本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および／または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、多重特異性ターゲッティングタンパク質とハプテン‐酵素共有結合体を含む非共有結合複合体を投与することを含んでなる、被験体において標的細胞、組織もしくは病原体を治療するための方法に関する。本発明はさらに、該複合体を製造するための非共有結合複合体または成分を含むキットに関する。 （もっと読む）

癌関連遺伝子配列および生成アミノ酸配列が、癌関連遺伝子の発現調節に基づく潜在的な抗腫瘍物質の検定のためのプロセスと供に開示される。また、開示されたポリペプチドと反応する抗体、および、例えばｉｎ ｖｉｖｏで、治療物質を輸送する目的で癌細胞を標的とするために抗体を使用することによる処置等、癌状態を処置するために抗体を使用する方法が開示される。また、遺伝子配列を用いた診断の方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、アンサミトシン、詳細にはマイタンシノールに変換可能なアンサミトシンの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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細胞結合物質と小分子薬物とのコンジュゲートを作製する方法であって、細胞結合物質を二官能性架橋部分と反応させることにより反応性ジスルフィド基を有する細胞結合物質を提供し、その後この修飾した細胞結合物質を遊離チオール基を含む小分子薬物と反応させることを含む前記方法を開示する。さらに、二官能性架橋部分も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：Ａｂ−（Ｌ−Ｄ）_ｐの抗体−薬物結合体化合物に関し、ここで、１以上のメイタンシノイド薬物部分（Ｄ）は、Ｌによって抗体（Ａｂ）に共有結合し、その抗体（Ａｂ）は、ＥｒｂＢレセプターに結合するかあるいは１以上の腫瘍関連抗原または細胞表面レセプターに結合する。これらの化合物は、癌、ならびに他の疾患および障害の診断方法または処置方法において使用され得る。本発明は、癌細胞に対する生物学的活性を有する新規化合物を提供する。その化合物は、哺乳動物において腫瘍増殖を阻害し得、そしてヒト癌患者を処置するのに有用であり得る。
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本発明は、HIVインテグラーゼを阻害し、ゆえにヒトDNAへのウイルス組み込みを妨げる一連のピリミジノン化合物を包含する。この作用により、該化合物はHIV感染およびAIDSの治療に有用なものとなる。また本発明はピリミドン化合物を製造するために有用な中間体を包含する。さらに、HIVに感染した患者を治療するための医薬組成物および方法が包含される。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)を有するCGRP拮抗薬 (式中、AおよびR1〜R3は、請求項１において示されているように定義する)、その互変異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体、水和物、混合物および塩、並びに、それら塩の、特に無機または有機酸とのそれらの生理学上許容し得る塩の水和物；上記化合物を含有する医薬品；上記化合物の使用、上記化合物の製造方法に関する。
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