高分子担体組成物に分散した少なくとも１種の有効成分の固体分散生成物を含有してなる薬学的剤形であって、該高分子担体組成物が、ａ）ビニルピロリドンホモポリマー（該ホモポリマーの少なくとも９５重量％が、１，０００〜１３，０００の範囲内の分子量を持つような分子量分布をもつ）およびｂ）５，０００〜１，５００，０００の重量平均分子量をもつビニルピロリドンコポリマーを含有してなる薬学的剤形。該剤形は好ましくは融成物押出し工程により調製する。該高分子担体組成物は高い薬物溶解力を有し、該剤形の機械的性質と保存安定性を劣化させることなく、融成物の粘度を低下させることが可能である。
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本発明は、少なくとも区画に作用物質を含有する少なくとも１つのフィルム（１）を有する固形剤形に関する。剤形は、フィルム（１）、又は複数のフィルム中の作用物質の濃度が、フィルム（１）の厚さに垂直な方向に勾配を有することを特徴とする。本発明は、作用物質を有する固形剤形の製造方法であって、少なくとも区画に作用物質を含有する少なくとも１つのフィルム（１）が生成され、フィルム（１）又は複数のフィルム中の作用物質の濃度が、フィルムの長手方向の勾配を有する方法に更に関する。このフィルムは、次に剤形を製造するために生成される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、簡便かつ効果的に調製できる高薬物負荷のイマチニブ剤形類、本質的にｐＨに依存せずに活性主薬が放出されるイマチニブ剤形類、および長期放出イマチニブ剤形類を提供する。
【解決手段】本発明は、（ａ）イマチニブまたはその塩の薬学的有効量、（ｂ）少なくとも１種の高分子性結合剤、および（ｃ）少なくとも１種の薬学的に許容できる非イオン性界面活性剤の溶融処理混合物を含む剤形を提供する。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼ阻害剤類の改善された経口固体剤形の開発が依然として必要とされている。
【解決手段】少なくとも１種のチロシンキナーゼ阻害剤、少なくとも１種の薬学的に許容できるポリマー、および少なくとも１種の薬学的に許容できる可溶化剤の固体分散生成物を含む薬学的剤形。 （もっと読む）

（ｉ）ポリアルキレングリコール部分を有する少なくとも１つのトコフェリル化合物、及び（ｉｉ）少なくとも１つのアルキレングリコール脂肪酸モノエステル又はアルキレングリコール脂肪酸モノ及びジエステルの混合物を含む、薬学的に許容される可溶化組成物を開示する。この可溶化組成物は、少なくとも１つの活性成分と、少なくとも１つの薬学的に許容されるポリマーとの溶融加工混合物を含む薬学的剤形の製造に有用である。活性成分はＨＩＶプロテアーゼ阻害剤であってもよい。本可溶化組成物は、経口摂取後、活性成分のバイオアベイラビリティを増大させる。 （もっと読む）

活性成分とマトリックス形成剤を押出機に供給すること、および均一な押出物を作ることを含む活性成分の固体分散体を生産するプロセスであり、そこにおいて、押出機は少なくとも２本の回転シャフト（２）を含み、シャフト（２）の各々は、軸線上に１本が他の後ろに配置される複数の処理エレメントを含み、該処理エレメントは、（ｉ）供給−搬送セクション（Ａ）、（ｉｉ）少なくとも１個の混合セクション（Ｂ）および（ｉｉｉ）排出セクション（Ｅ）と定義され、そこにおいて、混合セクション（Ｂ）と定義される該処理エレメントはスクリュー式エレメントに由来する混合エレメント（１１、１２、１３）を含む（図２）。
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押出機に活性成分およびマトリックス形成剤を供給すること、および均一な押出物を作ることを含む活性成分の固体分散体を生産するためのプロセスであって、そこにおいて、該押出機は、少なくとも２本のシャフト（２）を含み、該シャフト（２）の各々は、軸上で１本を他方の後ろに配置された複数の処理エレメントをもち、該処理エレメントは（ｉ）供給−搬送セクション（Ｒ、Ａ）、（ｉｉ）少なくとも１個の逆フライトセクション（Ｄ）、および（ｉｉｉ）排出セクション（Ｅ）であると定義され、そこにおいて、該逆フライトセクション（Ｒ、Ｄ）であると定義される処理エレメントは、押出機の全体的な搬送方向に逆向きである搬送方向をもつスクリュー式エレメントに基づいている少なくとも１個の逆フライトエレメント（１４）を含む。 （もっと読む）

式
０．３５＞ΔＨ_ｔｒ （１）
（式中、ΔＨ_ｔｒは、約２４０℃での転移を伴う吸熱量（Ｊ／ｇ）を示す）を満たすイトラコナゾールおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む固体分散体。該固体分散体は、改善された生物学的利用能を示す。 （もっと読む）

１種以上の活性成分の有効量および１種以上のヒドロキシプロピルメチルセルロースの有効量を含み、
式 ０．３５＞ΔＨ_ｔｒ
（式中、ΔＨ_ｔｒは約２４０℃で転移を伴う吸熱量（Ｊ／ｇ）を表す）を満たす固体分散体。該固体分散体は、それを必要とする患者への経口投与による、前記の１種以上の活性成分の改善された生物学的利用能を持つ剤型、の製造のために使用される。 （もっと読む）

内部に均一に分散されている少なくとも１種の有効成分を有する固形又は半固形マトリックスを含む組成物において、マトリックスは、少なくとも１種の薬学的に許容できるマトリックス形成剤及び１，３−ビス（ラクタミル）−ブタン化合物、特に１，３−ビス（ピロリドン−１−イル）−ブタン、を含む。有効成分は、固溶体の状態でマトリックスに分散されているのが好ましい。マトリックス形成剤は薬学的に許容できる重合体が好ましい。本組成物は、薬学的剤形の製造に有用である。 （もっと読む）