ペメトレキセドは葉酸拮抗性抗腫瘍剤であり、細胞複製に必要不可欠な葉酸依存性代謝過程を乱すことによってその作用を発揮する。プリンおよびピリミジン生合成で必要とされる３つの酵素、すなわちチミジル酸合成酵素（ＴＳ）、ジヒドロ葉酸還元酵素（ＤＨＦＲ）、およびグリシンアミドリボヌクレオチドホルミルトランスフェラーゼ（ＧＡＲＦＴ）を抑制することによって機能すると考えられている。ペメトレキセドの多形体および非晶形、またはその薬学的に許容される塩、ならびにそれらの作製方法を提供する。 （もっと読む）

イマチニブメシレートの固体分散体であって、イマチニブメシレートおよび薬学的に受容可能な担体を含み、前記担体がセルロース誘導体である、固体分散体が提供される。さらに提供されるのは、固体分散体の製造プロセス、およびイマチニブの製造プロセスである。別の局面において、イマチニブメシレートの固体分散体の調製プロセスが提供され、このプロセスは、Ｉ．溶媒に溶解したイマチニブメシレートおよび薬学的に受容可能な担体の溶液であって、該担体が、該溶媒に可溶なセルロース誘導体である溶液を提供すること；ＩＩ．該溶媒を除去して残留物を取得すること；および、ＩＩＩ．イマチニブメシレートの固体分散体である該残留物を単離すること、を含む。 （もっと読む）

塩酸ゲムシタビンの調製およびその精製のためのプロセス。このプロセスは、ｉ）ヨウ素および低級アルコール溶媒を用い、式ＩＩＩの化合物を、式ＩＶの化合物へと変換後、共沸蒸留する工程；ｉｉ）第三級ブチルジフェニルシリルクロリドをヒドロキシ保護試薬として用いて式ＩＶの化合物のヒドロキシ基を保護し、式Ｖの化合物を得る工程；ｉｉｉ）適切な還元試薬を用いて式Ｖの化合物を還元し、式ＶＩの化合物を得る工程；ｉｖ）適切な塩基の存在下において、アルキルまたはアリールスルホニルクロリドを用いて式ＶＩの化合物を保護し、式ＶＩＩの化合物を得る工程；ｖ）適切な塩基の存在下において、式ＶＩＩの化合物を式ＶＩＩＩのＮ−アセチルシトシン化合物と縮合させ、式ＩＸの化合物を得る工程；およびｖｉ）適切な試薬を用いて式ＩＸの化合物を脱保護してゲムシタビンを得る工程を包含する。
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本発明は、ドセタキセルの結晶多形およびそれを調製するためのプロセス、アモルファス・ドセタキセルを調製するための方法、ならびにドセタキセルを調製するためのプロセスを提供する。本発明のある実施形態は、ドセタキセルの結晶多形相を調製するためのプロセスであって、ａ）ドセタキセルの有機溶媒溶液を提供する工程と；ｂ）結晶の形成のためにａ）の溶液から溶媒を除去する工程と；ｃ）ドセタキセルの固体結晶多形を回収する工程と、を包含する、プロセスを提供する。

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ゾレドロン酸三水和物、その調製方法、およびゾレドロン酸一水和物への変換。本発明の一態様は、その単結晶Ｘ線回折図形（ＸＲＤ）、Ｘ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターン、赤外（ＩＲ）吸収スペクトル、示差走査熱量測定（ＤＳＣ）曲線、および熱重量分析（ＴＧＡ）曲線によって特徴付けられる結晶性ゾレドロン酸三水和物を提供する。もう１つの態様において、本発明は結晶性ゾレドロン酸三水和物のロバストで再現可能な調製方法を提供する。 （もっと読む）

本願は、アデノシン−５’−一リン酸で活性化されるタンパク質キナーゼのアクチベータとして有用な新規チアゾール誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

向上した安定性を有する非結晶性アトルバスタチンカルシウムは、約２重量％〜約８重量％の水を含む。上記非結晶性アトルバスタチンカルシウムを調製するための方法および上記安定性を維持するためのパッケージングシステムが、記載される。１つの局面において、本発明は、約２重量％〜約８重量％の含水率を有し、かつ高速液体クロマトグラフィーによる面積百分率で約１未満の有機化合物の総不純物含量を有する非結晶性アトルバスタチンカルシウムを包含する。 （もっと読む）

ＰＰＡＲアゴニスト活性を有する誘導体を提供する。誘導体は化合物及び／又は薬学的に受容可能なその塩を包含し；化合物は式（Ｉ）を有し、式中、Ａは構造（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）を有し；Ｘは−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＮＨ−及び−Ｓ−から選択され；Ｙは−Ｏ−、−ＮＨ−及び−Ｓ−から選択され；Ｚは置換の何れかの位置に位置してよく、そして、水素又はハロゲンであり；Ｒ^１及びＲ^２は、同じであっても異なっていてもよく、そして独立して、水素及びＣ_１−Ｃ_８アルキルから選択されるか、又はＲ^１とＲ^２は一緒になって炭素原子４〜６個を有する炭素環を形成し；Ｒ^３は水素及びＣ_１−Ｃ_８アルキルから選択され；Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、同じであっても異なっていてもよく、そして独立して、水素及びＣ_１−Ｃ_８アルキルから選択され；そして、ｎは１〜６である。種々の実施形態及び変形例を提供する。

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本発明の固形薬学的投薬形態は、酸に感受性である少なくとも１種の薬学的に活性な成分および／または賦形剤を含有するコア粒子、このコアを覆って配置される、化学的に反応性である成分を含むサブコーティング、ならびにこのサブコーティングの上をコーティングする腸溶コーティングを含む。本発明は、酸性官能基を有するコーティングと化学的に相互作用する傾向を有する成分を含有する、薬学的投薬形態に関し、そしてより詳細には、腸溶コーティング材料と相互作用する成分を含有する投薬形態に関する。 （もっと読む）