テレフタラメート構造を有する化合物を開示する。また、当該化合物の製造方法、ＨＩＶインテグラーゼ活性を調節するための当該化合物の使用方法、ならびに当該化合物を含む医薬組成物および医薬を開示する。また、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の病理および／または症状を処置および／または予防および／または阻害および／または改善する当該化合物、医薬組成物および医薬の使用方法を開示している。 （もっと読む）

【化１】


カルボン酸の存在下で、式２の化合物をＲ^１−ＮＨ_２と接触させることによって式１の化合物を製造する方法と、式４の化合物を三臭化リンと接触させることによって式２の化合物を製造する方法を開示する。（式中、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり、Ｒ^２は、ＣＨ_３またはＣｌであり、Ｒ^３は、３個までのハロゲンおよび１個までのフェニルによってそれぞれ場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキルまたはＣ_３〜Ｃ_６アルケニルであり、Ｘは、ＣｌまたはＢｒである）
また式１の化合物を使用することによって、式５（式中、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＺは開示中に定義されるとおりである）の化合物を製造する方法であって、上記方法によって式１の化合物を製造することを特徴とする方法も開示する。
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本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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