アカディア ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許
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レチノイン酸受容体における活性を伴う化合物
本明細書に開示されるのは、RARβ2受容体における活性を伴う新規化合物である。さらに開示されるのは、癌、記憶欠損および統合失調症などの神経障害、パーキンソン病およびアルツハイマー病などの神経変性障害、乾癬および関節リウマチなどの炎症性障害、眼障害および鬱病の症状の処置のための、またはそれらを軽減するための、かかる化合物の使用である。 (もっと読む)
ホルモン核内受容体のリガンドの同定方法
クローニングした核ホルモン受容体のためのリガンド、コリプレッサー、コアクチベーター、アゴニスト、及びアンタゴニストとして作用する物質を同定するために開発された方法及びキット並びにこの方法で使用される試験キットを本発明で提供する。より詳細には、この方法は、核ホルモン受容体、受容体ヘテロ二量体、及び/又は受容体ホモ二量体、1つ又は複数のシグナル伝達分子をコードするDNA、及びマーカーをコードするDNAを発現させること、細胞を試験物質とインキュベートすること、並びにマーカーの量及び/又は細胞増殖の同定によって、試験物質が受容体と定量的又は定性的に相互作用するかどうかを同定することを含む。
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N−(4−フルオロベンジル)−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)−N’−(4−(2−メチルプロピルオキシ)フェニルメチル)カルバミドの塩及びその調製
本明細書において、式(I)のN−(4−フルオロベンジル)−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)−N’−(4−(2−メチルプロピルオキシ)フェニルメチル)カルバミドの塩、例えば、クエン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、リンゴ酸塩、リン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、及びエジシル酸塩を開示する。
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N−(4−フルオロベンジル)−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)−N’−(4−(2−メチルプロピルオキシ)フェニルメチル)カルバミド、並びにその酒石酸塩及び結晶形態の合成
N−(4−フルオロベンジル−N−(1−メチルピペリジン)−4−イル)−N’−(4−(2−メチルプロピルオキシ)フェニルメチル)カルバミドである式(I)を合成する方法を本明細書中に開示する。また、N−(4−フルオロベンジル)−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)−N’−(4−(2−メチルプロピルオキシ)フェニルメチル)カルバミドのヘミ酒石酸塩、及び当該塩を得る方法を本明細書中に開示する。さらに、N−(4−フルオロベンジル)−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)−N’−(4−(2−メチルプロピルオキシ)−フェニルメチル)カルバミド、及び様々な多形及び溶媒和物を含むこのヘミ酒石酸塩の様々な結晶形態を開示する。
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