説明

ノヴォソム アクチェンゲゼルシャフトにより出願された特許

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【課題】有効成分の効率の良い封入を可能にし、これらの活性成分を生体細胞へ運搬することができ、生体内条件下での使用に適合でき、簡単にかつ安価に製造することができる、リポソーム構造を提供する。
【解決手段】正電荷担体と、該正電荷担体と異なる負電荷担体とを含む。リポソームが4〜8に等電点を有し、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、コレステロール、テトラエーテル脂質、セラミド、スフィンゴ脂質及び/又はジアクリルグリセロールからなる群より選ばれた中性脂質を含む。 (もっと読む)


中性脂質を含有する両性リポソームであって、該中性脂質が、コレステロールまたはコレステロールと少なくとも1つの中性もしくは双性イオン性脂質の混合物からなる群から選択され、該混合物のκ(中性)が0.3またはそれ未満である両性リポソーム。該両性リポソームは、活性物質、例えば核酸治療物質を封入することができる。また開示されているのは、該両性リポソームを活性物質または成分の供給または標的化供給のための担体として含有する医薬組成物である。 (もっと読む)


脂質集合体の融合性を向上させるための、リポソームなどの脂質集合体であって、イオン相互作用によって脂質集合体との複合体を形成するトランスフェクションエンハンサー要素(TEE)を含む脂質集合体、またはこのようなTEEを組み込んでいる脂質を開示する。TEEは次式を有する。
疎水性部分−pH感受性親水性部分 (II)
各TEEのpH感受性親水性部分は、pka2〜6の弱酸、または酸性基と弱塩基との組合せを含むpKa3〜8の双性イオン構造である。1種または複数のこのようなTEEを組み込んでいる脂質は、次式(I)を有する。
脂質部分−[疎水性部分−pH感受性親水性部分] (I) (もっと読む)


脂質の混合物からなる両性リポソームであって、前記混合物は、カチオン性両親媒性物質、アニオン性両親媒性物質および場合により、1つもしくはそれ以上の中性両親媒性物質を含んでなり、前記カチオン性およびアニオン性両親媒性物質のうちの少なくとも1つは荷電性であり、そして前記カチオン性およびアニオン性両親媒性物質のそれぞれの量は、第1のより低いpHにおいて化学量論的過剰量の正に荷電したカチオン性両親媒性物質が存在し、第2のより高いpHにおいて化学量論的過剰量の負に荷電したアニオン性両親媒性物質が存在し、そして前記混合物が前記第1および第2のpHの中間の等電点を有するように選択され;前記正に荷電したカチオン性および負に荷電したアニオン性両親媒性物質が適用されて、前記等電点において相互が共に脂質塩を形成することを特徴とする。また、所定のpHにおける両性リポソームの膜融合性を推定し、両性リポソームを処方し、そして両性リポソームにカーゴ部分を充填する方法も開示する。 (もっと読む)


活性因子をカプセル化して、リポソームを形成することが可能な脂質の血清中で安定な混合物であって、前記混合物は、約0.5〜約8の範囲の比でホスファチジルコリンおよびホスファチジルエタノールアミンを含んでなる。この混合物が両性であって、pH7.4では負に荷電するかまたは中性であり、そしてpH4では正に荷電するように、この混合物はまた、pH感受性アニオン性およびカチオン性両親媒性物質を含み得る。かかる混合物を含んでなる両性リポソームは、オリゴヌクレオチドおよびDNAプラスミドなどの核酸治療薬をカプセル化するために使用され得る。薬物/脂質比は、リポソームを特定の器官または身体における他の部位に標的化するために調整され得る。 (もっと読む)


局所適用のための医薬組成物が開示され、該組成物が、治療物質としての核酸、リポソームを含む賦形剤およびそれらのための医薬的に許容できる担体を含む。賦形剤は、4〜7.4の等電点を有する両性リポソームを含みかつ該組成物が3〜5の範囲内のpHを有するように調合される。組成物は、コロイド懸濁液の形態で投与され、使用時に適切な酸性化手段を、核酸および組成物の長期保存にとってより適切でありうる賦形剤からなる実質的に中性の懸濁液に添加することにより、より低いpHに緩衝化されうる。あるいは、組成物は、後続の再構成のために、例えば実質的に緩衝化されていない水または生理食塩水などの適切な水性媒体での使用の直前に、より低いpHで凍結乾燥されうる。 (もっと読む)


活性物質としてオリゴヌクレオチドと、賦形剤としてリポソームと、を含み、該オリゴヌクレオチドが、CD40をコードする核酸を標的にすることによって哺乳類細胞におけるCD40の発現を調節するように構成される、医薬組成物が開示される。該リポソームは両性リポソームである。さらに、かかる組成物の治療的または予防的有効量を該患者に投与することによる、ヒトもしくは非ヒト動物患者におけるCD40の発現に関連した疾患または症状を治療あるいは予防するための方法が開示される。 (もっと読む)


本発明は、水溶性グルココルチコイドを含むリポソーム処方物、炎症性疾患の治療における該処方物の使用、および該リポソーム処方物を、例えば薬剤として含むキットに関するものである。 (もっと読む)


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