3-メトキシベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(2-フルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (3-フルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (4-フルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2-トリフルオロメチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (3-トリフルオロメチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (4-トリフルオロメチルベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-1- (3,5-ビス（トリフルオロメチル）ベンジル)-4- (3-シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (3,4-ジフルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (3,5-ジフルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2,4-ジフルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2,6-ジフルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2,3-ジフルオロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-1- (2-クロロ-4-フルオロベンジル)-4- (3-シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (3,4-ジクロロベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-1- (4-tert-ブチルベンジル)-4- (3-シクロペンチルオキシ−4−メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- エチル-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- プロピル-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- ブチル-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2-メトキシエチル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (2-フェニルベンジル)-2-ピロリドン,
(4R)-4-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1-(N-(2, 6-ジメチルフェニル) - アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2, 6-ジメチルフェニル) - アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2-メチルフェニル)-アミノカルボニルメチル)- 2-ピロリドン,
(4R)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2-メチルフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2-メチルフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2, 3-ジフルオロフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (3-クロロフェニル)-アミノカルボニルメチル)- 2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (4-ピリジル)-アミノカルボニルメチル)-2- ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (4-メトキシフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (4-クロロ−2−フルオロフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (3-メチルフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (4-メチルフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (4-ニトロフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4- (3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-1- (N- (2,3-ジフルオロフェニル)- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4（S）- (3-シクロペンチルオキシ-4-ジフルオロメトキシフェニル)-1- (N- (2-(6-メチルピリジル))- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
4(S)- (4-メトキシ-3- (3 (R)-テトラヒドロフラニルオキシ) フェニル)-1- (N- (2- (6-メチルピリジル))- アミノカルボニルメチル)-2-ピロリドン,
1- (N- (2, 3-ジフルオロフェニル) -アミノカルボニルメチル)-4 (S)- (4-メトキシ-3- (3(R)-テトラヒドロフラニルオキシ) フェニル)-2-ピロリドン,
1- (N- (2- (6-アミノピリジル))-アミノカルボニルエチル)-4 (S)- (3-シクロペンチルオキシ-4- メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
4(S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2- (6-エチルピリジル))-アミノカルボニルメチル)−2−ピロリドン、
4(S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2- (4,6-ジメチルピリジル))-アミノカルボニルメチル)−2−ピロリドン、
1- (N- (2- (6-ブロモピリジル))-アミノカルボニルエチル)-4 (S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
1- (N- (2- (6-ブロモピリジル))-アミノカルボニルエチル)-4 (S)- (4-メトキシ-3-(3(R)−テトラヒドロフラニルオキシ)フェニル)-2-ピロリドン,
4(S)- (4-メトキシ-3-(3(R)−テトラヒドロフラニルオキシ)フェニル)-1- (N- (2-メチルフェニル)-アミノカルボニルメチル)−2−ピロリドン、
4(S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (3- (2-メトキシピリジル)-アミノカルボニルメチル)−2−ピロリドン、
1- (N- (6- (3-ブロモ−2−メチルピリジル))-アミノカルボニルエチル)-4(S)-(3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
4(S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (3- (4-メトキシカルボニル)-ピリジル)−アミノカルボニルメチル)−2−ピロリドン、
4(S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-1- (N- (2- (6-メチルピリジル))−アミノカルボニルメチル)−2−ピロリドン、
1- (N- (3- (2-シアノピリジル))-アミノカルボニルエチル)-4 (S)- (3-シクロペンチルオキシ-4-メトキシフェニル)-2-ピロリドン,
4(S)- (4-メトキシ-3-3(R)-テトラヒドロフラニルオキシ)フェニル)-1- (N- (2- (6-メチルピリジニル))−アミノカルボニルメチル)−2−ピロリドン、及び
医薬的に許容できるその塩（個々の場合、前記化合物は、鏡像異性体、例えばラセミ体の混合物、又はジアステレオマーの混合物の形で存在することができるか、又は単一の鏡像異性体又は単一のジアステレオマーの形で存在することができる）から選択される化合物。
【請求項８】
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン-1-酢酸,
(4S)-1-(N-メトキシカルボニルメチル)-4-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)- 2-ピロリドン,
(4S)-4-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1-[N-(2-メチルフェニル-(N- メチル)アミノカルボニルメチル)]-2-ピロリドン,
(4S)-4-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1-[N-(2-(6-メチルピリジル)-(N- メチル)アミノカルボニルメチル)]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (2, 3-ジフルオロフェニル- (N-メチル) アミノカルボニルメチル)]-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1-[N- (フェニルアミノカルボニルメチル)]-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(4, 5-ジメチルチアゾール) -2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- (4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(3-クロロフェニル)アミノカルボニルメチル]-4-(4-メトキシ-3-(3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (3- メトキシカルボニルフェニル) アミノカルボニルメチル)]-2-ピロリドン,
(4S)-4-(4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1-[N-(3-フェンプロピル)]-2- ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (2-フェノキシエチル)]-2- ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (2-フェンチオエチル)]-2- ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- （N-フェンスルホニルアミノカルボニルメチル) -2- ピロリドン,
(4S)-1-[N-(2, 3-ジフルオロフェニル-(N-エチル) アミノカルボニルメチル)]-4-(4- メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(2, 3-ジフルオロフェニル-(N-イソプロピル) アミノカルボニルメチル)]-4-(4- メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(2, 3-ジフルオロフェニル-(N-シクロプロピルメチル) アミノカルボニルメチル)]-4-(4- メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-カルボキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- (4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-l- [N- (3-フルオロフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- (4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (2- チアゾリル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-メトキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- (4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(2, 6-ジメチルフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- (4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-イソプロピルフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- (4-メトキシ-3-(3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (3, 4- メチレンジオキシフェニル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (2- (4- トリフルオロメチル) ピリジル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3-カルボキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- (4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (2-フェニルスルホニルエチル)]- 2-ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-l- [N- (2- メチルフェニル) スルホニルアミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-l- [N- (2-(4-メトキシフェニル) オキシエチル)]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (2- (5-クロロベンゾキサゾリル) アミノカルボニルメチル)]-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (2- (ベンズチアゾリル) アミノカルボニルメチル)]-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (2- (6-フルオロベンズチアゾリル) アミノカルボニルメチル)]-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (2- (ベンズイミダゾリル) アミノカルボニルメチル)]-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン、及び
医薬的に許容できるその塩（個々の場合、前記化合物は、鏡像異性体、例えばラセミ体の混合物、又はジアステレオマーの混合物の形で存在することができるか、又は単一の鏡像異性体又は単一のジアステレオマーの形で存在することができる）から選択される化合物。
【請求項９】
(4S)-1- [2- (3-クロロフェノキシ) エチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2- ピロリドン,
(4S)-l- [2- (4-イソプロピルフェノキシ) エチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル] -2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (4-メチルベンゾチアゾール-2- イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5-メチルチアゾール-2- イル) アミノカルボニルメチル] -2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (6-メチルベンゾチアゾール-2- イル) アミノカルボニルメチル] -2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (4-メトキシベンゾチアゾール- 2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [N- (6-エトキシカルボニルベンゾチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (6- トリフルオロメトキシルベンゾチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル] -2-ピロリドン,
(4S)-l- [N- (4-tert-ブチルチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル] -2-ピロリドン,
(4S)-l- [2- (4-イソプロピルフェニルチオ) エチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [2- (3-クロロフェニルチオ) エチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]- 2-ピロリドン,
(4S)-l- [2- (2, 3-ジフルオロフェノキシ)エチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (2, 3-ジフルオロフェニル)-N- (2-メチルプロピル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-イソプロピルオキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-フルオロフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [2- (1, 2,3, 4- テトラヒドロイソキノリニル) カルボニルメチル] -2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [1- (1, 2,3, 4- テトラヒドロキノリニル)カルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (4- トリフルオロメトキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (6-フルオロベンゾチアゾール-2-イル)-N- (メチル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [2- (ベンゾチアゾール-2-イル) オキシエチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [2- (6-フルオロベンゾチアゾール-2-イル) チオエチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (6-フルオロベンゾチアゾール-2-イル) アミノエチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (ベンゾチアゾール-2-イル) アミノエチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-N- [2- (2-オキシピロリジン-l- イル) エチル] -4-フェノキシベンズアミド,
(4S)-1- [N- (3-フルオロフェニル)-N- (メチル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (4-メトキシフェニル)-N- (メチル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-1-[n-(4-イソプロピルフェニル)-N-(メチル)アミノカルボニルメチル]-4-[4-メトキシ-3-(3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3, 4-メチレンジオキシフェニル)-N- (メチル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (4-メチルチアゾール-2- イル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-tert-ブチルフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (6-クロロベンゾチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N-メチル-N- (チアゾール-2- イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-1- [N- (ベンゾチアゾール-2-イル)-N- (シクロプロピルメチル) アミノカルボニルメチル]-4- [4- メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン、
(4S)-l- [N- (インドール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン、
(4S)-1- [N- (インダン-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン、
(4S)-1- [N- (5-クロロチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (4-フェニルチアゾール-2- イル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (6-メトキシベンゾチアゾール- 2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S) -4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-N- [2- (2-オキシピロリジン-l- イル) エチル] ベンズアミド,
(4S) -2, 3-ジフルオロ-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-N- [2- (2- オキシピロリジン-1-イル) エチル] -ベンズアミド,
(4S)-4-[4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-N-[2-(2-オキシピロリジン-1- イル)エチル]-4-メトキシベンズアミド,
(4S) -4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [2- (4- トリフルオロメチルフェノキシ) エチル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (5-シクロプロピル-1, 3, 4-チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (ベンゾチアゾール-6-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-エトキシカルボニルチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン、
(4S)-1-[N-(5-tert-ブチル-1, 3,4-チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N-シクロプロピルメチル-N- (6-フルオロベンゾチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- (2-オキソ-2-フェニルエチル)-2- ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- (2-オキソ-2- (4- メトキシフェニル) エチル) -2-ピロリドン,
(4S)-l- [N- (2, 4-ジメトキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(3, 5-ジメトキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (2, 2,3, 3-テトラフルオロベンゾ-1, 4-ジオキサン-6-イル) アミノカルボニルメチル] -2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3, 4- (ジフルオロメチレン) ジオキシフェニル)-N-メチルアミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3-フルオロ-4-メトキシフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [N- (1, 4-ベンゾジオキサン-6-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (2-フルオロフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3, 4-ジメトキシフェニル)アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3, 4-ジフルオロフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-メタンスルホンアミドフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [N- (4- (4-フルオロフェニル) チアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3-フルオロ-4-メチルフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4, 6-ジフルオロベンゾチアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-カルボキシチアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3-フルオロフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3S)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン
(4S)-1- [2- (2-フルオロフェニルチオ) エチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [2- (3-フルオロフェニルチオ) エチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4-[4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1-[2-(4- メトキシフェニルチオ) エチル] -2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-カルボキシ3-フルオロフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-l- [N- (4-エタンスルホンアミドフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-ベンゼンスルホンアミドフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4- (4-フルオロベンゼン) スルホンアミドフェニル) アミノカルボニルメチル]-4- [4- メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(2,3-ジフルオロベンジル)アミノカルボニルメチル]-4-[4-メトキシ-3-(3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(5-シクロプロピルメチル-1, 3,4-チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (6-エチルピリジン-2-イル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (3-フルオロベンジル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (2- メチルベンジル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-メタンスルホニルベンジル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (4-アミノスルホニルベンジル) アミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-1- [N- (ベンゾチアゾール-2-イル) メチルアミノカルボニルメチル]-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (3-メチルピリジン-2- イル) メチルアミノカルボニルメチル] -2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5-トリフルオロメチル-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (4-ピリジル)-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (4- (3-ピリジル) チアゾール-2- イル) アミノカルボニルメチル] -2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (4- (2-ピリジル) チアゾール-2- イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (4- (4-ピリジル) チアゾール-2- イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン,
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5- (4-ピリジル)-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5-エトキシカルボニル-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン 、
(4S)-4- [4-メトキシ-3-(3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5-メトキシカルボニル-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5- (3, 4- メチレンジオキシフェニル)-1, 3,4-チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン 、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5- (2-チエニル)-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (2-チエニルメチル)-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5- (2-プロピル)-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル) アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5- (2-ピラジニル)-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5-メトキシメチル-1, 3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (2-テトラヒドロフラニル)- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5-アミノスルホニル- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (4-メトキシフェニル)- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (4-メトキシフェニルオキシメチル)- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (4-モルホリニルカルボニルメチル)- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (1-ピペリジニルカルボニルメチル)- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (1-ピロリジニルカルボニルメチル)- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-l- [N- (5- (4-ピペリジニル)- 1,3,4- チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルメチル]-2-ピロリドン、
(4S)-4- [4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-1- [N- (5- (4- (N- tert-ブチルオキシカルボニル) ピペリジニル)-1, 3,4-チアジアゾール-2-イル)アミノカルボニルエチル]-2- ピロリドン、
(4S)-1-[N-(2, 3-ジフルオロフェニルアミノカルボニルメチル]-4-(4-メトキシ-3-(3R)- テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-2-ピロリドン、
(4S)-4- (4-メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル)-1- [N- (4- エトキシカルボニルフェニル) アミノカルボニルメチル) ]-2-ピロリドン,
(4S)-1-[N-(4-tert-ブチルオキシカルボニル-3-フルオロフェニル)アミノカルボニルメチル]-4-[4- メトキシ-3- (3R)-テトラヒドロフラニルオキシフェニル]-2-ピロリドン、
及び
医薬的に許容できるその塩（個々の場合、前記化合物は、鏡像異性体、例えばラセミ体の混合物、又はジアステレオマーの混合物の形で存在することができるか、又は単一の鏡像異性体又は単一のジアステレオマーの形で存在することができる）から選択される化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物及び医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る医薬組成物。
【請求項１１】
前記化合物が、0.1−50mgの単位用量で供給される請求項10記載の組成物。
【請求項１２】
患者におけるPDE4酵素阻害をもたらし、認知を増強し、そして/又は精神病を処理するための方法であって、有効量の請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物を、前記患者に投与することを含んで成る方法。
【請求項１３】
前記化合物が、0.01−100mg/kg体重/日の量で投与される請求項12記載の方法。
【請求項１４】
前記患者がヒトである請求項12記載の方法。
【請求項１５】
前記患者が、認知障害又は低下を有する請求項12記載の方法。
【請求項１６】
前記患者が、記憶障害を有する請求項12記載の方法。
【請求項１７】
前記患者が、アルツハイマー病、分裂病、パーキンソン病、ハンチングトン病、ピック病、クロイツフェルト-ジェイコブ病、HIV、心臓血管疾患、頭部損傷又は加齢性認知機能低下による記載障害を有する請求項16 記載の方法。
【請求項１８】
前記患者が、痴呆による記憶障害を有する請求項16 記載の方法。
【請求項１９】
前記患者が、アルツハイマー病、分裂病、パーキンソン病、ハンチングトン病、ピック病、クロイツフェルト-ジェイコブ病、鬱病、経年変化、頭部損傷、卒中、CNS低酸素血症、脳の老化、多梗塞性痴呆、急性のニューロン性疾患、HIV又は心血管疾患による記憶障害を有する請求項16 記載の方法。
【請求項２０】
前記患者が、精神病を有する請求項12 記載の方法。
【請求項２１】
前記精神病が、分裂病、二極性又は躁鬱病、大鬱病、薬物嗜癖又はモルフィン依存性である請求項20 記載の方法。
【請求項２２】
低められたcAMPレベルに関与する疾病を有する患者の処理方法であって、有効量の請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物を前記患者に投与することを含んで成る方法。
【請求項２３】
前記患者が、PDE4酵素障害をもたらすために処理される請求項12 記載の方法。
【請求項２４】
アレルギー又は炎症疾患を有する患者の処理方法であって、有効量の請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物を前記患者に投与することを含んで成る方法。
【請求項２５】
前記患者が、慢性閉塞性肺疾患を有する請求項24 記載の方法。
【請求項２６】
疾病又は損傷をもたらす神経変性を有する疾患の処理方法であって、有効量の請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物を前記患者に投与することを含んで成る方法。
【請求項２７】
前記疾病又は損傷が、卒中、脊髄損傷、神経発生、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、又は多発部位衰退(MSA)である請求項26 記載の方法。
【公表番号】特表２００６−５２３７１０（Ｐ２００６−５２３７１０Ａ）
【公表日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１０１１７（Ｐ２００６−５１０１１７）
【出願日】平成１６年４月１６日（２００４．４．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１１７６５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９４３７５
【国際公開日】平成１６年１１月４日（２００４．１１．４）
【出願人】（５０１４９４１０４）メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション (25)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＭＯＲＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【出願人】（５０５３８７２２２）エフ．ホフマン ラ−ロシュ インコーポレイティド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１０月１９日（２００６．１０．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月１６日（２００４．４．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１１７６５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９４３７５
【国際公開日】平成１６年１１月４日（２００４．１１．４）
【出願人】（５０１４９４１０４）メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション (25)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＭＯＲＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【出願人】（５０５３８７２２２）エフ．ホフマン ラ−ロシュ インコーポレイティド (1)
【Ｆターム（参考）】
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