ヒトＣＣＬ２のようなホモ二量体形成ケモカインの変異体であって、二量体化界面において水素結合パターンを変更させる単一アミノ酸置換を有し、絶対的単量体として作用する変異体は、天然のケモカインに拮抗することができ、また、インビボにおいて抗炎症作用を有する。これらの変異体は、炎症、自己免疫疾患、または感染症を治療するための薬学的組成物の有効成分として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のパラ−フェニルアルキニルベンズアルデヒドを調製するための、新規な合成法に関する。式（Ｉ）の化合物は、特に導電性ポリマーの合成において有用な構成要素である。Ｒは、Ｃ₁−Ｃ₁₂−アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₂−アルキルアリール、Ｃ₁−Ｃ₁₂−アルキルヘテロアリール、Ｃ₂−Ｃ₁₂−アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₁₂−アルケニルアリール、Ｃ₂−Ｃ₁₂−アルケニルヘテロアリール、Ｃ₂−Ｃ₁₂−アルキニル、Ｃ₂−Ｃ₁₂−アルキニルアリール、Ｃ₂−Ｃ₁₂−アルキニルヘテロアリール、Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₂−アルキル−Ｃ₃−Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₂−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ハライドからなる群から選択される。
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本発明はタンパク質の産生のための新規リーダー配列を包含する。更に具体的には、本発明は、組織型プラスミノーゲンアクチベータープロペプチドと融合したイムノグロブリンシグナルペプチドを含んで成るリーダー配列をコードするＤＮＡコンストラクト、及び短縮ヒト組織型プラスミノーゲンアクチベータープロペプチドと融合したイムノグロブリンシグナルペプチドを含んで成るリーダー配列をコードするＤＮＡコンストラクト、に関する。本発明は更に、哺乳類細胞におけるタンパク質の産生のためのこれらのＤＮＡコンストラクトの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンゾオキサゾールアセトニトリルならびにそのようなベンゾオキサゾールアセトニトリルを含有する医薬調合物に関する。前記ベンゾオキサゾールアセトニトリルは、ＩＩ型糖尿病、耐糖能不全、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性または高血糖によって媒介される代謝性障害の処置に有用である。さらに、本発明は、ベンゾオキサゾールアセトニトリル（Ｉ）の調製方法に関する。Ａは、ピリミジニルである。Ｌは、第二もしくは第三アミノ基であるか、もしくはＮ、Ｏ、Ｓから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、またはＬは、アシルアミノ部分である。Ｒ¹は、水素、スルホニル、アミノ、Ｃ_iＣ⁶−アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルもしくはＣ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、アリール、ハロゲン、カルボキシ、アミノカルボニル、シアノまたはヒドロキシを含んで成る、またはこれらから成る群より選択される。
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本発明は、糖尿病タイプII、不十分なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満症、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を含むインスリン抵抗性又は高血糖により仲介される代謝性疾患の治療のための医薬の製造のための式(Ｉ)に係るベンゾチアゾール誘導体の使用に関する。Gは非置換又は置換されたピリミジニル基である。Lは、N、O、Sから選定される少なくとも１つのヘテロ原子を含む非置換又は置換されたC₁-C₆-アルコキシ、又はアミノ基、又は非置換又は置換された3-8員ヘテロシクロアルキルである(例えばピペラジン、ピペリジン、モルホリン、ピロリジン)。R¹は水素、スルホニル、アミノ、非置換又は置換されたC₁-C₆-アルキル、非置換又は置換されたC₂-C₆-アルケニル、非置換又は置換されたC₂-C₆-アルキニル又はC₁-C₆-アルコキシ、非置換又は置換されたアリール、ハロゲン、シアノ、又はヒドロキシを含む、又はから成る群から選定される。
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本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ²は、水素、ＣＯＯＲ³、−ＣＯＮＲ³Ｒ³’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ₁−Ｃ₄アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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本発明は、ベンゾイミダゾールアセトニトリル、更には式(I)のベンゾイミダゾールアセトニトリルを含有する医薬組成物に関する。前記ベンゾイミダゾールアセトニトリルは、II型糖尿病、不適当な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)(I)を含む、インスリン抵抗性又は高血糖症により媒介される代謝障害の治療において有用である。本発明は更に、ベンゾイミダゾールアセトニトリルを調製する方法に関連している。Gは、ピリミジニルであり；Lは、アミノ基、又はN、O、Sから選択された少なくとも1個のヘテロ原子を含む3-8員のヘテロシクロアルキルであるか、又はLは、アシルアミノ部分であり；R¹は、水素、スルホニル、アミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル又はC₁-C₆-アルコキシ、アリール、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシを含む又はからなる群より選択され；R²は、水素、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、又はC₁-C₆-アルコキシを含む又はからなる群より選択される。
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本発明は、ユビキチン−プロテオソーム経路のタンパク質（UBP8rp）をコードする新規遺伝子に関する。本発明はまた、調節物質をスクリーニングするためのUBP8rpポリペプチドの使用と、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、喘息、炎症性腸疾患、および多発性硬化症のような慢性炎症性疾患を治療するための該調節物質の使用に関する。本発明はさらに、該慢性炎症性疾患を診断するためのUBP8rp遺伝子中に位置する2対立遺伝子性マーカーの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、繊維症疾患、特に強皮症の治療及び/又は予防のためにINSP035を使用することに関する。 （もっと読む）

ヒト患者における濾胞形成を誘導するために使用される、透過が増加し且つより長い半減期を有する新規FSH突然変異が記載されている。
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