アスコマイシンの２４位および３３位に存在するヒドロキシル基の選択的官能基化に特に関する精製された酵素系の選択性の特性を利用して、アスコマイシンから出発するピメクロリムスを調製するための方法。かかる方法は、ピメクロリムスを調製するための化学酵素合成の初めての例を表す。 （もっと読む）

野生型β-グルコセレブロシダーゼの安定性を増強する方法を提供する。中枢神経系におけるβ-グルコセレブロシダーゼの発現又は活性の増強が有用と考えられる、神経学的疾患を有する個体の治療及び/又は予防の方法を提供する。この方法は、β-グルコセレブロシダーゼ用の薬理学的シャペロンの有効量を投与することを含み、但し、個体は、β-グルコセレブロシダーゼをコードする遺伝子に変異を有さないことを条件とする。さらに、特異的な薬理学的シャペロンとして同定され、インビボで中枢神経系においてβ-グルコセレブロシダーゼの活性を増強することが示されるβ-グルコセレブロシダーゼインヒビターを提供する。 （もっと読む）

本発明は、持続的な投与に適した、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ_１はＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ_２はＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示す。）
で表される化合物またはその薬学的に許容できる塩を有効成分とする胃不全麻痺様症状の治療及び／又は予防剤を提供する。上記式（１）で表されるエリスロマイシン誘導体は胃不全麻痺様症状の改善作用を有し、また、この胃不全麻痺様症状の改善作用は、別のモチリンアゴニストであるエリスロマイシン誘導体ＡＢＴ−２２９には見られない作用である。更に、上記式（１）で表される化合物は、その抗菌作用がエリスロマイシンよりも弱く、長期の臨床使用にも向いている。従って、本発明により、胃不全麻痺様症状の改善において安全で、優れた治療及び／又は予防効果を示す薬剤が提供される。
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