本発明は、式（Ｉ）のベンゾモルファン化合物



（式中、Ｘ⁻、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書に定義する通りである）に関する。これらの化合物は、便秘、好ましくはμオピオイドアゴニスト療法によって引き起こされた便秘を治療するのに有用である。
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式（Ａ）及び（Ｂ）で表される化合物が開示される。本発明の化合物は、治療用オピエートの副作用を改善するのに有用である。
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【課題】 収率と不斉収率の高い光学活性α-アミノケトンの合成方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、例えば、下式
【化２２】


で示すように、溶液中でシリルエノールエーテル化合物４ｂとヨーディナン化合物２ｂをロジウム触媒の存在下で反応させることからなるα−アミノケトン５ｂの製法である。この反応を利用することにより、メタゾシン等のベンゾモルファン化合物を合成することができる。
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