説明

インドール、1H−インダゾール、1,2−ベンズイソキサゾール、1,2−ベンゾイソチアゾール、ならびにその調製および使用

本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ(nAChレセプタ)のリガンド、nAChレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α7nAChレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物(インダゾールおよびベンゾチアゾール)、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I、II、またはIII:
【化1】

(式中
1〜X4はそれぞれ独立して、CH、CR1、またはNであり、X1〜X4の多くとも1つがNであり;
5〜X8はそれぞれ独立して、CH、CR2、またはNであり、X5〜X8の多くとも1つがNであり;
9〜X12はそれぞれ独立して、CH、CR3、またはNであり、X9〜X12の多くとも1つがNであり;
Bは、O、S、またはH2であり;
Yは、OまたはSであり;
1
【化2】

であり、式中、A1が以下の式であり、mが2または3、およびBがOであるとき、R1はH、CH3またはハロゲン以外であり、あるいはR10はH、CH3、またはC25以外であり
【化3】

式中、A1が以下の式であり、mが1または2であり、BがOであるとき、R1はHまたはCH3以外であり、あるいはR8はH、CH3、またはC25以外であり
【化4】

2
【化5】

であり;
式中、A2が以下の式であり、mが2または3であり、BがOであるとき、R2はH、CH3、またはハロゲン以外であり、あるいはR10はH、CH3、またはC25以外であり
【化6】

式中、A2が以下の式であり、mが2であり、BがOであるとき、R2はHまたはCH3以外であり、あるいはR8はH、CH3、またはC25以外であり
【化7】

そして
式中、A2が以下の式であり、mが2または3であり、BがOであるとき、R2はHまたはCH3以外であり、あるいはR5はH、CH3、またはC25以外であり
【化8】

3
【化9】

であり、式中、A3が以下の式であり、mが2または3であり、YがOであり、BがOであるとき、R3はH、CH3、ハロゲン、NO2またはNH2以外であり、あるいはR10はH、CH3、またはC25以外であり
【化10】

1、R2およびR3はそれぞれ独立して、
H、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC1~6アルキル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC2~6−アルケニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Si(R153、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC2~6−アルキニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、非置換C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC3~8−シクロアルキル、
ハロゲン、
CN、NO2、NR1314、SH、SR13、SOR13、SO213、SO2NR1314、NR13SO214、CONR1314、CSNR1314、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR1314、NR13CSNR1314、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR1314、OCSNR1314
Ar、
Het、あるいは
16O−であり;
4〜R12はそれぞれ独立して、
H、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、Arまたはその組合せによって1回以上置換されるC1~4−アルキル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、Arまたはその組合せによって1回以上置換される、C3~6−アルケニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはArあるいはその組合せによって1回以上置換されるC3~6−アルキニル、
非置換であるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはその組合せによって1回以上置換される、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキル、
非置換であるか、あるいはシクロアルキル部分および/またはアルキル部分にてハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C1~4−アルキル、C1~4アルコキシまたはその組合せによって1回以上置換される、4〜16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
Ar−アルキル、あるいは
Het−アルキルであり;
13およびR14はそれぞれ独立して、
H、
Ar、
Ar−アルキル、
Het、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、C3~8−シクロアルキル、またはその組合せによって1回以上置換されるC1~4−アルキル、
非置換であるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはその組合せによって1回以上置換される、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、Arまたはその組合せによって1回以上置換されるC3~6−アルケニル、あるいは
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、Arまたはその組合せによって1回以上置換されるC3~6−アルキニルであり;
15は、C1~6アルキルであり;
16は、H、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC1~6−アルキル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC3~6−アルケニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC3~6−アルキニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、非置換C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC3~8−シクロアルキル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、非置換−C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC4~8−シクロアルキルアルキル、
Ar、あるいは
Hetであり;
mは、1、2または3であり;
oは、1または2であり;
Arは、非置換であるか、あるいは
1〜8個の炭素原子を有するアルキル、
1〜8個の炭素原子のアルコキシ、
ハロゲン、
アミノ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ニトロ、
1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、
1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、
1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、
2〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、
3〜8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、
1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、
アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、
カルボキシ、
アルコキシカルボニル、
アルキルアミノカルボニル、
アシルアミド、
アシルオキシ、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルチオ、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、
スルホ、
スルホニルアミノ、
Het、
シクロアルキル基が3〜7個の炭素原子を有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルアミノ、
アリール部分が6〜10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールオキシ、
アリール部分が6〜10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールチオ、
シクロアルキル基が3〜7個の炭素原子を有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルオキシ、あるいは
その組合せによって1回以上置換される、6〜10個の炭素原子を含有するアリール基であり;
Ar−アルキルは、アルキレン部分が1〜4個の炭素原子を含有し、非置換であるか、あるいはハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換され、アリール部分が上で定義したArである、アリールアルキレン基であり;ならびに
Hetは、複素環基であって、完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子であり、非置換であるか、あるいは
1〜8個の炭素原子を有するアルキル、
1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、
ハロゲン、
アミノ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ニトロ、
1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、
1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、
1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、
2〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、
3〜8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、
1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、
アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、
カルボキシ、
アルコキシカルボニル、
アルコキシカルボニルメチル、
アルキルアミノカルボニル、
アシルアミド、
アシルオキシ、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルチオ、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、
スルホ、
オキソ、
スルホニルアミノ、
シクロアルキル基が3〜7個の炭素原子を有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルアミノ、
6〜10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリール、
アリール部分が6〜10個の炭素原子を含有し、アルキレン部分が1〜4個の炭素原子を含有して、非置換であるか、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、アリールアルキレン基、
アリール部分が6〜10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールオキシ、
アリール部分が6〜10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールチオ、
シクロアルキル基が3〜7個の炭素原子を有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルオキシ、
完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子であり、非置換であるか、あるいはハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、5〜10個の環原子を有する、複素環基、
複素環部分が完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子である5〜10個の環原子を有し、アルキル部分が1〜4炭素原子を含有するアルキレン基である、複素環−アルキル基であって、非置換であるか、あるいはハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、複素環−アルキル基、あるいは
その組合せ;
によって1回以上置換される5〜10個の環原子を有する複素環基である)
の化合物およびその薬学的に許容される塩。
【請求項2】
前記化合物が式Iの化合物であり:
(a)X1〜X4、そしてBが請求項1で定義した通りであり、
1
【化11】

であり、そしてR4〜R7、R12、mおよびoが、請求項1で定義した通りである、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(b)X1〜X4、そしてBが請求項1で定義した通りであり、
1
【化12】

であり、R10およびR11が請求項1で定義した通りであり;そして
mが1である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(c)X1〜X4、そしてBが請求項1で定義した通りであり、
1
【化13】

であり、R10、R11およびmが請求項1で定義した通りであり;そして
1が、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルキル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルケニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Si(R153、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルキニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、非置換C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC3~8−シクロアルキル、
CN、NO2、NR1314、SH、SR13、SOR13、SO213、SO2NR1314、NR13SO214、CONR1314、CSNR1314、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR1314、NR13CSNR1314、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR1314、OCSNR1314
Ar、
Het、あるいは
16O−である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(d)X1〜X4、そしてBが請求項1で定義した通りであり、
1
【化14】

であり、R8およびR9が請求項1で定義した通りであり;そして
mが3である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(e)X1〜X4、そしてBが請求項1で定義した通りであり、
1
【化15】

であり、R8およびR9が請求項1で定義した通りであり;そして
1が、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルキル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルケニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Si(R153、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルキニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、非置換C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC3~8−シクロアルキル、
ハロゲン、
CN、NO2、NR1314、SH、SR13、SOR13、SO213、SO2NR1314、NR13SO214、CONR1314、CSNR1314、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR1314、NR13CSNR1314、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR1314、OCSNR1314
Ar、
Het、あるいは
16O−である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(f)X1〜X4、およびA1が請求項1で定義した通りであり;そして
BがSである、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(g)X1〜X4、およびA1が請求項1で定義した通りであり;そして
BがH2である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
前記化合物が式IIの化合物であり:
(a)X5〜X8、そしてBが請求項1で定義した通りであり;そして
2
【化16】

であり、R4、R6、R7、R12、mおよびoが請求項1で定義した通りである、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(b)X5〜X8、そしてBが請求項1で定義した通りであり;
2
【化17】

であり、
10およびR11が請求項1で定義した通りであり;そして
mが1である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(c)X5〜X8、そしてBが請求項1で定義した通りであり;
2
【化18】

であり、
10、R11およびmが請求項1で定義した通りであり;そして
2が、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルキル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルケニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Si(R153、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルキニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、非置換C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC3~8−シクロアルキル、
CN、NO2、NR1314、SH、SR13、SOR13、SO213、SO2NR1314、NR13SO214、CONR1314、CSNR1314、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR1314、NR13CSNR1314、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR1314、OCSNR1314
Ar、
Het、あるいは
16O−である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(d)X5〜X8、そしてBが請求項1で定義した通りであり;
2
【化19】

であり、R8およびR9が請求項1で定義した通りであり;そして
mが1または3である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(e)X5〜X8、そしてBが請求項1で定義した通りであり;
2
【化20】

であり、R8、R9およびmが、請求項1で定義した通りであり;そして
1が、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルキル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルケニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SOR13、SO2NR1314、Si(R153、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルキニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、非置換C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC3~8−シクロアルキル、
ハロゲン、
CN、NO2、NR1314、SH、SR13、SOR13、SO213、SO2NR1314、NR13SO214、CONR1314、CSNR1314、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR1314、NR13CSNR1314、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR1314、OCSNR1314
Ar、
Het、あるいは
16O−である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(f)X5〜X8、そしてBが請求項1で定義した通りであり;そして
2
【化21】

であり、R5が請求項1で定義した通りであり;そして
mが1である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(g)X5〜X8、そしてBが請求項1で定義した通りであり;そして
2
【化22】

であり、R5およびmが請求項1で定義した通りであり;そして
1が、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルキル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルケニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Si(R153、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルキニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、非置換C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC3~8−シクロアルキル、
ハロゲン、
CN、NO2、NR1314、SH、SR13、SOR13、SO213、SO2NR1314、NR13SO214、CONR1314、CSNR1314、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR1314、NR13CSNR1314、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR1314、OCSNR1314
Ar、
Het、あるいは
16O−である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(h)X5〜X8、そしてA2が請求項1で定義した通りであり;そして
BがSである、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(i)X5〜X8、そしてA2が請求項1で定義した通りであり;そして
BがH2である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
前記化合物が式IIIの化合物であり:
(a)X9〜X12、YおよびA3が請求項1で定義した通りであり;そして
YがSである、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(b)X9〜X12、YおよびA3が請求項1で定義した通りであり;そして
BがSまたはH2である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(c)X9〜X12、BおよびYが請求項1で定義した通りであり;そして
3
【化23】

であり、R4〜R9、R12、mおよびoが請求項1で定義したとおりである、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(d)X9〜X12、BおよびYが請求項1で定義した通りであり;
3
【化24】

であり、R10およびR11が請求項1で定義した通りであり;そして
mが1である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
(e)X9〜X12、BおよびYが請求項1で定義した通りであり;
3
【化25】

であり、R10、R11およびmが請求項1で定義した通りであり;そして
3が、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルキル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルケニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Si(R153、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C2~6−アルキニル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1314、SH、SR13、SOR13、非置換C3~8−シクロアルキル、SO213、SO2NR1314、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC3~8−シクロアルキル、
CN、NR1314(式中、R13およびR14の少なくとも1つがH以外である)、SH、SR13、SOR13、SO213、SO2NR1314、NR13SO214、CONR1314、CSNR1314、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR1314、NR13CSNR1314、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR1314、OCSNR1314
Ar、
Het、あるいは
16O−である、
化合物およびその薬学的に許容される塩;
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
13およびR14がそれぞれ独立して
H、
Ar、
Het、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、C3~8−シクロアルキル、またはその組合せによって1回以上置換されるC1~4−アルキル、
非置換であるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはその組合せによって1回以上置換される、3〜10個の炭素原子を有するシクロアルキル、
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、Ar、またはその組合せによって1回以上置換されるC3~6アルケニル、あるいは
非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、Arまたはその組合せによって1回以上置換されるC3~6アルキニル
であり;そして
Hetが複素環基であって、完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子であり、非置換であるか、あるいは
1〜8個の炭素原子を有するアルキル、
1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、
ハロゲン
アミノ
シアノ、
ヒドロキシル、
ニトロ、
1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、
1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、
1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、
2〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、
3〜8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、
1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、
アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、
カルボキシ、
アルコキシカルボニル、
アルコキシカルボニルメチル、
アルキルアミノカルボニル、
アシルアミド、
アシルオキシ、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルチオ、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、
スルホ、
スルホニルアミノ、
シクロアルキル基が3〜7個の炭素原子を有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルアミノ、
6〜10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリール、
アリール部分が6〜10個の炭素原子を含有し、アルキレン部分が1〜4個の炭素原子を含有して、非置換であるか、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、アリールアルキレン基、
アリール部分が6〜10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールオキシ、
アリール部分が6〜10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールチオ、
シクロアルキル基が3〜7個の炭素原子を有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルオキシ、
完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子であり、非置換であるか、あるいはハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、5〜10個の環原子を有する、複素環基、
複素環部分が完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子である5〜10個の環原子を有し、アルキル部分が1〜4炭素原子を含有するアルキレン基である、複素環−アルキル基であって、非置換であるか、あるいはハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、複素環−アルキル基、あるいはその組合せ;
によって1回以上置換される5〜10個の環原子を有する複素環基である、
請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
Hetが複素環基であって、完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子であり、非置換であるか、あるいは
1〜8個の炭素原子を有するアルキル、
1〜8個の炭素原子を有するアルコキシ、
ハロゲン、
アミノ、
シアノ、
ヒドロキシル、
ニトロ、
1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、
1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、
1〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、
2〜8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、
3〜8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、
1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、
アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、
カルボキシ、
アルコキシカルボニル、
アルキルアミノカルボニル、
アシルアミド、
アシルオキシ、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルチオ、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、
1〜8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、
スルホ、
スルホニルアミノ、
シクロアルキル基が3〜7個の炭素原子を有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルアミノ、
6〜10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリール
アリール部分が6〜10個の炭素原子を含有し、アルキレン部分が1〜4個の炭素原子を含有して、非置換であるか、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、アリールアルキレン基、
アリール部分が6〜10個の炭素原子を含有し、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールオキシ、
アリール部分が6〜10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールチオ、
シクロアルキル基が3〜7個の炭素原子を有し、ハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルオキシ、
完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子であり、非置換であるか、あるいはハロゲン、1〜8個の炭素原子を有するアルキル、1〜8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1〜8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1〜8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、5〜10個の環原子を有する、複素環基、あるいは
その組合せ;
によって1回以上置換される5〜10個の環原子を有する複素環基である、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
1、R2、およびR3がそれぞれの場合において、H、アルキル、ハロゲン化アルキル、OR16、ハロゲン、Ar、またはHetである、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項8】
Hetがそれぞれの場合において、置換または非置換チエニル、置換または非置換フリル、置換または非置換ピラゾリル、置換または非置換チアゾリル、置換または非置換ジヒドロピラニル、置換または非置換オキサゾリル、置換または非置換トリアゾリル、置換または非置換イミダゾリル、あるいは置換または非置換イソキサゾリルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
Hetがそれぞれの場合において、2−チエニル、3−チエニル、2−(4−メチル)チエニル、2−(5−メチル)チエニル)、2−オキサゾリル、(トリフルオロメチルフェニル)チエニル、2−(4−メチル)チアゾリル、(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)、(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)、2−オキソ−3−プロピルイミダゾリジン−1−イル)、ジメチルイソキサゾリル、1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル、2−フリル、3−フリル、または2−(5−メチル)フリル)である、請求項7に記載の化合物。
【請求項10】
(a)前記化合物が式Iの化合物であるとき、X1〜X4がそれぞれの場合においてCHまたはCR1であり;
(b)前記化合物が式IIの化合物であるとき、X5〜X8がそれぞれの場合においてCHまたはCR2であり;そして
(c)前記化合物が式IIIの化合物であるとき、X9〜X12がそれぞれの場合においてCHまたはCR3である;
請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
(a)前記化合物が式Iの化合物であるとき、X1がCHであり;
(b)前記化合物が式IIの化合物であるとき、X5がCHであり;そして
(c)前記化合物が式IIIの化合物であるとき、X9がCHである;
請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
(a)前記化合物が式Iの化合物であるとき、X4がCHまたはCR1であり;
(b)前記化合物が式IIの化合物であるとき、X8がCHまたはCR2であり;そして
(c)前記化合物が式IIIの化合物であるとき、X12がCHまたはCR3であり;
式中、R1、R2、およびR3がそれぞれの場合においてアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、またはハロゲンである;
請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項13】
(a)前記化合物が式Iの化合物であるとき、X2およびX3がそれぞれの場合においてCHまたはCR1であり;
(b)前記化合物が式IIの化合物であるとき、X6およびX7がそれぞれの場合においてCHまたはCR1であり;そして
(c)前記化合物が式IIIの化合物であるとき、X10およびX11がそれぞれの場合においてCHまたはCR1である;
式中、R1、R2、およびR3がそれぞれの場合においてアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ,シクロアルキルアルコキシ、ArまたはHetである;
請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項14】
7、R9、R11、およびR12がそれぞれの場合においてHまたはアルキルである、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項15】
4、R5、R6、R8およびR10がそれぞれの場合においてH、アルキル、シクロアルキルアルキルまたはAr−アルキルである、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項16】
前記化合物が式Iの化合物であり、A1が8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミノ(endoおよび/またはexo)、オクタヒドロピロロ[1,2−a]ピラジニル、3−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−アミノ、8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル、9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノナン−3−アミノ(endoおよび/またはexo)、2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−5−アミノ、(rel6R,8aS)−オクタヒドロインドリジン−6−アミノ、(rel6S,8aS)−オクタヒドロインドリジン−6−アミノ、2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−5−アミノ、または8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミノである、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項17】
前記化合物が式IIの化合物であり、A2が8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミノ(endoおよび/またはexo)である、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項18】
前記化合物が式IIIの化合物であり、A3が8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミノ(endoおよび/またはexo)、8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミノ、2−methy−2−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−5−アミノ、または9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノナン−3−アミノ(endoおよび/またはexo)である、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項19】
前記化合物が式Iの化合物であり、
1が8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミノ、8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミノ(endoおよび/またはexo)、9−アザビシクロ[3.3.1]ノナン−3−アミノ、または9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−アミノ(endoおよび/またはexo)であり、
BがOであり;
11がHまたはCH3であり;そして
1がCF3、CH3O、CF3O、シクロプロピル、シアノ、置換された、または非置換であるエチニル、置換された、または非置換であるフェニル、置換された、または非置換であるフリル、置換された、または非置換であるチエニル、置換された、または非置換であるビチエニル、置換された、または非置換であるピラゾリル、置換された、または非置換であるチアゾリル、置換された、または非置換であるイミダゾリル、置換された、または非置換であるピロリジニル、置換された、または非置換であるモルホリニル、あるいは置換された、または非置換であるチオモルホリニルである、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項20】
前記化合物が式Iの化合物であり、
1が2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−5−アミノ、2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−5−アミノ、2−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−5−アミノ、または2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.2]オクタン−5−アミノであり、
BがOであり;そして
11がHまたはCH3である、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項21】
前記化合物が式Iの化合物であり、
1が3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−アミノ、3−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−アミノまたは8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−アミノであり;そして
BがOである、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項22】
前記化合物が式Iの化合物であり、
(a)X1、X2、およびX3がCHであり、X4がCR1であり、そしてBがOである化合物、
(b)X1、X2、およびX4がCHであり、X3がCR1であり、そしてBがOである化合物、
(c)X1、X3、およびX4がCHであり、X2がCR1であり、そしてBがOである化合物
から選択される、請求項1、5または6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項23】
1がアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、またはハロゲンである、請求項22に記載の化合物。
【請求項24】
前記化合物が式IIの化合物であり、
(a)X5、X6、およびX7がCHであり、X8がCR2であり、そしてBがOである化合物、
(b)X5、X6、およびX8がCHであり、X7がCR2であり、そしてBがOである化合物、
(c)X5、X7、およびX8がCHであり、X6がCR2であり、そしてBがOである化合物
から選択される、請求項1、5または6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項25】
2がアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、Ar、またはHetである、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
前記化合物が式IIIの化合物であり、
(a)X9、X10、およびX11がCHであり、X12がCR3であり、そしてBがOである化合物、
(b)X9、X10、およびX12がCHであり、X11がCR3であり、そしてBがOである化合物、
(c)X9、X11、およびX12がCHであり、X10がCR3であり、そしてBがOである化合物
から選択される、請求項1、5または6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項27】
3がアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、またはハロゲンである、請求項26に記載の化合物。
【請求項28】
アルキルがそれぞれの場合においてメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、またはtert−ブチルである、請求項1〜27のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項29】
アルコキシがそれぞれの場合においてメトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、イソブトキシ、およびsec−ブトキシである、請求項1〜28のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項30】
シクロアルキルがそれぞれの場合においてシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項1〜29のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項31】
Arがそれぞれの場合において、非置換であるか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、またはアシルオキシによって1回以上置換されるフェニル、ナフチルまたはビフェニルである、請求項1〜30のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項32】
前記化合物が、
(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]ノン−3−イル)−6−(2−チエニル−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]ノン−3−イル)−6−(2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
3−(ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イルカルボニル)−1H−インダゾールヒドロホルメート、
3−(ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イルカルボニル)−1H−インダゾール、
3−[(3−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)カルボニル]−1H−インダゾールヒドロホルメート、
3−[(3−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)カルボニル]−1H−インダゾール、
3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1H−インダゾールヒドロホルメート、
3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1H−インダゾール、
3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾールヒドロホルメート、
3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール、
5−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(2,3’−ビチエン−5−イル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(2,3’−ビチエン−5−イル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(2−フリル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(3,5−ジメチルイソキサゾール−4−イル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(3,5−ジメチルイソキサゾール−4−イル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(3−フリル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(3−フリル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(3−フリル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(3−フリル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(4−フルオロフェニル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(4−フルオロフェニル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−シアノ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−シアノ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−エチニル−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−メトキシ−3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1H−インダゾールヒドロホルメート、
5−メトキシ−3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1H−インダゾール、
5−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−メトキシ−N−メチル−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−メトキシ−N−メチル−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−(2−フリル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−(2−フリル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−(3−フリル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−(4−フルオロフェニル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−(4−フルオロフェニル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−シアノ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−シアノ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−シクロプロピル−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−シクロプロピル−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
6−エトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−エトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1,2−ベンズイソチアゾールヒドロホルメート、
6−メトキシ−3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1,2−ベンズイソチアゾール、
6−メトキシ−3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1H−インダゾールヒドロホルメート、
6−メトキシ−3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1H−インダゾール、
6−メトキシ−N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−5−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロクロライド、
6−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
7−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
7−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
7−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
7−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
8−メチル−N−{[5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−イル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミンヒドロホルメート、
8−メチル−N−{[5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−イル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン、
N−(2−シクロプロピルメチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−シクロプロピルメチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(2−エチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−エチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(2−トリメチルシリルエチニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボチオアミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(3−チエニル−1H−インダゾール−3−カルボチオアミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(5−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(5−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(モルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(モルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(ピロリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(ピロリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(チオモルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(チオモルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−[(3−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−[(3−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−[(4−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−[(4−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−{5−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−2−チエニル}−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−{5−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−2−チエニル}−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドジヒドロクロライド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(2−トリメチルシリルエチニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(2−トリメチルシリルエチニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−[(3−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−[(3−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−[(4−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−[(4−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−7−(トリフルオロメトキシ−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドジヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル−5−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(2−トリメチルシリルエチニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(4−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(4−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(モルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(モルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(ピロリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(ピロリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(チオモルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(チオモルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(4−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(4−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−[(rel−6R,8aS)−オクタヒドロインドリジン−6−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−[(rel−6R,8aS)−オクタヒドロインドリジン−6−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−[(rel−6R,8aS)−オクタヒドロインドリジン−6−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−[(rel−6R,8aS)−オクタヒドロインドリジン−6−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロクロライド、
6−メトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
7−メトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
7−メトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(2−トリメチルシリルエチニ−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(2−トリメチルシリルエチニ−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−メトキシ−N−メチル−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−メトキシ−N−メチル−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(2−トリメチルシリルエチニ−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(2−トリメチルシリルエチニ−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(1H−インダゾール−3−イルメチル)−N,8−ジメチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミンジヒドロホルメート、
N−(1H−インダゾール−3−イルメチル)−N,8−ジメチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン、
5−フルオロ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−フルオロ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
3−(ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イルカルボニル)−6−メトキシ−1H−インダゾールヒドロホルメート、
3−(ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イルカルボニル)−6−メトキシ−1H−インダゾール、
2−(1H−インダゾール−3−イルカルボニル)オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジンヒドロホルメート、
2−(1H−インダゾール−3−イルカルボニル)オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(フェニルチオ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(フェニルチオ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−メトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−メトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
およびその薬学的に許容される塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項33】
前記化合物が、
5−{[(シクロペンチルアミノ)カルボニル]アミノ}−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−{[(シクロペンチルアミノ)カルボニル]アミノ}−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−アミノ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−アミノ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−アミノ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−アミノ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドジヒドロホルメート、
6−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−メトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
エチル[4−(3−{[(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)アミノ]カルボニル}−1H−インダゾール−6−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]アセテートジヒドロホルメート、
エチル[4−(3−{[(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)アミノ]カルボニル)−1H−インダゾール−6−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]アセテート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(フェニルスルホニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(フェニルスルホニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−{[(プロピルアミノ)カルボニル]アミノ}−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−{[(プロピルアミノ)カルボニル]アミノ}−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−[1−(2−ピペリジン−1−イルエチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドトリヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−[1−(2−ピペリジン−1−イルエチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
およびその薬学的に許容される塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項34】
前記化合物が、
2−[(6−メトキシ−1H−インダゾール−3−イル)カルボニル]オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジンヒドロホルメート、
7−メトキシ−N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−メトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−メトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−メトキシ−N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−ジフルオロメトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−ジフルオロメトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−ジフルオロメトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−ジフルオロメトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−ジフルオロメトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−5−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−6−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−ジフルオロメトキシ−N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−6−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−5−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−6−(2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−メトキシ−N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−[(rel−1S,4S,5S)−2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル]−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−[(rel−1S,4S,5R)−2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル]−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−[(rel−1S,4S,5R)−2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル]−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−[(rel−1S,4S,5S)−2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル]−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−6−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−アミノ−N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドジヒドロホルメート、
6−{[(シクロペンチルアミノ)カルボニル]アミノ}−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−{[(プロピルアミノ)カルボニル]アミノ}−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−({[(4−フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−({[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−({[(3−メトキシフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−({[(3−メトキシベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(2−オキソ−3−プロピルイミダゾリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
およびその薬学的に許容される塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項35】
前記化合物が、
5−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−メトキシ−N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−メトキシ−N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−メトキシ−N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−アミノ−N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(2,3’−ビチエン−5−イル)−N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(3−フリル)−N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(4−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(4−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(1−メチル−1H−インダゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドジヒドロホルメート、
N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(2−トリメチルシリルエチニ−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(モルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(ピロリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル−5−(チオモルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−[1−(2−ピペリジン−1−イルエチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドトリヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−[1−(2−ピペリジン−1−イルエチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドジヒドロホルメート、
5−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドジヒドロホルメート、
5−{[(シクロペンチルアミノ)カルボニル]アミノ}−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−{[(シクロペンチルアミノ)カルボニル]アミノ}−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−{[(プロピルアミノ)カルボニル]アミノ}−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−{[(プロピルアミノ)カルボニル]アミノ}−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−{[(シクロペンチルアミノ)カルボニル]アミノ}−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−{[(プロピルアミノ)カルボニル]アミノ}−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−({[(4−フルオロフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−({[(4−フルオロベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−({[(3−メトキシフェニル)アミノ]カルボニル}アミノ)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−({[(3−メトキシベンジル)アミノ]カルボニル}アミノ)−N−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(2−オキソ−3−プロピルイミダゾリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−ジフルオロメトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−ジフルオロメトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−ジフルオロメトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−ジフルオロメトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロクロライド、
5−ジフルオロメトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロクロライド、
5−ジフルオロメトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロクロライド、
6−ジフルオロメトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−ジフルオロメトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−ジフルオロメトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−ジフルオロメトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロクロライド、
6−ジフルオロメトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロクロライド、
6−ジフルオロメトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロクロライド、および
6−ジフルオロメトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート
およびその薬学的に許容される塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項36】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含む製薬組成物。
【請求項37】
患者のα−7ニコチン性レセプタを選択的に活性化/刺激する方法であって、そのような活性化/刺激が治療効果を有し、請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量をその必要がある患者に投与するステップを含む、方法。
【請求項38】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、精神疾患、コリン作動系の機能不全を含む神経変性疾患、ならびに/または記憶および/または認知機能障害の状態に罹患している患者を処置する方法。
【請求項39】
前記患者が統合失調症、不安、躁病、うつ病、躁うつ病、トゥレット症候群、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、レヴィー小体認知症、筋萎縮性側索硬化症、記憶障害、記憶喪失、認知機能障害、注意力欠如障害、および/または注意欠陥多動性障害に罹患している、請求項38に記載の方法。
【請求項40】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、記憶喪失を伴う認知症および/または別の状態に罹患している患者を処置する方法。
【請求項41】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、加齢による軽度の認知機能障害、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルトヤコブ病、うつ病、加齢、頭部外傷、脳卒中、CNS低酸素症、脳老衰、多発脳梗塞性認知症、HIVおよび/または心臓血管疾患による記憶障害に罹患している患者を処置する方法。
【請求項42】
アミロイドベータペプチドとnAChレセプタとの結合を阻害するために請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の治療的有効量を患者に投与するステップを含む、アルツハイマー患者の認知症を処置および/または防止する方法。
【請求項43】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、アルコール離脱のために患者を処置する、または抗中毒療法によって患者を処置する方法。
【請求項44】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、脳卒中および虚血ならびにグルタメート誘発興奮毒性に関連する損傷に対する神経防護を提供するために患者を処置する方法。
【請求項45】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、ニコチン中毒、疼痛、時差ぼけ、肥満および/または糖尿病に罹患している患者を処置する方法。
【請求項46】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、患者の禁煙を誘発する方法。
【請求項47】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、軽度の認知機能障害(MCI)、血管性認知症(VaD)、加齢性認知低下(AACD)、開心術に関連する健忘症、心停止、全身麻酔、麻酔剤の暴露による記憶機能障害、睡眠不足誘発認知機能障害、慢性疲労症候群、発作性睡眠、AIDS関連認知症、てんかん関連認知機能障害、ダウン症候群、アルコール依存症関連認知症、薬物/物質誘発記憶障害、拳闘家認知症(ボクサー症候群)、または動物認知症に罹患している患者を処置する方法。
【請求項48】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量をその必要がある患者に投与するステップを含む、記憶喪失を処置する方法。
【請求項49】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与するステップを含む、記憶障害に罹患している患者を処置する方法。
【請求項50】
前記記憶障害がニコチン性アセチルコリンレセプタ活性の低下による、請求項49に記載の方法。
【請求項51】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、患者におけるニコチン性アセチルコリンレセプタ伝達の機能不全から生じる疾患または状態の処置または予防の方法。
【請求項52】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、患者における欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタから生じる疾患または状態の処置または予防の方法。
【請求項53】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、患者におけるニコチン性アセチルコリンレセプタ伝達の抑制から生じる疾患または状態の処置または予防の方法。
【請求項54】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、患者におけるコリン作動性シナプスの消失から生じる疾患または状態の処置または予防の方法。
【請求項55】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を前記患者に投与するステップを含む、α7nAChレセプタの活性化によって誘発された神経毒から患者のニューロンを保護する方法。
【請求項56】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を前記患者に投与するステップを含む、患者におけるAβペプチドのα7nAChレセプタへの結合を阻害することによる神経変性障害の処置または予防の方法。
【請求項57】
請求項1〜35のいずれか一項に記載の化合物の有効量を前記患者に投与するステップを含む、炎症性疾患に罹患している患者を処置する方法。
【請求項58】
前記炎症性疾患が関節リウマチ、糖尿病または血症である、請求項57に記載の方法。
【請求項59】
患者のα−7ニコチン性レセプタを選択的に活性化/刺激する方法であって、そのような活性化/刺激が治療効果を有し、その必要がある患者に、
(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]ノン−3−イル)−6−(2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]ノン−3−イル)−6−(2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
3−(ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イルカルボニル)−1H−インダゾールヒドロホルメート、
3−(ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イルカルボニル)−1H−インダゾール、
3−[(3−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)カルボニル]−1H−インダゾールヒドロホルメート、
3−[(3−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)カルボニル]−1H−インダゾール、
3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1H−インダゾールヒドロホルメート、
3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1H−インダゾール、
3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾールヒドロホルメート、
3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール、
5−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(2,3’−ビチエン−5−イル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(2,3’−ビチエン−5−イル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(2−フリル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(3,5−ジメチルイソキサゾール−4−イル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(3,5−ジメチルイソキサゾール−4−イル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(3−フリル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(3−フリル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(3−フリル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(3−フリル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(4−フルオロフェニル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(4−フルオロフェニル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−ブロモ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−シアノ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−シアノ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−エチニル−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−メトキシ−3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1H−インダゾールヒドロホルメート、
5−メトキシ−3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1H−インダゾール、
5−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−メトキシ−N−メチル−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−メトキシ−N−メチル−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−(2−フリル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−(2−フリル)N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−(3−フリル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−(4−フルオロフェニル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−(4−フルオロフェニル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−ブロモ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−ブロモ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−ブロモ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−シアノ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−シアノ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−シクロプロピル−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−シクロプピル−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
6−エトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−エトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1,2−ベンズイソチアゾールヒドロホルメート、
6−メトキシ−3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1,2−ベンズイソチアゾール、
6−メトキシ−3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.I]オクタ−3−イル)カルボニル]−1H−インダゾールヒドロホルメート、
6−メトキシ−3−[(8−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)カルボニル]−1H−インダゾール、
6−メトキシ−N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−5−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロクロライド、
6−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
7−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
7−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
7−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
7−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
8−メチル−N−{[5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−イル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミンヒドロホルメート、
8−メチル−N−{[5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−イル]メチル}−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン、
N−(2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(2−シクロプロピルメチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−シクロプロピルメチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(2−エチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−エチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(2−メチル−2−アザビシクロ[2.2.2]オクタ−5−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロクロライド、
N−(8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(2−トリメチルシリルエチニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボチオアミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボチオアミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(5−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(5−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(モルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(モルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(ピロリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(ピロリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(チオモルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(チオモルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−[(3−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−[(3−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−[(4−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−[(4−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−{5−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−2−チエニル}−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−{5−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−2−チエニル}−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドジヒドロクロライド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(2−トリメチルシリルエチニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(2−トリメチルシリルエチニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−[(3−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−[(3−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−[(4−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−[(4−トリフルオロメチル)フェニル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−7−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドジヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(2−トリメチルシリルエチニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(3−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(4−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(4−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(モルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(モルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(ピロリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(ピロリジン−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(チオモルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(チオモルホリン−4−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(4−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−6−(4−メチル−2−チエニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−[(rel−6R,8aS)−オクタヒドロインドリジン−6−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−[(rel−6R,8aS)−オクタヒドロインドリジン−6−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−[(rel−6S,8aS)−オクタヒドロインドリジン−6−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−[(rel−6S,8aS)−オクタヒドロインドリジン−6−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−メチル−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−メチル−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−メトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロクロライド、
6−メトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
7−メトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
7−メトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソチアゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(2−トリメチルシリルエチニ−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(2−トリメチルシリルエチニ−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−メトキシ−N−メチル−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−メトキシ−N−メチル−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(2−トリメチルシリルエチニ−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(2−トリメチルシリルエチニ−1−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(1H−インダゾール−3−イルメチル)−N,8−ジメチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミンジヒドロホルメート、
N−(1H−インダゾール−3−イルメチル)−N,8−ジメチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−アミン、
5−フルオロ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−フルオロ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
3−(ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イルカルボニル)−6−メトキシ−1H−インダゾールヒドロホルメート、
3−(ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イルカルボニル)−6−メトキシ−1H−インダゾール、
2−(1H−インダゾール−3−イルカルボニル)オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジンヒドロホルメート、
2−(1H−インダゾール−3−イルカルボニル)オクタヒドロ−2H−ピリド[1,2−a]ピラジン、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(フェニルチオ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(フェニルチオ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−ニトロ−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−メトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−メトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−5−(1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
およびその薬学的に許容される塩から選択される化合物の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項60】
患者のα−7ニコチン性レセプタを選択的に活性化/刺激する方法であって、そのような活性化/刺激が治療効果を有し、その必要がある患者に、
5−{[(シクロペンチルアミノ)カルボニル]アミノ}−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−{[(シクロペンチルアミノ)カルボニル]アミノ}−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−アミノ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−アミノ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
5−アミノ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
5−アミノ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドジヒドロホルメート、
6−(1−ベンジル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−メトキシ−N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
6−メトキシ−N−(9−メチル−9−アザビシクロ[3.3.1]ノン−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
6−メトキシ−N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
エチル[4−(3−{[(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)アミノ]カルボニル}−1H−インダゾール−6−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]アセテートジヒドロホルメート、
エチル[4−(3−{[(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)アミノ]カルボニル}−1H−インダゾール−6−イル)−1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル]アセテート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソキソザール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−1,2−ベンズイソキソザール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(フェニルスルホニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(フェニルスルホニル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−{[(プロピルアミノ)カルボニル]アミノ}−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−{[(プロピルアミノ)カルボニル]アミノ}−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−[1−(2−ピペリジン−1−イルエチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミドトリヒドロホルメート、
N−(endo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−[1−(2−ピペリジン−1−イルエチル)−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル]−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−5−(トリフルオロメトキシ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(4−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(5−メチル−1,3−チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミドヒドロホルメート、
N−(exo−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル)−6−(ニトロ)−1H−インダゾール−3−カルボキサミド、
およびその薬学的に許容される塩から選択される化合物の有効量を投与するステップを含む方法。
【請求項61】
前記患者がヒトである、請求項37〜60のいずれか一項に記載の方法。

【公表番号】特表2007−534692(P2007−534692A)
【公表日】平成19年11月29日(2007.11.29)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−509696(P2007−509696)
【出願日】平成17年4月22日(2005.4.22)
【国際出願番号】PCT/US2005/013938
【国際公開番号】WO2006/001894
【国際公開日】平成18年1月5日(2006.1.5)
【出願人】(501494104)メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション (25)
【氏名又は名称原語表記】MEMORY PHARMACEUTICALS CORPORATION
【Fターム(参考)】