増殖性疾患の治療に有用なキナーゼ阻害剤
本発明は様々な疾患の治療用の新規なキナーゼ阻害剤及び有用なモジュレーター化合物に関する。より詳細には、本発明はかかる化合物、キナーゼ／化合物付加物、疾患を治療する方法及び化合物の合成方法に関する。好ましくは、当該化合物は、Ｒａｆキナーゼ及びその疾患多形体のキナーゼ活性の調節に有用である。本発明の化合物は、哺乳類の癌の治療、特に悪性黒色腫、結腸直腸癌、卵巣癌、乳頭甲状腺の癌、非小細胞肺癌及び中皮腫を含むがこれに限らない、ヒトの癌で有用性を発揮する。本発明の化合物はまた、慢性関節リウマチ及び網膜症（糖尿病性網膜神経障害及び黄斑変性を含む）の治療においても有用性を発揮する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉａの化合物。
【化１】
（式中、Ｘ−Ｙはその順でＣ＝Ｎ又はＮ−ＣＨ２であり、
Ｅ１はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、フェニル基、チエニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、フリル基、イミダゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基及びナフチル基からなる群から選択され、
Ａはフェニル基、ナフチル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、インダニル基、テトラリニル基、インデニル基、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４及び−ＣＨＲ４Ｒ８からなる群から選択され、
Ｇ１はピロリル基、フリル基、チエニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、トリアジニル基、ピリジニル基及びピリミジニル基からなる群から選択されるヘテロアリール基であり、
Ｇ２は以下からなる群から選択される縮合二環式ヘテロアリール基であり：インドリル基、インドリニル基、イソインドリル基、イソインドリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾチアゾロニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾオキサゾロニル基、ベンズイソキサゾリル基、ベンズイソチアゾリル基、ベンズイミダゾリル基、ベンズイミダゾロニル基、ベンズトリアゾリル基、イミダゾピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、イミダゾロノピリジニル基、チアゾロピリジニル基、チアゾロノピリジニル基、オキサゾロピリジニル基、オキサゾロノピリジニル基、イソキサゾロピリジニル基、イソチアゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、イミダゾピリミジニル基、ピラゾロピリミジニル基、イミダゾロノピリミジニル基、チアゾロピリジミニル基、チアゾロノピリミジニル基、オキサゾロピリジミニル基、オキサゾロノピリミジニル基、イソキサゾロピリミジニル基、イソチアゾロピリミジニル基、トリアゾロピリミジニル基、ジヒドロプリノニル基、ピロロピリミジニル基、プリニル基、ピラゾロピリミジニル基、フタリミジル基、フタリミジニル基、ピラジニルピリジニル基、ピリジノピリミジニル基、ピリミジノピリミジニル基、シノリニル基、キノキサリニル基、キナゾリニル基、キノリニル基、イソキノリニル基、フタラジニル基、ベンゾジオキシル基、ベンズイソチアゾリン−１，１，３−トリオニル基、ジヒドロキノリニル基、テトラヒドロキノリニル基、ジヒドロイソキノリル基、テトラヒドロイソキノリニル基、ベンゾアゼピニル基、ベンゾジアゼピニル基、ベンゾオキサピニル基及びベンゾキサゼピニル基、
Ｇ３は以下からなる群から選択される非縮合二環式ヘテロアリール基であり：ピリジルピリジミニル基、ピリミジニルピリミジニル基、オキサゾリルピリミジニル基、チアゾリルピリミジニル基、イミダゾリルピリミジニル基、イソキサゾリルピリミジニル基、イソチアゾリルピリミジニル基、ピラゾリルピリミジニル基、トリアゾリルピリミジニル基、オキサジアゾイルピリミジニル基、チアジアゾイルピリミジニル基、モルホリニルピリミジニル基、ジオキソチオモルホリニルピリミジニル基及びチオモルホリニルピリミジニル基、
Ｇ４は以下からなる群から選択されるヘテロシクリル基であり：オキセタニル基、アゼタジニル基、テトラヒドロフラニル基、ピロリジニル基、オキサゾリニル基、オキサゾリジニル基、イミダゾロニル基、ピラニル基、チオピラニル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキサリニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、チオモルホリニル Ｓ−オキシド、チオモルホリニル Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル基、アゼピニル基、オキセピニル基、ジアゼピニル基、トロパニル基及びホモトロパニル基、
Ａ環は１つ以上の−Ｘ１−Ａ１部分で任意に置換されてもよく、
Ｘ１は−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｓ）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ＝Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎ−（ＳＯ２−ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−からなる群から選択され、ここでアルキレンはいずれも直鎖状若しくは分岐鎖状であってもよく、
Ｘ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐状Ｃ２−Ｃ６アルキル基及び直接の結合からなる群から選択され、
Ｅ１は式ＩａのＮＲ３基に直接結合し、
Ａ１は水素、アリール基、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここでアルキルは完全に又は部分的にフッ素化されてもよい）、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシ基、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基又はフルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ基でありここで、アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されてもよく、
Ａ及びＡ１が１つ以上の置換可能なｓｐ２混成炭素原子を有するとき、各ｓｐ２混成炭素原子は、Ｚ１又はＺ３置換基によって任意に置換されてもよく、
Ａ及びＡ１が１つ以上の置換可能なｓｐ３混成炭素原子を有するとき、各ｓｐ３混成炭素原子は、Ｚ２又はＲ３置換基によって任意に置換されてもよく、
Ａ及びＡ１が１つ以上の置換可能な窒素原子を有するとき、各窒素原子はＺ４置換基によって任意に置換されてもよく、
各Ｚ１は水素、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２ＮＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）−（ＣＨ２）ｎ、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＯ−（ＣＨ２）ｎ、（Ｒ３）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル−、−カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、−ＳＯＲ３、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、フェノキシ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ６Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ３）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｐＲ５、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｎＲ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｎ（Ｒ４）２及び−ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｒ８からなる群から各々独立に選択され、
Ｚ１がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ２は水素、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ヒドロキシル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−、シアノ、（Ｒ３）２Ｎ−、（Ｒ４）２Ｎ−、（Ｒ４）２ＮＣ１−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）−（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＯ−（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ３）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、カルボキシル、カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、＝Ｏ、＝ＮＯＨ、＝Ｎ（ＯＲ６）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒ８、−（ＣＨ２）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５及び−（ＣＨ２）ｎＲ５からなる群から各々独立に選択され、
Ｚ２がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ３は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、ハロゲン、フルオロアルキル基（アルキル部分は部分的又は完全にフッ素化されてもよい）、シアノ、ヒドロキシ基、メトキシ、オキソ、（Ｒ３）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ３）２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８及びニトロ基からなる群から各々独立に選択され、
Ｚ３がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ４は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）−Ｃ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル基、−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｒ８−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−ＳＯ２Ｒ８、−ＣＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｑＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｑＮＲ４（ＣＨ２）ｑＲ５及び−（ＣＨ２）ｑＯ（ＣＨ２）ｑＲ５、
Ｚ４がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ６は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、−ＯＲ４、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、（Ｒ３）２Ｎ−、（Ｒ４）２Ｎ−、−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ６−、−ＣＯＮ（Ｒ３）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＣＯＲ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ハロゲン、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル（アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されてもよい）、シアノ、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ（アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されてもよい）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−（ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１７、−（Ｏ）ｒ−Ｒ１７、−（Ｓ）ｒ−Ｒ１７及び−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１７、
Ｚ６がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
式中、各Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基及びＺ３置換されたフェニル基からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ４は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、ジヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、分岐ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐ジヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）ｐ−Ｒ５、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、アルコキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、ジヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル及び−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１７、
各Ｒ５は以下からなる群から各々独立に選択され、
【化２】
式中、シンボル（＃＃）はＲ５部分の結合部位であり、
各Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、フェニル基、Ｇ１及びＧ４からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ７は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、ジヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、分岐ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル基、分岐ジヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、ヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、アルコキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、ジヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基及び−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１７、
各Ｒ８はＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、フルオロアルキル基（アルキル部分は部分的に又は完全にフッ素化されてもよい）、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ３置換されたフェニル基、Ｚ３置換されたフェニルＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｚ３置換されたＧ１、Ｚ３置換されたＧ１−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｚ２置換されたＧ４、Ｚ２置換されたＧ４−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｎ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ４）２及びＲ５からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ１０はＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基及び−Ｎ（Ｒ４）２からなる群から各々独立に選択され、
Ｒ１６は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、ハロゲン、フルオロアルキル基（アルキル部分は部分的に又は完全にフッ素化されてもよい）、シアノ基、ヒドロキシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ基（アルキル部分は部分的に又は完全にフッ素化されてもよい）、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ２−Ｃ３アルキニル基及びニトロ基からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ１７は以下からなる群から選択され：フェニル基、ナフチル基、ピロリル基、フリル基、チエニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、トリアジニル基、オキセタニル基、アゼタジニル基、テトラヒドロフラニル基、オキサゾリニル基、オキサゾリジニル基、ピラニル基、チオピラニル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキサリニル基、アゼピニル基、オキセピニル基、ジアゼピニル基、ピロリジニル基及びピペリジニル基、
式中、Ｒ１７は１つ以上のＺ２、Ｚ３又はＺ４部分で更に置換されてもよく、
Ｒ１９は水素又はＣ１−Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ３かＲ４部分の２つは、Ｃ１−Ｃ６アルキル基及び分岐Ｃ３−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシアルキル基及びアルコキシアルキル基からなる群から各々独立に選択され、該部分は同じ窒素原子に結合し、Ｃ３−Ｃ７ヘテロシクリル環を形成でき、ｋは１又は２であり、ｎは０から６であり、ｐは１から４であり、ｑは２から６であり、ｒは０又は１であり、ｔは１から３である。）
【請求項２】
式１ｂで表される、請求項１記載の化合物。
【化３】
【請求項３】
式Ｉｃで表される、請求項２記載の化合物。
【化４】
【請求項４】
式Ｉｄで表される、請求項３記載の化合物。
【化５】
（式中、Ａ１は分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項５】
式Ｉｅで表される、請求項４記載の化合物。
【化６】
【請求項６】
式１ｆで表される、請求項４記載の化合物。
【化７】
（式中、Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項７】
式Ｉｇで表される、請求項３記載の化合物。
【化８】
（式中、Ａ１は分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項８】
式Ｉｈで表される、請求項７記載の化合物。
【化９】
【請求項９】
式Ｉｉで表される、請求項７記載の化合物。
【化１０】
（式中、Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項１０】
式Ｉｊで表される、請求項２記載の化合物。
【化１１】
（式中、Ａ１はＺ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項１１】
式Ｉｋで表される、請求項１０記載の化合物。
【化１２】
【請求項１２】
式Ｉｌで表される、請求項１０記載の化合物。
【化１３】
（式中、Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項１３】
式Ｉｍで表される、請求項２記載の化合物。
【化１４】
（式中、Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項１４】
式Ｉｎを有する請求項１３の化合物
【化１５】
【請求項１５】
式Ｉｏで表される、請求項１３記載の化合物。
【化１６】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項１６】
式Ｉｐで表される、請求項２記載の化合物。
【化１７】
（式中、Ａ１はＺ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項１７】
式Ｉｑで表される、請求項１６記載の化合物。
【化１８】
【請求項１８】
式Ｉｒで表される、請求項１６記載の化合物。
【化１９】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項１９】
式Ｉｓで表される、請求項２記載の化合物。
【化２０】
（式中、点線で表される結合は、飽和若しくは不飽和結合であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン、シアノ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基、（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項２０】
式Ｉｔで表される、請求項１９記載の化合物。
【化２１】
【請求項２１】
式Ｉｕで表される、請求項１９記載の化合物。
【化２２】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項２２】
式Ｉｖで表される、請求項２記載の化合物。
【化２３】
（式中、点線で表される結合は、飽和若しくは不飽和結合であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン、シアノ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項２３】
式Ｉｗで表される、請求項２２記載の化合物。
【化２４】
【請求項２４】
式Ｉｘで表される、請求項２２記載の化合物。
【化２５】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項２５】
式Ｉｙで表される、請求項２記載の化合物。
【化２６】
（式中、Ａ１はＺ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項２６】
式Ｉｚで表される、請求項２５記載の化合物。
【化２７】
【請求項２７】
式Ｉａａで表される、請求項２５記載の化合物。
【化２８】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項２８】
式Ｉｂｂで表される、請求項２記載の化合物。
【化２９】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項２９】
式Ｉｃｃで表される、請求項２８記載の化合物。
【化３０】
【請求項３０】
式Ｉｄｄで表される、請求項２８記載の化合物。
【化３１】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項３１】
式Ｉｅｅで表される、請求項２記載の化合物。
【化３２】
（式中、Ｑ１及びＱ２は、Ｎ及びＣＨからなる群から個々独立に選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項３２】
式Ｉｆｆで表される、請求項３１記載の化合物。
【化３３】
【請求項３３】
式Ｉｇｇで表される、請求項３１記載の化合物。
【化３４】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項３４】
式Ｉｈｈで表される、請求項２記載の化合物。
【化３５】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項３５】
式Ｉｉｉで表される、請求項３４記載の化合物。
【化３６】
【請求項３６】
式Ｉｊｊで表される、請求項３４記載の化合物。
【化３７】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項３７】
式Ｉｋｋで表される、請求項２記載の化合物。
【化３８】
（式中、Ｑ６はＮ又はＣ−Ａ１であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項３８】
式Ｉｌｌで表される、請求項３７記載の化合物。
【化３９】
【請求項３９】
式Ｉｍｍで表される、請求項３７記載の化合物。
【化４０】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項４０】
式Ｉｎｎで表される、請求項２記載の化合物。
【化４１】
（式中、Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項４１】
式Ｉｏｏで表される、請求項４０記載の化合物。
【化４２】
【請求項４２】
式Ｉｐｐで表される、請求項４０記載の化合物。
【化４３】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項４３】
式Ｉｑｑで表される、請求項２記載の化合物。
【化４４】
（式中、Ｑ３、Ｑ４及びＱ５はＮ−Ａ１及びＣ−Ａ１からなる群から選択され、Ｑ３、Ｑ４又はＱ５のうちの１つのみがＮ−Ａ１であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項４４】
式Ｉｒｒで表される、請求項４３記載の化合物。
【化４５】
【請求項４５】
式Ｉｓｓで表される、請求項４３記載の化合物。
【化４６】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項４６】
式ＩＩａの化合物
【化４７】
（式中、Ｘ−Ｙはその順でＣ＝Ｎ又はＮ−ＣＨ２であり、
Ｑ１及びＱ２の一方がＮであり、他方がＣＲ３であり、
Ｅ１はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、フェニル基、チエニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、フリル基、イミダゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基及びナフチル基からなる群から選択され、
Ａはフェニル基、ナフチル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、インダニル基、テトラリニル基、インデニル基、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４及び−ＣＨＲ４Ｒ８からなる群から選択され、
Ｇ１はピロリル基、フリル基、チエニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、トリアジニル基、ピリジニル基及びピリミジニル基からなる群から選択されるヘテロアリール基であり、
Ｇ２は以下からなる群から選択される縮合二環式ヘテロアリール基であり：インドリル基、インドリニル基、イソインドリル基、イソインドリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾチアゾロニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾオキサゾロニル基、ベンズイソキサゾリル基、ベンズイソチアゾリル基、ベンズイミダゾリル基、ベンズイミダゾロニル基、ベンズトリアゾリル基、イミダゾピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、イミダゾロノピリジニル基、チアゾロピリジニル基、チアゾロノピリジニル基、オキサゾロピリジニル基、オキサゾロノピリジニル基、イソキサゾロピリジニル基、イソチアゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、イミダゾピリミジニル基、ピラゾロピリミジニル基、イミダゾロノピリミジニル基、チアゾロピリジミニル基、チアゾロノピリミジニル基、オキサゾロピリジミニル基、オキサゾロノピリミジニル基、イソキサゾロピリミジニル基、イソチアゾロピリミジニル基、トリアゾロピリミジニル基、ジヒドロプリノニル基、ピロロピリミジニル基、プリニル基、ピラゾロピリミジニル基、フタリミジル基、フタリミジニル基、ピラジニルピリジニル基、ピリジノピリミジニル基、ピリミジノピリミジニル基、シノリニル基、キノキサリニル基、キナゾリニル基、キノリニル基、イソキノリニル基、フタラジニル基、ベンゾジオキシル基、ベンズイソチアゾリン−１，１，３−トリオニル基、ジヒドロキノリニル基、テトラヒドロキノリニル基、ジヒドロイソキノリル基、テトラヒドロイソキノリニル基、ベンゾアゼピニル基、ベンゾジアゼピニル基、ベンゾオキサピニル基及びベンゾキサゼピニル基、
Ｇ３は以下からなる群から選択される非縮合二環式ヘテロアリール基であり：ピリジルピリジミニル基、ピリミジニルピリミジニル基、オキサゾリルピリミジニル基、チアゾリルピリミジニル基、イミダゾリルピリミジニル基、イソキサゾリルピリミジニル基、イソチアゾリルピリミジニル基、ピラゾリルピリミジニル基、トリアゾリルピリミジニル基、オキサジアゾイルピリミジニル基、チアジアゾイルピリミジニル基、モルホリニルピリミジニル基、ジオキソチオモルホリニルピリミジニル基及びチオモルホリニルピリミジニル基、
Ｇ４は以下からなる群から選択されるヘテロシクリル基であり：オキセタニル基、アゼタジニル基、テトラヒドロフラニル基、ピロリジニル基、オキサゾリニル基、オキサゾリジニル基、イミダゾロニル基、ピラニル基、チオピラニル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキサリニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、チオモルホリニル Ｓ−オキシド、チオモルホリニル Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル基、アゼピニル基、オキセピニル基、ジアゼピニル基、トロパニル基及びホモトロパニル基、
Ａ環は１つ以上の−Ｘ１−Ａ１部分で任意に置換されてもよく、
Ｘ１は−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｓ）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ＝Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎ−（ＳＯ２−ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−からなる群から選択され、アルキレンはいずれも直鎖状若しくは分岐鎖状であってもよく、
Ｘ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐状Ｃ２−Ｃ６アルキル基及び直接の結合からなる群から選択され、
Ｅ１は式ＩａのＮＲ３基に直接結合し、
Ａ１は水素、アリール基、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここでアルキルは完全に又は部分的にフッ素化されてもよい）、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシ基、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基およびフルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ基からなる群から選択され、ここでアルキルは完全に又は部分的にフッ素化されてもよく、
Ａ及びＡ１が１つ以上の置換可能なｓｐ２混成炭素原子を有するとき、各ｓｐ２混成炭素原子は、Ｚ１又はＺ３置換基によって任意に置換されてもよく、
Ａ及びＡ１が１つ以上の置換可能なｓｐ３混成炭素原子を有するとき、各ｓｐ３混成炭素原子は、Ｚ２又はＲ３置換基によって任意に置換されてもよく、
Ａ及びＡ１が１つ以上の置換可能な窒素原子を有するとき、各窒素原子はＺ４置換基によって任意に置換されてもよく、
各Ｚ１は水素、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２ＮＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）−（ＣＨ２）ｎ、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＯ−（ＣＨ２）ｎ、（Ｒ３）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル−、−カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、−ＳＯＲ３、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、フェノキシ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ６Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ３）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｐＲ５、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｎＲ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｎ（Ｒ４）２及び−ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｒ８からなる群から各々独立に選択され、
Ｚ１がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ２は水素、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ヒドロキシル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−、シアノ、（Ｒ３）２Ｎ−、（Ｒ４）２Ｎ−、（Ｒ４）２ＮＣ１−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）−（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＯ−（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ３）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、カルボキシル、カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、＝Ｏ、＝ＮＯＨ、＝Ｎ（ＯＲ６）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒ８、−（ＣＨ２）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５及び−（ＣＨ２）ｎＲ５からなる群から各々独立に選択され、
Ｚ２がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ３は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、ハロゲン、フルオロアルキル基（アルキル部分は部分的又は完全にフッ素化されてもよい）、シアノ、ヒドロキシ基、メトキシ、オキソ、（Ｒ３）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ３）２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８及びニトロ基からなる群から各々独立に選択され、
Ｚ３がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ４は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）−Ｃ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル基、−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｒ８−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−ＳＯ２Ｒ８、−ＣＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｑＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｑＮＲ４（ＣＨ２）ｑＲ５及び−（ＣＨ２）ｑＯ（ＣＨ２）ｑＲ５、
Ｚ４がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ６は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、−ＯＲ４、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、（Ｒ３）２Ｎ−、（Ｒ４）２Ｎ−、−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ６−、−ＣＯＮ（Ｒ３）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＣＯＲ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ハロゲン、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル（アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されてもよい）、シアノ、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ（アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されてもよい）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−（ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１７、−（Ｏ）ｒ−Ｒ１７、−（Ｓ）ｒ−Ｒ１７及び−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１７、
Ｚ６がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
式中、各Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基及びＺ３置換されたフェニル基からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ４は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、ジヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、分岐ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐ジヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）ｐ−Ｒ５、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、アルコキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、ジヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル及び−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１７、
各Ｒ５は以下からなる群から各々独立に選択され、
【化４８】
式中、シンボル（＃＃）はＲ５部分の結合部位であり、各Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、フェニル基、Ｇ１及びＧ４からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ７は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、ジヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、分岐ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル基、分岐ジヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、ヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、アルコキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、ジヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基及び−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１７、
各Ｒ８はＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、フルオロアルキル基、（アルキル部分は部分的に又は完全にフッ素化されてもよい）、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ３置換されたフェニル基、Ｚ３置換されたフェニルＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｚ３置換されたＧ１、Ｚ３置換されたＧ１−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｚ２置換されたＧ４、Ｚ２置換されたＧ４−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｎ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ４）２及びＲ５からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ１０はＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基及び−Ｎ（Ｒ４）２からなる群から各々独立に選択され、
Ｒ１６は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、ハロゲン、フルオロアルキル基（アルキル部分は部分的に又は完全にフッ素化されてもよい）、シアノ基、ヒドロキシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ基（アルキル部分は部分的に又は完全にフッ素化されてもよい）、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ２−Ｃ３アルキニル基及びニトロ基からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ１７は以下からなる群から選択され：フェニル基、ナフチル基、ピロリル基、フリル基、チエニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、トリアジニル基、オキセタニル基、アゼタジニル基、テトラヒドロフラニル基、オキサゾリニル基、オキサゾリジニル基、ピラニル基、チオピラニル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキサリニル基、アゼピニル基、オキセピニル基、ジアゼピニル基、ピロリジニル基及びピペリジニル基、
式中、Ｒ１７は１つ以上のＺ２、Ｚ３又はＺ４部分で更に置換されてもよく、
Ｒ１９は水素又はＣ１−Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ３かＲ４部分の２つは、Ｃ１−Ｃ６アルキル基及び分岐Ｃ３−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシアルキル基及びアルコキシアルキル基からなる群から各々独立に選択され、該部分は同じ窒素原子に結合し、Ｃ３−Ｃ７ヘテロシクリル環を形成でき、
ｋは１又は２であり、ｎは０から６であり、ｐは１から４であり、ｑは２から６であり、ｒは０又は１であり、ｔは１から３である。）
【請求項４７】
式ＩＩｂで表される、請求項４６記載の化合物。
【化４９】
【請求項４８】
式ＩＩｃで表される、請求項４７記載の化合物。
【化５０】
【請求項４９】
式ＩＩｄで表される、請求項４８記載の化合物。
【化５１】
Ａ１は分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、ハロゲンである）。
【請求項５０】
式ＩＩｅで表される、請求項４９記載の化合物。
【化５２】
【請求項５１】
式ＩＩｆで表される、請求項４９記載の化合物。
【化５３】
（Ｒ１６はメチル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項５２】
式ＩＩｇで表される、請求項４８記載の化合物。
【化５４】
（Ａ１は分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項５３】
式ＩＩｈで表される、請求項５２記載の化合物。
【化５５】
【請求項５４】
式ＩＩｉで表される、請求項５２記載の化合物。
【化５６】
（Ｒ１６はメチル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項５５】
式ＩＩｊで表される、請求項４７記載の化合物。
【化５７】
（Ａ１は分岐Ｚ２置換されたＣ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項５６】
式ＩＩｋで表される、請求項５５記載の化合物。
【化５８】
【請求項５７】
式ＩＩｌで表される、請求項５５記載の化合物。
【化５９】
（Ｒ１６はメチル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項５８】
式ＩＩｍで表される、請求項４７記載の化合物。
【化６０】
（Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項５９】
式ＩＩｎで表される、請求項５８記載の化合物。
【化６１】
【請求項６０】
式ＩＩｏで表される、請求項５８記載の化合物。
【化６２】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項６１】
式ＩＩｐで表される、請求項４７記載の化合物。
【化６３】
（Ａ１はＺ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項６２】
式ＩＩｑで表される、請求項５２記載の化合物。
【化６４】
【請求項６３】
式ＩＩｒで表される、請求項５２記載の化合物。
【化６５】
（Ｒ１６はメチル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項６４】
式ＩＩｓで表される、請求項４７記載の化合物。
【化６６】
（式中、点線で表される結合は、飽和若しくは不飽和結合であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、シアノ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項６５】
式ＩＩｔで表される、請求項６４記載の化合物。
【化６７】
【請求項６６】
式ＩＩｕで表される、請求項６４記載の化合物。
【化６８】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項６７】
式ＩＩｖで表される、請求項４７記載の化合物。
【化６９】
（式中、点線で表される結合は、飽和若しくは不飽和結合であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン、シアノ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基、（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項６８】
式ＩＩｗで表される、請求項６７記載の化合物。
【化７０】
【請求項６９】
式ＩＩｘで表される、請求項６７記載の化合物。
【化７１】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項７０】
式ＩＩｙで表される、請求項４７記載の化合物。
【化７２】
Ａ１はＺ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項７１】
式ＩＩｚで表される、請求項７０記載の化合物。
【化７３】
【請求項７２】
式ＩＩａａで表される、請求項７０記載の化合物。
【化７４】
（Ｒ１６はメチル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項７３】
式ＩＩｂｂで表される、請求項４７記載の化合物。
【化７５】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、若しくは−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項７４】
式ＩＩｃｃで表される、請求項７３記載の化合物。
【化７６】
【請求項７５】
式ＩＩｄｄで表される、請求項７３記載の化合物。
【化７７】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項７６】
式ＩＩｅｅで表される、請求項２記載の化合物。
【化７８】
（式中、Ｑ１及びＱ２は各々独立にＮ及びＣＨからなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項７７】
式ＩＩｆｆで表される、請求項７６記載の化合物。
【化７９】
【請求項７８】
式ＩＩｇｇで表される、請求項７６記載の化合物。
【化８０】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項７９】
式ＩＩｈｈで表される、請求項４７記載の化合物。
【化８１】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項８０】
式ＩＩｉｉで表される、請求項７９記載の化合物。
【化８２】
【請求項８１】
式ＩＩｊｊで表される、請求項７９記載の化合物。
【化８３】
（Ｒ１６はメチル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項８２】
式ＩＩｋｋで表される、請求項４７記載の化合物。
【化８４】
（式中、Ｑ６はＮ又はＣ−Ａ１であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項８３】
式ＩＩｌｌで表される、請求項８２記載の化合物。
【化８５】
【請求項８４】
式ＩＩｍｍで表される、請求項８２記載の化合物。
【化８６】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項８５】
式ＩＩｎｎで表される、請求項４７記載の化合物。
【化８７】
（Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項８６】
式ＩＩｏｏで表される、請求項８５記載の化合物。
【化８８】
【請求項８７】
式ＩＩｐｐで表される、請求項８５記載の化合物。
【化８９】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項８８】
式ＩＩｑｑで表される、請求項４７記載の化合物。
【化９０】
（式中、Ｑ３、Ｑ４及びＱ５はＮ−Ａ１及びＣ−Ａ１からなる群から選択され、Ｑ３、Ｑ４又はＱ５のうちの１つのみがＮ−Ａ１であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項８９】
式ＩＩｒｒで表される、請求項８８記載の化合物。
【化９１】
【請求項９０】
式ＩＩｓｓで表される、請求項８８記載の化合物。
【化９２】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項９１】
以下からなる群から選択される化合物：１−（５−（７−アミノ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（５−（７−アミノ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（７−アミノ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（８−メチル−２−（メチルアミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロプテリジン−６−イル）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（３−イソプロピル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）尿素、１−（５−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（ピペラジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（８−メチル−２−（メチルアミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロプテリジン−６−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（２−アミノ−８−メチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロプテリジン−６−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（５−（２−アミノ−８−メチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロプテリジン−６−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（８−メチル−２−（メチルアミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロプテリジン−６−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルイソキサゾール−５−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２，４−ジフルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−フルオロイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−クロロイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリ
ミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（７−アミノ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（５−（７−アミノ−１−エチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−シクロペンチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２，４−ジフルオロ−５−（７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素及び１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）尿素。
【請求項９２】
以下からなる群から選択される化合物：１−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（３−イソプロピル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（５−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（５−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（ナフタレン−１−イル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（ナフタレン−１−イル）尿素、１−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（ナフタレン−１−イル）尿素、１−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−シクロヘキシル−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−シクロヘキシル−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−シクロヘキシル−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（７−アミノ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（５−（７−アミノ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（７−アミノ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルイソキサゾール−５−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２，４−ジフルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−フルオロイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−クロロイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−フルオロイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフ
ェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−クロロイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（２−フルオロ−５−（１−（２−ヒドロキシエチル）−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチオフェン−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルチオフェン−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−クロロチオフェン−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−フルオロチオフェン−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−シクロペンチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−（２−ヒドロキシエチル）−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−（２−ヒドロキシエチル）−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−（２−ヒドロキシエチル）−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−シクロペンチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２，４−ジフルオロ−５−（７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフラン−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（２−ｔｅｒｔ−ブチルオキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−シクロヘキシル−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−メチルシクロヘキシル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−メチルシクロヘキシル）尿素、１−シクロヘキシル−３−（５−（１−シクロペンチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−シクロプロピル−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−イソプロピル尿素、１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（１−（ピリジン−３−イル）エチル）尿素、（Ｒ）−１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（１−フェニルエチル）尿素及び（Ｓ）−１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（１−フェニルエチル）尿素。
【請求項９３】
野生型キナーゼ、そのオンコジーン型、その異常融合タンパク質及びそれらのいずれかの多形体のキナーゼ活性を調整する方法であって、それら物質と請求項１、４６、９１又は９２記載の化合物とを接触させるステップを有してなる方法。
【請求項９４】
前記物質が、Ｃ−Ｒａｆキナーゼ、Ｂ−Ｒａｆキナーゼ及びそのオンコジーン型である、請求項９３記載の方法。
【請求項９５】
請求項１、４６、９１又は９２記載の化合物及びその塩を、薬理学的に許容できる担体とともに含有する医薬組成物であって、該担体が補助剤、賦形剤、希釈剤及び安定化剤からなる群から選択される添加物を含有する、医薬組成物。
【請求項９６】
癌、高増殖性疾患、転移に起因する二次的癌成長、過剰な血管新生によって特徴づけられる疾患、炎症、骨関節炎、呼吸器疾患、脳卒中、全身ショック、免疫疾患、心疾患、及び血管形成を特徴とする疾患からなる群から選択される病状に苦しむ患者を治療する方法であって、かかる患者に請求項１、４６、９１又は９２記載の化合物を投与するステップを有してなる方法。
【請求項９７】
慢性骨髄性白血病、急性リンパ球性白血病、消化管間質腫瘍、好酸球増加症候群、神経膠芽腫、卵巣癌、膵癌、前立腺癌、肺癌、乳癌、腎臓癌、頸部癌腫、原発性充実性腫瘍続発部位の転移、糖尿病性網膜症及び年齢関連性黄斑変性などの様々な網膜症を含む、失明につながる過剰な増殖を特徴とする眼性疾患、慢性関節リウマチ、黒色腫、大腸癌、甲状腺ガン、ＲＡＳ−ＲＡＦ−ＭＥＫ−ＥＲＫ−ＭＡＰキナーゼ経路の突然変異によって生じる疾患、ヒト炎症、リウマチ様脊椎炎、骨関節炎、喘息、痛風性関節炎、敗血症、敗血症性ショック、エンドトキシンショック、グラム陰性敗血症、毒性ショック症候群、成人呼吸窮迫症候群、脳卒中、再潅流障害、神経性外傷、神経性虚血、乾癬、再狭窄、慢性閉塞性肺疾患、骨再吸収疾患、対宿主性移植片反応、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、発熱及びそれらの組み合わせ、からなる群から選択される病状に苦しむ患者を治療する方法であって、かかる患者に請求項１、４６、９１又は９２記載の化合物を投与するステップを有してなる方法。
【請求項９８】
請求項１、４６、９１又は９２記載の化合物を哺乳類に投与する方法であって、該投与が、経口投与、非経口投与、吸入投与及び皮下投与からなる群から選択される方法。
【請求項１】
式Ｉａの化合物。
【化１】
（式中、Ｘ−Ｙはその順でＣ＝Ｎ又はＮ−ＣＨ２であり、
Ｅ１はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、フェニル基、チエニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、フリル基、イミダゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基及びナフチル基からなる群から選択され、
Ａはフェニル基、ナフチル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、インダニル基、テトラリニル基、インデニル基、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４及び−ＣＨＲ４Ｒ８からなる群から選択され、
Ｇ１はピロリル基、フリル基、チエニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、トリアジニル基、ピリジニル基及びピリミジニル基からなる群から選択されるヘテロアリール基であり、
Ｇ２は以下からなる群から選択される縮合二環式ヘテロアリール基であり：インドリル基、インドリニル基、イソインドリル基、イソインドリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾチアゾロニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾオキサゾロニル基、ベンズイソキサゾリル基、ベンズイソチアゾリル基、ベンズイミダゾリル基、ベンズイミダゾロニル基、ベンズトリアゾリル基、イミダゾピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、イミダゾロノピリジニル基、チアゾロピリジニル基、チアゾロノピリジニル基、オキサゾロピリジニル基、オキサゾロノピリジニル基、イソキサゾロピリジニル基、イソチアゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、イミダゾピリミジニル基、ピラゾロピリミジニル基、イミダゾロノピリミジニル基、チアゾロピリジミニル基、チアゾロノピリミジニル基、オキサゾロピリジミニル基、オキサゾロノピリミジニル基、イソキサゾロピリミジニル基、イソチアゾロピリミジニル基、トリアゾロピリミジニル基、ジヒドロプリノニル基、ピロロピリミジニル基、プリニル基、ピラゾロピリミジニル基、フタリミジル基、フタリミジニル基、ピラジニルピリジニル基、ピリジノピリミジニル基、ピリミジノピリミジニル基、シノリニル基、キノキサリニル基、キナゾリニル基、キノリニル基、イソキノリニル基、フタラジニル基、ベンゾジオキシル基、ベンズイソチアゾリン−１，１，３−トリオニル基、ジヒドロキノリニル基、テトラヒドロキノリニル基、ジヒドロイソキノリル基、テトラヒドロイソキノリニル基、ベンゾアゼピニル基、ベンゾジアゼピニル基、ベンゾオキサピニル基及びベンゾキサゼピニル基、
Ｇ３は以下からなる群から選択される非縮合二環式ヘテロアリール基であり：ピリジルピリジミニル基、ピリミジニルピリミジニル基、オキサゾリルピリミジニル基、チアゾリルピリミジニル基、イミダゾリルピリミジニル基、イソキサゾリルピリミジニル基、イソチアゾリルピリミジニル基、ピラゾリルピリミジニル基、トリアゾリルピリミジニル基、オキサジアゾイルピリミジニル基、チアジアゾイルピリミジニル基、モルホリニルピリミジニル基、ジオキソチオモルホリニルピリミジニル基及びチオモルホリニルピリミジニル基、
Ｇ４は以下からなる群から選択されるヘテロシクリル基であり：オキセタニル基、アゼタジニル基、テトラヒドロフラニル基、ピロリジニル基、オキサゾリニル基、オキサゾリジニル基、イミダゾロニル基、ピラニル基、チオピラニル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキサリニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、チオモルホリニル Ｓ−オキシド、チオモルホリニル Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル基、アゼピニル基、オキセピニル基、ジアゼピニル基、トロパニル基及びホモトロパニル基、
Ａ環は１つ以上の−Ｘ１−Ａ１部分で任意に置換されてもよく、
Ｘ１は−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｓ）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ＝Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎ−（ＳＯ２−ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−からなる群から選択され、ここでアルキレンはいずれも直鎖状若しくは分岐鎖状であってもよく、
Ｘ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐状Ｃ２−Ｃ６アルキル基及び直接の結合からなる群から選択され、
Ｅ１は式ＩａのＮＲ３基に直接結合し、
Ａ１は水素、アリール基、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここでアルキルは完全に又は部分的にフッ素化されてもよい）、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシ基、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基又はフルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ基でありここで、アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されてもよく、
Ａ及びＡ１が１つ以上の置換可能なｓｐ２混成炭素原子を有するとき、各ｓｐ２混成炭素原子は、Ｚ１又はＺ３置換基によって任意に置換されてもよく、
Ａ及びＡ１が１つ以上の置換可能なｓｐ３混成炭素原子を有するとき、各ｓｐ３混成炭素原子は、Ｚ２又はＲ３置換基によって任意に置換されてもよく、
Ａ及びＡ１が１つ以上の置換可能な窒素原子を有するとき、各窒素原子はＺ４置換基によって任意に置換されてもよく、
各Ｚ１は水素、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２ＮＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）−（ＣＨ２）ｎ、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＯ−（ＣＨ２）ｎ、（Ｒ３）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル−、−カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、−ＳＯＲ３、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、フェノキシ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ６Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ３）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｐＲ５、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｎＲ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｎ（Ｒ４）２及び−ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｒ８からなる群から各々独立に選択され、
Ｚ１がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ２は水素、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ヒドロキシル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−、シアノ、（Ｒ３）２Ｎ−、（Ｒ４）２Ｎ−、（Ｒ４）２ＮＣ１−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）−（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＯ−（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ３）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、カルボキシル、カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、＝Ｏ、＝ＮＯＨ、＝Ｎ（ＯＲ６）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒ８、−（ＣＨ２）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５及び−（ＣＨ２）ｎＲ５からなる群から各々独立に選択され、
Ｚ２がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ３は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、ハロゲン、フルオロアルキル基（アルキル部分は部分的又は完全にフッ素化されてもよい）、シアノ、ヒドロキシ基、メトキシ、オキソ、（Ｒ３）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ３）２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８及びニトロ基からなる群から各々独立に選択され、
Ｚ３がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ４は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）−Ｃ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル基、−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｒ８−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−ＳＯ２Ｒ８、−ＣＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｑＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｑＮＲ４（ＣＨ２）ｑＲ５及び−（ＣＨ２）ｑＯ（ＣＨ２）ｑＲ５、
Ｚ４がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ６は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、−ＯＲ４、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、（Ｒ３）２Ｎ−、（Ｒ４）２Ｎ−、−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ６−、−ＣＯＮ（Ｒ３）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＣＯＲ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ハロゲン、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル（アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されてもよい）、シアノ、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ（アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されてもよい）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−（ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１７、−（Ｏ）ｒ−Ｒ１７、−（Ｓ）ｒ−Ｒ１７及び−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１７、
Ｚ６がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
式中、各Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基及びＺ３置換されたフェニル基からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ４は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、ジヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、分岐ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐ジヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）ｐ−Ｒ５、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、アルコキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、ジヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル及び−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１７、
各Ｒ５は以下からなる群から各々独立に選択され、
【化２】
式中、シンボル（＃＃）はＲ５部分の結合部位であり、
各Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、フェニル基、Ｇ１及びＧ４からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ７は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、ジヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、分岐ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル基、分岐ジヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、ヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、アルコキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、ジヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基及び−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１７、
各Ｒ８はＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、フルオロアルキル基（アルキル部分は部分的に又は完全にフッ素化されてもよい）、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ３置換されたフェニル基、Ｚ３置換されたフェニルＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｚ３置換されたＧ１、Ｚ３置換されたＧ１−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｚ２置換されたＧ４、Ｚ２置換されたＧ４−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｎ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ４）２及びＲ５からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ１０はＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基及び−Ｎ（Ｒ４）２からなる群から各々独立に選択され、
Ｒ１６は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、ハロゲン、フルオロアルキル基（アルキル部分は部分的に又は完全にフッ素化されてもよい）、シアノ基、ヒドロキシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ基（アルキル部分は部分的に又は完全にフッ素化されてもよい）、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ２−Ｃ３アルキニル基及びニトロ基からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ１７は以下からなる群から選択され：フェニル基、ナフチル基、ピロリル基、フリル基、チエニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、トリアジニル基、オキセタニル基、アゼタジニル基、テトラヒドロフラニル基、オキサゾリニル基、オキサゾリジニル基、ピラニル基、チオピラニル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキサリニル基、アゼピニル基、オキセピニル基、ジアゼピニル基、ピロリジニル基及びピペリジニル基、
式中、Ｒ１７は１つ以上のＺ２、Ｚ３又はＺ４部分で更に置換されてもよく、
Ｒ１９は水素又はＣ１−Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ３かＲ４部分の２つは、Ｃ１−Ｃ６アルキル基及び分岐Ｃ３−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシアルキル基及びアルコキシアルキル基からなる群から各々独立に選択され、該部分は同じ窒素原子に結合し、Ｃ３−Ｃ７ヘテロシクリル環を形成でき、ｋは１又は２であり、ｎは０から６であり、ｐは１から４であり、ｑは２から６であり、ｒは０又は１であり、ｔは１から３である。）
【請求項２】
式１ｂで表される、請求項１記載の化合物。
【化３】
【請求項３】
式Ｉｃで表される、請求項２記載の化合物。
【化４】
【請求項４】
式Ｉｄで表される、請求項３記載の化合物。
【化５】
（式中、Ａ１は分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項５】
式Ｉｅで表される、請求項４記載の化合物。
【化６】
【請求項６】
式１ｆで表される、請求項４記載の化合物。
【化７】
（式中、Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項７】
式Ｉｇで表される、請求項３記載の化合物。
【化８】
（式中、Ａ１は分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項８】
式Ｉｈで表される、請求項７記載の化合物。
【化９】
【請求項９】
式Ｉｉで表される、請求項７記載の化合物。
【化１０】
（式中、Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項１０】
式Ｉｊで表される、請求項２記載の化合物。
【化１１】
（式中、Ａ１はＺ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項１１】
式Ｉｋで表される、請求項１０記載の化合物。
【化１２】
【請求項１２】
式Ｉｌで表される、請求項１０記載の化合物。
【化１３】
（式中、Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項１３】
式Ｉｍで表される、請求項２記載の化合物。
【化１４】
（式中、Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項１４】
式Ｉｎを有する請求項１３の化合物
【化１５】
【請求項１５】
式Ｉｏで表される、請求項１３記載の化合物。
【化１６】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項１６】
式Ｉｐで表される、請求項２記載の化合物。
【化１７】
（式中、Ａ１はＺ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項１７】
式Ｉｑで表される、請求項１６記載の化合物。
【化１８】
【請求項１８】
式Ｉｒで表される、請求項１６記載の化合物。
【化１９】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項１９】
式Ｉｓで表される、請求項２記載の化合物。
【化２０】
（式中、点線で表される結合は、飽和若しくは不飽和結合であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン、シアノ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基、（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項２０】
式Ｉｔで表される、請求項１９記載の化合物。
【化２１】
【請求項２１】
式Ｉｕで表される、請求項１９記載の化合物。
【化２２】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項２２】
式Ｉｖで表される、請求項２記載の化合物。
【化２３】
（式中、点線で表される結合は、飽和若しくは不飽和結合であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン、シアノ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項２３】
式Ｉｗで表される、請求項２２記載の化合物。
【化２４】
【請求項２４】
式Ｉｘで表される、請求項２２記載の化合物。
【化２５】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項２５】
式Ｉｙで表される、請求項２記載の化合物。
【化２６】
（式中、Ａ１はＺ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項２６】
式Ｉｚで表される、請求項２５記載の化合物。
【化２７】
【請求項２７】
式Ｉａａで表される、請求項２５記載の化合物。
【化２８】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項２８】
式Ｉｂｂで表される、請求項２記載の化合物。
【化２９】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項２９】
式Ｉｃｃで表される、請求項２８記載の化合物。
【化３０】
【請求項３０】
式Ｉｄｄで表される、請求項２８記載の化合物。
【化３１】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項３１】
式Ｉｅｅで表される、請求項２記載の化合物。
【化３２】
（式中、Ｑ１及びＱ２は、Ｎ及びＣＨからなる群から個々独立に選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項３２】
式Ｉｆｆで表される、請求項３１記載の化合物。
【化３３】
【請求項３３】
式Ｉｇｇで表される、請求項３１記載の化合物。
【化３４】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項３４】
式Ｉｈｈで表される、請求項２記載の化合物。
【化３５】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項３５】
式Ｉｉｉで表される、請求項３４記載の化合物。
【化３６】
【請求項３６】
式Ｉｊｊで表される、請求項３４記載の化合物。
【化３７】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項３７】
式Ｉｋｋで表される、請求項２記載の化合物。
【化３８】
（式中、Ｑ６はＮ又はＣ−Ａ１であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項３８】
式Ｉｌｌで表される、請求項３７記載の化合物。
【化３９】
【請求項３９】
式Ｉｍｍで表される、請求項３７記載の化合物。
【化４０】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項４０】
式Ｉｎｎで表される、請求項２記載の化合物。
【化４１】
（式中、Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項４１】
式Ｉｏｏで表される、請求項４０記載の化合物。
【化４２】
【請求項４２】
式Ｉｐｐで表される、請求項４０記載の化合物。
【化４３】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項４３】
式Ｉｑｑで表される、請求項２記載の化合物。
【化４４】
（式中、Ｑ３、Ｑ４及びＱ５はＮ−Ａ１及びＣ−Ａ１からなる群から選択され、Ｑ３、Ｑ４又はＱ５のうちの１つのみがＮ−Ａ１であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項４４】
式Ｉｒｒで表される、請求項４３記載の化合物。
【化４５】
【請求項４５】
式Ｉｓｓで表される、請求項４３記載の化合物。
【化４６】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項４６】
式ＩＩａの化合物
【化４７】
（式中、Ｘ−Ｙはその順でＣ＝Ｎ又はＮ−ＣＨ２であり、
Ｑ１及びＱ２の一方がＮであり、他方がＣＲ３であり、
Ｅ１はシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、ピロリジニル基、ピペリジニル基、フェニル基、チエニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、フリル基、イミダゾリル基、ピリジル基、ピリミジニル基及びナフチル基からなる群から選択され、
Ａはフェニル基、ナフチル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、インダニル基、テトラリニル基、インデニル基、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４及び−ＣＨＲ４Ｒ８からなる群から選択され、
Ｇ１はピロリル基、フリル基、チエニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、トリアジニル基、ピリジニル基及びピリミジニル基からなる群から選択されるヘテロアリール基であり、
Ｇ２は以下からなる群から選択される縮合二環式ヘテロアリール基であり：インドリル基、インドリニル基、イソインドリル基、イソインドリニル基、インダゾリル基、ベンゾフラニル基、ベンゾチエニル基、ベンゾチアゾリル基、ベンゾチアゾロニル基、ベンゾオキサゾリル基、ベンゾオキサゾロニル基、ベンズイソキサゾリル基、ベンズイソチアゾリル基、ベンズイミダゾリル基、ベンズイミダゾロニル基、ベンズトリアゾリル基、イミダゾピリジニル基、ピラゾロピリジニル基、イミダゾロノピリジニル基、チアゾロピリジニル基、チアゾロノピリジニル基、オキサゾロピリジニル基、オキサゾロノピリジニル基、イソキサゾロピリジニル基、イソチアゾロピリジニル基、トリアゾロピリジニル基、イミダゾピリミジニル基、ピラゾロピリミジニル基、イミダゾロノピリミジニル基、チアゾロピリジミニル基、チアゾロノピリミジニル基、オキサゾロピリジミニル基、オキサゾロノピリミジニル基、イソキサゾロピリミジニル基、イソチアゾロピリミジニル基、トリアゾロピリミジニル基、ジヒドロプリノニル基、ピロロピリミジニル基、プリニル基、ピラゾロピリミジニル基、フタリミジル基、フタリミジニル基、ピラジニルピリジニル基、ピリジノピリミジニル基、ピリミジノピリミジニル基、シノリニル基、キノキサリニル基、キナゾリニル基、キノリニル基、イソキノリニル基、フタラジニル基、ベンゾジオキシル基、ベンズイソチアゾリン−１，１，３−トリオニル基、ジヒドロキノリニル基、テトラヒドロキノリニル基、ジヒドロイソキノリル基、テトラヒドロイソキノリニル基、ベンゾアゼピニル基、ベンゾジアゼピニル基、ベンゾオキサピニル基及びベンゾキサゼピニル基、
Ｇ３は以下からなる群から選択される非縮合二環式ヘテロアリール基であり：ピリジルピリジミニル基、ピリミジニルピリミジニル基、オキサゾリルピリミジニル基、チアゾリルピリミジニル基、イミダゾリルピリミジニル基、イソキサゾリルピリミジニル基、イソチアゾリルピリミジニル基、ピラゾリルピリミジニル基、トリアゾリルピリミジニル基、オキサジアゾイルピリミジニル基、チアジアゾイルピリミジニル基、モルホリニルピリミジニル基、ジオキソチオモルホリニルピリミジニル基及びチオモルホリニルピリミジニル基、
Ｇ４は以下からなる群から選択されるヘテロシクリル基であり：オキセタニル基、アゼタジニル基、テトラヒドロフラニル基、ピロリジニル基、オキサゾリニル基、オキサゾリジニル基、イミダゾロニル基、ピラニル基、チオピラニル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキサリニル基、ピペリジニル基、モルホリニル基、チオモルホリニル基、チオモルホリニル Ｓ−オキシド、チオモルホリニル Ｓ−ジオキシド、ピペラジニル基、アゼピニル基、オキセピニル基、ジアゼピニル基、トロパニル基及びホモトロパニル基、
Ａ環は１つ以上の−Ｘ１−Ａ１部分で任意に置換されてもよく、
Ｘ１は−（ＣＨ２）ｎ−（Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｓ）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ＝Ｏ）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎ−（Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎ−（ＳＯ２−ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−からなる群から選択され、アルキレンはいずれも直鎖状若しくは分岐鎖状であってもよく、
Ｘ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐状Ｃ２−Ｃ６アルキル基及び直接の結合からなる群から選択され、
Ｅ１は式ＩａのＮＲ３基に直接結合し、
Ａ１は水素、アリール基、Ｇ１、Ｇ２、Ｇ３、Ｇ４、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここでアルキルは完全に又は部分的にフッ素化されてもよい）、ハロゲン、シアノ基、ヒドロキシ基、−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基およびフルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ基からなる群から選択され、ここでアルキルは完全に又は部分的にフッ素化されてもよく、
Ａ及びＡ１が１つ以上の置換可能なｓｐ２混成炭素原子を有するとき、各ｓｐ２混成炭素原子は、Ｚ１又はＺ３置換基によって任意に置換されてもよく、
Ａ及びＡ１が１つ以上の置換可能なｓｐ３混成炭素原子を有するとき、各ｓｐ３混成炭素原子は、Ｚ２又はＲ３置換基によって任意に置換されてもよく、
Ａ及びＡ１が１つ以上の置換可能な窒素原子を有するとき、各窒素原子はＺ４置換基によって任意に置換されてもよく、
各Ｚ１は水素、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２ＮＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）−（ＣＨ２）ｎ、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＯ−（ＣＨ２）ｎ、（Ｒ３）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル−、−カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、−ＳＯＲ３、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−ＳＯ２Ｒ３、−ＳＯＲ４、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ６、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−（（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、フェノキシ、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、−Ｎ＝Ｓ（Ｏ）Ｒ６Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）（＝ＮＲ３）Ｒ６、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−ＣＨ（ＯＨ）（ＣＨ２）ｐＲ５、−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＯＨ）Ｒ４、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）２、−（ＣＨ２）ｎＲ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ４）２、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｒ５、−Ｃ（＝ＮＯＲ３）Ｎ（Ｒ４）２及び−ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｒ８からなる群から各々独立に選択され、
Ｚ１がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ２は水素、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ヒドロキシル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル−、シアノ、（Ｒ３）２Ｎ−、（Ｒ４）２Ｎ−、（Ｒ４）２ＮＣ１−Ｃ６アルキル−、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）−（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ４）２ＮＣ２−Ｃ６アルキルＯ−（ＣＨ２）ｎ−、（Ｒ３）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル−、カルボキシル、カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル基、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−ＳＯ２Ｒ５、−ＳＯ２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、＝Ｏ、＝ＮＯＨ、＝Ｎ（ＯＲ６）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−アリール、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｎＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ２）Ｒ８、−（ＣＨ２）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｎＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎＯＣ（Ｏ）Ｒ５及び−（ＣＨ２）ｎＲ５からなる群から各々独立に選択され、
Ｚ２がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ３は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、ハロゲン、フルオロアルキル基（アルキル部分は部分的又は完全にフッ素化されてもよい）、シアノ、ヒドロキシ基、メトキシ、オキソ、（Ｒ３）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８、（Ｒ３）２ＮＳＯ２−、（Ｒ４）２ＮＳＯ２−、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ５、−Ｎ（Ｒ４）ＳＯ２Ｒ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ３）２、−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ８及びニトロ基からなる群から各々独立に選択され、
Ｚ３がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ４は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）−Ｃ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル−Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル基、（Ｒ４）２Ｎ−ＣＯ−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、カルボキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニルＣ１−Ｃ６アルキル基、−Ｃ２−Ｃ６アルキルＮ（Ｒ４）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、Ｒ８−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−ＳＯ２Ｒ８、−ＣＯＲ８、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ１、−（ＣＨ２）ｑ−ＮＲ３−（ＣＨ２）ｎ−Ｇ４、−（ＣＨ２）ｑＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎＲ５、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｑＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｑＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｑＲ５、−（ＣＨ２）ｑＮＲ４（ＣＨ２）ｑＲ５及び−（ＣＨ２）ｑＯ（ＣＨ２）ｑＲ５、
Ｚ４がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
各Ｚ６は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、ヒドロキシル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、−ＯＲ４、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、（Ｒ３）２Ｎ−、（Ｒ４）２Ｎ−、−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ３）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ４）ＣＯＲ８、−Ｎ（Ｒ３）ＳＯ２Ｒ６−、−ＣＯＮ（Ｒ３）２、−ＣＯＮ（Ｒ４）２、−ＣＯＲ５、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ４）２、ハロゲン、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル（アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されてもよい）、シアノ、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ（アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されてもよい）、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｎ（Ｒ４）２、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｏ−アルキル基、−Ｏ−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−Ｎ（Ｒ３）−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−（ＮＲ３）ｒ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１７、−（Ｏ）ｒ−Ｒ１７、−（Ｓ）ｒ−Ｒ１７及び−（ＣＨ２）ｒ−Ｒ１７、
Ｚ６がアルキル又はアルキレン部分を含むとき、かかる部分は１つ以上のＣ１−Ｃ６アルキル基で更に置換されてもよく、
式中、各Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基及びＺ３置換されたフェニル基からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ４は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、ジヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、分岐ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐ジヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｐ−Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）ｐ−Ｒ５、−（ＣＨ２）ｐ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）２、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル、ヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、アルコキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、ジヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル及び−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１７、
各Ｒ５は以下からなる群から各々独立に選択され、
【化４８】
式中、シンボル（＃＃）はＲ５部分の結合部位であり、各Ｒ６は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、フェニル基、Ｇ１及びＧ４からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ７は以下からなる群から各々独立に選択され：水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、ジヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、分岐ヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ２−Ｃ６アルキル基、分岐ジヒドロキシＣ２−Ｃ６アルキル基、−（ＣＨ２）ｑ−Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、ヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、アルコキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、ジヒドロキシ置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基及び−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１７、
各Ｒ８はＣ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、フルオロアルキル基、（アルキル部分は部分的に又は完全にフッ素化されてもよい）、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ３置換されたフェニル基、Ｚ３置換されたフェニルＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｚ３置換されたＧ１、Ｚ３置換されたＧ１−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｚ２置換されたＧ４、Ｚ２置換されたＧ４−Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｎ（Ｒ３）２、Ｎ（Ｒ４）２及びＲ５からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ１０はＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ＣＯＮ（Ｒ４）２、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基及び−Ｎ（Ｒ４）２からなる群から各々独立に選択され、
Ｒ１６は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、分岐Ｃ３−Ｃ７アルキル基、Ｃ３−Ｃ８カルボシクリル基、ハロゲン、フルオロアルキル基（アルキル部分は部分的に又は完全にフッ素化されてもよい）、シアノ基、ヒドロキシル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、Ｃ１−Ｃ６フルオロアルコキシ基（アルキル部分は部分的に又は完全にフッ素化されてもよい）、−Ｎ（Ｒ３）２、−Ｎ（Ｒ４）２、Ｃ２−Ｃ３アルキニル基及びニトロ基からなる群から各々独立に選択され、
各Ｒ１７は以下からなる群から選択され：フェニル基、ナフチル基、ピロリル基、フリル基、チエニル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イソキサゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、トリアジニル基、オキセタニル基、アゼタジニル基、テトラヒドロフラニル基、オキサゾリニル基、オキサゾリジニル基、ピラニル基、チオピラニル基、テトラヒドロピラニル基、ジオキサリニル基、アゼピニル基、オキセピニル基、ジアゼピニル基、ピロリジニル基及びピペリジニル基、
式中、Ｒ１７は１つ以上のＺ２、Ｚ３又はＺ４部分で更に置換されてもよく、
Ｒ１９は水素又はＣ１−Ｃ６アルキル基であり、
Ｒ３かＲ４部分の２つは、Ｃ１−Ｃ６アルキル基及び分岐Ｃ３−Ｃ６アルキル基、ヒドロキシアルキル基及びアルコキシアルキル基からなる群から各々独立に選択され、該部分は同じ窒素原子に結合し、Ｃ３−Ｃ７ヘテロシクリル環を形成でき、
ｋは１又は２であり、ｎは０から６であり、ｐは１から４であり、ｑは２から６であり、ｒは０又は１であり、ｔは１から３である。）
【請求項４７】
式ＩＩｂで表される、請求項４６記載の化合物。
【化４９】
【請求項４８】
式ＩＩｃで表される、請求項４７記載の化合物。
【化５０】
【請求項４９】
式ＩＩｄで表される、請求項４８記載の化合物。
【化５１】
Ａ１は分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、ハロゲンである）。
【請求項５０】
式ＩＩｅで表される、請求項４９記載の化合物。
【化５２】
【請求項５１】
式ＩＩｆで表される、請求項４９記載の化合物。
【化５３】
（Ｒ１６はメチル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項５２】
式ＩＩｇで表される、請求項４８記載の化合物。
【化５４】
（Ａ１は分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項５３】
式ＩＩｈで表される、請求項５２記載の化合物。
【化５５】
【請求項５４】
式ＩＩｉで表される、請求項５２記載の化合物。
【化５６】
（Ｒ１６はメチル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項５５】
式ＩＩｊで表される、請求項４７記載の化合物。
【化５７】
（Ａ１は分岐Ｚ２置換されたＣ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項５６】
式ＩＩｋで表される、請求項５５記載の化合物。
【化５８】
【請求項５７】
式ＩＩｌで表される、請求項５５記載の化合物。
【化５９】
（Ｒ１６はメチル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項５８】
式ＩＩｍで表される、請求項４７記載の化合物。
【化６０】
（Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項５９】
式ＩＩｎで表される、請求項５８記載の化合物。
【化６１】
【請求項６０】
式ＩＩｏで表される、請求項５８記載の化合物。
【化６２】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項６１】
式ＩＩｐで表される、請求項４７記載の化合物。
【化６３】
（Ａ１はＺ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項６２】
式ＩＩｑで表される、請求項５２記載の化合物。
【化６４】
【請求項６３】
式ＩＩｒで表される、請求項５２記載の化合物。
【化６５】
（Ｒ１６はメチル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項６４】
式ＩＩｓで表される、請求項４７記載の化合物。
【化６６】
（式中、点線で表される結合は、飽和若しくは不飽和結合であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、シアノ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項６５】
式ＩＩｔで表される、請求項６４記載の化合物。
【化６７】
【請求項６６】
式ＩＩｕで表される、請求項６４記載の化合物。
【化６８】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項６７】
式ＩＩｖで表される、請求項４７記載の化合物。
【化６９】
（式中、点線で表される結合は、飽和若しくは不飽和結合であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲン、シアノ基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルコキシ基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基、（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項６８】
式ＩＩｗで表される、請求項６７記載の化合物。
【化７０】
【請求項６９】
式ＩＩｘで表される、請求項６７記載の化合物。
【化７１】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項７０】
式ＩＩｙで表される、請求項４７記載の化合物。
【化７２】
Ａ１はＺ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項７１】
式ＩＩｚで表される、請求項７０記載の化合物。
【化７３】
【請求項７２】
式ＩＩａａで表される、請求項７０記載の化合物。
【化７４】
（Ｒ１６はメチル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項７３】
式ＩＩｂｂで表される、請求項４７記載の化合物。
【化７５】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、若しくは−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項７４】
式ＩＩｃｃで表される、請求項７３記載の化合物。
【化７６】
【請求項７５】
式ＩＩｄｄで表される、請求項７３記載の化合物。
【化７７】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項７６】
式ＩＩｅｅで表される、請求項２記載の化合物。
【化７８】
（式中、Ｑ１及びＱ２は各々独立にＮ及びＣＨからなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項７７】
式ＩＩｆｆで表される、請求項７６記載の化合物。
【化７９】
【請求項７８】
式ＩＩｇｇで表される、請求項７６記載の化合物。
【化８０】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項７９】
式ＩＩｈｈで表される、請求項４７記載の化合物。
【化８１】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項８０】
式ＩＩｉｉで表される、請求項７９記載の化合物。
【化８２】
【請求項８１】
式ＩＩｊｊで表される、請求項７９記載の化合物。
【化８３】
（Ｒ１６はメチル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項８２】
式ＩＩｋｋで表される、請求項４７記載の化合物。
【化８４】
（式中、Ｑ６はＮ又はＣ−Ａ１であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項８３】
式ＩＩｌｌで表される、請求項８２記載の化合物。
【化８５】
【請求項８４】
式ＩＩｍｍで表される、請求項８２記載の化合物。
【化８６】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項８５】
式ＩＩｎｎで表される、請求項４７記載の化合物。
【化８７】
（Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（アルキル基は完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項８６】
式ＩＩｏｏで表される、請求項８５記載の化合物。
【化８８】
【請求項８７】
式ＩＩｐｐで表される、請求項８５記載の化合物。
【化８９】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項８８】
式ＩＩｑｑで表される、請求項４７記載の化合物。
【化９０】
（式中、Ｑ３、Ｑ４及びＱ５はＮ−Ａ１及びＣ−Ａ１からなる群から選択され、Ｑ３、Ｑ４又はＱ５のうちの１つのみがＮ−Ａ１であり、
Ａ１は水素、Ｚ２置換された分岐Ｃ３−Ｃ８アルキル基、Ｒ１９置換されたＣ３−Ｃ８カルボシクリル基、Ｚ２置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基、フルオロＣ１−Ｃ６アルキル基（ここで、アルキルは完全に又は部分的にフッ素化されている）、Ｚ３置換されたフェニル基及びＺ３置換されたＧ１からなる群から選択され、
Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ又はハロゲンである。）
【請求項８９】
式ＩＩｒｒで表される、請求項８８記載の化合物。
【化９１】
【請求項９０】
式ＩＩｓｓで表される、請求項８８記載の化合物。
【化９２】
（Ｒ１６はＣ１−Ｃ６アルキル基、シアノ基、−ＣＣＨ、フッ素又は塩素である。）
【請求項９１】
以下からなる群から選択される化合物：１−（５−（７−アミノ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（５−（７−アミノ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（７−アミノ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（８−メチル−２−（メチルアミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロプテリジン−６−イル）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（キノリン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（３−イソプロピル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）尿素、１−（５−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（２−ｔｅｒｔ−ブチル−４−（ピペラジン−１−イル）ピリミジン−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（８−メチル−２−（メチルアミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロプテリジン−６−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（２−アミノ−８−メチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロプテリジン−６−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（５−（２−アミノ−８−メチル−７−オキソ−７，８−ジヒドロプテリジン−６−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（８−メチル−２−（メチルアミノ）−７−オキソ−７，８−ジヒドロプテリジン−６−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルイソキサゾール−５−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２，４−ジフルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−フルオロイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−クロロイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリ
ミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（７−アミノ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（５−（７−アミノ−１−エチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−シクロペンチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２，４−ジフルオロ−５−（７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（ビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素及び１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）尿素。
【請求項９２】
以下からなる群から選択される化合物：１−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（１−フェニル−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−３−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（３−イソプロピル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（５−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（５−（７−（２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ）−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）イソキサゾール−５−イル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（ナフタレン−１−イル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（ナフタレン−１−イル）尿素、１−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（ナフタレン−１−イル）尿素、１−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−シクロヘキシル−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−シクロヘキシル−３−（２−フルオロ−５−（１−イソプロピル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−シクロヘキシル−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（２，３−ジフルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（７−アミノ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（５−（７−アミノ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（７−アミノ−１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルイソキサゾール−５−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２，４−ジフルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−フルオロイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−クロロイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−フルオロイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフ
ェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−クロロイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）尿素、１−（２−フルオロ−５−（１−（２−ヒドロキシエチル）−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）−３−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチオフェン−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−メチルチオフェン−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−クロロチオフェン−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−フルオロチオフェン−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−シクロペンチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−（２−ヒドロキシエチル）−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−４−メチルフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−（２−ヒドロキシエチル）−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−５−（１−（２−ヒドロキシエチル）−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２，４−ジフルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（５−（１−シクロペンチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−（３−ｔｅｒｔ−ブチルイソキサゾール−５−イル）−３−（２，４−ジフルオロ−５−（７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）−３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（４−クロロ−５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（３−イソプロピルイソキサゾール−５−イル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−１Ｈ−ピロール−３−イル）−３−（４−クロロ−２−フルオロ−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフラン−２−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（２−ｔｅｒｔ−ブチルオキサゾール−５−イル）−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−シクロヘキシル−３−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロ−４−メチルフェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−メチルシクロヘキシル）尿素、１−（５−（１−エチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミド［４，５−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）−３−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−メチルシクロヘキシル）尿素、１−シクロヘキシル−３−（５−（１−シクロペンチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）−２−フルオロフェニル）尿素、１−シクロプロピル−３−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）尿素、１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−イソプロピル尿素、１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（１−（ピリジン−３−イル）エチル）尿素、（Ｒ）−１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（１−フェニルエチル）尿素及び（Ｓ）−１−（２−フルオロ−４−メチル−５−（１−メチル−７−（メチルアミノ）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−３（４Ｈ）−イル）フェニル）−３−（１−フェニルエチル）尿素。
【請求項９３】
野生型キナーゼ、そのオンコジーン型、その異常融合タンパク質及びそれらのいずれかの多形体のキナーゼ活性を調整する方法であって、それら物質と請求項１、４６、９１又は９２記載の化合物とを接触させるステップを有してなる方法。
【請求項９４】
前記物質が、Ｃ−Ｒａｆキナーゼ、Ｂ−Ｒａｆキナーゼ及びそのオンコジーン型である、請求項９３記載の方法。
【請求項９５】
請求項１、４６、９１又は９２記載の化合物及びその塩を、薬理学的に許容できる担体とともに含有する医薬組成物であって、該担体が補助剤、賦形剤、希釈剤及び安定化剤からなる群から選択される添加物を含有する、医薬組成物。
【請求項９６】
癌、高増殖性疾患、転移に起因する二次的癌成長、過剰な血管新生によって特徴づけられる疾患、炎症、骨関節炎、呼吸器疾患、脳卒中、全身ショック、免疫疾患、心疾患、及び血管形成を特徴とする疾患からなる群から選択される病状に苦しむ患者を治療する方法であって、かかる患者に請求項１、４６、９１又は９２記載の化合物を投与するステップを有してなる方法。
【請求項９７】
慢性骨髄性白血病、急性リンパ球性白血病、消化管間質腫瘍、好酸球増加症候群、神経膠芽腫、卵巣癌、膵癌、前立腺癌、肺癌、乳癌、腎臓癌、頸部癌腫、原発性充実性腫瘍続発部位の転移、糖尿病性網膜症及び年齢関連性黄斑変性などの様々な網膜症を含む、失明につながる過剰な増殖を特徴とする眼性疾患、慢性関節リウマチ、黒色腫、大腸癌、甲状腺ガン、ＲＡＳ−ＲＡＦ−ＭＥＫ−ＥＲＫ−ＭＡＰキナーゼ経路の突然変異によって生じる疾患、ヒト炎症、リウマチ様脊椎炎、骨関節炎、喘息、痛風性関節炎、敗血症、敗血症性ショック、エンドトキシンショック、グラム陰性敗血症、毒性ショック症候群、成人呼吸窮迫症候群、脳卒中、再潅流障害、神経性外傷、神経性虚血、乾癬、再狭窄、慢性閉塞性肺疾患、骨再吸収疾患、対宿主性移植片反応、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腸疾患、発熱及びそれらの組み合わせ、からなる群から選択される病状に苦しむ患者を治療する方法であって、かかる患者に請求項１、４６、９１又は９２記載の化合物を投与するステップを有してなる方法。
【請求項９８】
請求項１、４６、９１又は９２記載の化合物を哺乳類に投与する方法であって、該投与が、経口投与、非経口投与、吸入投与及び皮下投与からなる群から選択される方法。
【公表番号】特表２０１０−５０３７０１（Ｐ２０１０−５０３７０１Ａ）
【公表日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２８４７４（Ｐ２００９−５２８４７４）
【出願日】平成１９年９月１３日（２００７．９．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７８３９４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３３９９９
【国際公開日】平成２０年３月２０日（２００８．３．２０）
【出願人】（５０５２４７３０６）デシファラ ファーマスーティカルズ， エルエルシー (10)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年９月１３日（２００７．９．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７８３９４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０３３９９９
【国際公開日】平成２０年３月２０日（２００８．３．２０）
【出願人】（５０５２４７３０６）デシファラ ファーマスーティカルズ， エルエルシー (10)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]