４．７ｍｍｏｌ／ｇから６．４ｍｍｏｌ／ｇのリン酸塩結合容量を有するセベラマー塩酸塩の調製のための改良プロセスが本明細書に開示される。さらに、本発明は、セベラマー塩酸塩組成物、および高せん断非水造粒法を含む前記組成物の調製のための新規プロセスを開示する。本発明の主目的は、約４．７ｍｍｏｌ／ｇから約６．４ｍｍｏｌ／ｇの範囲のＰＡおよび約３．７４から約５．６０ｍｅｑ／ｇの範囲の塩化物含有量を有するセベラマー塩酸塩の調製のための工業プロセスを提供することである。 （もっと読む）

本開示内容は、遺伝子組換え型生物活性タンパク質またはポリペプチドを精製するためのアフィニティーポリペプチドを提供する。さらに、本開示内容は、生物活性ポリペプチドまたはタンパク質、すなわち対象となるタンパク質、およびアフィニティーポリペプチドという少なくとも２つの成分を含む、融合組換えタンパク質またはポリペプチドも提供する。生物活性ポリペプチドは、共有結合により直接的または間接的にアフィニティーポリペプチドに結合する場合がある。本開示内容は、宿主細胞内で前記融合組換えタンパク質を産生するための組換え発現ベクターを提供する。さらに、本開示内容は、宿主細胞から組換えタンパク質を精製する改良法も提供する。さらに、本開示内容は、固定化金属イオンキレートクロマトグラフィーにより遺伝子組換え型生物活性ポリペプチドまたはタンパク質を精製する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、３−エチル−２，５−ジヒドロ−４−メチル−Ｎ−［２−［４−［［［［（トランス−４−メチルシクロヘキシル）アミノ］カルボニル］アミノ］スルホニル］フェニル］エチル］−２−オキソ−１Ｈ−ピロール−１−カルボキサミド（Ｉ）（グリメピリドとして一般的に公知）の合成において使用される、トランス−４−メチルシクロヘキシルアミン ＨＣｌおよび４−［２−（３−エチル−４−メチル−２−カルボニルピロリジンアミド）エチル］ベンゼンスルホンアミドの精製のための新規プロセスを開示する。本発明はまた、望ましくないシス異性体を０．１５％未満有するグリメピリド形態Ｉ（Ｉ）の新規な精製を開示する。グリメピリド（Ｉ）は、真性糖尿病の処置において有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフロロメチル）フェニル］−３−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミド（形態Ｉ）の合成のためのプロセスを開示する。本発明は、Ｎ−［４−シアノ−３−（トリフロロメチル）フェニル］−３−［（４−フルオロフェニル）チオ］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドをＮ−［４−シアノ−３−（トリフロロメチル）フェニル］−３−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドに酸化するための新規試薬を開示する。より詳細には、本発明は、メチルエチルケトンとヘキサンとの混合物中のＮ−［４−シアノ−３−（トリフロロメチル）フェニル］−３−［（４−フルオロフェニル）スルホニル］−２−ヒドロキシ−２−メチルプロパンアミドを精製して形態（Ｉ）を得る新規な方法を開示する。 （もっと読む）

本発明はポリアリルアミン塩酸塩の架橋のための方法を提供し、この方法においてはポリアリルアミン塩酸塩の水溶液はアルカリで部分的に中和され、エピクロルヒドリンを加えられる。この水溶液は界面活性剤を含有する有機媒体中に分散される。これは個々の液滴中でのゲル化につながる。個々のゲルビーズにおける架橋は温度を上げることによって完了する。得られるビーズは、次いで分離され、水で洗浄され、有機溶媒で処理されてから乾燥される。本方法は、６０〜１００メッシュの範囲内の架橋ポリアリルアミン塩酸塩粒子の収量を最大化する。 （もっと読む）

アトバコンとして一般に公知の抗Ｐｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ ｃａｒｉｎｉｉ化合物（２−［４−（４−クロロフェニル）シクロヘキシル］−３−ヒドロキシ−１，４−ナフトキノン）の新規な結晶形態およびそれを製造するための方法が、本明細書中に開示される。これはまた、アトバコンのこの多形を含む薬学的組成物、およびＰｎｅｕｍｏｃｙｓｔｉｓ ｃａｒｉｎｉｉ肺炎を処置する方法を提供し、この方法は、アトバコン多形形態を含有するプロダクト−バイ−プロセス組成物の有効量を温血動物に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ドネペジル（Ｉ）として一般に公知の１−ベンジル−４−［（５，６−ジメトキシ−１−インダノン）−２−イル］ ５ メチルピペリジンの新規なシュウ酸塩およびその多形形態およびそれらの調製方法を開示する。シュウ酸ドネペジルのこの調製方法は、ドネペジル塩基を第１の溶媒に溶解し、第１の溶液を作製する工程；シュウ酸を第２の溶媒に溶解し、第２の溶液を作製する工程；上記第１の溶液と上記第２の溶液とを合わせて、反応混合物を作製する工程；およびその反応混合物からシュウ酸ドネペジル（生成物）を単離する工程、を包含する。 （もっと読む）