本発明は、例えば、癌、B-細胞性悪性疾患、マラリア、真菌感染症、中枢神経系疾患及び神経変性疾患、血管新生依存性疾患、自己免疫疾患の治療、並びに/又は癌の予防的前処置において有用である、下記式(IA)又は(IB)の17-オキシマクベシン類似体(式中、R₁は、H、OH又はOCH₃を表し；R₂は、H又はCH₃を表し；R₃は、H又はCONH₂を表し；R₄及びR₅は、両方ともHを表すか、又はこれらは一緒に結合(すなわち、C4-C5は二重結合である)を表すかのいずれかであり；並びに、R₆は、H又はOHを表し；並びに、R₇は、H又はCH₃を表す。)に関する。本発明は、これらの化合物の生成法、並びにそれらの医薬品における使用、特に癌又はB-細胞性悪性疾患の治療及び/又は予防における使用も提供する。
【化１】
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本発明は、例えば、癌、B細胞腫瘍、マラリア、真菌感染、中枢神経系の疾患及び神経変性疾患、血管形成に依存する疾患、自己免疫疾患の治療に、又は癌のための予防的前処置として有用である21-デオキシマクベシン類似体に関する。本発明はまた、これらの化合物の産生、及び特に癌又はB細胞腫瘍の治療及び/又は予防における医薬品でのその使用のための方法を提供する。 （もっと読む）

6位にアミノカルボキシ置換基を有する1,4-ジヒドロキシフェニル部位を含み、2位と6位のカルボキシ置換基とが可変長の脂肪族鎖により結合されたベンゼノイドアンサマイシンの誘導体であって、該フェニル環の1-ヒドロキシ及び4-ヒドロキシ位置の一方又は双方が、独立に、アミノアルキレンアミノカルボニル基（そのアルキレン基は、任意にアルキル基で置換することができ、2〜3個の炭素鎖長を有する。）により誘導体化され、かつその誘導体化基が、親分子の水溶性及び/又は生物学的利用能を増加するがインビボにおいて除去することが可能であることを特徴とする、前記誘導体を特に提供する。前記化合物は、癌又はB-細胞悪性腫瘍の治療のために記載される。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】
本発明は、ポリケチドシンターゼをコードしている核酸のクローニングからのポリケチド、及び誘導体の生合成、及び該ポリケチドボレリジンの合成に関与した、他の関連タンパク質に関するものである。ボレリジン及び類似体を含むポリケチド、及びその誘導体の調製用の、酵素システム、核酸、ベクター、及び細胞を含む、物質及び方法を提供する。
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