本発明はポリペプチドおよび蛋白質の化学合成のための方法および中間体、さらにとりわけ、Ｎ−末端β（ベータ）−メチル−システイン（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：１）を含むペプチドフラグメントをＣ−末端チオエステルを有する別のペプチドフラグメントと化学的に連結して、自発的に再配列してアミド結合を形成するβ（ベータ）−アミノ−チオエステル中間体を生み出すための方法および中間体に関する。また、本発明はβ（ベータ）−メチル−システイン（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：１）およびその保護された型を合成する方法に冠する。そのうえ、本発明はポリペプチドおよび蛋白質のβ（ベータ）−メチル−チアゾリジン残基をβ（ベータ）−メチル−システイン（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：１）残基に変換することに関する。
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【課題】ポリペプチドおよび蛋白質の化学合成のための方法および中間体を提供する。
【解決手段】本発明はポリペプチドおよび蛋白質の化学合成のための方法および中間体、さらにとりわけ、Ｎ−末端Ｎ−メチル−システイン（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：１）を含むペプチドフラグメントとＣ−末端チオエステルを有する別のペプチドフラグメントを化学的に連結して、自発的に再配列してアミド結合を形成するβ（ベータ）−（メチルアミノ）−チオエステル中間体を生み出すための方法および中間体に関する。その上、本発明はポリペプチドおよび蛋白質のＮ−メチル−チアゾリジンをＮ−メチル−システインに変換する方法に関する。本発明はまた、ペプチド−酸フルオリドからペプチド−チオエステルを合成する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ネイティブｈＧｈｒｅｌｉｎの選択類似体を投与することによって、そのような状態の治療を必要とする被検者において、炎症を改善する、炎症誘発性サイトカイン及び／又はケモカインの発現を阻害する、及び炎症の発現に付随する様々な疾患及び／又は状態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規なトリアミノピリミジン誘導体(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｗ、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、可変な基である)に関するものである。これらの生成物は、Ｃｄｃ２５−ホスフェート阻害活性を有する。本発明は又、これらの化合物を合成する方法、これらの化合物を含む治療用組成物及びそれらの医薬としての利用にも関係する。
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本発明は、メラノコルチン受容体、特にメラノコルチン−４受容体の、ペプチドリガンドであって、したがってこの受容体の活性化に対して応答する障害、例えば肥満症、糖尿病および性的機能障害の処置に有用なリガンドに関する。 （もっと読む）

本発明は、セリアック病を治療するための薬剤を製造するためにクレーを使用することに関する。好ましくは、使用するクレーはスメクタイト型のものである。 （もっと読む）

本発明は、グルカゴン様ペプチド−１のペプチド類似体、その医薬的に許容される塩に、哺乳動物を治療するためにそのような類似体を使用する方法に、及び前記類似体を含んでなる、そのために有用な医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗新生物剤により誘発される痛みを治療し又は予防するための薬物を得るための、少なくとも一種のボツリヌス神経毒素の利用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 （もっと読む）

本発明は、標的指向性の細胞傷害化合物と、新生物や他の状態の治療へのその療法的使用に関する方法を特徴とする。 （もっと読む）