１４日間、治療用量より低量のソマトスタチン類似体パシレオチドで処置したサルの組織を用いて遺伝子発現検定を実施した。検定結果を分析することにより、治療適応症との関係におけるパシレオチドの作用モードを確認した。成長ホルモン／ＩＧＦ−１およびグルカゴン／インスリン軸に対する効果は、幾つかの臓器における転写物レベルの変化に反映されていた。発現された遺伝子は、パシレオチドの生物活性の代用マーカーとして、特に下垂体および腎臓におけるＩＧＦ−２についての発見に有用である。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するための式(Ｉ)のイミダゾキノリン；とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患の処置のための、イミダゾキノリンを含む医薬製剤；新規イミダゾキノリン；および該新規イミダゾキノリンの製造法に関する。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド、または薬学的に許容されるその塩に関する。

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式
【化１】


を有する本発明の化合物は、天然酵素レニンに対し阻害活性を示す。故に、式(Ｉ)の化合物は、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠状動脈症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠状動脈症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓病、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病に起因する合併症、冠血管の疾患、血管形成術後再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置に使用し得る。

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記載されているのは、レニン阻害特性を有する式(Ｉ)
【化１】


のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド化合物、およびその塩である。また記載されているのは、これらの化合物を含む医薬組成物および、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓疾患、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病由来の合併症、冠血管の疾患、血管形成術後の再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置のためにこれらを投与する方法である。

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本発明は、ＲＥＴ依存性疾患、とりわけＲＥＴ依存性腫瘍疾患の処置のための医薬組成物の製造を目的とした、ジアリール尿素誘導体の使用に関する。本発明はさらに、新規のＮ−［４−（ピリミジン−４−イルオキシ）−フェニル］−Ｎ’−フェニル尿素誘導体、および動物体またはヒトの処置、とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患の処置におけるそれらの使用、かかる新規のＮ−［４−（ピリミジン−４−イルオキシ）−フェニル］−Ｎ’−フェニル尿素誘導体を含む医薬組成物、ならびにタンパク質キナーゼ依存性疾患、とりわけ腫瘍疾患のような増殖性疾患の処置における使用のための医薬組成物の製造を目的とした、かかる新規のＮ−［４−（ピリミジン−４−イルオキシ）−フェニル］−Ｎ’−フェニル尿素誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、有効成分としてＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩を含む徐放医薬組成物に関し、当該組成物は内相（内部）および外相（外部）からなる核を含み、ここで、外相は形成剤を含まず、そしてここで、核は第１に非機能的フィルムコートで、そして次に経腸性コートでコーティングされている。 （もっと読む）

本発明は、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤またはその薬学的に許容される塩、および抗肥満剤または食欲調節剤もしくはその薬学的に許容される塩をそれぞれ含む、合わせた製剤または医薬組成物などの組合せ剤に関する。本発明はさらに、高血圧、うっ血性心不全、左心室肥大、末梢動脈疾患、糖尿病、とりわけ２型糖尿病、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性ニューロパシー、Ｘ症候群、月経前症候群、冠動脈心疾患、狭心症、血栓症、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、卒中、血管再狭窄、高血糖症、抗インスリン血症抗インスリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、グルコース代謝異常、耐糖能異常の状態、空腹時血糖異常の状態、肥満、勃起障害、皮膚および結合組織障害、足の壊疽および潰瘍性大腸炎、血管内皮機能障害ならびに血管コンプライアンスの低下からなる群から選択される疾患および障害の予防、進行の遅延または処置のための、かかる組合せ剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、(ｉ)ＡＴ_１−受容体アンタゴニストまたはその薬学的に許容される塩、および(ii)利尿剤アミロライドまたはトリアメテリンまたはそれらの薬学的に許容される塩、および(iii)さらなる利尿剤またはその薬学的に許容される塩を各々含む、組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、ＫＩＴの変異体により特徴付けられ、それにより該変異ＫＩＴを同定し、ミドスタウリン、バタラニブおよび化合物Ａから成る群から選択される変異ＫＩＴの適切な阻害剤を投与するＫＩＴ依存性疾患の処置に関する。
【化１】

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