本発明は、(20S)-23,23-ジフルオロ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール-ビタミンD類縁体、特に(20S)-23,23-ジフルオロ-1α-ヒドロキシ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 （もっと読む）

【課題】簡単に、かつ高収率で７−置換インダン−１−オール類を製造する方法の提供。
【解決手段】２−置換フェノール類（置換基はＣ１〜４のアルキル基等）をスルホニル化して得られる２−置換スルホナート誘導体を金属触媒存在下で一酸化炭素と反応させることにより２−置換安息香酸を得る。さらにこの化合物とＮ，Ｏ−ジメチルヒドロキシルアミン又はその塩とを反応させて２−置換ベンズアミド類を得、この化合物とビニルグリニヤール試薬とを反応させて２−置換フェニルビニルケトン類を得、さらにこの化合物を、酸の存在下で７−置換インダン−１−オン類へと環化させる。次いで、この７−置換インダン−１−オン類を還元することにより下記式［ＶＩＩ］


（ＲはＣ１〜４のアルキル基等）で表される７−置換インダン−１−オール類を得る。 （もっと読む）

【課題】新規の３（４），７（８）−ジヒドロキシメチル−ビシクロ［４．３．０］ノナンおよびその製造方法の提供。
【解決手段】ビシクロ［４．３．０］ノナ−３，７−ジエンを、有機リン化合物を錯塩結合して含有する、元素周期律表の第VIII族の遷移金属化合物および過剰の有機リン化合物の存在下に均一な有機相中で合成ガスと７０〜１６０℃の温度および５〜３５ＭＰａの圧力で反応させ、こうして得られた３（４），７（８）−ビスホルミル−ビシクロ［４．３．０］ノナンを次いで３（４），７（８）−ジヒドロキシメチル−ビシクロ［４．３．０］ノナンに水素化することを特徴とする。 （もっと読む）

化学式（Ｉａ）


の化合物。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５及びＲ^６は本明細書に定義され、並びに他のインデン誘導体は本明細書に開示される。該化合物を含む医薬組成物及び該化合物を用いる方法も開示される。本明細書に開示される本発明の化合物又は一つ以上の該化合物を含む医薬組成物及び薬学的に許容し得る担体、希釈剤若しくは賦形剤は、患者の増殖性疾患を治療又は予防する方法で使用され得る。該方法はある量の本発明の化合物又は組成物をその必要性のある患者に投与する工程を含み、該量は患者の増殖性疾患を治療又は予防するのに有効なものである。
（もっと読む）