ＣＩＮＶ及びＩＢＳ−Ｄ治療用のベンゾオキサゾールカルボキサミド
式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ３阻害剤として開示される。中枢活性を示す化合物は、化学療法に伴う悪心嘔吐（ＣＩＮＶ）を治療するのに有用であり、末梢受容体活性を示す化合物は、下痢型過敏性腸症候群（ＩＢＳ−Ｄ）を治療するのに有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アシルアミノ基、モルホリニル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ基、低級アルキル基、フルオロ低級アルキル基、−Ｏ−低級フルオロアルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、アルコキシ低級アルキル基及びヒドロキシ低級アルキル基から選択され；
Ｒ４は、
（ｉ）飽和窒素複素環基、又はメチル基で置換された飽和窒素複素環基（ここで、前記窒素原子は第三級であり、前記複素環基は少なくとも１個の５又は６員環を含有する）と；
（ｉｉ）イミダゾリルアルキル残基（ここで、前記イミダゾリルアルキル基のイミダゾール基は、場合により、ハロゲン原子、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基及びＮＨ２から選択される３個以下の基で置換される）と；
から選択される残基であり；並びに
Ａｒは、
（ｉ）アリール基；
（ｉｉ）ヘテロアリール基；
（ｉｉｉ）置換されたアリール基；
（ｉｖ）置換されたヘテロアリール基；及び
（ｖ）ジヒドロへテロアリール基
からなる群から選択される）
で表される化合物。
【請求項２】
式：
【化２】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アシルアミノ基、モルホリニル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ基、低級アルキル基、フルオロ低級アルキル基、−Ｏ−低級フルオロアルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、アルコキシ低級アルキル基及びヒドロキシ低級アルキル基から選択され；
【化３】
は、飽和窒素複素環基、又はメチル基で置換された飽和窒素複素環基を表し、ここで、前記窒素原子は第三級であり、前記複素環基は少なくとも１個の５又は６員環を含有し；
Ａｒは、
（ｉ）アリール基；
（ｉｉ）２−ピリジニル基及び３−ピリジニル基以外のヘテロアリール基（但し
【化４】
が、メチルアザビシクロ［３．３．１］ノナンであるとき、Ａｒは更に３−ピリジニル基であることができる）；
（ｉｉｉ）低級アルコキシ基、フェノキシ基、トリアルキルシリルアセチレニル基、アニリノ基、低級アルキニル基、低級アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、メチレンジオキシ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フェニル基、ヘテロシクリル基、メチルヘテロシクリル基、メチレンジオキシ基及びアシルアミノ基から選択される１〜４個の置換基で置換されるアリール基；
（ｉｖ）オキソ基、ハロゲン原子、及びアルキル基から選択される１又は２個の置換基で置換されるヘテロアリール基；並びに
（ｖ）ジヒドロへテロアリール基
からなる群から選択され；
但し、Ａｒがフェニル基であり、そして、
【化５】
が、１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル基であるとき、Ｒ２はクロロ基であることができない）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化６】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アシルアミノ基、モルホリニル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ基、低級アルキル基、フルオロ低級アルキル基、−Ｏ−低級フルオロアルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、アルコキシ低級アルキル基及びヒドロキシ低級アルキル基から選択され；
Ｒ４は、
（ｉ）飽和窒素複素環基、又はメチル基で置換された飽和窒素複素環基（ここで、前記窒素原子は第三級であり、前記複素環基は少なくとも１個の５又は６員環を含有する）と；
（ｉｉ）イミダゾリルアルキル残基（ここで、前記イミダゾリルアルキル基のイミダゾール基は、場合により、ハロゲン原子、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基及びＮＨ２から選択される３個以下の基で置換される）と；
から選択される残基であり；並びに
Ａｒは、
（ｉ）アリール基；
（ｉｉ）ヘテロアリール基；
（ｉｉｉ）置換されたアリール基；
（ｉｖ）置換されたヘテロアリール基；及び
（ｖ）ジヒドロへテロアリール基
からなる群から選択される）
で表される化合物。
【請求項４】
式：
【化７】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アシルアミノ基、モルホリニル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ基、低級アルキル基、フルオロ低級アルキル基、−Ｏ−低級フルオロアルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、アルコキシ低級アルキル基及びヒドロキシ低級アルキル基から選択され；
【化８】
は、飽和窒素複素環基、又はメチル基で置換された飽和窒素複素環基を表し、ここで、前記窒素原子は第三級であり、前記複素環基は少なくとも２個の６員環を含有し；並びに
Ａｒは、
（ｉ）アリール基；
（ｉｉ）２−ピリジニル基及び３−ピリジニル基以外のヘテロアリール基；
（ｉｉｉ）低級アルコキシ基、フェノキシ基、トリアルキルシリルアセチレニル基、アニリノ基、低級アルキニル基、低級アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、メチレンジオキシ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フェニル基、ヘテロシクリル基、メチルヘテロシクリル基、メチレンジオキシ基及びアシルアミノ基から選択される１〜４個の置換基で置換されるアリール基；
（ｉｖ）オキソ基、ハロゲン原子、及びアルキル基から選択される１又は２個の置換基で置換されるヘテロアリール基；並びに
（ｖ）ジヒドロへテロアリール基
からなる群から選択され；
但し、
【化９】
が、１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル基であり、そして、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、Ｈであるとき、Ａｒは、フェニル基、又はハロゲン原子で置換されるフェニル基であることができない）
で表される化合物。
【請求項５】
【化１０】
が：
【化１１】
（式中、
ｍ＝１、２、３又は４；
ｎ＝０、１、２、３又は４；及び
Ｒ５は水素原子又はメチル基である）
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
【化１２】
が：
【化１３】
（式中、
ｍ＝１、２、３又は４；
ｎ＝０、１、２、３又は４；及び
Ｒ５は水素原子又はメチル基である）
から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
【化１４】
が、キヌクリジン、トロパン、アザビシクロ［３．３．１］ノナン及びメチルアザビシクロ［３．３．１］ノナンから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
【化１５】
が、キヌクリジン、トロパン、アザビシクロ［３．３．１］ノナン及びメチルアザビシクロ［３．３．１］ノナンから選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、水素原子である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、ハロゲン原子である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１及びＲ３が、水素原子であり、Ｒ２が、アミノ基、ハロゲン原子、メトキシ基、ヒドロキシ基、アセチルアミノ基、及び４−モルホリニル基から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒが、フェニル基と、並びに（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、フェニル基、フェノキシ基、ハロゲン原子、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ基、アミノ基、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ基、アニリノ基、ヘテロシクリル基、メチルヘテロシクリル基、メチレンジオキシ基、（Ｃ１〜Ｃ４）アシルアミノ基、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキニル基及びニトロ基から独立して選択される１〜４個の基で置換されるフェニル基とからなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａｒが、フェニル基と、並びに（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、４−メチルピペラジン−１−イル基、モルホリン−４−イル基、ピリジン−４−イル基、フェニル基、フェノキシ基、アミノ基、アニリノ基、ハロゲン原子、メトキシ基、ジメチルアミノ基、メチレンジオキシ基、アセチルアミノ基、プロピン−１−イル基及びニトロ基ら独立して選択される１又は２個の残基で置換されるフェニル基とからなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒが、ヘテロアリール基、ジヒドロヘテロアリール基及び置換されたヘテロアリール基からなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｒが、チオフェン、シクロペンタ［ｂ］チオフェン、フラン、チアゾール、イソオキサゾールジヒドロベンゾフラン、ベンゾフラン、ピリジン、ベンゾチオフェン、３−ピリジン−２−オン、並びにそれらのメチル化された及びハロゲン化された同族体から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１、２、３又は４に記載の化合物であって、
Ｎ−［３−（２−メチルイミダゾール−１−イル）プロピル］−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−［２−（２−メチルイミダゾール−１−イル）エチル］−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（ピペリジン−４−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−６−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−クロロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−クロロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（ピペリジン−４−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−５−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−５−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−クロロフェニル）ベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−クロロフェニル）ベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−フェニルベンゾチアゾール−７−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−３−オキサ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−７−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−３−オキサ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−７−イル）−６−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（３−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２−ヒドロキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−ヒドロキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−ブロモフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−アミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド二塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（ビフェニル−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−ピリジン−４−イル）フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド二塩酸塩
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−ｐ−トリルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−ｐ−トリルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−ニトロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−アミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−アセチルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−ジメチルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−ジメチルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−（２−ジメチルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−（２−ジメチルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−シアノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−ヨードフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−トリメチルシリルエチニルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−プロピン−１−イルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−エチニルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−ビフェニル−４−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−フェノキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−フェニルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−ベンゾフラン−５−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−クロロ−２−メチルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−クロロ−２−メチルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル−２−（２，６−ジメチルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２，６−ジクロロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２，６−ジクロロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−ｐ−トリルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−ｐ−トリルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−ブロモ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−ブロモ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−ブロモ−２−ｐ−トリルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−ブロモ−２−ｐ−トリルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−ブロモ−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−ブロモ−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−アミノ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド二塩酸塩
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−５−ブロモ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−５−ブロモ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−７−ブロモ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−７−ブロモ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−ヨード−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−ヨード−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−モルホリン−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−アミノ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−アセチルアミノ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−メトキシ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−メトキシ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−ヒドロキシ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−フルオロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−フルオロ−２−フェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−フルオロ−２−（２−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−フルオロ−２−（２−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−ピリジン−４−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−フラン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−フラン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−チオフェン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−チオフェン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−チオフェン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−チオフェン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−チオフェン−３−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−チオフェン−３−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−３−オキサ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−７−イル）−６−クロロ−２−チオフェン−３−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−チオフェン−３−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−チオフェン−３−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−ベンゾフラン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−ベンゾフラン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（３−メチルチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（３−メチルチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−（３−メチルチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（３−クロロチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（３−クロロチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（３−ブロモチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（３−ブロモチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−（３−クロロチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−（３−クロロチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（５−メチルチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（５−ブロモチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（５−ブロモチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−（５−メチルチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−（５−メチルチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（チアゾール−４−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（チアゾール−４−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−モルホリノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミドマレイン酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミドマレイン酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−イソプロピルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩及び
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２−イソプロピルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
から選択される、化合物。
【請求項１７】
薬学的に許容可能な担体及び治療的有効量の請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
第２の制吐剤を更に含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記第２の制吐剤が、ニューロキニンアンタゴニストである、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
治療的有効量の請求項１又は３に記載の化合物をかかる治療を必要とする患者に投与することを含む、セロトニン３型受容体の変調に依存する障害を治療する方法。
【請求項２１】
前記障害が、過敏性腸症候群である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
嘔吐を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
手術後の悪心嘔吐を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
心理的障害を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２５】
前記心理的障害が、鬱病、精神病、精神分裂病、不安症及び食欲障害から選択される、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
肥満症を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２７】
薬物乱用障害を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２８】
前記薬物乱用障害が、薬物依存、コカイン中毒、アルコール依存及び覚醒剤中毒から選択される、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
神経変性疾患関連認知症を治療する、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
認知欠損を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項３１】
痛みを治療又は管理する、請求項２０に記載の方法。
【請求項３２】
線維筋痛症候群を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項３３】
慢性疲労症候群を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項３４】
気管支喘息を治療又は予防する、請求項２０に記載の方法。
【請求項１】
式：
【化１】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アシルアミノ基、モルホリニル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ基、低級アルキル基、フルオロ低級アルキル基、−Ｏ−低級フルオロアルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、アルコキシ低級アルキル基及びヒドロキシ低級アルキル基から選択され；
Ｒ４は、
（ｉ）飽和窒素複素環基、又はメチル基で置換された飽和窒素複素環基（ここで、前記窒素原子は第三級であり、前記複素環基は少なくとも１個の５又は６員環を含有する）と；
（ｉｉ）イミダゾリルアルキル残基（ここで、前記イミダゾリルアルキル基のイミダゾール基は、場合により、ハロゲン原子、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基及びＮＨ２から選択される３個以下の基で置換される）と；
から選択される残基であり；並びに
Ａｒは、
（ｉ）アリール基；
（ｉｉ）ヘテロアリール基；
（ｉｉｉ）置換されたアリール基；
（ｉｖ）置換されたヘテロアリール基；及び
（ｖ）ジヒドロへテロアリール基
からなる群から選択される）
で表される化合物。
【請求項２】
式：
【化２】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アシルアミノ基、モルホリニル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ基、低級アルキル基、フルオロ低級アルキル基、−Ｏ−低級フルオロアルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、アルコキシ低級アルキル基及びヒドロキシ低級アルキル基から選択され；
【化３】
は、飽和窒素複素環基、又はメチル基で置換された飽和窒素複素環基を表し、ここで、前記窒素原子は第三級であり、前記複素環基は少なくとも１個の５又は６員環を含有し；
Ａｒは、
（ｉ）アリール基；
（ｉｉ）２−ピリジニル基及び３−ピリジニル基以外のヘテロアリール基（但し
【化４】
が、メチルアザビシクロ［３．３．１］ノナンであるとき、Ａｒは更に３−ピリジニル基であることができる）；
（ｉｉｉ）低級アルコキシ基、フェノキシ基、トリアルキルシリルアセチレニル基、アニリノ基、低級アルキニル基、低級アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、メチレンジオキシ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フェニル基、ヘテロシクリル基、メチルヘテロシクリル基、メチレンジオキシ基及びアシルアミノ基から選択される１〜４個の置換基で置換されるアリール基；
（ｉｖ）オキソ基、ハロゲン原子、及びアルキル基から選択される１又は２個の置換基で置換されるヘテロアリール基；並びに
（ｖ）ジヒドロへテロアリール基
からなる群から選択され；
但し、Ａｒがフェニル基であり、そして、
【化５】
が、１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル基であるとき、Ｒ２はクロロ基であることができない）
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化６】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アシルアミノ基、モルホリニル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ基、低級アルキル基、フルオロ低級アルキル基、−Ｏ−低級フルオロアルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、アルコキシ低級アルキル基及びヒドロキシ低級アルキル基から選択され；
Ｒ４は、
（ｉ）飽和窒素複素環基、又はメチル基で置換された飽和窒素複素環基（ここで、前記窒素原子は第三級であり、前記複素環基は少なくとも１個の５又は６員環を含有する）と；
（ｉｉ）イミダゾリルアルキル残基（ここで、前記イミダゾリルアルキル基のイミダゾール基は、場合により、ハロゲン原子、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、置換された（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基及びＮＨ２から選択される３個以下の基で置換される）と；
から選択される残基であり；並びに
Ａｒは、
（ｉ）アリール基；
（ｉｉ）ヘテロアリール基；
（ｉｉｉ）置換されたアリール基；
（ｉｖ）置換されたヘテロアリール基；及び
（ｖ）ジヒドロへテロアリール基
からなる群から選択される）
で表される化合物。
【請求項４】
式：
【化７】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アシルアミノ基、モルホリニル基、−Ｏ−低級アルキル、ヒドロキシ基、低級アルキル基、フルオロ低級アルキル基、−Ｏ−低級フルオロアルキル、メチレンジオキシ基、エチレンジオキシ基、アルコキシ低級アルキル基及びヒドロキシ低級アルキル基から選択され；
【化８】
は、飽和窒素複素環基、又はメチル基で置換された飽和窒素複素環基を表し、ここで、前記窒素原子は第三級であり、前記複素環基は少なくとも２個の６員環を含有し；並びに
Ａｒは、
（ｉ）アリール基；
（ｉｉ）２−ピリジニル基及び３−ピリジニル基以外のヘテロアリール基；
（ｉｉｉ）低級アルコキシ基、フェノキシ基、トリアルキルシリルアセチレニル基、アニリノ基、低級アルキニル基、低級アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、アセチルアミノ基、メチレンジオキシ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、フェニル基、ヘテロシクリル基、メチルヘテロシクリル基、メチレンジオキシ基及びアシルアミノ基から選択される１〜４個の置換基で置換されるアリール基；
（ｉｖ）オキソ基、ハロゲン原子、及びアルキル基から選択される１又は２個の置換基で置換されるヘテロアリール基；並びに
（ｖ）ジヒドロへテロアリール基
からなる群から選択され；
但し、
【化９】
が、１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル基であり、そして、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、Ｈであるとき、Ａｒは、フェニル基、又はハロゲン原子で置換されるフェニル基であることができない）
で表される化合物。
【請求項５】
【化１０】
が：
【化１１】
（式中、
ｍ＝１、２、３又は４；
ｎ＝０、１、２、３又は４；及び
Ｒ５は水素原子又はメチル基である）
から選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
【化１２】
が：
【化１３】
（式中、
ｍ＝１、２、３又は４；
ｎ＝０、１、２、３又は４；及び
Ｒ５は水素原子又はメチル基である）
から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
【化１４】
が、キヌクリジン、トロパン、アザビシクロ［３．３．１］ノナン及びメチルアザビシクロ［３．３．１］ノナンから選択される、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
【化１５】
が、キヌクリジン、トロパン、アザビシクロ［３．３．１］ノナン及びメチルアザビシクロ［３．３．１］ノナンから選択される、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、水素原子である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、ハロゲン原子である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１及びＲ３が、水素原子であり、Ｒ２が、アミノ基、ハロゲン原子、メトキシ基、ヒドロキシ基、アセチルアミノ基、及び４−モルホリニル基から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒが、フェニル基と、並びに（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、フェニル基、フェノキシ基、ハロゲン原子、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシ基、アミノ基、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ基、ジ（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルアミノ基、アニリノ基、ヘテロシクリル基、メチルヘテロシクリル基、メチレンジオキシ基、（Ｃ１〜Ｃ４）アシルアミノ基、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキニル基及びニトロ基から独立して選択される１〜４個の基で置換されるフェニル基とからなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａｒが、フェニル基と、並びに（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、４−メチルピペラジン−１−イル基、モルホリン−４−イル基、ピリジン−４−イル基、フェニル基、フェノキシ基、アミノ基、アニリノ基、ハロゲン原子、メトキシ基、ジメチルアミノ基、メチレンジオキシ基、アセチルアミノ基、プロピン−１−イル基及びニトロ基ら独立して選択される１又は２個の残基で置換されるフェニル基とからなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａｒが、ヘテロアリール基、ジヒドロヘテロアリール基及び置換されたヘテロアリール基からなる群から選択される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｒが、チオフェン、シクロペンタ［ｂ］チオフェン、フラン、チアゾール、イソオキサゾールジヒドロベンゾフラン、ベンゾフラン、ピリジン、ベンゾチオフェン、３−ピリジン−２−オン、並びにそれらのメチル化された及びハロゲン化された同族体から選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
請求項１、２、３又は４に記載の化合物であって、
Ｎ−［３−（２−メチルイミダゾール−１−イル）プロピル］−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−［２−（２−メチルイミダゾール−１−イル）エチル］−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（ピペリジン−４−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−６−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−クロロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−クロロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（ピペリジン−４−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−５−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−５−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−クロロフェニル）ベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−クロロフェニル）ベンゾオキサゾール−７−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−フェニルベンゾチアゾール−７−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−３−オキサ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−７−イル）−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−３−オキサ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−７−イル）−６−クロロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（３−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２−ヒドロキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−ヒドロキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−ブロモフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−アミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド二塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（ビフェニル−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−ピリジン−４−イル）フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド二塩酸塩
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−ｐ−トリルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−ｐ−トリルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−ニトロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−アミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−アセチルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−ジメチルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−ジメチルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２−ジメチルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−（２−ジメチルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−（２−ジメチルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−シアノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−ヨードフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−トリメチルシリルエチニルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−プロピン−１−イルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−エチニルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−ビフェニル−４−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−フェノキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−フェニルアミノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−ベンゾフラン−５−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２，４−ジメトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２，４−ジクロロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−クロロ−２−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−クロロ−２−メチルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−クロロ−２−メチルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル−２−（２，６−ジメチルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２，６−ジクロロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２，６−ジクロロフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−ｐ−トリルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−ｐ−トリルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−ブロモ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−ブロモ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−ブロモ−２−ｐ−トリルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−ブロモ−２−ｐ−トリルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−ブロモ−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−ブロモ−２−（４−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−アミノ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド二塩酸塩
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−５−ブロモ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−５−ブロモ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−７−ブロモ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−７−ブロモ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−ヨード−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−ヨード−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−モルホリン−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−アミノ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−アセチルアミノ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−メトキシ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−メトキシ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−ヒドロキシ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−フルオロ−２−フェニルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−フルオロ−２−フェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−フルオロ−２−（２−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−フルオロ−２−（２−メトキシフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−ピリジン−４−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−フラン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−フラン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−チオフェン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−チオフェン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−チオフェン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−チオフェン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−チオフェン−３−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−チオフェン−３−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−３−オキサ−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−７−イル）−６−クロロ−２−チオフェン−３−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−チオフェン−３−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−チオフェン−３−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−ベンゾフラン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−ベンゾフラン−２−イルベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（３−メチルチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（３−メチルチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−（３−メチルチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（３−クロロチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（３−クロロチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（３−ブロモチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（３−ブロモチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−（３−クロロチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−（３−クロロチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（５−メチルチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（５−クロロチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（５−ブロモチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（５−ブロモチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−６−クロロ−２−（５−メチルチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−６−クロロ−２−（５−メチルチオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−２−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（４−メチルチアゾール−５−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（チアゾール−４−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（チアゾール−４−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−モルホリノフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミドマレイン酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミドマレイン酸塩
Ｎ−（９−メチル−９−アザビシクロ［３．３．１］ノン−３−イル）−２−（２−イソプロピルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩及び
（Ｓ）−Ｎ−（１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル）−２−（２−イソプロピルフェニル）ベンゾオキサゾール−４−カルボキサミド塩酸塩
から選択される、化合物。
【請求項１７】
薬学的に許容可能な担体及び治療的有効量の請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
第２の制吐剤を更に含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
前記第２の制吐剤が、ニューロキニンアンタゴニストである、請求項１８に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
治療的有効量の請求項１又は３に記載の化合物をかかる治療を必要とする患者に投与することを含む、セロトニン３型受容体の変調に依存する障害を治療する方法。
【請求項２１】
前記障害が、過敏性腸症候群である、請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
嘔吐を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２３】
手術後の悪心嘔吐を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２４】
心理的障害を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２５】
前記心理的障害が、鬱病、精神病、精神分裂病、不安症及び食欲障害から選択される、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
肥満症を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２７】
薬物乱用障害を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項２８】
前記薬物乱用障害が、薬物依存、コカイン中毒、アルコール依存及び覚醒剤中毒から選択される、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
神経変性疾患関連認知症を治療する、請求項２８に記載の方法。
【請求項３０】
認知欠損を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項３１】
痛みを治療又は管理する、請求項２０に記載の方法。
【請求項３２】
線維筋痛症候群を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項３３】
慢性疲労症候群を治療する、請求項２０に記載の方法。
【請求項３４】
気管支喘息を治療又は予防する、請求項２０に記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５３０２３４（Ｐ２００８−５３０２３４Ａ）
【公表日】平成２０年８月７日（２００８．８．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５６３１３（Ｐ２００７−５５６３１３）
【出願日】平成１８年２月１７日（２００６．２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００５６０５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８９１００
【国際公開日】平成１８年８月２４日（２００６．８．２４）
【出願人】（５０７２７７６２０）エーエムアール テクノロジー，インコーポレーテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】ＡＭＲ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月７日（２００８．８．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年２月１７日（２００６．２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００５６０５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８９１００
【国際公開日】平成１８年８月２４日（２００６．８．２４）
【出願人】（５０７２７７６２０）エーエムアール テクノロジー，インコーポレーテッド (1)
【氏名又は名称原語表記】ＡＭＲ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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