硫黄原子を持つα−炭素原子上にモノ又はジ−アルキル置換を有する新規なチオール及びジスルフィド含有メイタンシノイドを開示する。また、これらの新規メイタンシノイドの合成法及びこれらの新規メイタンシノイドの細胞結合剤への連結法も開示する。メイタンシノイド−細胞結合剤複合体は、標的細胞に特異的に送達され細胞毒性があるため治療薬として有用である。これらの複合体は、動物腫瘍モデルにおいて従前の薬剤と比べてはるかに改良された治療効果を示す。
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