説明

グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーにより出願された特許

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本発明は、GLP−1活性を有する少なくとも1つのポリペプチドを含む医薬組成物であり、有効量の前記医薬組成物がGLP−1活性を有する前記ポリペプチドを15mg、30mg、50mgまたは100mg含む医薬組成物を提供する。また、本発明の医薬組成物の投与方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、化合物I-Iを臭素化することにより早期に環側鎖を結合し、化合物II-II:


を得、
それにより、最終生成物、例えばAA


が合成される合成アプローチを提供する。特に、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖は、環Qの形成前に結合される。
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6員環のヘテロ原子に結合した、アルデヒドメチレンまたは水和したもしくはヘミアセタールメチレンを、オレフィン基を経由することなく、そしてオスミウム試薬を用いる必要なしに形成する製造方法を提供する。特に、式(I)で示される化合物は(II)から製造することができ、アリルアミンの使用を回避することができる。


[式中、R、P、P、RおよびRは明細書中に記載するとおりである]。
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本発明は、式(A):
【化1】


の8−クロロ−3−ペンチル−3,7−ジヒドロ−1H−プリン−2,6−ジオンのトリス塩、対応する製造方法、含有する医薬製剤および前述の化合物の療法、特にHM74A受容体の不十分な活性化を一因とする、またはその受容体の活性化が有益である疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、式(I)の化合物またはその薬学上許容される塩に関し、R、R、R、R11、R12、R13、Q、Z、およびpは本明細書に記載のとおりである。本発明の化合物は癌治療に有用である。

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【課題】口腔内での活性剤の迅速な放出のための迅速溶解性経口フィルム調製物、特に、良好なバッカル経由吸収を達成し、ニコチン渇望軽減を個体に提供するニコチン・アクティブを含んでなる迅速溶解性経口フィルム組成物を提供する。
【解決手段】a)腸溶性ポリマー、b)少なくとも1つのアルカリ性緩衝剤;およびc)少なくとも1つの活性剤を含む経口溶解性フィルムの形態の組成物。 (もっと読む)


本発明は、6−(4−ピリミジニル)−1H−インダゾール誘導体に関する。特に、本発明は、式Iの化合物に関する:


式中のR〜Rは、本明細書中において定義される。
本発明の化合物はPDK1の阻害剤であり、ACGキナーゼが構成的に活性化されることを特徴とする、癌、より具体的には乳房、結腸、および肺の癌等の、免疫病および免疫疾患ならびに代謝病および代謝疾患の治療において有用であり得る。したがって、本発明はさらに、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物または本発明の化合物を含んでなる医薬組成物を用いて、PDK1活性を抑制し、それに関連する疾患を治療する方法に関する。
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本開示は、低濃度のクロルヘキシジンまたはその薬学的に許容される塩を含有する過硫酸塩非含有歯科器具クレンザーに関する。 (もっと読む)


本発明は、アルキルパラベン、その抗炎症剤としての使用、およびそれらを含む組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】重鎖および軽鎖を含んでなるヒト・インターロイキン−5に特異的なヒト化抗体などの提供。
【解決手段】ヒト・インターロイキン5に特異的で、約3.5x10−11Mに等しいかまたはそれ未満の解離定数により特徴づけられる結合アフィニティーを有する齧歯類(例えば、ラットおよびマウス)の中和モノクローナル抗体。さらに齧歯類中和モノクローナル抗体のFc領域を欠失させることにより製造される、ヒト・インターロイキン−5に特異的な中和FabフラグメントまたはそのF(ab')2フラグメント。 (もっと読む)


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