本発明は、メキシレチン（およびメキシレチンの活性代謝物）とアミノ酸若しくはペプチドとのプロドラッグ並びにかかるプロドラッグを含む医薬組成物に関する。上記プロドラッグを用いて、痛みの緩和、不整脈の治療、メキシレチンに伴う有害な胃腸副作用の低減、メキシレチンの生物学的利用能の向上および薬物動態の再現性の改善の方法も提供する。グリシン残基により直接若しくは間接的に結合したリシンまたはアルギニンを包含するオリゴペプチドもここに記載する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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本発明は、動物の飼料中にメチオニンを補充するために設計された飼料組成物に関し、前記組成物は、腸フローラの細菌活性における相乗的な殺菌効果を有する。前記生物が利用可能なメチオニンの食物組成物は、a）生物が利用可能なメチオニンおよびb）少なくとも1の精油を含んでなる。 （もっと読む）

【課題】ミスフォールディングタンパク質の分解を強化することによって、タンパク質の立体構造に関連する疾病（ＰＣＤ）の治療若しくは予防に有用性を発揮する新規な組成物及び方法の提供。
【解決手段】有効量のオートファジータンパク質分解を強化する化合物を患者（例えばヒト患者）に投与することを含んでなる。一実施形態では、当該化合物は、ラパマイシンの哺乳類の標的（ｍＴＯＲ）を阻害するか、又は脳内で富化されたＲａｓホモログを阻害する。更に他の実施形態において、当該方法は更に１１−シス−レチナール、９−シス−レチナール、又は７−環をロックした１１−シス−レチナールの異性体を患者に投与することを含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、アシルグリセロール、並びにその窒素−及び硫黄含有類似体の治療上の使用、特に脳虚血の治療における使用に関する。本発明は、更に、該誘導体の調製方法、新規化合物、特にアシルグリセロール、その窒素−及び硫黄含有類似体、並びにその調製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍に破壊的効果を有する薬剤及び該薬剤を製造する方法
【解決手段】開示は悪性腫瘍に破壊的効果を有する薬剤であり、活性物質として、アルファ-ケトグルタル酸、Ｎ-アセチル-セレノ-Ｌ-メチオニン、Ｎ-アセチル-Ｌ-メチオニン、及び、アゾメチンを形成可能であり、５-ヒドロキシメチルフルフラール、デヒドロアスコルビン酸、マルトール、及びバニリンの群から、好ましくは５-ヒドロキシメチルフルフラールから選択される化合物を含む。本発明の薬剤は、癌治療において、注入液形態、経口又は直腸投与形態、又は灌注として用いることができる。 （もっと読む）