アロー セラピューティクス リミテッドにより出願された特許
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ビフェニル誘導体及びC型肝炎の治療におけるそれらの使用
式(I)の化合物はHCVに対して活性であることが発見され、式中、R1は部分、−A1−L1−A1’、−A1−L1−A1’−A1’’又は−A1−L1−A1’−Y1−A1’’であり;A及びBは同一であるか又は異なっており、そして各々直接結合又は−CO−NR’−、−NR’−CO−、−NR’−CO−NR’’−、−NR’−S(O)2−、−S(O)2−NR’−又は−NR’−部分を表し、式中、R’及びR’’は同一であるか又は異なっており、そして各々水素又はC1〜C4アルキルを表し;R2及びR3は同一であるか又は異なっており、そして各々C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4アルキルチオ、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、−NR’R’’、−SO2−R’’’、−NR’−COR’’’又はCO2R’’’を表し、式中、R’及びR’’は、同一であるか又は異なっており、そして水素又はC1〜C4アルキルを表し、及びR’’’はC1〜C4アルキルを表し;n及びmは同一であるか又は異なっており、そして各々0、1又は2を表し;R4は、C1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキル基又は部分、−A4、−A4−A4’、−L4−A4、−A4−L4−A4’、−A4−Het4−L4−Het4’−L4’又は−L4−Het4−L4’であり、各A1、A4、A1’、A1’’及びA4’は同一であるか又は異なっており、そしてフェニル、5〜10員ヘテロアリール、5〜10員ヘテロシクリル又はC3〜C6カルボシクリル部分を表し;各L1及びL4は同一であるか又は異なっており、そしてC1〜C4アルキレン又はC1〜C4ヒドロキシアルキレン基を表し;Y1は、−CO−NR’−、−CO−(C1〜C4アルキレン)−、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’−、−NR’−CO−、−CO−、−O−CO−又は−CO−O−を表し、式中、R’は水素又はC1〜C4アルキルであり;L4’は水素又はC1〜C4アルキル基を表し;Het4及びHet4’は同一であるか又は異なっており、そして−O−、−S−又は−NR’−を表し、式中、R’は水素又はC1〜C4アルキル基であり;R1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、置換されていないか、又は(a)−CO2R’、−SO2NR’’R’’、−S(O)2−R’、−CONR’’R’’、−COR’’’、−CO−CO−OR’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−CO−R’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−CO−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−SO2−R’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−O−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−O−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−SO2−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−NR’’−SO2−R’’’、−(C1〜C4アルキレン)−CO−(C1〜C4アルキレン)−CO等から選択される単一の未置換の置換基等より置換されている。
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抗ウイルス剤として使用するためのトリアゾロアニリノピリミジン誘導体
式(I)のキナゾリン誘導体、又は医薬的に受容可能なその塩:フラビウイルス感染症の予防の治療において使用するための式(I)。
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化学化合物
式(Ia)の化合物は、フラビウイルス科のウイルスの複製を阻害するのに活性であることが知見された:
{式中、R1及びR2は同一または異なり、水素、ハロゲン、-L-O-R3、-L-O-L-Aまたは-L-O-L’-A’を表し;
ここでLはそれぞれ同一または異なり、直接結合またはC1-C4アルキレン基を表し;
L’は直接結合またはC2-C4アルキレン基を表し;
R3は水素、C1-C4アルキルまたはC1-C4ハロアルキルを表し;
Aは5-〜10-員のヘテロシクリル基を表し;及び
A’はC6-C10アリール基を表し;
ここでR1及びR2の少なくとも一つは、-L-O-R3、-L-O-L-Aまたは-L-L’-A’である}。
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C型肝炎感染症を治療するためのベンゾジアゼピン誘導体
C型肝炎感染症を治療するか又は予防することに使用の医薬品の製造における、式(I)のベンゾジアゼピン、又はその医薬的に許容される塩の使用[式中:−R1は、C1−6アルキル、アリール、又はヘテロアリールを表し;−R2は、水素又はC1−6アルキルを表し;−それぞれのR3は、同じであるか又は異なり、ハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキルチオ、C1−6ハロアルキル、C1−6ハロアルコキシ、アミノ、モノ(C1−6アルキル)アミノ、ジ(C1−6アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、−CO2R’、−CONR’R”、−NH−CO−R’、−S(O)R’、−S(O)2R’、−NH−S(O)2R’、−S(O)NR’R”、又は−S(O)2NR’R”を表し、ここでそれぞれのR’及びR”は、同じであるか又は異なり、水素又はC1−6アルキルを表し;−nは、0〜3であり;−R4は、水素又はC1−6アルキルを表し;−R5は、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール−(C1−6アルキル)−、ヘテロアリール−(C1−6アルキル)−、カルボシクリル−(C1−6アルキル)−、ヘテロシクリル−(C1−6アルキル)−、アリール−(C1−6ヒドロキシアルキル)−、ヘテロアリール−(C1−6ヒドロキシアルキル)−、カルボシクリル−(C1−6ヒドロキシアルキル)−、ヘテロシクリル−(C1−6ヒドロキシアルキル)−、アリール−C(O)−C(O)−、ヘテロアリール−C(O)−C(O)−、カルボシクリル−C(O)−C(O)−、ヘテロシクリル−C(O)−C(O)−、又は−XR6を表し;−Xは、−CO−、−S(O)−、又は−S(O)2−を表し;そして−R6は、C1−6アルキル、ヒドロキシ、C1−6アルコキシ、C1−6アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール−(C1−6アルキル)−、ヘテロアリール−(C1−6アルキル)−、カルボシクリル−(C1−6アルキル)−、ヘテロシクリル−(C1−6アルキル)−、アリール−(C1−6アルキル)−O−、ヘテロアリール−(C1−6アルキル)−O−、カルボシクリル−(C1−6アルキル)−O−、ヘテロシクリル−(C1−6アルキル)−O−、又は−NR’R”を表し、ここでそれぞれのR’及びR”は、同じであるか又は異なり、水素、C1−6アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリール−(C1−6アルキル)−、ヘテロアリール−(C1−6アルキル)−、カルボシクリル−(C1−6アルキル)−、又はヘテロシクリル−(C1−6アルキル)−を表す]。
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ビフェニル誘導体及びC型肝炎の治療におけるその使用
式(I)のビフェニル誘導体である化合物、又は医薬的に受容可能なその塩であって、
式中:R1は、C1−C6アルキル基であるか、または−A1、−L1−A1、−A1−A1’、−L1−A1−A1’、−A1−L1−A1’、−A1−Y1−A1’、−A1−Het1−A1’、−L1−A1−Y1−A1’、−L1−A1−Het1−A1’、−L1−Het1−A1、−L1−Y1−A1、−L1−Y1−Het1−A1、−L1−Het1−Y1−A1、−L1−Y1−Het1−L1’、−A1−Y1−Het1−A1’、−A1−Het1−Y1−A1’、−A1−Het1−L1−A1’、−A1−L1−Het1−A1’又は−L1−Het1−L1’部分であり;A及びBは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ直接結合であるか、または−CO−NR’−、−NR’−CO−、−NR’−CO2−、−CO−,−NR’−CO−NR’’−、−NR’−S(O)2−、−S(O)2−NR’−、−SO2−、−NR’−、−NR’−CO−CO−、−CO−O−、−O−CO−、−(C1−C2アルキレン)−NR’−又は−(C1−C2ヒドロキシアルキレン)−NR’−部分を表し、ここにおいて、R’及びR’’は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ水素又はC1−C4アルキルを表し;R2及びR3は、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれC1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ又はハロゲンを表し;n及びmは、同じであるか又は異なり、そしてそれぞれ0又は1を表し;R4は、C1−C6アルキル基であるか、または、−A4、−L4−A4、−A4−A4’、−L4−A4−A4’、−A4−L4−A4’、−A4−Y4−A4’、−A4−Het4−A4’、−L4−A4−Y4−A4’、−L4−A4−Het4−A4’、−L4−Het4−A4、−L4−Y4−A4、−L4−Y4−Het4−A4、−L4−Het4−Y4−A4、−L4−Y4−Het4−L4’、−A4−Y4−Het4−A4’、−A4−Het4−Y4−A4’、−A4−Het4−L4−A4’、−A4−L4−Het4−A4’又は−L4−Het4−L4’部分であり、それぞれのA1、A4、A1’及びA4’は、同じであるか又は異なり、そしてフェニル、5ないし10員のヘテロアリール、5ないし10員のヘテロシクリル又はC3−C8カルボシクリル部分であり;それぞれのL1及びL4は、同じであるか又は異なり、そしてC1−C4アルキレン又はC1−C4ヒドロキシアルキレン基を表し;それぞれのY1及びY4は、同じであるか又は異なり、そして−CO−、−SO−又は−S(O)2−を表し;それぞれのL1’及びL4’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はC1−C4アルキル基を表し;そしてそれぞれのHet1及びHet4は、同じであるか又は異なり、そして−O−、−S−又は−NR’−を表し、ここにおいて、R’は、水素又はC1−C4アルキル基であり、R1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、フェニル、5ないし10員のヘテロアリール又は5ないし10員のヘテロシクリル環に縮合していてもよく;そしてR1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、非置換であるか、または、(a)−(C1−C4アルキル)−X1、−CO2R’、−SO2NR’R’’、−S(O)2−R’、−CONR’R’’、−NR’−CO−R’’’、−NR’−S(O)2−R’’’、−CO−NR’−(C1−C4アルキル)−NR’R’’及び−CO−O−(C1−C4アルキル)−NR’R’’から選択される一つの非置換の置換基によって置換され、及び/又は(b)−(C1−C4アルキル)−X2、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C4アルコキシ、C1−C4ハロアルキル、C1−C4ハロアルコキシ、C1−C4ヒドロキシアルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ及び−NR’R’’から選択される1、2又は3個の非置換の置換基によって置換され、ここにおいて、X1は、−CO2R’、−SO2−R’、−NR’−CO2−R’’、−NR’−S(O)2−R’’’、−CONR’R’’又は−SO2−NR’R’’であり、それぞれのX2は、同じであるか又は異なり、そしてシアノ、ニトロ又は−NR’R’’であり、それぞれのR’及びR’’は、同じであるか又は異なり、そして水素又はC1−C4アルキルを表し、そしてそれぞれのR’’’は、同じであるか又は異なり、そしてC1−C4アルキルを表す。
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ベンゾジアゼピン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
式(I)のベンゾジアゼピン誘導体、およびその製薬上許容しうる塩が、RSVに対して有効であることを見出した。式(I):
【化17】
〔式中、
- R1はC1-6アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
- R2は水素またはC1-6アルキルを表し、
- 各R3は同一であるかまたは異なりかつハロゲン、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、アミノ、モノ(C1-6アルキル)アミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、-CO2R/、-CONR/R//、-NH-CO-R/、-S(O)R/、-S(O)2R/、-NH-S(O)2R/、-S(O)NR/R//または-S(O)2NR/R//を表し、ここで各R/およびR//は同一であるかまたは異なりかつ水素またはC1-6アルキルを表し、
- nは0〜3であり、
- R4は水素またはC1-6アルキルを表し、
- R5はC1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール-(C1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C1-6アルキル)-、ヘテロシクリル-(C1-6アルキル)-、アリール-C(O)-C(O)-、ヘテロアリール-C(O)-C(O)-、カルボシクリル-C(O)-C(O)-、ヘテロシクリル-C(O)-C(O)-または-XR6を表し、
- Xは-CO-、-S(O)-または-S(O)2-を表し、さらに
- R6はC1-6アルキル、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール-(C1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C1-6アルキル)-、ヘテロシクリル-(C1-6アルキル)-、アリール-(C1-6ヒドロキシアルキル)-、ヘテロアリール-(C1-6ヒドロキシアルキル)-、カルボシクリル-(C1-6ヒドロキシアルキル)-、ヘテロシクリル-(C1-6ヒドロキシアルキル)-、アリール-(C1-6アルキル)-O-、ヘテロアリール-(C1-6アルキル)-O-、カルボシクリル-(C1-6アルキル)-O-、ヘテロシクリル-(C1-6アルキル)-O-または-NR/R//を表し、ここで各R/およびR//は同一であるかまたは異なりかつ水素、C1-6アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C1-6アルキル)-またはヘテロシクリル-(C1-6アルキル)-を表す〕
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ベンゾジアゼピン誘導体およびRSV融合タンパク質阻害剤を含む医薬組成物
薬学的に許容される担体または希釈剤および:(a)RSV融合タンパク質の阻害剤;および(b)RSV複製を阻止できるベンゾジアゼピン誘導体を含む医薬組成物が、RSVに対して非常に活性であることが判明した。 (もっと読む)
ベンゾジアゼピン誘導体およびRSV融合タンパク質阻害剤を含む医薬組成物
薬学的に許容される担体または希釈剤および:(a)RSV融合タンパク質の阻害剤;および(b)RSV複製を阻止できるベンゾジアゼピン誘導体を含む医薬組成物が、RSVに対して非常に活性であることが判明した。 (もっと読む)
RSV感染の処置または予防用ベンゾジアゼピン
RSV感染の処置または予防において使用するための薬剤の製造における、(a)式(I)
【化1】
〔式中、
− R1は、C1−6アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
− R2は水素またはC1−6アルキルであり;
− 各R3は、同一または異なり、そしてハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、C1−6アルキルチオ、C1−6ハロアルキル、C1−6ハロアルコキシ、アミノ、モノ(C1−6アルキル)アミノ、ジ(C1−6アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、−CO2R’、−CONR’R”、−NH−CO−R’、−S(O)R’、−S(O)2R’、NH−S(O)2R’、−S(O)NR’R”または−S(O)2R’R”であり、ここで、R’およびR”は、同一または異なり、そして水素またはC1−6アルキルであり;
− nは0から3であり;
− R4は水素またはC1−6アルキルであり;
− Xは−CO−、−CO−NR’−、−S(O)−または−S(O)2−であり、ここでR’は水素またはC1−6アルキル基であり;そして
− R5はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基であり、これらの基はC1−C6ヒドロキシアルキル基または−(C1−C4アルキル)−X1−(C1−C4アルキル)−X2−(C1−C4アルキル)基で置換されており、ここで、X1は−O−、−S−または−NR’−であり、ここでR’はHまたはC1−C4アルキル基であり、そしてX2は−CO−、−SO−または−SO2−であるか、またはR5は−A1−Y−A2であり、ここで:
− A1はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基であり;
− Yは直接結合またはC1−C4アルキレン、−SO2−、−CO−、−O−、−S−または−NR’−部分であり、ここで、R’はC1−C6アルキル基であり;そして
− A2はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基である。〕
のベンゾジアゼピン誘導体もしくはそのN−オキシドまたは(b)その薬学的に許容される塩である化合物の使用。
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