シェーリング−プラウ・リミテッドにより出願された特許
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新規トリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル誘導体の使用による動物における寄生虫の制御
本発明は、有効な抗寄生虫剤であるオキシムエーテル誘導体を提供する。本明細書中には、環境における内部寄生虫および/または外部寄生虫を制御するのに有用なトリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル化合物が、それらを製造する方法、および本発明の化合物を使用してインビボまたはエキソビボで寄生虫感染を処置する方法と共に、詳細に提供されている。一実施形態では、本発明は、上記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、適当なキャリアと共に使用する本発明の化合物または本発明の化合物の組み合わせの有効量を含有する。
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置換8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−オールを調製する方法
本発明は、構造式(I)を有する置換8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−オールあるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を調製する方法に関し、ここで、Rは、ベンジル、R5−ベンジル、アリル、−C(O)R6、−C(O)OR8または−CH(R7)2である;R1は、必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールである;そしてR5、R6、R7およびR8は本明細書中で定義したとおりである;該方法は、a)式(II)のアミンR−NH2 IIと、2,5−ジメトキシテトラヒドロフランまたはHC(O)(CH2)2C(O)H、およびC(O)(CH2C(O)OR4)2(ここで、R4は、Hまたはアルキルである)とを反応させて、式IIIの化合物を得る工程、b)式(III)の化合物と、I−R1、アルキルリチウム、必要に応じてリチウム塩とを反応させて、式Iの化合物を得る工程を包含する。
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動物においてミオスタチン活性を調節または阻害して赤身組織の成長増加を導くALK5インヒビターの使用
本発明は、動物における筋肉組織を増大させるための方法が提供される。本発明の1局面は、有効量のALK5レセプターインヒビターを投与する工程を含み、この方法は、本要旨に記載に表されるような形態である式Iの化合物(A)が所望の効果を引き起こすのに十分な時間の間、動物に導入される。本発明の方法は、広範な種類の動物の処置において有用であることが企図されるが、いくつかの好ましい動物としては、反芻動物、鳥類、魚、豚および家畜動物(例えば、畜牛、家禽、ブタ、ヤギおよびヒツジ)が挙げられる。
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抗生物質、トリアゾールおよびコルチコステロイドを含む薬学的処方物
トリアゾール抗真菌化合物、キノロン系抗生物質およびコルチコステロイド(例えば、モメタゾンモメタゾンフロエート一水和物)を含む、動物において耳の感染症を処置するための新規処方物が開示される。また、動物における感染症の処置のための薬学的組成物が開示され、この組成物は、オルビフロキサシンまたはその薬学的に受容可能な塩の1つ;抗真菌的に有効な量の薬学的に受容可能なトリアゾール化合物、モメタゾンフロエート一水和物および少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリアを含み、この組成物は懸濁液である。 (もっと読む)
イミダゾ[1,2−b]ピリダジン誘導体を使用することによる動物における寄生生物の制御
動物の寄生生物を制御することは、特に家畜飼養管理およびペット動物の領域において重要である。既存の処置の方法は、例えばベンズイミダゾールおよびイベルメクチンのような現在のクラスの殺寄生生物薬に対する増大する耐性に起因して、効果が弱められている。動物において寄生生物を制御するのに有用で、新規なイミダゾ[1,2−b]ピリダジン化合物およびその化合物を使用して、動物における寄生生物の寄生の処置の方法が、開示される。以下の式Iのイミダゾ[1,2−b]ピリダジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはその薬学的に受容可能な溶媒和物を投与する工程を包含する。
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中和エピトープベースの増殖増強性ワクチン
抗GDF8免疫応答を誘発するための改善された抗原および免疫原、ならびにGDF8に対して高度に特異的に結合し得る改善されたGDF8抗体に対する、長期にわたる必要性が存在する。本発明は、タンパク質GDF8由来の、新規な特異的抗原性ペプチドを提供する。本発明はまた、この新規ペプチドを含む融合タンパク質、この新規ペプチドおよび/または融合タンパク質に基づく免疫原およびワクチン、GDF8の新規ペプチドに特異的に結合する抗体、ならびに、本発明のワクチンまたは抗体を利用してGDF8の活性を調節するために動物を処置する方法を提供する。
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改善された水溶性を有するフロルフェニコールプロドラッグ
本発明は、フロルフェニコール(プロドラッグ)およびフロルフェニコールアナログのリン酸エステルを開示する。本発明のフロルフェニコールおよびそのアナログのリン酸エステルは、インビボにて動物への投与の際に、フロルフェニコールおよびそのアナログに加水分解される、優れた水溶性を有する。本発明はまた、本発明の化合物を含む、薬学的組成物を提供する。さらに本発明は、この薬学的組成物を使用して、細菌感染症を処置する方法を提供する。
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