化合物
本発明は、６−（４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール誘導体に関する。特に、本発明は、式Ｉの化合物に関する：
式中のＲ１〜Ｒ４は、本明細書中において定義される。
本発明の化合物はＰＤＫ１の阻害剤であり、ＡＣＧキナーゼが構成的に活性化されることを特徴とする、癌、より具体的には乳房、結腸、および肺の癌等の、免疫病および免疫疾患ならびに代謝病および代謝疾患の治療において有用であり得る。したがって、本発明はさらに、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物または本発明の化合物を含んでなる医薬組成物を用いて、ＰＤＫ１活性を抑制し、それに関連する疾患を治療する方法に関する。
式中のＲ１〜Ｒ４は、本明細書中において定義される。
本発明の化合物はＰＤＫ１の阻害剤であり、ＡＣＧキナーゼが構成的に活性化されることを特徴とする、癌、より具体的には乳房、結腸、および肺の癌等の、免疫病および免疫疾患ならびに代謝病および代謝疾患の治療において有用であり得る。したがって、本発明はさらに、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物または本発明の化合物を含んでなる医薬組成物を用いて、ＰＤＫ１活性を抑制し、それに関連する疾患を治療する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含むその塩：
【化１】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ８で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６メルカプト、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、アリール、１〜３個のＲ８で置換されたアリール、ヘテロアリール、１〜３個のＲ８で置換されたヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ８で置換されたヘテロシクロアルキルより選択され、ここで、
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ６は、水素、アリール、１〜３個のＲ７で置換されたアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ８で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および１個のＲ９で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルより選択され、ここで、
Ｒ９は、フェニル、１〜３個のＲ７で置換されたフェニル、ヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１個または３個のＲ８で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキルより選択され、
Ｒ２は、水素、ハロ、−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１１、−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１１、アリール、１〜３個のＲ７で置換されたアリール、ヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ７で置換されたヘテロシクロアルキルより選択され、ここで、
Ｒ１０は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール、１〜３個のＲ７で置換されたアリール、ヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換された−Ｏ−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｏ−アリール、１〜３個のＲ７で置換された−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、および１〜３個のＲ７で置換された−Ｏ−ヘテロアリールより選択され、
ｎは、０、１、２、または３であり、ただし、Ｒ１１が−Ｏ−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｏ−アリール、または−Ｏ−ヘテロアリールの場合は、ｎは０ではなく、
Ｒ３は、水素、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルより選択され、
Ｒ４は、水素、ＮＨ２、およびＮＨＣ１−Ｃ３アルキルより選択され、ここで、
Ｒ８はそれぞれ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ２００Ｒ２０１、アリール、１〜３個のＲ７で置換されたアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、フェニルヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換されたフェニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロアリール、ニトロ、シアノ、オキソ、ハロ、−ＣＯ２Ｒ１２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２００Ｒ２０１、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＯＣ（Ｏ）ＮＲ２００Ｒ２０１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２００Ｒ２０１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２００、−ＮＲ２００Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０１、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ２００Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０１、−ＮＲ２００Ｃ（Ｏ）Ｒ３０２、−ＮＲ２００Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０２、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ２００Ｃ（Ｏ）Ｒ３０２、および−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ２００Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０２より独立して選択され、ここで、
Ｒ１２０は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルより選択され、
Ｒ２００は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ２０１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール、１〜３個のＲ７で置換されたアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、ヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ３０１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキルより選択され、
Ｒ３０２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール、１〜３個のＲ７で置換されたアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、ヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ７はそれぞれ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３アルコキシより独立して選択される）。
【請求項２】
以下の式（ＩＩ）を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含むその塩：
【化２】
（式中、
Ｒ２１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６メルカプト、−Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、アリール、１〜３個のＲ２８で置換されたアリール、ヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ２８で置換されたヘテロシクロアルキルより選択され、ここで、
Ｒ２５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ２６は、水素、アリール、１〜３個のＲ２７で置換されたアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ２８で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および１個のＲ２９で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルより選択され、ここで、
Ｒ２９は、フェニル、１〜３個のＲ２７で置換されたフェニル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルより選択され、
Ｒ２２は、水素、ヒドロキシ、ハロ、−Ｎ（Ｒ３０）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ３１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ３１、−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ３１、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ２７で置換されたヘテロシクロアルキルより選択され、ここで、
Ｒ３０は、水素であり、
Ｒ３１は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、１〜３個のＲ２７で置換されたＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール、１〜３個のＲ２７で置換されたアリール、ヘテロアリール、１〜３個のＲ２７で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−アリール、および１〜３個のＲ２７で置換された−Ｏ−アリールより選択され、
ｎは、０、１、２、または３であり、ただし、Ｒ３１が−Ｏ−アリールの場合は、ｎは０ではなく、
Ｒ２３は、水素、−ＮＨ２、およびＣ１−Ｃ３アルキルより選択され、
Ｒ２４は、水素、ＮＨ２、およびＮＨＣ１−Ｃ３アルキルより選択され、ここで、
Ｒ２８はそれぞれ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１〜３個のＲ２７で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ５００Ｒ５０１、−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、１〜３個のＲ２７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、フェニルヘテロアリール、１〜３個のＲ２７で置換されたフェニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ２７で置換されたヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、１〜３個のＲ２７で置換されたヘテロアリール、ニトロ、シアノ、オキソ、ハロ、−ＣＯ２Ｒ４２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５００Ｒ５０１、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＯＣ（Ｏ）ＮＲ５００Ｒ５０１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５００Ｒ５０１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５００、−ＮＲ５００Ｃ（Ｏ）ＯＲ６０１、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ５００Ｃ（Ｏ）ＯＲ６０１、−ＮＲ５００Ｃ（Ｏ）Ｒ６０２、−ＮＲ５００Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０２、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ５００Ｃ（Ｏ）Ｒ６０２、および−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ５００Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０２より独立して選択され、ここで、
Ｒ４２０は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルより選択され、
Ｒ５００は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ５０１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ２７で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール、１〜３個のＲ２７で置換されたアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、１〜３個のＲ２７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、ヘテロアリール、１〜３個のＲ２７で置換されたヘテロアリール、および−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロアリールより選択され、
Ｒ６０１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、および−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリールより選択され、
Ｒ６０２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１〜３個のＲ２７で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ２７で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ２７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール、１〜３個のＲ２７で置換されたアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、および１〜３個のＲ２７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリールより選択され、
Ｒ２７はそれぞれ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３アルコキシより独立して選択される）。
【請求項３】
以下の式（ＩＩＩ）を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含むその塩：
【化３】
（式中、
Ｒ４１は、水素、
メチル、
トリフルオロメチル、
エチル、
プロピル、
イソプロピル、
ｔｅｒｔ−ブチル、
ｓｅｃ−ブチル、
シクロプロピル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、
メトキシ、
エトキシ、
イソプロポキシ、
チオメチル、
チオエチル、
−Ｎ（Ｒ５５）（Ｒ５６）（ここで、Ｒ５５は、Ｈであり、Ｒ５６は、フェニル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および、フェニルまたはシクロヘキシルで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルより選択される）、
アミノ、
フェニル、
１〜３個のＲ４７で置換されたフェニル、
チアゾリル、
チエニル、
フラニル、
ピリジル、
アゼチジニル、
ピロリジニル、
ピペリジニル、
モルホリニル、
チオモルホリニル、
ピラニル、
ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン、
１〜３個のＲ４８で置換されたヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキルは、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、およびヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピンより選択される）
からなる群より選択され、
Ｒ４２は、水素、
ハロ、
フラニル、
−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ６１（ここで、Ｒ６１は、水素、トリフルオロメチル、フェニル、１〜３個のＲ４７で置換されたフェニル、フェノキシ、１〜３個のＲ４７で置換されたフェノキシ、ヘテロアリール、および１〜３個のＲ４７で置換されたヘテロアリールより選択され、ｎは、１、２、または３である。）、および
−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ６１（ここで、Ｒ６１は、水素、トリフルオロメチル、フェニル、１〜３個のＲ４７で置換されたフェニル、フェノキシ、１〜３個のＲ４７で置換されたフェノキシ、ヘテロアリール、および１〜３個のＲ４７で置換されたヘテロアリールより選択され、ｎは、１、２、または３である。）
からなる群より選択され、
Ｒ４３は、水素、−ＮＨ２、およびＣ１−Ｃ３アルキルより選択され、
Ｒ４４は、水素、ＮＨ２、およびＮＨＣ１−Ｃ３アルキルより選択され、ここで、
Ｒ４８はそれぞれ、
ヒドロキシ、
シアノ、
オキソ、
フルオロ、
クロロ、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
ピラゾリル、
イミダゾリル、
アザベンズイミダゾリル、
ベンズイミダゾリル、
１〜３個のＲ４７で置換されたベンズイミダゾリル、
１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、
４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、
５−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、
５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、
５−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、
５−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、
１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、
１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、
４−（１，１−ジメチルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
４−メチル−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
４−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
４−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
４−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
４−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８００Ｒ８０１（ここで、Ｒ８００は、水素であり、Ｒ８０１は、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソペンチル、シクロペンチル、シコヘキシル、２−メチルシクロヘキシル、３−メチルシクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、４−エチルシコヘキシル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル、フェニル、４−フルオロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、ピラニル、フェニルエチル、ベンジル、（１Ｓ）−１−フェニルエチル、（１Ｒ）−１−フェニルエチル、１−メチル−１−フェニルエチル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシルベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−メチルベンジル、４−フルオロベンジル、４−ピリジニルメチル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、および１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イルより選択される）、
−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ８１０（ここで、Ｒ８１０は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、およびベンジルより選択される）、および
−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９０１（ここで、Ｒ９０１は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびベンジルより選択される）
より独立して選択され、
Ｒ４７はそれぞれ、
ハロ、
シアノ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、
ジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、および
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ
より独立して選択される）。
【請求項４】
以下より選択される、請求項１に記載の化合物：
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−フェニル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（フェニルメチル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−［２−アミノ−６−（メチルチオ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（４−チオモルホリニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−［２−アミノ−６−（４−モルホリニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−エチル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（１−メチルエチル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−［２−アミノ−６−（１−ピペリジニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−シクロペンチル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−シクロヘキシル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−［２−アミノ−６−（１−アゼチジニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−（メチルアミノ）−６−（１−ピペリジニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−６−メチル−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−６−フェニル−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−（３−フェニルプロピル）−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［２−（フェニルオキシ）エチル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［３−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）プロピル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
２−（３−｛［３−アミノ−６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］アミノ｝プロピル）フェノール；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［３−（２−フルオロフェニル）プロピル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［３−（４−フルオロフェニル）プロピル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［３−（４−ピリジニル）プロピル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［３−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）プロピル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［３−（フェニルオキシ）プロピル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［３−（３−フルオロフェニル）プロピル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−４−［（３−フェニルプロピル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−４−｛［３−（フェニルオキシ）プロピル］オキシ｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−４−（エチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−４−［（２，２，２−トリフルオロエチル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（４−モルホリニル）−４−ピリミジニル］−Ｎ４−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−［２−アミノ−６−（４−モルホリニル）−４−ピリミジニル］−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（ジメチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ４−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−［３−アミノ−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−Ｎ４−エチル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（２−アミノ−６−メチル−４−ピリミジニル）−Ｎ４−（３−フェニルプロピル）−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−６−メチル−４−ピリミジニル）−Ｎ４−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（シクロヘキシルメチル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（メチルオキシ）フェニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（フェニルメチル）−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（１−メチルエチル）−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（２−メチル−１−ピロリジニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（２−フェニルエチル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−［２−アミノ−６−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（メチルオキシ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（２Ｒ）−２−エチル−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（２−シクロプロピル−１−ピロリジニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
シス−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−（トリフルオロメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
シス−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−（トリフルオロメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［（２−クロロフェニル）メチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−シクロプロピル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（３−フェニルプロピル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−｛２−［２−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−メチル−Ｎ４−（２−フェニルエチル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［２−（２−クロロフェニル）エチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［２−（２−メチルフェニル）エチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［２−（３−メチルフェニル）エチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［１−（フェニルメチル）シクロプロピル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−２，４−ピリミジンジアミン；
１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−フェニル−３−ピロリジンカルボキサミド；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−メチル−Ｎ４−［（１Ｒ）−１−メチル−２−フェニルエチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］ベンズアミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−Ｎ−フェニル−２−モルホリンカルボキサミド；
１，１−ジメチルエチル｛１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
Ｎ−｛１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝ベンズアミド；
６−｛２−アミノ−６−［２−（トリフルオロメチル）−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（１，１−ジメチルエチル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（２−メチルプロピル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−プロピル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−フェニル−２−モルホリンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−フェニル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−Ｎ−シクロヘキシル−１−［６−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−６−メチル−１−［２−（メチルアミノ）−６−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−フェニル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−１−［２−（メチルアミノ）−６−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−６−メチル−１−［２−（メチルアミノ）−６−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
シス−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピロリジンカルボキサミド；
４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−モルホリンカルボキサミド；
Ｎ−（｛（２Ｒ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（｛（２Ｒ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
メチル（｛（２Ｒ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチル）カルバメート；
Ｎ−（｛（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（｛（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチル）シクロヘキサンスルホンアミド；
６−（２−アミノ−６−｛２−［４−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−モルホリニル｝−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−６−｛２−［４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−モルホリニル｝−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（２−｛４−［４−（メチルオキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−モルホリニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−フェニル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−３−ピペリジンカルボキサミド；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−メチル−Ｎ４−フェニル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（２−｛４−［３−（メチルオキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−モルホリニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−６−｛２−［５−（メチルオキシ）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−４−モルホリニル｝−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
｛（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチルフェニルカルバメート；
６−｛２−アミノ−６−［２−（４−メチル−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（５−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−フェニル−３−ピペリジンカルボキサミド；
シス−１，１−ジメチルエチル｛（１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
フェニルメチル｛（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
Ｎ−｛（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝−２−フェニルアセトアミド；
シス−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロペンチル−６−（トリフルオロメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
シス−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（フェニルメチル）−６−（トリフルオロメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−フェニル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−フェニル−３−ピペリジンカルボキサミド；
シス−シクロペンチル｛１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（４−メチルフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（２−メチルフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（４−クロロフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−［４−（メチルオキシ）フェニル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−［３−（メチルオキシ）フェニル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（３−クロロフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（４−メチルシクロヘキシル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロペンチル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）メチル］−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−［（４−メチルフェニル）メチル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（３−メチルシクロヘキシル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（４−メチルシクロヘキシル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
４−（エチルオキシ）−６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルチオ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，６Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，６Ｓ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
６−｛２−アミノ−６−［（２Ｒ，５Ｒ）−２−（アミノメチル）−５−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（（２Ｒ，５Ｒ）−５−メチル−２−｛［（フェニルメチル）アミノ］メチル｝−４−モルホリニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
｛（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メタノール；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−メチル−Ｎ−フェニル−２−モルホリンカルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−５−メチル−２−モルホリンカルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−２−モルホリンカルボキサミド；
６−［６−｛（２Ｒ，５Ｒ）−２−［（ジメチルアミノ）メチル］−５−メチル−４−モルホリニル｝−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−６−｛２−［４−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−モルホリニル｝−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
４−フルオロ−６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルチオ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
Ｎ４−メチル−６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
４−（２−フラニル）−６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（エチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−［（１−メチルエチル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−エチル−Ｎ−フェニル−２−モルホリンカルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−５−エチル−２−モルホリンカルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−エチル−Ｎ−フェニル−２−モルホリンカルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−５−エチル−２−モルホリンカルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−エチル−Ｎ−（フェニルメチル）−２−モルホリンカルボキサミド；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−（メチルチオ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
Ｎ４−シクロペンチル−６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ４−メチル−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−（１−ピロリジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−（エチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルチオ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
４−（エチルオキシ）−６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−｛［２−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−｛［３−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−［（２−フルオロフェニル）メチル］−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（４−エチルシクロヘキシル）−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（２−メチルシクロヘキシル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
６−［６−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（エチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ）−１−［６−［３−アミノ−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝ベンズアミド；
フェニルメチル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
シクロペンチル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
シクロブチル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
シクロヘキシル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
３−｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，５Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
３−｛（３Ｒ，５Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−３−ピペリジニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
１，１−ジメチルエチル（（３Ｒ，５Ｒ）−１−｛２−アミノ−６−［３−アミノ−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−４−ピリミジニル｝−５−メチル−３−ピペリジニル）カルバメート；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，５Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，５Ｒ）−１−［６−［３−アミノ−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
１−メチルエチル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
６−［６−［（２Ｒ）−２−エチル−１−ピロリジニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［６−［（２Ｒ）−２−エチル−１−ピロリジニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−（メチルチオ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
４−（エチルオキシ）−６−［６−［（２Ｒ）−２−エチル−１−ピロリジニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，５Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−３−ピペリジニル｝メチルカルバメート；および
１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｌ−プロリンアミド；
またはその薬学的に許容可能な塩を含むその塩。
【請求項５】
以下より選択される、請求項１に記載の化合物：
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−Ｎ−フェニル−２−モルホリンカルボキサミド；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−１−［２−（メチルアミノ）−６−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
シス−１，１−ジメチルエチル｛（１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
シス−シクロペンチル｛１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロペンチル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，６Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−２−モルホリンカルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−５−エチル−２−モルホリンカルボキサミド；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
Ｎ４−シクロペンチル−６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−（エチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（エチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ）−１−［６−［３−アミノ−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
シクロブチル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
３−｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，５Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
１，１−ジメチルエチル（（３Ｒ，５Ｒ）−１−｛２−アミノ−６−［３−アミノ−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−４−ピリミジニル｝−５−メチル−３−ピペリジニル）カルバメート；
１−メチルエチル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；および
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，５Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−３−ピペリジニル｝メチルカルバメート；
またはその薬学的に許容可能な塩を含むその塩。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩および薬学的に許容可能な賦形剤を含んでなる、医薬組成物。
【請求項７】
治療上有効量の請求項１に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容可能なその塩を哺乳動物に投与すること
を含んでなる、それを必要とする哺乳動物における癌の治療または重症度の軽減方法。
【請求項８】
哺乳動物がヒトである、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
治療上有効量の請求項４の化合物または薬学的に許容可能なその塩を哺乳動物に投与すること
を含んでなる、それを必要とする哺乳動物における癌の治療または重症度の軽減方法。
【請求項１０】
哺乳動物がヒトである、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記癌が、脳癌（神経膠腫）、神経膠芽腫、バンナヤン−ゾナナ症候群、カウデン病、レルミット−デュクロ病、乳癌、結腸癌、頭頚部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、卵巣癌、膵癌、前立腺癌、肉腫、および甲状腺癌より選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項１２】
前記癌が、脳癌（神経膠腫）、神経膠芽腫、バンナヤン−ゾナナ症候群、カウデン病、レルミット−デュクロ病、乳癌、結腸癌、頭頚部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、卵巣癌、膵癌、前立腺癌、肉腫、および甲状腺癌より選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１３】
癌の治療または重症度の軽減に使用するための医薬の製造における、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容可能なその塩の使用。
【請求項１４】
治療上有効量の請求項１に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容可能なその塩を哺乳動物に投与することを含んでなる、それを必要とする哺乳動物におけるＰＤＫ１活性の阻害方法。
【請求項１５】
哺乳動物がヒトである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
治療上有効量の、
ａ）請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容可能なその塩、および
ｂ）少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤
を哺乳動物に投与すること
を含んでなる、それを必要とする哺乳動物における癌の治療方法。
【請求項１７】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤が、微小管阻害剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、ホルモンおよびホルモン類似体、シグナル伝達経路阻害剤、非受容体型チロシンキナーゼ血管新生阻害剤、免疫療法剤、アポトーシス促進剤、および細胞周期シグナル伝達阻害剤から実質的になる群より選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤が、ジテルペノイドおよびビンカアルカロイドより選択される微小管阻害剤である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤がジテルペノイドである、請求項１６に記載の方法。
【請求項２０】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤がビンカアルカロイドである、請求項１６に記載の方法。
【請求項２１】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤が白金配位錯体である、請求項１６に記載の方法。
【請求項２２】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤が、パクリタキセル、カルボプラチン、またはビノレルビンである、請求項１６に記載の方法。
【請求項２３】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤が、パクリタキセルである、請求項１６に記載の方法。
【請求項２４】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤がカルボプラチンである、請求項１６に記載の方法。
【請求項２５】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤がビノレルビンである、請求項１６に記載の方法。
【請求項２６】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤がシグナル伝達経路阻害剤である、請求項１６に記載の方法。
【請求項２７】
シグナル伝達経路阻害剤が、ＶＥＧＦＲ２、ＴＩＥ２、ＰＤＧＦＲ、ＢＴＫ、ＩＧＦＲ−１、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、およびｃ−ｆｍｓからなる群より選択される増殖因子受容体キナーゼの阻害剤である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
シグナル伝達経路阻害剤が、ｒａｆｋ、ａｋｔ、およびＰＫＣ−ζからなる群より選択されるセリン／スレオニンキナーゼの阻害剤である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
シグナル伝達経路阻害剤が、キナーゼのｓｒｃファミリーより選択されるセリン／スレオニンキナーゼの阻害剤である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３０】
シグナル伝達経路阻害剤が、ｃ−ｓｒｃの阻害剤である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
シグナル伝達経路阻害剤が、ファルネシルトランスフェラーゼおよびゲラニルゲラニルトランスフェラーゼの阻害剤より選択される、Ｒａｓ癌遺伝子の阻害剤である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３２】
シグナル伝達経路阻害剤が、ＰＩ３Ｋ、ＭＥＫ、およびＢＲａｆからなる群より選択されるセリン／スレオニンキナーゼの阻害剤である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３３】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤が、細胞周期シグナル伝達阻害剤である、請求項１６に記載の方法。
【請求項３４】
細胞周期シグナル伝達阻害剤が、ＣＤＫ２、ＣＤＫ４、およびＣＤＫ６の群の阻害剤より選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
治療における使用のための、請求項１６に記載の薬剤の組合せ。
【請求項３６】
癌の治療において有用な医薬の製造のための、請求項１６に記載の薬剤の組合せの使用。
【請求項３７】
前記癌が、脳癌（神経膠腫）、神経膠芽腫、バンナヤン−ゾナナ症候群、カウデン病、レルミット−デュクロ病、乳癌、炎症性乳癌、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣腫、髄芽腫、結腸癌、頭頸部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、卵巣癌、膵癌、前立腺癌、肉腫、骨肉腫、骨巨細胞腫、甲状腺癌、
リンパ芽球性Ｔ細胞白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、ヘアリー細胞白血病、急性リンパ芽球性白血病，急性骨髄性白血病、慢性好中球性白血病、急性リンパ芽球性Ｔ細胞白血病、形質細胞腫、免疫芽球性大細胞型白血病、マントル細胞白血病、多発性骨髄腫、巨核芽球性白血病、多発性骨髄腫、急性巨核球性白血病、前骨髄球性白血病、赤白血病、
悪性リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、リンパ芽球性Ｔ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、
神経芽腫、膀胱癌、尿路上皮癌、肺癌、外陰癌、子宮頚癌、子宮内膜癌、腎癌、中皮腫、食道癌、唾液腺癌、肝細胞癌、胃癌、上咽頭癌、口腔癌、口の癌、ＧＩＳＴ（消化管間質腫瘍）、および睾丸癌
より選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項３８】
哺乳動物がヒトである、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
薬学的に許容可能な賦形剤および有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容可能なその塩を含んでなる医薬組成物の製造方法であって、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容可能なその塩を、薬学的に許容可能な賦形剤に関連させるを含んでなる方法。
【請求項４０】
それを必要とする哺乳動物における糖尿病、移植／移植片拒絶、乾癬、および大腸炎より選択される病態の治療または重症度の軽減方法であって、前記哺乳動物に、治療上有効量の請求項１に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容可能なその塩を投与することを含んでなる、方法。
【請求項４１】
哺乳動物がヒトである、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
以下より選択される請求項１に記載の化合物：
６−（２−アミノ−６−メチル−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；および
６−｛２−アミノ−６−［（２Ｒ）−２−エチル−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
またはその薬学的に許容可能な塩を含むその塩。
【請求項１】
式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含むその塩：
【化１】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ８で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６メルカプト、−Ｎ（Ｒ５）（Ｒ６）、アリール、１〜３個のＲ８で置換されたアリール、ヘテロアリール、１〜３個のＲ８で置換されたヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ８で置換されたヘテロシクロアルキルより選択され、ここで、
Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ６は、水素、アリール、１〜３個のＲ７で置換されたアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ８で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および１個のＲ９で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルより選択され、ここで、
Ｒ９は、フェニル、１〜３個のＲ７で置換されたフェニル、ヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１個または３個のＲ８で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキルより選択され、
Ｒ２は、水素、ハロ、−Ｎ（Ｒ１０）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１１、−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ１１、アリール、１〜３個のＲ７で置換されたアリール、ヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ７で置換されたヘテロシクロアルキルより選択され、ここで、
Ｒ１０は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール、１〜３個のＲ７で置換されたアリール、ヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換された−Ｏ−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｏ−アリール、１〜３個のＲ７で置換された−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、および１〜３個のＲ７で置換された−Ｏ−ヘテロアリールより選択され、
ｎは、０、１、２、または３であり、ただし、Ｒ１１が−Ｏ−Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｏ−アリール、または−Ｏ−ヘテロアリールの場合は、ｎは０ではなく、
Ｒ３は、水素、−ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルより選択され、
Ｒ４は、水素、ＮＨ２、およびＮＨＣ１−Ｃ３アルキルより選択され、ここで、
Ｒ８はそれぞれ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ２００Ｒ２０１、アリール、１〜３個のＲ７で置換されたアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、フェニルヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換されたフェニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロアリール、ニトロ、シアノ、オキソ、ハロ、−ＣＯ２Ｒ１２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２００Ｒ２０１、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＯＣ（Ｏ）ＮＲ２００Ｒ２０１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２００Ｒ２０１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ２００、−ＮＲ２００Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０１、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ２００Ｃ（Ｏ）ＯＲ３０１、−ＮＲ２００Ｃ（Ｏ）Ｒ３０２、−ＮＲ２００Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０２、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ２００Ｃ（Ｏ）Ｒ３０２、および−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ２００Ｓ（Ｏ）２Ｒ３０２より独立して選択され、ここで、
Ｒ１２０は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルより選択され、
Ｒ２００は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ２０１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール、１〜３個のＲ７で置換されたアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、ヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ３０１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキルより選択され、
Ｒ３０２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール、１〜３個のＲ７で置換されたアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、ヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換されたヘテロシクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロシクロアルキルより選択され、
Ｒ７はそれぞれ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３アルコキシより独立して選択される）。
【請求項２】
以下の式（ＩＩ）を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含むその塩：
【化２】
（式中、
Ｒ２１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６メルカプト、−Ｎ（Ｒ２５）（Ｒ２６）、アリール、１〜３個のＲ２８で置換されたアリール、ヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ２８で置換されたヘテロシクロアルキルより選択され、ここで、
Ｒ２５は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ２６は、水素、アリール、１〜３個のＲ２７で置換されたアリール、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ２８で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および１個のＲ２９で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルより選択され、ここで、
Ｒ２９は、フェニル、１〜３個のＲ２７で置換されたフェニル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルより選択され、
Ｒ２２は、水素、ヒドロキシ、ハロ、−Ｎ（Ｒ３０）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ３１、−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ３１、−Ｓ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ３１、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、および１〜３個のＲ２７で置換されたヘテロシクロアルキルより選択され、ここで、
Ｒ３０は、水素であり、
Ｒ３１は、水素、Ｃ１−Ｃ３アルキル、１〜３個のＲ２７で置換されたＣ１−Ｃ３アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール、１〜３個のＲ２７で置換されたアリール、ヘテロアリール、１〜３個のＲ２７で置換されたヘテロアリール、−Ｏ−アリール、および１〜３個のＲ２７で置換された−Ｏ−アリールより選択され、
ｎは、０、１、２、または３であり、ただし、Ｒ３１が−Ｏ−アリールの場合は、ｎは０ではなく、
Ｒ２３は、水素、−ＮＨ２、およびＣ１−Ｃ３アルキルより選択され、
Ｒ２４は、水素、ＮＨ２、およびＮＨＣ１−Ｃ３アルキルより選択され、ここで、
Ｒ２８はそれぞれ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１〜３個のＲ２７で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ５００Ｒ５０１、−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、１〜３個のＲ２７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、フェニルヘテロアリール、１〜３個のＲ２７で置換されたフェニルヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、１〜３個のＲ２７で置換されたヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、１〜３個のＲ２７で置換されたヘテロアリール、ニトロ、シアノ、オキソ、ハロ、−ＣＯ２Ｒ４２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５００Ｒ５０１、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＯＣ（Ｏ）ＮＲ５００Ｒ５０１、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５００Ｒ５０１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５００、−ＮＲ５００Ｃ（Ｏ）ＯＲ６０１、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ５００Ｃ（Ｏ）ＯＲ６０１、−ＮＲ５００Ｃ（Ｏ）Ｒ６０２、−ＮＲ５００Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０２、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ５００Ｃ（Ｏ）Ｒ６０２、および−Ｃ１−Ｃ４アルキルＮＲ５００Ｓ（Ｏ）２Ｒ６０２より独立して選択され、ここで、
Ｒ４２０は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、およびＣ３−Ｃ７シクロアルキルより選択され、
Ｒ５００は、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ５０１は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ２７で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール、１〜３個のＲ２７で置換されたアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、１〜３個のＲ２７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、ヘテロアリール、１〜３個のＲ２７で置換されたヘテロアリール、および−Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロアリールより選択され、
Ｒ６０１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、および−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリールより選択され、
Ｒ６０２は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、１〜３個のＲ２７で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ２７で置換されたＣ３−Ｃ７シクロアルキル、−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、１〜３個のＲ２７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルＣ３−Ｃ７シクロアルキル、アリール、１〜３個のＲ２７で置換されたアリール、−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリール、および１〜３個のＲ２７で置換された−Ｃ１−Ｃ４アルキルアリールより選択され、
Ｒ２７はそれぞれ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、ジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、およびＣ１−Ｃ３アルコキシより独立して選択される）。
【請求項３】
以下の式（ＩＩＩ）を有する、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩を含むその塩：
【化３】
（式中、
Ｒ４１は、水素、
メチル、
トリフルオロメチル、
エチル、
プロピル、
イソプロピル、
ｔｅｒｔ−ブチル、
ｓｅｃ−ブチル、
シクロプロピル、
シクロブチル、
シクロペンチル、
シクロヘキシル、
メトキシ、
エトキシ、
イソプロポキシ、
チオメチル、
チオエチル、
−Ｎ（Ｒ５５）（Ｒ５６）（ここで、Ｒ５５は、Ｈであり、Ｒ５６は、フェニル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、および、フェニルまたはシクロヘキシルで置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキルより選択される）、
アミノ、
フェニル、
１〜３個のＲ４７で置換されたフェニル、
チアゾリル、
チエニル、
フラニル、
ピリジル、
アゼチジニル、
ピロリジニル、
ピペリジニル、
モルホリニル、
チオモルホリニル、
ピラニル、
ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン、
１〜３個のＲ４８で置換されたヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキルは、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピラニル、およびヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピンより選択される）
からなる群より選択され、
Ｒ４２は、水素、
ハロ、
フラニル、
−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ６１（ここで、Ｒ６１は、水素、トリフルオロメチル、フェニル、１〜３個のＲ４７で置換されたフェニル、フェノキシ、１〜３個のＲ４７で置換されたフェノキシ、ヘテロアリール、および１〜３個のＲ４７で置換されたヘテロアリールより選択され、ｎは、１、２、または３である。）、および
−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ６１（ここで、Ｒ６１は、水素、トリフルオロメチル、フェニル、１〜３個のＲ４７で置換されたフェニル、フェノキシ、１〜３個のＲ４７で置換されたフェノキシ、ヘテロアリール、および１〜３個のＲ４７で置換されたヘテロアリールより選択され、ｎは、１、２、または３である。）
からなる群より選択され、
Ｒ４３は、水素、−ＮＨ２、およびＣ１−Ｃ３アルキルより選択され、
Ｒ４４は、水素、ＮＨ２、およびＮＨＣ１−Ｃ３アルキルより選択され、ここで、
Ｒ４８はそれぞれ、
ヒドロキシ、
シアノ、
オキソ、
フルオロ、
クロロ、
トリフルオロメチル、
Ｃ１−Ｃ４アルキル、
Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、
ピラゾリル、
イミダゾリル、
アザベンズイミダゾリル、
ベンズイミダゾリル、
１〜３個のＲ４７で置換されたベンズイミダゾリル、
１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、
４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、
５−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、
５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、
５−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、
５−メトキシ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル、
１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、
１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、
４−（１，１−ジメチルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
４−メチル−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
４−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
４−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
４−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
４−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル、
ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、
−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８００Ｒ８０１（ここで、Ｒ８００は、水素であり、Ｒ８０１は、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソペンチル、シクロペンチル、シコヘキシル、２−メチルシクロヘキシル、３−メチルシクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、４−エチルシコヘキシル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル、フェニル、４−フルオロフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、ピラニル、フェニルエチル、ベンジル、（１Ｓ）−１−フェニルエチル、（１Ｒ）−１−フェニルエチル、１−メチル−１−フェニルエチル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル、４−メトキシルベンジル、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−メチルベンジル、４−フルオロベンジル、４−ピリジニルメチル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、および１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イルより選択される）、
−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ８１０（ここで、Ｒ８１０は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、およびベンジルより選択される）、および
−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９０１（ここで、Ｒ９０１は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびベンジルより選択される）
より独立して選択され、
Ｒ４７はそれぞれ、
ハロ、
シアノ、
ヒドロキシ、
アミノ、
Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノ、
ジＣ１−Ｃ４アルキルアミノ、
Ｃ１−Ｃ３アルキル、および
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ
より独立して選択される）。
【請求項４】
以下より選択される、請求項１に記載の化合物：
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−フェニル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（フェニルメチル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−［２−アミノ−６−（メチルチオ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（４−チオモルホリニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−［２−アミノ−６−（４−モルホリニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−エチル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（１−メチルエチル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−［２−アミノ−６−（１−ピペリジニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−シクロペンチル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−シクロヘキシル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−［２−アミノ−６−（１−アゼチジニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−（メチルアミノ）−６−（１−ピペリジニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−６−メチル−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−６−フェニル−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−（３−フェニルプロピル）−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［２−（フェニルオキシ）エチル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［３−（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）プロピル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
２−（３−｛［３−アミノ−６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−４−イル］アミノ｝プロピル）フェノール；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［３−（２−フルオロフェニル）プロピル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［３−（４−フルオロフェニル）プロピル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［３−（４−ピリジニル）プロピル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［３−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）プロピル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［３−（フェニルオキシ）プロピル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−Ｎ４−［３−（３−フルオロフェニル）プロピル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−４−［（３−フェニルプロピル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−４−｛［３−（フェニルオキシ）プロピル］オキシ｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−４−（エチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−４−ピリミジニル）−４−［（２，２，２−トリフルオロエチル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（４−モルホリニル）−４−ピリミジニル］−Ｎ４−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−［２−アミノ−６−（４−モルホリニル）−４−ピリミジニル］−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（ジメチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ４−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−［３−アミノ−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−Ｎ４−エチル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（２−アミノ−６−メチル−４−ピリミジニル）−Ｎ４−（３−フェニルプロピル）−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（２−アミノ−６−メチル−４−ピリミジニル）−Ｎ４−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（シクロヘキシルメチル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（メチルオキシ）フェニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（フェニルメチル）−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（１−メチルエチル）−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（２−メチル−１−ピロリジニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（２−フェニルエチル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−［２−アミノ−６−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（メチルオキシ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（２Ｒ）−２−エチル−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（２−シクロプロピル−１−ピロリジニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
シス−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−（トリフルオロメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
シス−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−（トリフルオロメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［（２−クロロフェニル）メチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−シクロプロピル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（３−フェニルプロピル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−｛２−［２−（メチルオキシ）フェニル］エチル｝−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［２−（３−クロロフェニル）エチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−メチル−Ｎ４−（２−フェニルエチル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［２−（２−クロロフェニル）エチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［２−（２−メチルフェニル）エチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［２−（３−メチルフェニル）エチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−［１−（フェニルメチル）シクロプロピル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（１，１−ジメチル−２−フェニルエチル）−２，４−ピリミジンジアミン；
１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−フェニル−３−ピロリジンカルボキサミド；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−メチル−Ｎ４−［（１Ｒ）−１−メチル−２−フェニルエチル］−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イル）−２，４−ピリミジンジアミン；
４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］ベンズアミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−Ｎ−フェニル−２−モルホリンカルボキサミド；
１，１−ジメチルエチル｛１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
Ｎ−｛１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝ベンズアミド；
６−｛２−アミノ−６−［２−（トリフルオロメチル）−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（１，１−ジメチルエチル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−（２−メチルプロピル）−２，４−ピリミジンジアミン；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−プロピル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−フェニル−２−モルホリンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−フェニル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−Ｎ−シクロヘキシル−１−［６−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−６−メチル−１−［２−（メチルアミノ）−６−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−フェニル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−１−［２−（メチルアミノ）−６−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−６−メチル−１−［２−（メチルアミノ）−６−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
シス−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピロリジンカルボキサミド；
４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−モルホリンカルボキサミド；
Ｎ−（｛（２Ｒ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（｛（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（｛（２Ｒ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチル）−２，２−ジメチルプロパンアミド；
メチル（｛（２Ｒ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチル）カルバメート；
Ｎ−（｛（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（｛（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチル）シクロヘキサンスルホンアミド；
６−（２−アミノ−６−｛２−［４−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−モルホリニル｝−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−６−｛２−［４−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−モルホリニル｝−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（２−｛４−［４−（メチルオキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−モルホリニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−フェニル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−３−ピペリジンカルボキサミド；
６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−Ｎ４−メチル−Ｎ４−フェニル−２，４−ピリミジンジアミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（２−｛４−［３−（メチルオキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−２−イル｝−４−モルホリニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−６−｛２−［５−（メチルオキシ）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］−４−モルホリニル｝−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
｛（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メチルフェニルカルバメート；
６−｛２−アミノ−６−［２−（４−メチル−５−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（５−クロロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［２−（５−フルオロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−フェニル−３−ピペリジンカルボキサミド；
シス−１，１−ジメチルエチル｛（１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
フェニルメチル｛（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
Ｎ−｛（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝−２−フェニルアセトアミド；
シス−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロペンチル−６−（トリフルオロメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
シス−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（フェニルメチル）−６−（トリフルオロメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−フェニル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−フェニル−３−ピペリジンカルボキサミド；
シス−シクロペンチル｛１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（３−メチルフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（３，４−ジフルオロフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（４−メチルフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（２−フルオロフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（３−フルオロフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（２−メチルフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（４−クロロフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−［４−（メチルオキシ）フェニル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−［３−（メチルオキシ）フェニル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（３−クロロフェニル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（４−ピリジニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（４−メチルシクロヘキシル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−｛［４−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロペンチル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−［（１Ｒ）−１−シクロヘキシルエチル］−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）メチル］−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−［（４−メチルフェニル）メチル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）メチル］−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（３−メチルシクロヘキシル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（４−メチルシクロヘキシル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
４−（エチルオキシ）−６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルチオ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，６Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，６Ｓ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
６−｛２−アミノ−６−［（２Ｒ，５Ｒ）−２−（アミノメチル）−５−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［２−アミノ−６−（（２Ｒ，５Ｒ）−５−メチル−２−｛［（フェニルメチル）アミノ］メチル｝−４−モルホリニル）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
｛（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−メチル−２−モルホリニル｝メタノール；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−メチル−Ｎ−フェニル−２−モルホリンカルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−５−メチル−２−モルホリンカルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−２−モルホリンカルボキサミド；
６−［６−｛（２Ｒ，５Ｒ）−２−［（ジメチルアミノ）メチル］−５−メチル−４−モルホリニル｝−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−（２−アミノ−６−｛２−［４−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−４−モルホリニル｝−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
４−フルオロ−６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルチオ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
Ｎ４−メチル−６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
４−（２−フラニル）−６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（エチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−［（１−メチルエチル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−エチル−Ｎ−フェニル−２−モルホリンカルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−５−エチル−２−モルホリンカルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−エチル−Ｎ−フェニル−２−モルホリンカルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−５−エチル−２−モルホリンカルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−エチル−Ｎ−（フェニルメチル）−２−モルホリンカルボキサミド；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−（メチルチオ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
Ｎ４−シクロペンチル−６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ４−メチル−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−（１−ピロリジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−（エチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルチオ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
４−（エチルオキシ）−６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（２Ｒ）−２−メチル−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニルエチル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−｛［２−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−｛［３−（メチルオキシ）フェニル］メチル｝−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−［（２−フルオロフェニル）メチル］−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−フェニルエチル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−（４−エチルシクロヘキシル）−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（２−メチルシクロヘキシル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
６−［６−［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（エチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ）−１−［６−［３−アミノ−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−（メチルアミノ）−６−［（２Ｓ）−２−（トリフルオロメチル）−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
Ｎ−｛（３Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝ベンズアミド；
フェニルメチル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
シクロペンチル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
シクロブチル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
シクロヘキシル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
３−｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，５Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
３−｛（３Ｒ，５Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−３−ピペリジニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
１，１−ジメチルエチル（（３Ｒ，５Ｒ）−１−｛２−アミノ−６−［３−アミノ−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−４−ピリミジニル｝−５−メチル−３−ピペリジニル）カルバメート；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，５Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，５Ｒ）−１−［６−［３−アミノ−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
１−メチルエチル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
６−［６−［（２Ｒ）−２−エチル−１−ピロリジニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−［６−［（２Ｒ）−２−エチル−１−ピロリジニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−（メチルチオ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
４−（エチルオキシ）−６−［６−［（２Ｒ）−２−エチル−１−ピロリジニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，５Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−３−ピペリジニル｝メチルカルバメート；および
１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｌ−プロリンアミド；
またはその薬学的に許容可能な塩を含むその塩。
【請求項５】
以下より選択される、請求項１に記載の化合物：
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−Ｎ−フェニル−２−モルホリンカルボキサミド；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−１−［２−（メチルアミノ）−６−（３−メチル−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［６−（３−アミノ−４−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
シス−１，１−ジメチルエチル｛（１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
シス−シクロペンチル｛１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロペンチル−６−メチル−３−ピペリジンカルボキサミド；
（３Ｓ，６Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，６Ｓ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−６−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−５−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）−２−モルホリンカルボキサミド；
（２Ｓ，５Ｒ）−４−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−Ｎ−シクロヘキシル−５−エチル−２−モルホリンカルボキサミド；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
Ｎ４−シクロペンチル−６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−１Ｈ−インダゾール−３，４−ジアミン；
６−［６−［（３Ｒ）−３−エチル−４−モルホリニル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−４−（エチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−（１−メチルエチル）−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（エチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
６−｛２−アミノ−６−［（３Ｒ）−３−メチル−４−モルホリニル］−４−ピリミジニル｝−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ）−１−［６−［３−アミノ−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−２−（メチルアミノ）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
シクロブチル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；
３−｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝−１，３−オキサゾリジン−２−オン；
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，５Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−３−ピペリジニル｝カルバメート；
１，１−ジメチルエチル（（３Ｒ，５Ｒ）−１−｛２−アミノ−６−［３−アミノ−４−（メチルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−６−イル］−４−ピリミジニル｝−５−メチル−３−ピペリジニル）カルバメート；
１−メチルエチル｛（３Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−３−ピペリジニル｝カルバメート；および
１，１−ジメチルエチル｛（３Ｒ，５Ｒ）−１−［２−アミノ−６−（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−６−イル）−４−ピリミジニル］−５−メチル−３−ピペリジニル｝メチルカルバメート；
またはその薬学的に許容可能な塩を含むその塩。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物、または薬学的に許容可能なその塩および薬学的に許容可能な賦形剤を含んでなる、医薬組成物。
【請求項７】
治療上有効量の請求項１に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容可能なその塩を哺乳動物に投与すること
を含んでなる、それを必要とする哺乳動物における癌の治療または重症度の軽減方法。
【請求項８】
哺乳動物がヒトである、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
治療上有効量の請求項４の化合物または薬学的に許容可能なその塩を哺乳動物に投与すること
を含んでなる、それを必要とする哺乳動物における癌の治療または重症度の軽減方法。
【請求項１０】
哺乳動物がヒトである、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
前記癌が、脳癌（神経膠腫）、神経膠芽腫、バンナヤン−ゾナナ症候群、カウデン病、レルミット−デュクロ病、乳癌、結腸癌、頭頚部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、卵巣癌、膵癌、前立腺癌、肉腫、および甲状腺癌より選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項１２】
前記癌が、脳癌（神経膠腫）、神経膠芽腫、バンナヤン−ゾナナ症候群、カウデン病、レルミット−デュクロ病、乳癌、結腸癌、頭頚部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、卵巣癌、膵癌、前立腺癌、肉腫、および甲状腺癌より選択される、請求項９に記載の方法。
【請求項１３】
癌の治療または重症度の軽減に使用するための医薬の製造における、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容可能なその塩の使用。
【請求項１４】
治療上有効量の請求項１に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容可能なその塩を哺乳動物に投与することを含んでなる、それを必要とする哺乳動物におけるＰＤＫ１活性の阻害方法。
【請求項１５】
哺乳動物がヒトである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
治療上有効量の、
ａ）請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容可能なその塩、および
ｂ）少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤
を哺乳動物に投与すること
を含んでなる、それを必要とする哺乳動物における癌の治療方法。
【請求項１７】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤が、微小管阻害剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質剤、トポイソメラーゼＩＩ阻害剤、代謝拮抗剤、トポイソメラーゼＩ阻害剤、ホルモンおよびホルモン類似体、シグナル伝達経路阻害剤、非受容体型チロシンキナーゼ血管新生阻害剤、免疫療法剤、アポトーシス促進剤、および細胞周期シグナル伝達阻害剤から実質的になる群より選択される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤が、ジテルペノイドおよびビンカアルカロイドより選択される微小管阻害剤である、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤がジテルペノイドである、請求項１６に記載の方法。
【請求項２０】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤がビンカアルカロイドである、請求項１６に記載の方法。
【請求項２１】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤が白金配位錯体である、請求項１６に記載の方法。
【請求項２２】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤が、パクリタキセル、カルボプラチン、またはビノレルビンである、請求項１６に記載の方法。
【請求項２３】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤が、パクリタキセルである、請求項１６に記載の方法。
【請求項２４】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤がカルボプラチンである、請求項１６に記載の方法。
【請求項２５】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤がビノレルビンである、請求項１６に記載の方法。
【請求項２６】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤がシグナル伝達経路阻害剤である、請求項１６に記載の方法。
【請求項２７】
シグナル伝達経路阻害剤が、ＶＥＧＦＲ２、ＴＩＥ２、ＰＤＧＦＲ、ＢＴＫ、ＩＧＦＲ−１、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣ、およびｃ−ｆｍｓからなる群より選択される増殖因子受容体キナーゼの阻害剤である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２８】
シグナル伝達経路阻害剤が、ｒａｆｋ、ａｋｔ、およびＰＫＣ−ζからなる群より選択されるセリン／スレオニンキナーゼの阻害剤である、請求項２６に記載の方法。
【請求項２９】
シグナル伝達経路阻害剤が、キナーゼのｓｒｃファミリーより選択されるセリン／スレオニンキナーゼの阻害剤である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３０】
シグナル伝達経路阻害剤が、ｃ−ｓｒｃの阻害剤である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
シグナル伝達経路阻害剤が、ファルネシルトランスフェラーゼおよびゲラニルゲラニルトランスフェラーゼの阻害剤より選択される、Ｒａｓ癌遺伝子の阻害剤である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３２】
シグナル伝達経路阻害剤が、ＰＩ３Ｋ、ＭＥＫ、およびＢＲａｆからなる群より選択されるセリン／スレオニンキナーゼの阻害剤である、請求項２６に記載の方法。
【請求項３３】
少なくとも１種の抗悪性腫瘍剤が、細胞周期シグナル伝達阻害剤である、請求項１６に記載の方法。
【請求項３４】
細胞周期シグナル伝達阻害剤が、ＣＤＫ２、ＣＤＫ４、およびＣＤＫ６の群の阻害剤より選択される、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
治療における使用のための、請求項１６に記載の薬剤の組合せ。
【請求項３６】
癌の治療において有用な医薬の製造のための、請求項１６に記載の薬剤の組合せの使用。
【請求項３７】
前記癌が、脳癌（神経膠腫）、神経膠芽腫、バンナヤン−ゾナナ症候群、カウデン病、レルミット−デュクロ病、乳癌、炎症性乳癌、ウィルムス腫瘍、ユーイング肉腫、横紋筋肉腫、上衣腫、髄芽腫、結腸癌、頭頸部癌、腎臓癌、肺癌、肝臓癌、黒色腫、卵巣癌、膵癌、前立腺癌、肉腫、骨肉腫、骨巨細胞腫、甲状腺癌、
リンパ芽球性Ｔ細胞白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、ヘアリー細胞白血病、急性リンパ芽球性白血病，急性骨髄性白血病、慢性好中球性白血病、急性リンパ芽球性Ｔ細胞白血病、形質細胞腫、免疫芽球性大細胞型白血病、マントル細胞白血病、多発性骨髄腫、巨核芽球性白血病、多発性骨髄腫、急性巨核球性白血病、前骨髄球性白血病、赤白血病、
悪性リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、リンパ芽球性Ｔ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、
神経芽腫、膀胱癌、尿路上皮癌、肺癌、外陰癌、子宮頚癌、子宮内膜癌、腎癌、中皮腫、食道癌、唾液腺癌、肝細胞癌、胃癌、上咽頭癌、口腔癌、口の癌、ＧＩＳＴ（消化管間質腫瘍）、および睾丸癌
より選択される、請求項７に記載の方法。
【請求項３８】
哺乳動物がヒトである、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
薬学的に許容可能な賦形剤および有効量の請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容可能なその塩を含んでなる医薬組成物の製造方法であって、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容可能なその塩を、薬学的に許容可能な賦形剤に関連させるを含んでなる方法。
【請求項４０】
それを必要とする哺乳動物における糖尿病、移植／移植片拒絶、乾癬、および大腸炎より選択される病態の治療または重症度の軽減方法であって、前記哺乳動物に、治療上有効量の請求項１に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容可能なその塩を投与することを含んでなる、方法。
【請求項４１】
哺乳動物がヒトである、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
以下より選択される請求項１に記載の化合物：
６−（２−アミノ−６−メチル−４−ピリミジニル）−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；および
６−｛２−アミノ−６−［（２Ｒ）−２−エチル−１−ピロリジニル］−４−ピリミジニル｝−１Ｈ−インダゾール−３−アミン；
またはその薬学的に許容可能な塩を含むその塩。
【公表番号】特表２０１２−５０９３３５（Ｐ２０１２−５０９３３５Ａ）
【公表日】平成２４年４月１９日（２０１２．４．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３７５６０（Ｐ２０１１−５３７５６０）
【出願日】平成２１年１１月１８日（２００９．１１．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６４８９１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５９６５８
【国際公開日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【出願人】（５９１００２９５７）グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (341)
【氏名又は名称原語表記】ＧｌａｘｏＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅ ＬＬＣ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年４月１９日（２０１２．４．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月１８日（２００９．１１．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６４８９１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５９６５８
【国際公開日】平成２２年５月２７日（２０１０．５．２７）
【出願人】（５９１００２９５７）グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (341)
【氏名又は名称原語表記】ＧｌａｘｏＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅ ＬＬＣ
【Ｆターム（参考）】
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