本発明は、異なる鎖長を有し、及びまた不飽和の有無の両方の場合の異なる脂肪酸及び／又はアルキル鎖を有するカルジオリピンの新規合成経路を提供する。カルジオリピン変異体を含むカルジオリピンの新規形態を製造するために、反応スキームが使用できる。本方法によって製造されるカルジオリピンは、疎水性又は親水性薬剤などの活性剤をまた含むことができるリポソームや他の脂質製剤に便利にも組み込むことができる。このような製剤は、疾患の治療、あるいは診断アッセイ及び／又は分析アッセイで使用できる。リポソームはまた、例えば、リガンドをある細胞型又は特異的組織に向かわせるために、リガンドを含むことができる。
【化１】

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本発明は、リポソーム製剤の製造方法を提供する。本方法に基づき、脂質画分を、水混和性有機溶媒に溶解する。バルクリポソーム製剤を形成する条件下、脂質画分を含むこの溶液は、水溶液に加えられ混合される。望ましくは、該製剤は１種以上の活性成分を含み得る。バルクリポソーム製剤は、所望される場合、更に加工され得る。例えば、サイズ分画もしくは減少、水混和性有機溶媒の除去、凍結乾燥、又は他の処理である。本方法は、大規模又は市販規模でのリポソーム製剤の製造を可能とする。
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本発明は、抗腫瘍剤の他に少なくとも１つの脂質分画を含むリポソームに被包化されている１種以上の抗腫瘍剤の製剤であって、組成物が、室温で、水溶液中で安定である製剤、を提供する。 （もっと読む）

カンプトセシン誘導体であるＳＮ３８は水にほぼ不溶で、極めて親油性のカンプトセシン誘導体であり、ヒトにおける様々な癌に対し非常に有効である。水にほぼ不溶であるため、ＳＮ３８はヒトの癌患者の治療に用いられていなかった。というのも、医薬製剤に溶解された充分な量を投与することができなかったためである。本発明は、ヒトの癌患者に製剤を直接投与するための、新規な医薬的に許容されるＳＮ３８リポソーム複合体製剤を教示することによって、これらの制限を克服する。また、請求の範囲に記載された発明は、リポソームＳＮ３８複合体およびリポソームＳＮ３８複合体の抗腫瘍組成物を、様々な種類の癌を治療するのに充分な量で投与できるように、および抗ウイルス剤として投与できるように、調製する方法を説明する。本発明はさらに、注射可能な滅菌溶液、抗腫瘍組成物、リポソームを提示するものである。本発明は、細胞増殖によって引き起こされる疾患を治療するための、特に、哺乳類、より詳細にはヒトにおける癌の治療のための、新規な組成物および方法である。本発明の治療組成物としてはＳＮ３８脂質複合体が挙げられ、かかる複合体においては、中性または荷電の様々な脂質が、望ましくはカルジオリピンが含まれていてもよい。組成物は効率よくＳＮ３８を複合体に取り込むことができ、また比較的高濃度のＳＮ３８を可溶化することができる。 （もっと読む）

本発明は、様々な鎖長を有し、不飽和を有するか、または有さない、種々の脂肪酸および／またはアルキル鎖を伴ったカルジオリピン、特に短鎖カルジオリピンの新規な合成経路を提供する。本方法は、１，２−Ｏ−ｓｎ−ジアシル／１，２−Ｏ−ｓｎ−ジアルキルグリセロールまたは２−＜Ｉ＞Ｏ＜／Ｉ＞−保護されたグリセロールを、ホスホラミダイト試薬またはリン酸トリエステルと反応させて保護されたカルジオリピンを生成することを含み、当該保護されたカルジオリピンは脱保護されて短鎖カルジオリピンに調製される。反応スキームはカルジオリピンの新規な変異体を産生するために用いることができる。本方法によって調製されたカルジオリピンはリポソームに取り込まれうる。リポソームは疎水性または親水性薬剤などの活性剤も含んでいてもよい。かかるリポソームは疾患を治療するために、あるいは診断および／または分析アッセイに用いられうる。リポソームはさらに特定の細胞タイプまたは特異的な組織を標的とするためのリガンドを含んでいてもよい。 （もっと読む）

本発明は陽イオン性カルジオリピン化合物、並びにそれらをリポソーム調製、遺伝子トランスフェクションなどにおいて合成および使用する方法を提供する。特に、本発明は、ヒトおよび動物の疾患を治療する為に活性な薬剤を送達すること、および／または診断分析における、陽イオン性カルジオリピン類似体を含むリポソーム、陽イオン性カルジオリピン類似体を含む医薬組成物、並びにかかるリポソームおよび組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）