本発明の化合物は、哺乳類、特にヒト、の癌（悪性のメラノーマ、充実性腫瘍、膠芽腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肺癌、乳癌、腎臓癌、肝臓癌、子宮頸癌、原発性腫瘍部位の転移、骨髄増殖性疾患、慢性骨髄性白血病、白血病ｓ、甲状腺乳頭癌、小細胞肺癌、中皮腫、好酸球増加症候群、消化管間質腫瘍、結腸癌、様々な網膜症を含む失明につながる過剰増殖により特徴付けられる眼疾患、糖尿病性網膜症、慢性関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肥満細胞症、肥満細胞性白血病、ｂｙｃ−Ａｂｌキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型により引き起こされる疾患、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患、ｃ−Ｍｅｔキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患、またはＲａｆキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患が挙げられるがこれに限定されない）の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は様々な疾患の治療用の新規なキナーゼ阻害剤及び有用なモジュレーター化合物に関する。より詳細には、本発明はかかる化合物、キナーゼ／化合物付加物、疾患を治療する方法及び化合物の合成方法に関する。好ましくは、当該化合物は、Ｒａｆキナーゼ及びその疾患多形体のキナーゼ活性の調節に有用である。本発明の化合物は、哺乳類の癌の治療、特に悪性黒色腫、結腸直腸癌、卵巣癌、乳頭甲状腺の癌、非小細胞肺癌及び中皮腫を含むがこれに限らない、ヒトの癌で有用性を発揮する。本発明の化合物はまた、慢性関節リウマチ及び網膜症（糖尿病性網膜神経障害及び黄斑変性を含む）の治療においても有用性を発揮する。 （もっと読む）

本発明は様々な疾患の治療用の新規なキナーゼ阻害剤及び有用なモジュレーター化合物に関する。より詳細には、本発明はかかる化合物、キナーゼ／化合物付加物、疾患を治療する方法及び化合物の合成方法に関する。好ましくは、当該化合物は、Ｒａｆキナーゼ及びその疾患多形体のキナーゼ活性の調節に有用である。本発明の化合物は、哺乳類の癌の治療、特に悪性黒色腫、結腸直腸癌、卵巣癌、乳頭甲状腺の癌、非小細胞肺癌及び中皮腫を含むがこれに限らない、ヒトの癌で有用性を発揮する。本発明の化合物はまた、慢性関節リウマチ及び網膜症（糖尿病性網膜神経障害及び黄斑変性を含む）の治療においても有用性を発揮する。 （もっと読む）

特定の天然に存在するタンパク質と相互作用できる分子の合理的な同定のための新規の方法が、新しい薬学的に重要な化合物と治療のための使用方法をもたらすために、提供される。概して、この方法は、関心のある特定のタンパク質の一部を構成するスイッチ制御リガンドを同定するステップ、及び、タンパク質の一部を構成し、該スイッチ制御リガンドと相互作用をする相補的なスイッチ制御ポケットをも同定するステップを含む。リガンドはイン・ビボでポケットと相互作用して、リガンド−ポケット相互作用があるときにはタンパク質が第一のコンホメーション及び最初の生物学的活性を有し、リガンド−ポケット相互作用がないときには第二の異なるコンホメーション及び生物学的活性を有するような、タンパク質のコンホメーション及び生物学的活性を調節する。次には、第一及び第二のコンホメーションにおける該タンパク質のそれぞれのサンプルが提供され、これらが１又は２以上の小分子候補に対して、分子とサンプルを接触することによって、スクリーニングされる。その結果、タンパク質とポケット部分で結合する小分子が同定されるだろう。新規のタンパク質−モジュレータのアダクト体及びタンパク質の活性を変える方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】癌の状態を治療するために用いられる新しい化合物とそれらの化合物を使用する方法を提供する。好ましい態様として、aｂｌまたは、ｂｃｒ‐aｂｌαキナーゼタンパク質の活性状態の制御は、新しい化合物とそのキナーゼタンパク質が接触する工程からなる。 （もっと読む）

【課題】新規な化合物およびそのような化合物を炎症状態、過剰増殖性疾患、癌、および過剰血管新生に特徴づけられる疾患の治療のために用いる方法の提供。
【解決手段】好ましい態様において、ｐ３８キナーゼタンパク，Ａｂｌキナーゼタンパク，ｂｃｒ-Ａｂｌキナーゼタンパク，ｂｒａｆキナーゼタンパク，ＶＥＧＦＲキナーゼタンパク，またはＰＤＧＦＲキナーゼタンパクの活性化状態の調節は、該キナーゼタンパクと上記新規化合物との接触工程を含む。 （もっと読む）

薬理学的に重要な各種の新規化合物および治療方法を得るために、特定の天然のタンパク質と相互作用しうる分子の合理的な識別方法を提供する。概述すると、この方法は、特定の目的タンパク質の一部を形成するスイッチ制御リガンドを識別し、このタンパク質の一部を形成し、上記のスイッチ制御リガンドと相互作用する相補的なスイッチ制御ポケットを識別する過程を含むものである。このリガンドは、インビボで上記のポケットと相互に作用して上記のタンパク質のコンホメーションおよび生物学的活性を調節し、調節は、リガンドとポケットが相互に作用すると、上記のタンパク質が第一コンホメーションおよび第一生物学的活性を示し、リガンドとポケットが相互に作用しない場合には、上記のタンパク質が、第二の、上記とは異なるコンホメーションおよび生物学的活性を示すよう進行する。次に、上記のタンパク質の第一コンホメーションおよび第二コンホメーションの各サンプルを用意し、そして、これらのサンプルの１以上の候補分子に対するスクリーニングを、候補分子とサンプルとを接触させることによって行る。この過程により、このタンパク質のポケット領域と結合する小型の分子を識別することができる。新規なタンパク質とモジュレータとのアダクト、およびタンパク質の活性の変更方法も提供する。
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新規化合物、及び炎症症状、免疫不全、過剰増殖疾患、癌、及び過剰血管新生を特徴とする疾患の治療にこれらの化合物を用いる方法を提供する。好ましい実施形態において、ｐ３８キナーゼタンパク質、ａｂｌキナーゼタンパク質、ｂｃｒ−ａｂｌキナーゼタンパク質、ｂｒａｆキナーゼタンパク質、ＶＥＧＦＲキナーゼタンパク質、又はＰＤＧＦＲキナーゼタンパク質を含むキナーゼの活性状態の調整は、前記キナーゼタンパク質を前記新規化合物と接触させる工程を含む。 （もっと読む）

新規化合物およびこれらの化合物を炎症状態の治療に用いる方法が提供される。好ましい具体的実例で、ｐ３８キナーゼタンパク質の活性化状態の調整は、キナーゼタンパク質を、上記新規の化合物と接触させる工程を含む。 （もっと読む）

新規化合物及びこれらの化合物を炎症症状の治療に用いる方法。p38-キナーゼタンパク質の活性化状態の調整はキナーゼタンパク質に新規化合物を接触させる工程を含む。 （もっと読む）