説明

インターセプト ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】線維症の予防、処置、および/または逆転の方法、この目的のための薬学的組成物、キットの提供。
【解決手段】胆汁鬱滞性状態には罹患していない患者に対し、ファルネソイドXレセプター(FXR)が発現される器官において引き起こされる線維症を阻害するためのFXRの強力な活性化リガンドの有効量を投与する。 (もっと読む)


本発明は、式Aの化合物:(A)またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくはアミノ酸抱合体に関する。式Aの化合物は、疾患の予防および治療のために有用なTGR5モジュレーターである。具体的には、本発明の化合物は、C−16位において置換基を有するケノデオキシコール酸の類似体である。本発明には、本発明の化合物と少なくとも1種の薬学的に許容される賦形剤とを含む組成物が含まれる。本発明には、疾患を治療または予防する方法において使用するための化合物または組成物が含まれ、この方法は、本発明の化合物を投与することを含む。本発明には、疾患を治療または予防する方法のための医薬の製造における本発明の化合物の使用が含まれる。
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本発明は、式Aの化合物:(A)またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグに関する。式Aの化合物は、代謝性疾患、炎症性疾患、肝疾患、自己免疫疾患、心臓疾患、腎臓疾患、癌、および胃腸疾患を含めた様々な疾患の治療に有用なTGR5モジュレーターである。本発明には、本発明の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグと、少なくとも1種の薬学的に許容される賦形剤とを含む組成物が含まれる。本発明には、被験体において疾患を治療または予防する方法において使用するための化合物が含まれる。
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本発明は、式Aの化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくはプロドラッグに関する。式Aの化合物は、肥満症、インスリン感受性、炎症、胆汁うっ滞、および胆汁不飽和化を含む、種々の疾患の治療のために有用なTGR5調節剤である。

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本発明は、Rが水素またはα-ヒドロキシであり、7位のヒドロキシル基がαまたはβ位にある、式(I)の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはアミノ酸複合体に関する。

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本発明は、FXR媒介性の疾患または状態の治療のための、式中、R1が水素またはアルキル基であり;R2が水素、またはハロゲン、ニトロ、アルキルオキシ、アミノもしくはカルボキシ基であり;YがCH2、酸素または硫黄であり;nが1〜4の整数である、式 (I) の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはアミノ酸抱合体に関する。

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本発明は、インシュリン抵抗性、II型糖尿病、メタボリック症候群、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪肝炎(NASH)、および心疾患等の状態を患う患者において、ファルネソイドX受容体(FXR)アゴニストをペルオキシソーム増殖活性化受容体ガンマ(PPARγ)アゴニストと併用して薬剤誘発性の有害な副作用を軽減させることができるという発見に関係する。特に、本発明は、FXRアゴニストと併用して、PPARγ選択的アゴニスト、PPARa/γデュアルアゴニスト、およびPPARα/γ/δパンアゴニストを用いて、薬剤誘発性の有害な副作用を患う患者を処置するための方法を包含する。 (もっと読む)


本発明は、線維症の予防、処置、および/または逆転に関する。本発明はまた、ファルネソイドXレセプター(FXR)が発現される器官において引き起こされる線維症を阻害するための方法に関する。この方法は、胆汁鬱滞性状態には罹患していない患者に、FXRの強力な活性化リガンドの有効量を投与する工程を包含する。本発明はまた、有効量のFXRリガンドを含む薬学的組成物、およびこの薬学的組成物を施すためのキットを提供する。
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