【課題】グリコシル化され、かつソマトスタチンレセプターに結合する新規放射活性オ
クトレオチド誘導体を提供すること。
【解決手段】核医学における診断および治療応用のための改良されたｓｓｔ−レセプター結合ペプチド性リガンドを提供する。改良されたリガンドは、Ｎ−末端もしくはＣ−末端もしくはその両端に天然または非天然アミノ酸またはペプチド類似構造、炭水化物単位およびキレート化剤もしくは接合団を含有し、放射性同位体を結合または保持する放射性同位体の錯体形成物を提供する。該ｓｓｔ−またはＳＳＴＲ−レセプター結合ペプチド性リガンドは、任意にペプチドにカップリング結合した１個以上の多機能リンカー単位、および／または糖部分および／またはキレート化剤および／または接合団を含有していてもよい。 （もっと読む）

【課題】診断および／または治療目的への有用性を増強するために、任意の弱く結合する標的化分子の親和性を増強する簡単な方法を提供すること。
【解決手段】標的に弱く結合する化合物の結合を増強するための、組織化可動多成分コンジュゲート（ＯＭＭＣ）およびその使用方法。少なくとも２つの結合化合物を含有する層状構造は、結合化合物が層状構造中または上で自己調節する条件下で集合し、増強された親和性で標的上の相補的親和部位に結合する能力のある協同的集団を形成する。各結合化合物は、層状の表面に結合し、リンカーで連結され得る。ＯＭＭＣは、エフェクター分子を使用して診断または処置される患者に投与されるように、診断または治療剤などのエフェクター分子を含有し得る。 （もっと読む）

本発明は、一般に、ノルモルフィナンおよびノルモルフィナン誘導体の製造に有用な方法および中間体化合物を提供する。ノルモルフィナン化合物、その誘導体および類似体を調製するための方法および化合物が見出された。特に、該化合物および該方法は、ノルオキシモルホン、ノルオキシモルホン類似体およびノルオキシモルホン誘導体の調製に使用しうる。本発明の方法は、現在使用されている合成経路より効率的であり、より高い収率を有し、望ましくない副生成物をより少なく生じる。 （もっと読む）

ヘルプ機能性を備えるパワーインジェクタパワーインジェクタ（１０）が開示される。「ヘルプ出力」として特徴付けられ得るものが、ヘルプの要求に応答して、グラフィカルユーザインターフェース（１１）上に表示され得る。このヘルプ出力は、パワーインジェクタ（１０）の現在の状況に基づき得、パワーインジェクタ（１０）のための操作者のマニュアルに対する相互参照を伴い得、さらなる詳細を提供するように拡張され得、またはそれらの任意の組み合わせであり得る。ヘルプ出力に関連する少なくとも１つのシステム画面は、（例えば、同時に、順番に）表示され得る。
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注射器アセンブリ（１０）は、ある実施形態では、複数の医療用流体（１６、６８）を連続的に注入するために提供される。注射器アセンブリは、外筒内（１８）に配置されるプランジャヘッド（２０）に連結されるプッシュロッド（２２）を有する、第１の注射器（１４）を含み得る。外筒の前方部は、継手（３２）を含み得る。注射器アセンブリは、継手に取り外し可能に継手（３２）連結される嵌合継手（３８）を有する、アダプタ（１２）を含み得る。アダプタ（１２）は、流量制御特徴を有するプランジャヘッド（４４）を含み得る。
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イオシメノールを調製するためのプロセスであって、上記プロセスは、５，５’−［（１，３−ジオキソ−１，３−プロパンジイル）ジイミノ］ビス［Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，４，６−トリヨード−１，３−ベンゼンジカルボキサミド］（Ｃ−ＶＩ）と、３−ハロ−１，２−プロパンジオールとを、水性溶媒中で反応させる工程を包含する。Ｃ−ＶＩを調製するためのプロセスは、３，３’−［（１，３−ジオキソ−１，３−プロパンジイル）ジイミノ］ビス［５−（アミノカルボニル）−２，４，６−トリヨードベンゾイルクロリド］（Ｃ−Ｖ）と、３−アミノ−１，２−プロパンジオールとを、無機塩基および適切な非水性極性溶媒の存在下で、反応させる工程を包含する。 （もっと読む）

本発明のある実施形態は、電源から電気エネルギーを受信することによって、流体容器からの流体を駆動させるモータ使用型の医療流体注入器を対象とする。医療流体注入器は、電気エネルギーをモータに送達するモータ駆動制御装置を有する。モータ駆動制御装置は、モータに送達される電気エネルギーを測定し、測定された電気エネルギーに基づいて、送達される流体の圧力値を算出する。本圧力値は、モータに送達される電気エネルギーと、送達される流体から結果として得られる流体圧との間の較正関係を利用して、算出される。さらに、制御装置は、モータの稼働寿命にわたって、時間係数を追跡し、時間係数に基づいて、較正関係を変更する。
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本発明は、Ｎ−メチルモルフィナンのＮ−脱メチル化に関する合成過程を提供する。特に、本発明は、開始材料、例えばオリパビンおよびテバイン、およびオリパビンのＣ（３）保護ヒドロキシ誘導体のような、通常入手可能なＮ−メチルオピエートとして採用し得る、Ｎ−脱メチル化モルフィナン化合物の調製のための改良された合成方法を提供する。一実施形態において、本明細書に記載の式１を含む化合物から式２を含む化合物を調製するプロセスが提供される。
【化１３】

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シノメニン（Ｓｉｎｏｍｅｎｉｕｍ ａｃｕｔｕｍの根部から単離されるアルカロイド）は、抗炎症活性、鎮痛活性、血圧降下活性、および抗不整脈活性を有することが報告された。シノメニンは、関節リウマチの症状を和らげるが、いくらかの望ましくない副作用を有する。従って、シノメニンに関する構造を有する化合物は、より少ない都合の悪い効果を有すると同時に、臨床的により有効であることが考えられる。本発明は、一般に、シノメニン誘導体の生成のために有用なプロセスおよび中間体化合物を提供する。特に、上記プロセスは、（＋）−シノメニン誘導体およびそれらの中間体の生成のための合成経路を包含し得る。 （もっと読む）

本発明は、一般には、ブプレノフィン及びブプレノルフィン誘導体の製造プロセスを提供する。特に、プロセスは、ブプレノルフィン又はブプレノルフィン誘導体をノルヒドロモルホン又はノルヒドロモルホン誘導体から生成する合成経路を包含し得る。本明細書に記載のスキームにおいて、Ｒ^０及びＲ^８は、ヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群より独立に選択され、Ｒ^１、Ｒ^７及びＲ^８ａは、水素、ヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群より独立に選択され、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、水素、ハロゲン、ＯＲ^ｂ、ヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群より独立に選択される。

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