タンパク質キナーゼ阻害剤としての１Ｈ−イミダゾキノリン誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するための式(Ｉ)のイミダゾキノリン；とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患の処置のための、イミダゾキノリンを含む医薬製剤；新規イミダゾキノリン；および該新規イミダゾキノリンの製造法に関する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
〔式中、
ｘおよびｙの各々は、互いに独立して、０または１であり；
Ｒ１は窒素に結合できる有機部分であり；
Ｘは、Ｃ＝Ｏ(とりわけ好ましい)またはＣ＝Ｓである。ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が存在せず、従ってＸは隣接Ｎに一重結合を介して結合し、かつｙが１であり、そしてＲが水素または窒素に結合できる有機部分であるか、または
Ｘは、(ＣＲ７)(式中、Ｒ７は水素または有機もしくは無機部分である)である。ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が結合であり、従ってＸは隣接Ｎに二重結合を介して結合し、かつ、ｙは０であるか、または１であり、かつ−Ｒが→Ｏであり；そして
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の各々は、互いに独立して、有機部分または水素または無機部分である。ただし、Ｒ１がヘテロ環式環で置換されているフェニルでないときは、Ｒ３は非置換フェニルではない。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ｘおよびｙの各々が、互いに独立して、０または１であり；
Ｒ１が置換または非置換アリールまたはヘテロアリール｛とりわけ４個までの置換基、好ましくは３個までの置換基で置換されているフェニルであり、該置換基は同一または異なり、かつ独立して、ハロ、例えば、ＦまたはＣｌ；非置換であるか、またはハロ、とりわけメチル、エチル、プロピルまたはトリフルオロメチルで置換され得るＣ１−Ｃ７低級アルキル；シアノ；シアノ−低級アルキル、例えば、シアノメチル、シアノエチルまたはシアノプロピル；低級アルコキシ；アミノ；アミノ−低級アルキル；アミノ−低級アルコキシ；アミノ−低級アルキルスルファニル；またはチオール−低級アルキル[ここで、該アミノ基は、モノまたはジ置換され得、例えば、−(Ｃ１−Ｃ７)ｍＮＲ８Ｒ９または−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ７)ｍＮＲ８Ｒ９である]から選択される｝であり、
ここで、
ｍが０または１であり；そして
Ｒ８およびＲ９が、同一または異なり得、かつ独立してＨ；低級アルキル、例えば、メチル、エチルまたはプロピル；低級シクロアルキル、例えば、シクロプロピルであるか、または
Ｒ８およびＲ９が、Ｎ原子と一体となって、１−４個の窒素、酸素または硫黄原子を含む３−から８−員ヘテロ環式環(例えば、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジノ、モルホリニル、イミダゾリニル、イミダゾリニル−エチル、ピペラジニルまたは低級アルキル−ピペラジニル)；アミノ−カルボニル−低級アルキル(例えば、Ｒ８Ｒ９−Ｎ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２−であって、ここで、Ｒ８およびＲ９が、上記で定義の通りである)；ヘテロシクリル；ヘテロシクリル−低級アルキル；ヘテロシクリル−低級アルコキシ；またはヘテロシクリル−低級アルカンスルファニル(ここで、ヘテロシクリルは１−４個の窒素、酸素または硫黄原子を含む３−から８−員ヘテロ環式環、例えば、イミダゾリル、イミダゾリニル、ピロリジニル、モルホリニル、アゼチジニル、ピリジル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジニルまたは低級アルキル−ピペラジニルである)；置換または非置換アミド；アミド−低級アルキル(例えば、−ＣＨ２−ＣＨ(ＮＨ２)−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２であって、ここで、アルキルは直鎖または環状であってよく、例えば、シクロプロピレンである)を形成し、そして上記の置換基のいずれかにおけるアルキル基は、所望により−ＮＲ８Ｒ９(式中、Ｒ８およびＲ９が、上記で定義の通りである)で置換されていてよく；
Ｘが、Ｃ＝ＯまたはＣ＝Ｓである。ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が存在せず、従ってＸは隣接Ｎに一重結合を介して結合し、かつｙが１であり、そしてＲが水素または窒素に結合できる有機部分である、または
Ｘが、(ＣＲ７)[式中、Ｒ７が水素またはＣ１−Ｃ７低級アルキル；アミノ；もしくはアミノアルキル(ここで、アルキルは非置換であるか、またはハロ、例えば、メチル、エチル、プロピルまたはトリフルオロメチルで置換されていてよい)；低級アルコキシ、例えば、メトキシ；またはシクロアルキル、例えば、シクロプロピルのような有機部分である]である；ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が結合であり、従ってＸは隣接Ｎに二重結合を介して結合している；そしてｙは０であるか、または１であり、かつ−Ｒが→Ｏであり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が、非置換または置換Ｃ５−Ｃ１４ヘテロシクリル、例えば、チエニル、ベンゾ[１,３]ジオキソロ、インドリル、ベンゾフラニルまたはピリジル；非置換または置換Ｃ５−Ｃ１４アリール、例えば、フェニルまたは４個までの置換基、好ましくは３個までの置換基であって、同一または異なり、かつハロ、例えば、ＣｌまたはＦ；ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ４低級アルコキシ、例えば、メトキシ；低級アルキル、例えば、メチル；または−(Ｃ１−Ｃ４)ｍＮＲ８Ｒ９から選択される置換基で置換されているフェニルであり、
ここで、
ｍが０または１であり；そして
Ｒ８およびＲ９が上記で定義の通り、例えば、ピペラジニル、メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピロリジニルであり；
Ｒ４が水素またはハロ、例えば、フルオロまたはクロロであり；
Ｒ５が水素であり；そして
Ｒ６が水素、アミノ、アミノアルキルまたはアルキルアミド(例えば、メチルアミド−ＮＨＣ(Ｏ)−ＣＨ３)である。ただし、Ｒ１がヘテロ環式環で置換されているフェニルでないときは、Ｒ３は非置換フェニルではない、
請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ｘおよびｙの各々が、互いに独立して、０または１であり；
Ｒ１が、置換または非置換フェニル｛ここで、該フェニルは４個までの置換基、好ましくは３個までの置換基で置換されており、該置換基は同一または異なり、かつハロ、例えば、ＦまたはＣｌから選択される)；非置換であるか、またはハロ、とりわけメチル、エチル、プロピルまたはトリフルオロメチルで置換されていてよいＣ１−Ｃ７低級アルキル；シアノ；シアノ−低級アルキル、例えば、シアノメチル、シアノエチルまたはシアノプロピル；アミノ；アミノ−低級アルキル[ここで、該アミノ基はモノ−またはジ置換されて得、例えば、−(Ｃ１−Ｃ７)ｍＮＲ８Ｒ９または−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ７)ｍＮＲ８Ｒ９である]から選択される｝であり、
ここで、
ｍが０または１であり；そして
Ｒ８およびＲ９が、同一または異なり得、かつ独立してＨ；低級アルキル、例えば、メチル、エチルまたはプロピル；低級シクロアルキル、例えば、シクロプロピルであるか、または
Ｒ８およびＲ９が、Ｎ原子と一体となって、１−４個の窒素、酸素または硫黄原子を含む３−から８−員ヘテロ環式環(例えば、イミダゾリニル、イミダゾリニル−エチル、ピペラジニルまたは低級アルキル−ピペラジニル)；アミノ−カルボニル−低級アルキル(例えば、Ｒ８Ｒ９−Ｎ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２−であって、ここで、Ｒ８およびＲ９が、上記で定義の通りである)；ヘテロシクリル；ヘテロシクリル−低級アルキル；ヘテロシクリル−低級アルコキシ；またはヘテロシクリル−低級アルカンスルファニル(ここで、ヘテロシクリルは、１−４個の窒素、酸素または硫黄原子を含む３−から８−員ヘテロ環式環、例えば、イミダゾリニル、イミダゾリニル、イミダゾリニル−エチル、ピペラジニルまたは低級アルキル−ピペラジニルである)；置換または非置換アミド；アミド−低級アルキル(例えば、−ＣＨ２−ＣＨ(ＮＨ２)−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２であって、ここで、アルキルは直鎖または環状であってよく、例えば、シクロプロピレンである)を形成し、そして上記の置換基のいずれかにおけるアルキル基は、所望により−ＮＲ８Ｒ９(式中、Ｒ８およびＲ９が、上記で定義の通りである)で置換されていてよく；
Ｘが(ＣＲ７)であり、ここでＲ７が水素；低級アルキル、例えば、メチルまたはエチル；アミノ；またはアミノアルキルである。ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が結合であり、従ってＸは隣接Ｎに二重結合を介して結合し、かつ、ｙは０であるか、または１であり、かつ−Ｒが→Ｏであり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が非置換または置換Ｃ５−Ｃ１４ヘテロシクリル(例えばチエニル、ベンゾ[１,３]ジオキソロ、インドリル、ベンゾフラニルまたはピリジル)；非置換または置換Ｃ５−Ｃ１４アリール(例えば、フェニルまたは４個までの置換基、好ましくは３個までの置換基で置換されているフェニルであり、該置換基は同一または異なり、かつ独立して、ハロ、例えば、ＦまたはＣｌから選択される)；ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ４低級アルコキシ、例えば、メトキシ；低級アルキル、例えば、メチル；または−(Ｃ１−Ｃ４)ｍＮＲ８Ｒ９であり、
ここで、
ｍが０または１であり；そして
Ｒ８およびＲ９が、上記で定義の通り(例えば、ピペラジニル、メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピロリジニルである)であり；
Ｒ４が水素またはハロ(例えば、フルオロまたはクロロ)であり；
Ｒ５が水素であり；および
Ｒ６が水素である。ただし、Ｒ１がヘテロ環式環で置換されているフェニルでないときは、Ｒ３は非置換フェニルではないものである、
請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
請求項１から３のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項５】
動物またはヒト身体の処置、とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するための、請求項１から３のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項６】
タンパク質キナーゼ依存性疾患が、好ましくはＰＫＢ、ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴに依存性であるものおよび(とりわけ異常に高発現または活性化された)ＰＫＢ、ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ依存性疾患またはＰＫＢ、ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ経路の活性化に依存性の疾患、または直前に記載のキナーゼのいずれか２個またはそれ以上に依存性の疾患である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置における、請求項１から３のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項８】
タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１から３のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
タンパク質キナーゼ依存性疾患が、好ましくはＰＫＢ、ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴに依存性であるものおよび(とりわけ異常に高発現または活性化された)ＰＫＢ、ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ依存性疾患またはＰＫＢ、ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ経路の活性化に依存性の疾患、または直前に記載のキナーゼのいずれか２個またはそれ以上に依存性の疾患である、請求項７または８に記載の使用。
【請求項１０】
処置を必要とする温血動物、例えば、ヒトに予防的またはとりわけ治療的有効量の請求項１から３のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、タンパク質キナーゼの阻害に応答する疾患を処置する方法。
【請求項１１】
処置すべき疾患が増殖性疾患、好ましくは良性またはとりわけ悪性腫瘍、より好ましくは脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、胸部、胃、胃腫瘍、卵巣、結腸、直腸、前立腺、膵臓、肺、膣、甲状腺の癌腫、肉腫、神経膠芽腫、多発性骨髄腫、消化器癌、結腸癌腫、結腸直腸腺腫、頚部および頭部の腫瘍、表皮過増殖、乾癬、前立腺過形成、新生組織形成、とりわけ上皮性特性のもの、乳房癌腫、白血病、代謝疾患、II型糖尿病、肥満、高脂血症およびアテローム性動脈硬化症である、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
タンパク質キナーゼ依存性疾患、とりわけＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴに依存性のものおよび(とりわけ異常に高発現または活性化された)ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ依存性疾患またはＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ経路の活性化に依存性の疾患または式(Ｉ)
【化２】
〔式中、
ｘおよびｙの各々は、互いに独立して、０または１；
Ｒ１は窒素に結合できる有機部分であり；
ＸはＣ＝Ｏ(とりわけ好ましい)またはＣ＝Ｓである。ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が存在せず、従ってＸは隣接Ｎに一重結合を介して結合し、かつｙが１であり、そしてＲが水素または窒素に結合できる有機部分であるか、または
Ｘは(ＣＲ７)(式中、Ｒ７は水素または有機もしくは無機部分である)である。ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が結合であり、従ってＸは隣接Ｎに二重結合を介して結合し、かつ、ｙは０であるか、または１であり、かつ−Ｒが→Ｏであり；および
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の各々は、互いに独立して、有機部分または水素または無機部分である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む疾患の処置に使用するための、請求項(Ｉ)記載の化合物。
【請求項１３】
ｘおよびｙの各々が、互いに独立して、０または１であり；
Ｒ１がフェニルまたはフェニル−低級アルキル｛各々、フェニル部分が、非置換であるかまたはハロゲン、とりわけフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード；低級アルキル、とりわけメチルまたはエチル；ハロ−低級アルキル、とりわけトリフルオロメチル；ヒドロキシ；低級アルコキシ、とりわけメトキシ；Ｃ６−Ｃ１４アリール、とりわけフェニル；ヒドロキシ−低級アルキル、とりわけ２−ヒドロキシエチルまたはヒドロキシメチル；アミノ；アミノ−低級アルキル、とりわけアミノメチルまたは２−アミノエチル；アミジノ；Ｎ−ヒドロキシ−アミジノ；アミジノ−低級アルキル、例えば２−アミジノエチル；Ｎ−ヒドロキシアミジノ−低級アルキル、とりわけＮ−ヒドロキシ−アミジノ−メチルまたは−２−エチル；シアノ−低級アルキル、とりわけシアノメチル；およびシアノから独立して選択される３個までの置換基で置換されている｝またはＣ３−Ｃ８シクロアルキル、とりわけシクロヘキシル；またはヒドロキシＣ３−Ｃ８シクロアルキル、とりわけヒドロキシ−シクロヘキシルであり；
ＸはＣ＝ＯまたはＣ＝Ｓである。ただし、このときＸとＮをつなぐ点線が存在せず、従ってＸは隣接Ｎに一重結合を介して結合し、かつｙが１であり、そしてＲが水素；低級アルキル、とりわけメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２,２−ジメチルプロピルまたは２−エチル−ｎ−ブチル；モノ−またはジ−ヒドロキシ−低級アルキル、とりわけ２,３−ジヒドロキシ−プロピルまたは３−ヒドロキシ−２,２−ジメチルプロピル；Ｃ６−Ｃ１４アリール[これは非置換であるか、または低級アルキル、とりわけメチルまたはエチル；ハロ−低級アルキル、とりわけトリフルオロメチル；ハロゲン、とりわけクロロ；アミノ；低級アルカノイルアミノ；低級アルコキシ、とりわけメトキシおよびニトロ；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、とりわけシクロプロピルメチルまたはシクロヘキシルメチルから選択される１−３個の置換基で置換されている]；またはフラニル−低級アルキル、とりわけ３−フラニル−メチルであるか、または
Ｘは、(ＣＲ７)[式中、Ｒ７が水素、または窒素原子に結合できる有機もしくは無機部分である]である。ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が結合であり、Ｘは隣接Ｎに二重結合を介して結合して、そしてｙが０であるか、またはｙが１であり、かつ−Ｒが→Ｏであり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が水素；低級アルキル、とりわけエチル；ハロ、とりわけフルオロ、クロロまたはブロモ；低級アルコキシ、とりわけメトキシ；または非置換または置換Ｃ６−Ｃ１４アリール、とりわけフェニル、ヒドロキシフェニルまたはメトキシフェニルであり；
Ｒ４が水素またはハロ、とりわけクロロであり；
Ｒ５が水素または低級アルコキシ、とりわけｎ−低級ヘキシルオキシであり；そして
Ｒ６が水素、ハロ、とりわけクロロ；Ｃ６−Ｃ１４アリール、とりわけフェニル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、とりわけシクロプロピル；アミノ；低級アルキル−アミノ、とりわけメチルアミノまたはｎ−ブチルアミノ；ヒドロキシ−低級アルキルアミノ、とりわけ２−ヒドロキシエチル−アミノ；またはＣ６−Ｃ１４アリールカルボニルアミノ、とりわけベンゾイルアミノである、
式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
タンパク質キナーゼ依存性疾患、とりわけＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴに依存性のものおよび(とりわけ異常に高発現または活性化された)ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ依存性疾患またはＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ経路の活性化に依存性の疾患の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１２または１３に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項１５】
[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
２−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
[３−クロロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
(４−アミノ−３−クロロ−フェニル)−アセトニトリル；
｛３−クロロ−４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−アセトニトリル；
[３−クロロ−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
２−[３−クロロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−｛３−クロロ−４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−エチルアミン；
２−[３−クロロ−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
[２−フルオロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−２−フルオロ−フェニル]−アセトニトリル；
｛２−フルオロ−４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−アセトニトリル；
２−[２−フルオロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−２−フルオロ−フェニル]−エチルアミン；
２−｛２−フルオロ−４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−エチルアミン；
[３−メチル−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
｛４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−３−メチル−フェニル｝−アセトニトリル；
２−[３−メチル−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−｛４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−３−メチル−フェニル｝−エチルアミン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−[４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオンアミド；
(Ｒ)−２−アミノ−３−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオンアミド；
[３,５−ジクロロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[３,５−ジクロロ−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
２−[３,５−ジクロロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[３,５−ジクロロ−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
｛４−[８−(４−ヒドロキシ−フェニル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−３−トリフルオロメチル−フェニル｝−アセトニトリル；
４−｛１−[４−(２−アミノ−エチル)−２−トリフルオロメチル−フェニル]−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−８−イル｝−フェノール；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−３−クロロ−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[３−クロロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[３−クロロ−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−｛３−クロロ−４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−３−クロロ−フェニル]−プロピルアミン；
３−[３−クロロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[３−クロロ−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−｛３−クロロ−４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピルアミン；
８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−１−｛４−[２−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾｌ−２−イル)−エチル]−フェニル｝−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
[３−クロロ−４−(２−メチル−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[３−クロロ−４−(２−メチル−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
２−[３−クロロ−４−(２−メチル−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[３−クロロ−４−(２−メチル−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
｛４−[７−フルオロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−アセトニトリル；
[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
２−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−｛４−[７−フルオロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−エチルアミン；
２−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−｛４−[７−フルオロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−｛４−[７−フルオロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピルアミン；
[３−クロロ−４−(７−フルオロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[３−クロロ−４−(７−フルオロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
｛３−クロロ−４−[７−フルオロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−アセトニトリル；
２−[３−クロロ−４−(７−フルオロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[３−クロロ−４−(７−フルオロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−｛３−クロロ−４−[７−フルオロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−エチルアミン；
[４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
｛４−[７−クロロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−アセトニトリル；
[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
２−[４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−｛４−[７−クロロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−エチルアミン；
２−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−｛４−[７−クロロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−｛４−[７−クロロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピルアミン；
３−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
２−[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
３−[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−｛３−クロロ−４−[７−クロロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピオニトリル；
３−[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−｛３−クロロ−４−[７−クロロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピルアミン；
３−[４−(２−アミノ−７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(２−アミノ−８−ブロモ−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(３−アミノ−６−ブロモ−７−クロロ−キノリン−４−イルアミノ)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(２−アミノ−８−ベンゾフラン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
１−[４−(３−アミノ−プロピル)−フェニル]−７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−２−イルアミン；
１−[４−(３−アミノ−プロピル)−フェニル]−８−ベンゾフラン−２−イル−７−クロロ−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−２−イルアミン；
８−(２,４−ジメトキシ−フェニル)−１−(２−フルオロ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
８−(２,５−ジメトキシ−フェニル)−１−(２−フルオロ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
８−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−１−(２−フルオロ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
８−(２,３−ジメトキシ−フェニル)−１−(２−フルオロ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−ピリジン−３−イル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−(３−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
｛３−[１−(２−フルオロ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−８−イル]−ベンジル｝−ジメチル−アミン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−[３−(４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル)−フェニル]−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−(３−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−(３−ピペラジン−１−イルメチル−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−(３−ピロリジン−１−イルメチル−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−フェニル−８−(３−ピペラジン−１−イル−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
８−(３−フルオロ−フェニル)−１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
８−[３−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−フェニル]−１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
４−｛１−[４−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−フェニル]−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−８−イル｝−フェノール；
１−[４−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−フェニル]−８−フェニル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；および
[４−(８−ピリジン−４−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル
から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
〔式中、
ｘおよびｙの各々は、互いに独立して、０または１であり；
Ｒ１は窒素に結合できる有機部分であり；
Ｘは、Ｃ＝Ｏ(とりわけ好ましい)またはＣ＝Ｓである。ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が存在せず、従ってＸは隣接Ｎに一重結合を介して結合し、かつｙが１であり、そしてＲが水素または窒素に結合できる有機部分であるか、または
Ｘは、(ＣＲ７)(式中、Ｒ７は水素または有機もしくは無機部分である)である。ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が結合であり、従ってＸは隣接Ｎに二重結合を介して結合し、かつ、ｙは０であるか、または１であり、かつ−Ｒが→Ｏであり；そして
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の各々は、互いに独立して、有機部分または水素または無機部分である。ただし、Ｒ１がヘテロ環式環で置換されているフェニルでないときは、Ｒ３は非置換フェニルではない。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ｘおよびｙの各々が、互いに独立して、０または１であり；
Ｒ１が置換または非置換アリールまたはヘテロアリール｛とりわけ４個までの置換基、好ましくは３個までの置換基で置換されているフェニルであり、該置換基は同一または異なり、かつ独立して、ハロ、例えば、ＦまたはＣｌ；非置換であるか、またはハロ、とりわけメチル、エチル、プロピルまたはトリフルオロメチルで置換され得るＣ１−Ｃ７低級アルキル；シアノ；シアノ−低級アルキル、例えば、シアノメチル、シアノエチルまたはシアノプロピル；低級アルコキシ；アミノ；アミノ−低級アルキル；アミノ−低級アルコキシ；アミノ−低級アルキルスルファニル；またはチオール−低級アルキル[ここで、該アミノ基は、モノまたはジ置換され得、例えば、−(Ｃ１−Ｃ７)ｍＮＲ８Ｒ９または−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ７)ｍＮＲ８Ｒ９である]から選択される｝であり、
ここで、
ｍが０または１であり；そして
Ｒ８およびＲ９が、同一または異なり得、かつ独立してＨ；低級アルキル、例えば、メチル、エチルまたはプロピル；低級シクロアルキル、例えば、シクロプロピルであるか、または
Ｒ８およびＲ９が、Ｎ原子と一体となって、１−４個の窒素、酸素または硫黄原子を含む３−から８−員ヘテロ環式環(例えば、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジノ、モルホリニル、イミダゾリニル、イミダゾリニル−エチル、ピペラジニルまたは低級アルキル−ピペラジニル)；アミノ−カルボニル−低級アルキル(例えば、Ｒ８Ｒ９−Ｎ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２−であって、ここで、Ｒ８およびＲ９が、上記で定義の通りである)；ヘテロシクリル；ヘテロシクリル−低級アルキル；ヘテロシクリル−低級アルコキシ；またはヘテロシクリル−低級アルカンスルファニル(ここで、ヘテロシクリルは１−４個の窒素、酸素または硫黄原子を含む３−から８−員ヘテロ環式環、例えば、イミダゾリル、イミダゾリニル、ピロリジニル、モルホリニル、アゼチジニル、ピリジル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジニルまたは低級アルキル−ピペラジニルである)；置換または非置換アミド；アミド−低級アルキル(例えば、−ＣＨ２−ＣＨ(ＮＨ２)−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２であって、ここで、アルキルは直鎖または環状であってよく、例えば、シクロプロピレンである)を形成し、そして上記の置換基のいずれかにおけるアルキル基は、所望により−ＮＲ８Ｒ９(式中、Ｒ８およびＲ９が、上記で定義の通りである)で置換されていてよく；
Ｘが、Ｃ＝ＯまたはＣ＝Ｓである。ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が存在せず、従ってＸは隣接Ｎに一重結合を介して結合し、かつｙが１であり、そしてＲが水素または窒素に結合できる有機部分である、または
Ｘが、(ＣＲ７)[式中、Ｒ７が水素またはＣ１−Ｃ７低級アルキル；アミノ；もしくはアミノアルキル(ここで、アルキルは非置換であるか、またはハロ、例えば、メチル、エチル、プロピルまたはトリフルオロメチルで置換されていてよい)；低級アルコキシ、例えば、メトキシ；またはシクロアルキル、例えば、シクロプロピルのような有機部分である]である；ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が結合であり、従ってＸは隣接Ｎに二重結合を介して結合している；そしてｙは０であるか、または１であり、かつ−Ｒが→Ｏであり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が、非置換または置換Ｃ５−Ｃ１４ヘテロシクリル、例えば、チエニル、ベンゾ[１,３]ジオキソロ、インドリル、ベンゾフラニルまたはピリジル；非置換または置換Ｃ５−Ｃ１４アリール、例えば、フェニルまたは４個までの置換基、好ましくは３個までの置換基であって、同一または異なり、かつハロ、例えば、ＣｌまたはＦ；ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ４低級アルコキシ、例えば、メトキシ；低級アルキル、例えば、メチル；または−(Ｃ１−Ｃ４)ｍＮＲ８Ｒ９から選択される置換基で置換されているフェニルであり、
ここで、
ｍが０または１であり；そして
Ｒ８およびＲ９が上記で定義の通り、例えば、ピペラジニル、メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピロリジニルであり；
Ｒ４が水素またはハロ、例えば、フルオロまたはクロロであり；
Ｒ５が水素であり；そして
Ｒ６が水素、アミノ、アミノアルキルまたはアルキルアミド(例えば、メチルアミド−ＮＨＣ(Ｏ)−ＣＨ３)である。ただし、Ｒ１がヘテロ環式環で置換されているフェニルでないときは、Ｒ３は非置換フェニルではない、
請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ｘおよびｙの各々が、互いに独立して、０または１であり；
Ｒ１が、置換または非置換フェニル｛ここで、該フェニルは４個までの置換基、好ましくは３個までの置換基で置換されており、該置換基は同一または異なり、かつハロ、例えば、ＦまたはＣｌから選択される)；非置換であるか、またはハロ、とりわけメチル、エチル、プロピルまたはトリフルオロメチルで置換されていてよいＣ１−Ｃ７低級アルキル；シアノ；シアノ−低級アルキル、例えば、シアノメチル、シアノエチルまたはシアノプロピル；アミノ；アミノ−低級アルキル[ここで、該アミノ基はモノ−またはジ置換されて得、例えば、−(Ｃ１−Ｃ７)ｍＮＲ８Ｒ９または−Ｏ−(Ｃ１−Ｃ７)ｍＮＲ８Ｒ９である]から選択される｝であり、
ここで、
ｍが０または１であり；そして
Ｒ８およびＲ９が、同一または異なり得、かつ独立してＨ；低級アルキル、例えば、メチル、エチルまたはプロピル；低級シクロアルキル、例えば、シクロプロピルであるか、または
Ｒ８およびＲ９が、Ｎ原子と一体となって、１−４個の窒素、酸素または硫黄原子を含む３−から８−員ヘテロ環式環(例えば、イミダゾリニル、イミダゾリニル−エチル、ピペラジニルまたは低級アルキル−ピペラジニル)；アミノ−カルボニル−低級アルキル(例えば、Ｒ８Ｒ９−Ｎ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ２−であって、ここで、Ｒ８およびＲ９が、上記で定義の通りである)；ヘテロシクリル；ヘテロシクリル−低級アルキル；ヘテロシクリル−低級アルコキシ；またはヘテロシクリル−低級アルカンスルファニル(ここで、ヘテロシクリルは、１−４個の窒素、酸素または硫黄原子を含む３−から８−員ヘテロ環式環、例えば、イミダゾリニル、イミダゾリニル、イミダゾリニル−エチル、ピペラジニルまたは低級アルキル−ピペラジニルである)；置換または非置換アミド；アミド−低級アルキル(例えば、−ＣＨ２−ＣＨ(ＮＨ２)−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２であって、ここで、アルキルは直鎖または環状であってよく、例えば、シクロプロピレンである)を形成し、そして上記の置換基のいずれかにおけるアルキル基は、所望により−ＮＲ８Ｒ９(式中、Ｒ８およびＲ９が、上記で定義の通りである)で置換されていてよく；
Ｘが(ＣＲ７)であり、ここでＲ７が水素；低級アルキル、例えば、メチルまたはエチル；アミノ；またはアミノアルキルである。ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が結合であり、従ってＸは隣接Ｎに二重結合を介して結合し、かつ、ｙは０であるか、または１であり、かつ−Ｒが→Ｏであり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が非置換または置換Ｃ５−Ｃ１４ヘテロシクリル(例えばチエニル、ベンゾ[１,３]ジオキソロ、インドリル、ベンゾフラニルまたはピリジル)；非置換または置換Ｃ５−Ｃ１４アリール(例えば、フェニルまたは４個までの置換基、好ましくは３個までの置換基で置換されているフェニルであり、該置換基は同一または異なり、かつ独立して、ハロ、例えば、ＦまたはＣｌから選択される)；ヒドロキシ；Ｃ１−Ｃ４低級アルコキシ、例えば、メトキシ；低級アルキル、例えば、メチル；または−(Ｃ１−Ｃ４)ｍＮＲ８Ｒ９であり、
ここで、
ｍが０または１であり；そして
Ｒ８およびＲ９が、上記で定義の通り(例えば、ピペラジニル、メチルピペラジニル、モルホリニルまたはピロリジニルである)であり；
Ｒ４が水素またはハロ(例えば、フルオロまたはクロロ)であり；
Ｒ５が水素であり；および
Ｒ６が水素である。ただし、Ｒ１がヘテロ環式環で置換されているフェニルでないときは、Ｒ３は非置換フェニルではないものである、
請求項１記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
請求項１から３のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項５】
動物またはヒト身体の処置、とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するための、請求項１から３のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物。
【請求項６】
タンパク質キナーゼ依存性疾患が、好ましくはＰＫＢ、ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴに依存性であるものおよび(とりわけ異常に高発現または活性化された)ＰＫＢ、ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ依存性疾患またはＰＫＢ、ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ経路の活性化に依存性の疾患、または直前に記載のキナーゼのいずれか２個またはそれ以上に依存性の疾患である、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置における、請求項１から３のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項８】
タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１から３のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
タンパク質キナーゼ依存性疾患が、好ましくはＰＫＢ、ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴに依存性であるものおよび(とりわけ異常に高発現または活性化された)ＰＫＢ、ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ依存性疾患またはＰＫＢ、ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ経路の活性化に依存性の疾患、または直前に記載のキナーゼのいずれか２個またはそれ以上に依存性の疾患である、請求項７または８に記載の使用。
【請求項１０】
処置を必要とする温血動物、例えば、ヒトに予防的またはとりわけ治療的有効量の請求項１から３のいずれかに記載の式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、タンパク質キナーゼの阻害に応答する疾患を処置する方法。
【請求項１１】
処置すべき疾患が増殖性疾患、好ましくは良性またはとりわけ悪性腫瘍、より好ましくは脳、腎臓、肝臓、副腎、膀胱、胸部、胃、胃腫瘍、卵巣、結腸、直腸、前立腺、膵臓、肺、膣、甲状腺の癌腫、肉腫、神経膠芽腫、多発性骨髄腫、消化器癌、結腸癌腫、結腸直腸腺腫、頚部および頭部の腫瘍、表皮過増殖、乾癬、前立腺過形成、新生組織形成、とりわけ上皮性特性のもの、乳房癌腫、白血病、代謝疾患、II型糖尿病、肥満、高脂血症およびアテローム性動脈硬化症である、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
タンパク質キナーゼ依存性疾患、とりわけＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴに依存性のものおよび(とりわけ異常に高発現または活性化された)ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ依存性疾患またはＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ経路の活性化に依存性の疾患または式(Ｉ)
【化２】
〔式中、
ｘおよびｙの各々は、互いに独立して、０または１；
Ｒ１は窒素に結合できる有機部分であり；
ＸはＣ＝Ｏ(とりわけ好ましい)またはＣ＝Ｓである。ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が存在せず、従ってＸは隣接Ｎに一重結合を介して結合し、かつｙが１であり、そしてＲが水素または窒素に結合できる有機部分であるか、または
Ｘは(ＣＲ７)(式中、Ｒ７は水素または有機もしくは無機部分である)である。ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が結合であり、従ってＸは隣接Ｎに二重結合を介して結合し、かつ、ｙは０であるか、または１であり、かつ−Ｒが→Ｏであり；および
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の各々は、互いに独立して、有機部分または水素または無機部分である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む疾患の処置に使用するための、請求項(Ｉ)記載の化合物。
【請求項１３】
ｘおよびｙの各々が、互いに独立して、０または１であり；
Ｒ１がフェニルまたはフェニル−低級アルキル｛各々、フェニル部分が、非置換であるかまたはハロゲン、とりわけフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード；低級アルキル、とりわけメチルまたはエチル；ハロ−低級アルキル、とりわけトリフルオロメチル；ヒドロキシ；低級アルコキシ、とりわけメトキシ；Ｃ６−Ｃ１４アリール、とりわけフェニル；ヒドロキシ−低級アルキル、とりわけ２−ヒドロキシエチルまたはヒドロキシメチル；アミノ；アミノ−低級アルキル、とりわけアミノメチルまたは２−アミノエチル；アミジノ；Ｎ−ヒドロキシ−アミジノ；アミジノ−低級アルキル、例えば２−アミジノエチル；Ｎ−ヒドロキシアミジノ−低級アルキル、とりわけＮ−ヒドロキシ−アミジノ−メチルまたは−２−エチル；シアノ−低級アルキル、とりわけシアノメチル；およびシアノから独立して選択される３個までの置換基で置換されている｝またはＣ３−Ｃ８シクロアルキル、とりわけシクロヘキシル；またはヒドロキシＣ３−Ｃ８シクロアルキル、とりわけヒドロキシ−シクロヘキシルであり；
ＸはＣ＝ＯまたはＣ＝Ｓである。ただし、このときＸとＮをつなぐ点線が存在せず、従ってＸは隣接Ｎに一重結合を介して結合し、かつｙが１であり、そしてＲが水素；低級アルキル、とりわけメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、２,２−ジメチルプロピルまたは２−エチル−ｎ−ブチル；モノ−またはジ−ヒドロキシ−低級アルキル、とりわけ２,３−ジヒドロキシ−プロピルまたは３−ヒドロキシ−２,２−ジメチルプロピル；Ｃ６−Ｃ１４アリール[これは非置換であるか、または低級アルキル、とりわけメチルまたはエチル；ハロ−低級アルキル、とりわけトリフルオロメチル；ハロゲン、とりわけクロロ；アミノ；低級アルカノイルアミノ；低級アルコキシ、とりわけメトキシおよびニトロ；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、とりわけシクロプロピルメチルまたはシクロヘキシルメチルから選択される１−３個の置換基で置換されている]；またはフラニル−低級アルキル、とりわけ３−フラニル−メチルであるか、または
Ｘは、(ＣＲ７)[式中、Ｒ７が水素、または窒素原子に結合できる有機もしくは無機部分である]である。ただし、このとき、ＸとＮをつなぐ点線が結合であり、Ｘは隣接Ｎに二重結合を介して結合して、そしてｙが０であるか、またはｙが１であり、かつ−Ｒが→Ｏであり；
Ｒ２が水素であり；
Ｒ３が水素；低級アルキル、とりわけエチル；ハロ、とりわけフルオロ、クロロまたはブロモ；低級アルコキシ、とりわけメトキシ；または非置換または置換Ｃ６−Ｃ１４アリール、とりわけフェニル、ヒドロキシフェニルまたはメトキシフェニルであり；
Ｒ４が水素またはハロ、とりわけクロロであり；
Ｒ５が水素または低級アルコキシ、とりわけｎ−低級ヘキシルオキシであり；そして
Ｒ６が水素、ハロ、とりわけクロロ；Ｃ６−Ｃ１４アリール、とりわけフェニル；Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、とりわけシクロプロピル；アミノ；低級アルキル−アミノ、とりわけメチルアミノまたはｎ−ブチルアミノ；ヒドロキシ−低級アルキルアミノ、とりわけ２−ヒドロキシエチル−アミノ；またはＣ６−Ｃ１４アリールカルボニルアミノ、とりわけベンゾイルアミノである、
式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
タンパク質キナーゼ依存性疾患、とりわけＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴに依存性のものおよび(とりわけ異常に高発現または活性化された)ＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ依存性疾患またはＡＬＫ、Ｓ６Ｋ１またはＲＥＴ経路の活性化に依存性の疾患の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１２または１３に記載の式(Ｉ)の化合物の使用。
【請求項１５】
[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
２−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
[３−クロロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
(４−アミノ−３−クロロ−フェニル)−アセトニトリル；
｛３−クロロ−４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−アセトニトリル；
[３−クロロ−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
２−[３−クロロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−｛３−クロロ−４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−エチルアミン；
２−[３−クロロ−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
[２−フルオロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−２−フルオロ−フェニル]−アセトニトリル；
｛２−フルオロ−４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−アセトニトリル；
２−[２−フルオロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−２−フルオロ−フェニル]−エチルアミン；
２−｛２−フルオロ−４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−エチルアミン；
[３−メチル−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
｛４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−３−メチル−フェニル｝−アセトニトリル；
２−[３−メチル−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−｛４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−３−メチル−フェニル｝−エチルアミン；
(Ｒ)−２−アミノ−３−[４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオンアミド；
(Ｒ)−２−アミノ−３−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオンアミド；
[３,５−ジクロロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[３,５−ジクロロ−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
２−[３,５−ジクロロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[３,５−ジクロロ−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
｛４−[８−(４−ヒドロキシ−フェニル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−３−トリフルオロメチル−フェニル｝−アセトニトリル；
４−｛１−[４−(２−アミノ−エチル)−２−トリフルオロメチル−フェニル]−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−８−イル｝−フェノール；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−３−クロロ−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[３−クロロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[３−クロロ−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−｛３−クロロ−４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−３−クロロ−フェニル]−プロピルアミン；
３−[３−クロロ−４−(８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[３−クロロ−４−(８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−｛３−クロロ−４−[８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピルアミン；
８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−１−｛４−[２−(４,５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾｌ−２−イル)−エチル]−フェニル｝−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
[３−クロロ−４−(２−メチル−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[３−クロロ−４−(２−メチル−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
２−[３−クロロ−４−(２−メチル−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[３−クロロ−４−(２−メチル−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
｛４−[７−フルオロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−アセトニトリル；
[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
２−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−｛４−[７−フルオロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−エチルアミン；
２−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−｛４−[７−フルオロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(７−フルオロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−フルオロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−｛４−[７−フルオロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピルアミン；
[３−クロロ−４−(７−フルオロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[３−クロロ−４−(７−フルオロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
｛３−クロロ−４−[７−フルオロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−アセトニトリル；
２−[３−クロロ−４−(７−フルオロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[３−クロロ−４−(７−フルオロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−｛３−クロロ−４−[７−フルオロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−エチルアミン；
[４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
｛４−[７−クロロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−アセトニトリル；
[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
２−[４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−｛４−[７−クロロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−エチルアミン；
２−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−｛４−[７−クロロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(８−ベンゾ[１,３]ジオキソル−５−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[４−(８−ベンゾフラン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−｛４−[７−クロロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピルアミン；
３−[４−(８−ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル；
２−[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
２−[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−エチルアミン；
３−[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−｛３−クロロ−４−[７−クロロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピオニトリル；
３−[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−２−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−[３−クロロ−４−(７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピルアミン；
３−｛３−クロロ−４−[７−クロロ−８−(１Ｈ−インドル−５−イル)−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル]−フェニル｝−プロピルアミン；
３−[４−(２−アミノ−７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(２−アミノ−８−ブロモ−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(３−アミノ−６−ブロモ−７−クロロ−キノリン−４−イルアミノ)−フェニル]−プロピオニトリル；
３−[４−(２−アミノ−８−ベンゾフラン−２−イル−７−クロロ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−プロピオニトリル；
１−[４−(３−アミノ−プロピル)−フェニル]−７−クロロ−８−チオフェン−３−イル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−２−イルアミン；
１−[４−(３−アミノ−プロピル)−フェニル]−８−ベンゾフラン−２−イル−７−クロロ−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−２−イルアミン；
８−(２,４−ジメトキシ−フェニル)−１−(２−フルオロ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
８−(２,５−ジメトキシ−フェニル)−１−(２−フルオロ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
８−(３,４−ジメトキシ−フェニル)−１−(２−フルオロ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−(３,４,５−トリメトキシ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
８−(２,３−ジメトキシ−フェニル)−１−(２−フルオロ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−(２,３,４−トリメトキシ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−ピリジン−４−イル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−ピリジン−３−イル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−(３−メトキシ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
｛３−[１−(２−フルオロ−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−８−イル]−ベンジル｝−ジメチル−アミン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−[３−(４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル)−フェニル]−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−(３−モルホリン−４−イルメチル−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−(３−ピペラジン−１−イルメチル−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−(２−フルオロ−フェニル)−８−(３−ピロリジン−１−イルメチル−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
１−フェニル−８−(３−ピペラジン−１−イル−フェニル)−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
８−(３−フルオロ−フェニル)−１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
８−[３−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−フェニル]−１−フェニル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；
４−｛１−[４−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−フェニル]−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−８−イル｝−フェノール；
１−[４−(４−メチル−ピペラジン−１−イル)−フェニル]−８−フェニル−１Ｈ−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン；および
[４−(８−ピリジン−４−イル−イミダゾ[４,５−ｃ]キノリン−１−イル)−フェニル]−アセトニトリル
から選択される、請求項１記載の化合物。
【公表番号】特表２００７−５１１５７５（Ｐ２００７−５１１５７５Ａ）
【公表日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４０３４７（Ｐ２００６−５４０３４７）
【出願日】平成１６年１１月１９日（２００４．１１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０１３１７８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５４２３７
【国際公開日】平成１７年６月１６日（２００５．６．１６）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月１９日（２００４．１１．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０１３１７８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５４２３７
【国際公開日】平成１７年６月１６日（２００５．６．１６）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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