本発明は、新規スフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体、その調製方法、およびそれを含む薬学的組成物に関する。とりわけ、本発明は、セラミドベースのポリアルキルアミン抱合体、および捕捉剤としてのその使用に関する。好ましいセラミドポリアルキルアミン抱合体は、セラミド−スペルミン抱合体であり、より好ましくは、Ｎ パルミトイル Ｄ−エリスロスフィンゴシル １ カルバモイル スペルミンである。
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本発明は、カルバモイル結合を介して少なくとも一つのポリアルキルアミン鎖を有するスフィンゴイド骨格を含むスフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体の、核酸分子の捕捉剤としての使用に関する。また本発明は、標的細胞への核酸分子のデリバリーのための薬学的組成物を調製するためのスフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体の使用を提供する。更なる側面において、本発明は、標的細胞に核酸をトランスフェクションするための方法であって、前記標的細胞を、核酸分子と会合したスフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体と接触させ、これにより前記標的細胞に前記核酸分子をトランスフェクションすることを含む方法を提供する。本発明の他の側面は、前記抱合体を含む薬学的組成物、前記抱合体を利用した治療方法、並びにキットに関する。本発明の好ましい抱合体は、Ｎ−パルミトイル Ｄ−エリスロスフィンゴシル−１−カルバモイルスペルミンである。
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本発明は、抗原などの生物学的に活性な分子の捕捉剤としての、スフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体の使用に関する。特定の実施形態において、前記スフィンゴイド−ポリアルキルアミンは、被検体の免疫応答の調節用薬学的組成物を調製するために使用される。本発明の別の側面は、被検体の免疫応答を調節することができる生物学的に活性な分子と組み合わせて、スフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体を含む抱合体、複合体の使用によって、被検体の免疫応答を調節する方法、抱合体を含む組成物、並びに前記抱合体を使用するキットに関する。本発明に係る好ましい抱合体は、Ｎ パルミトイル Ｄ−エリスロスフィンゴシル １ カルバモイル スペルミンである。
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【課題】スフィンゴミエリン、その中間体及びその調製方法
【解決手段】本発明は、新規のオキサザホスホラン、環式及び非環式、スフィンゴミエリン及びスフィンゴミエリン類似体の合成におけるそれらの使用、並びに、それらから得られた合成的スフィンゴミエリンに関する。本発明によるオキサザホスホランの一つのグループは、本明細書に記載された一般式（１）を有する。特に、本発明は、開示されたオキサザホスホラン及びスフィンゴミエリンの2R,3R立体異性体、及び、それらの調製のための合成方法を提供する。 （もっと読む）