不均一または混合細胞集団からなる腫瘍を死滅または阻害する方法を記載する。腫瘍の死滅または阻害は、特定の細胞集団に発現すると推測されるユニークリガンドを選択的にターゲティングし、かつそのユニークリガンドを欠如する細胞集団をも死滅させることにより達成される。これらのコンジュゲートは特定の細胞集団へ送達されてこれらの細胞を死滅させ、かつ細胞毒性薬物が放出されて非ターゲット細胞を死滅させ、これにより腫瘍を排除するので、療法用として有用である。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びＸは請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩だけでなく、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、並びに１個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物に関する。また、本発明はこれらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。
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【化１】


本発明は、ニューロキニン拮抗作用活性、特にＮＫ_１拮抗作用活性、ＮＫ_３拮抗作用活性、組み合わせＮＫ_１／ＮＫ_２拮抗作用活性および組み合わせＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３拮抗作用活性、を有する置換されたオキサ−ジアザ−スピロ−［５．５］−ウンデカノン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物、並びに薬品としての、特に統合失調症、嘔吐、不安症および鬱病、刺激性腸症候群（ＩＢＳ）、日周期リズム障害、子癇前症、侵害受容、疼痛、特に内臓および神経障害疼痛、膵臓炎、神経性炎症、喘息、慢性閉塞性肺疾病（ＣＯＰＤ）並びに排尿障害、例えば尿失禁、の処置および／または予防のための、それらの使用に関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）により表すことができそしてそれらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩類、それらの立体化学的異性体形態、それらのＮ−オキシド形態およびそれらのプロドラッグ類も含んでなり、ここで全ての置換基は請求項１の通りに定義される。
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本発明は、呼吸器疾患の治療用薬物を製造するための下記式１：
【化１】


（式中、基R¹、R²及びR³は、明細書及び特許請求の範囲の定義どおり）の化合物の使用及び式１の新規化合物に関する。本発明は、前記化合物の製造方法及びそれを含む医薬製剤にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ_３阻害剤として開示される。中枢活性を示す化合物は、化学療法に伴う悪心嘔吐（ＣＩＮＶ）を治療するのに有用であり、末梢受容体活性を示す化合物は、下痢型過敏性腸症候群（ＩＢＳ−Ｄ）を治療するのに有用である。
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本発明は、薬物と化学的に共役した細胞結合剤を含む複合体を調製するための方法を提供する。この方法は、リンカーを細胞結合剤に共有結合させ、次いでそれを薬物と複合体化させること、並びに精製及び保持工程、並びに任意で接線流ろ過（ＴＦＦ）工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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式（I）の化合物および前記化合物の製造方法が開示される。さらにまた式（I）の化合物を含む医薬的に許容できる組成物と同様に、式（I）の生物学的に活性な化合物の製造方法が開示される。本明細書で開示される式（I）の化合物は、抗菌剤としての使用を含む多様な用途で用いることができる。式（I）においてPは式（II）、（III）、（IV）または（V）である。
【化１】

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本発明は、哺乳動物の腫瘍の診断と治療のために有用な組成物と、同用途のために当該組成物を使用する方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の腫瘍の診断と治療のために有用な組成物と、同用途のためにその組成物を使用する方法に関するものである。 （もっと読む）