望ましくない血管新生を阻害する方法を提供する。この方法は、本明細書に記載の治療的有効量の少なくとも1種類の化合物、またはその薬学的に許容される塩を対象に投与する工程を含む。 （もっと読む）

１）シロキサンマトリクス形成の製剤中の有用な活性の溶解度を増進させる方法と、２）その製剤に関することを開示する。揮発助剤は、シロキサンに不溶の添加剤を含有する、新規なゲルを提供するために利用される。 （もっと読む）

アポトーシス促進性固体分散体は、本質的に非結晶形態で、Ｂｃｌ−２ファミリータンパク質阻害化合物、例えば、ＡＢＴ−２６３を、（ａ）薬学的に許容される水溶性ポリマー担体および（ｂ）薬学的に許容される界面活性剤を含む固体マトリックス中に分散させて含む。このような固体分散体を調製する方法は、該化合物、該ポリマー担体および該界面活性剤を適切な溶媒に溶解させる工程、ならびに溶媒を除去して、ポリマー担体および界面活性剤を含み、その中に本質的に非結晶形態で分散させた化合物を有する固体マトリックスを与える工程を含む。該固体分散体は、それを必要としている対象への、１種または複数の抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリータンパク質の過剰発現を特徴とする疾患、例えば、癌の治療のための経口投与に適切である。 （もっと読む）

本発明は、エフェクター基（たとえば、細胞傷害剤）又はリポーター基（たとえば、放射性核種）により、抗体のような細胞結合剤を抱合する方法を記載し、その際、リポーター基又はエフェクター基は先ず、２官能性リンカーと反応し、次いで精製しないでその混合物を細胞結合剤との抱合反応に使用する。本発明に記載される方法は、エフェクター基又はリポーター基との抗体のような細胞結合剤の、安定して連結される抱合体の調製に有利である。本抱合方法は、鎖間架橋した及び不活化されたリンカー残基を含まずに高い純度と均質性の高い収率の抱合体を提供する。 （もっと読む）

薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーを組み込むことにより修飾して、親水性リンカーにする。細胞結合剤−薬物コンジュゲートの有効性または効能は、細胞表面に少ない数の抗原を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた種々の癌細胞タイプにおいて、驚くべきことに数倍向上する。チオエーテル部位および反応性基を持つメイタンシノイドを調製するための方法であって、本質的に単一の工程においてメイタンシノイドを細胞結合剤に連結させる方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体機能のモジュレーターの提供。
【解決手段】下式で表される化合物。


ただし、Ｚは下式
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Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ＲおよびＲ^１が請求項１に示された意味を有する、式Ｉの化合物は、メチオニン アミノペプチダーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療のために用いることができる。
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【課題】本発明は、標的細胞に特異的に送達される細胞傷害性の治療剤として有用である、メイタンシノイドと細胞結合剤(cell binding agent)との細胞傷害性コンジュゲートを提供することを目的とする。
【解決手段】次式:メイタンシノイド-S-S-CR₁R₂-(CH₂)_n-CO₂-X〔式中、R₁およびR₂は、それぞれ独立して、H、または、線状もしくは分枝状のアルキルであり、nは1〜5であり、かつXは、活性エステルの一部分である。〕で表される、反応性メイタンシノイド誘導体。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


, (I)
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R¹、R²、及びR³は以下に記載されるように定義される）
の新規化合物、並びにこれらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、塩及び塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上適合性の塩に関する。また、本発明は前記化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法に関する。
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【課題】哺乳動物における腫瘍の存在を検出することができ、腫瘍性細胞成長を効果的に阻害することがそれぞれできる更なる診断及び治療薬を提供する。
【解決手段】正常な非癌細胞の一又は複数のタイプと比較して、癌細胞の一又は複数のタイプでより多く発現される様々な細胞性ポリペプチド（及びそれらのコード核酸又はその断片）。該ポリペプチドは、腫瘍関連キナーゼポリペプチド（「ＴＡＳＫ」ポリペプチド）と呼ばれ、哺乳動物における癌の治療と診断の効果的な標的となることが期待される。また、腫瘍関連抗原性標的ポリペプチド又はその断片（「ＴＡＳＫ」ポリペプチド）をコードするヌクレオチド配列を有する単離された核酸分子。 （もっと読む）