説明

FAKの阻害剤としてのピラゾリルアミノピリジン

本発明は、式(I)の化合物またはその薬学上許容される塩に関し、R、R、R、R11、R12、R13、Q、Z、およびpは本明細書に記載のとおりである。本発明の化合物は癌治療に有用である。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式(I):
【化1】

[式中、
は、ハロ、CF、C−C−アルキル、イソプロペニル、(C−C−アルキレン)C−C−シクロアルキル、C−C−アルコキシ、またはシアノであり;
において、pが0でない場合、各は、独立に、F、Cl、CF、メチル、メトキシ、CHCF、−(X)−C−C−アルキレン−R、−(X−C−C−アルキレン)−NR−C(O)−R、−(X−C−C−アルキレン)(NR−SO−R、−(X−C−C−アルキレン)−Y−N(R、五員から六員のヘテロシクロアルキル−(R基、または五員から六員のヘテロアリール−(R10基であり;
は、H、C−C−シクロアルキル、C−C−アルキル、C−Cアルコキシ、C−C−アルキレン−R、O−C−C−アルキレン−Rであるか、またはR基はZとともに、メチル、C−C−アルキレン−R、もしくはC−C−シクロアルキルにより置換されていてもよい五員から六員の環を形成し;
は、H、−(Q)−N(R、OH、SH、C−C−アルコキシ、C−C−チオアルキル、または五員から六員のヘテロシクロアルキル−(R基であり;
は、HまたはC−C−アルキルであり;
は、H、C−C−アルキル、C−C−アルコキシ、N(R、または五員から六員のヘテロアリール−(R10基であり;
は、C−C−アルキル、フェニル−(R、または五員から六員のヘテロアリール−(R10であり、
は、独立に、H、C−C−アルキル、−O−C−C−アルキルであるか、またはそれが結合している窒素原子とともに五員もしくは六員のヘテロシクロアルキル基を形成し;
は、H、C−C−アルキル、C−C−アルコキシ、−(Q)−N(R、−Q−C−C−アルキル、−C−CアルキルR、または五員から六員のヘテロシクロアルキルであり;
10は、H、C−C−アルキル、C−C−アルコキシ、または−Q−C−C−アルキルであり;
11は、C−C−アルキル、CF、−CHCF、−(Q)−C−C−アルキレン−R、−Q−N(R、フェニル−(R、五員から六員のヘテロシクロアルキル−(R基、または五員から六員のヘテロアリール−(R10基であり;
12は、H、C−C−アルキル、F、Cl、CF、OH、CN、ニトロ、COOH、−COO−C−C−アルキル、−Y−N(R、C−C−シクロアルキル−R14、−(X)−C−C−アルキレン−R、−(X−C−C−アルキレン)−NR−C(O)−R、−(X−C−C−アルキレン)−(NR−SO−R、−(X−C−C−アルキレン)−Y−N(R、ヘテロシクロアルキル−(R、ヘテロアリール−(R10、またはフェニル−(R15であり;
13は、H、F、Cl、C−C−アルキル、もしくはC−C−シクロアルキルであり;またはR12とR13とが、それらが結合している炭素原子とともに、縮合した五員もしくは六員のカルボシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル基を形成し;
14は、独立に、H、C−C−アルキル、−NR−SO−R、−Y−N(R、または−(X)−C−C−アルキレン−Rであり;
15は、独立に、F、Cl、CF、C−C−アルキル、またはC−C−アルコキシであり;
pは、0、1、2、または3であり;
qは、0または1であり;
rは、0、1、または2であり;
sは、0、1、2、または3であり;
xは、1または2であり;
Qは、−C(O)−、−S(O)−、または−SO−であり;
Xは、NR、O、S、−S(O)−、または−SO−であり;
Yは、結合、SO、またはC(O)であり;かつ
Zは、NまたはCRである]
の化合物またはその塩。
【請求項2】
下記式(IB):
【化2】

で表される請求項1に記載の化合物またはその塩。
【請求項3】
Qが、C(O)であり、Zが、Nである、請求項1または2に記載の化合物またはその塩。
【請求項4】
の1つが、メトキシであり、他のRが、Hである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項5】
の1つが、メチルであり、他のRが、Hである、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項6】
が、Cl、CF、またはCNである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項7】
pが、0または1であり、Rが、Fである、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項8】
11が、C−C−アルキルである、請求項1〜7のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項9】
12が、C−C−アルキル、ヒドロキシメチル、またはシクロプロピルである、請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項10】
13が、Hである、請求項1〜9のいずれか一項に記載の化合物またはその塩。
【請求項11】
下記:
2−[5−クロロ−2−(2−メチル−5−フェニル−2H−ピラゾル−3−イルアミノ)−ピリジン−4−イルアミノ]−N−メチル−ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−メチルベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[3−メチル−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(3−シクロプロピル−1−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−5−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−5−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−4,5−ジフルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−4,5−ジフルオロ−N−メチルベンズアミド;
5−クロロ−2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−メチルベンズアミド;
5−クロロ−2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−メチルベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[3−(1,1−ジメチルエチル)−1−メチル−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−メチルベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[1−エチル−3−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−メチルベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−メチルベンズアミド;
エチル5−{[5−クロロ−4−({2−[(メチルアミノ)カルボニル]フェニル}アミノ)−2−ピリジニル]アミノ}−1−エチル−1H−ピラゾール−3−カルボキシラート;
5−{[5−クロロ−4−({2−[(メチルアミノ)カルボニル]フェニル}アミノ)−2−ピリジニル]アミノ}−1−エチル−1H−ピラゾール−3−カルボン酸;
5−{[5−クロロ−4−({2−[(メチルアミノ)カルボニル]フェニル}アミノ)−2−ピリジニル]アミノ}−1−エチル−N−(メチルオキシ)−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド;
5−{[5−クロロ−4−({2−[(メチルアミノ)カルボニル]フェニル}アミノ)−2−ピリジニル]アミノ}−1−エチル−N−メチル−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド;
2−[(5−クロロ−2−{[3−メチル−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−メチルベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[1−(1−メチル−4−ピペリジニル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−メチルベンズアミド;
2−{[5−クロロ−2−({1−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル}アミノ)−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
5−{[5−クロロ−4−({2−[(メチルアミノ)カルボニル]フェニル}アミノ)−2−ピリジニル]アミノ}−N−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−1−エチル−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド;
5−{[5−クロロ−4−({2−[(メチルアミノ)カルボニル]フェニル}アミノ)−2−ピリジニル]アミノ}−N−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−1−エチル−N−メチル−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−4−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−4−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−メチルベンズアミド;
2−{[2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
2−{[2−[(1−エチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
N−メチル−2−{[2−{[3−メチル−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリジニル]アミノ}ベンズアミド;
2−{[2−({1−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル}アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
2−{[2−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
N−メチル−2−{[2−[(3−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリジニル]アミノ}ベンズアミド;
2−{[2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)安息香酸;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−メチル−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−{[2−(ジメチルアミノ)エチル]オキシ}ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[3−メチル−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[3−メチル−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−(メチルオキシ)ベンズアミドHCl;
2−[(5−クロロ−2−{[3−メチル−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−(メチルオキシ)ベンズアミドギ酸塩;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−エチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−エチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−エチルベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[3−メチル−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−エチルベンズアミド;
2−{[5−クロロ−2−({1−エチル−3−[2−(1−ピロリジニル)エチル]−1H−ピラゾル−5−イル}アミノ)−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾル−4−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−4−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[4−メチル−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−4−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[4−メチル−1−(2−メチルプロピル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[3−(ヒドロキシメチル)−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−[5−シクロプロピル−2−(2,5−ジメチル−2H−ピラゾル−3−イルアミノ)−ピリジン−4−イルアミノ]−N−メチル−ベンズアミド;
2−[5−シクロプロピル−2−(2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾル−3−イルアミノ)−ピリジン−4−イルアミノ]−N−メチルベンズアミド;
2−[5−シクロプロピル−2−(2,5−ジメチル−2H−ピラゾル−3−イルアミノ)−ピリジン−4−イルアミノ]−N−メトキシ−ベンズアミド;
2−[5−シクロプロピル−2−(2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾル−3−イルアミノ)−ピリジン−4−イルアミノ]−N−メトキシ−ベンズアミド;
2−[2−(2,5−ジメチル−2H−ピラゾル−3−イルアミノ)−5−イソプロペニル−ピリジン−4−イルアミノ]−N−メチル−ベンズアミド;
2−[2−(2,5−ジメチル−2H−ピラゾル−3−イルアミノ)−5−イソプロピル−ピリジン−4−イルアミノ]−N−メチル−ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾル−4−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−メチルベンズアミド;
2−{[5−クロロ−2−({1−エチル−3−[(メチルオキシ)メチル]−1H−ピラゾル−5−イル}アミノ)−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
2−{[5−クロロ−2−({1−エチル−3−[(メチルオキシ)メチル]−1H−ピラゾル−5−イル}アミノ)−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[3−[(エチルオキシ)メチル]−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−メチルベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[3−[(エチルオキシ)メチル]−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−メチルベンズアミド;
2−{[5−クロロ−2−({1−エチル−3−[(エチルオキシ)メチル]−1H−ピラゾル−5−イル}アミノ)−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
2−{[5−クロロ−2−({1−エチル−3−[(エチルオキシ)メチル]−1H−ピラゾル−5−イル}アミノ)−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−ヒドロキシ−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−ヒドロキシ−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−(エチルオキシ)ベンズアミド;
2−({5−シアノ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−5−[4−(2−ヒドロキシエチル)−1−ピペラジニル]−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−5−[4−(2−ヒドロキシエチル)−1−ピペラジニル]−N−メチルベンズアミド;
4−クロロ−2−[(5−クロロ−2−{[3−メチル−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
4−クロロ−2−[(5−クロロ−2−{[3−メチル−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[3−メチル−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−5−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[3−メチル−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−3−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[3−メチル−1−(1−メチルエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−4−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾル−4−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−{[2−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリジニル]アミノ}−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−{[2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリジニル]アミノ}−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−{[2−{[1−エチル−3−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−5−クロロ−4−ピリジニル]アミノ}−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
3−フルオロ−2−{[2−{[3−(ヒドロキシメチル)−1−メチル−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−5−クロロ−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
2−{[2−{[1−エチル−3−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−5−クロロ−4−ピリジニル]アミノ}−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
3−フルオロ−2−{[2−{[3−(2−ヒドロキシエチル)−1−メチル−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−5−クロロ−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
2−{[2−({3−[(ジメチルアミノ)メチル]−1−メチル−1H−ピラゾル−5−イル}アミノ)−5クロロ−4−ピリジニル]アミノ}−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−{[2−({3−[(ジメチルアミノ)メチル]−1−エチル−1H−ピラゾル−5−イル}アミノ)−5クロロ−4−ピリジニル]アミノ}−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(3−{[エチル(メチル)アミノ]メチル}−1−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−{[5−クロロ−2−({3−[(ジエチルアミノ)メチル]−1−メチル−1H−ピラゾル−5−イル}アミノ)−4−ピリジニル]アミノ}−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−{[2−{[1−エチル−3−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリジニル]アミノ}−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
3−フルオロ−2−{[2−{[3−(ヒドロキシメチル)−1−メチル−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
2−{[2−{[1−エチル−3−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリジニル]アミノ}−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
3−フルオロ−2−{[2−{[3−(2−ヒドロキシエチル)−1−メチル−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリジニル]アミノ}−N−メチルベンズアミド;
2−{[2−({3−[(ジメチルアミノ)メチル]−1−メチル−1H−ピラゾル−5−イル}アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−4−ピリジニル]アミノ}−3−フルオロ−N−メチルベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−3−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−3−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[1−エチル−3−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−3−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[3−(ヒドロキシメチル)−1−メチル−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−3−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−{[5−クロロ−2−({3−[(ジメチルアミノ)メチル]−1−エチル−1H−ピラゾル−5−イル}アミノ)−4−ピリジニル]アミノ}−3−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾル−4−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−3−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−{[5−クロロ−2−({3−[(ジメチルアミノ)メチル]−1−エチル−1H−ピラゾル−5−イル}アミノ)−4−ピリジニル]アミノ}−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−3−メチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−4−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾル−5−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−4−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[1−エチル−3−(ヒドロキシメチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−4−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[1−エチル−3−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−4−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−[(5−クロロ−2−{[3−(ヒドロキシメチル)−1−メチル−1H−ピラゾル−5−イル]アミノ}−4−ピリジニル)アミノ]−4−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−{[5−クロロ−2−({3−[(ジメチルアミノ)メチル]−1−エチル−1H−ピラゾル−5−イル}アミノ)−4−ピリジニル]アミノ}−4−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド;
2−({5−クロロ−2−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾル−4−イル)アミノ]−4−ピリジニル}アミノ)−4−フルオロ−N−(メチルオキシ)ベンズアミド
である請求項1に記載の化合物またはその塩。
【請求項12】
請求項1〜11のいずれか一項に記載の式(I)の化合物またはその薬学上許容される塩および薬学上許容される賦形剤を含んでなる、薬学上許容される組成物。
【請求項13】
医薬として有効な量の、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学上許容される塩を、その必要のある患者へ投与することを含んでなる、癌の治療方法。

【公表番号】特表2012−506876(P2012−506876A)
【公表日】平成24年3月22日(2012.3.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−533421(P2011−533421)
【出願日】平成21年10月27日(2009.10.27)
【国際出願番号】PCT/US2009/062163
【国際公開番号】WO2010/062578
【国際公開日】平成22年6月3日(2010.6.3)
【出願人】(591002957)グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (341)
【氏名又は名称原語表記】GlaxoSmithKline LLC
【Fターム(参考)】