新規化合物
本発明は一般式(I)
【化１】
, (I)
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1、R2、及びR3は以下に記載されるように定義される）
の新規化合物、並びにこれらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、塩及び塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上適合性の塩に関する。また、本発明は前記化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法に関する。
【化１】
, (I)
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1、R2、及びR3は以下に記載されるように定義される）
の新規化合物、並びにこれらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、塩及び塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上適合性の塩に関する。また、本発明は前記化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】
, (I)
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
［式中、
Ａは-NH 、-N(C1-3-アルキル) 、-N(C(O)-C1-3-アルキル) 、Ｓ、Ｏ、SO、SO2を表し、
R1は一般式IIa又はIIb
【化２】
の基を表し、かつ
R2はＨ又はC1-3-アルキルを表し、又は
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式IIIa〜IIIc
【化３】
の基を表し、
ＤはC-R1.1又はＮを表し、
ＥはCH2 、NH又はＯを表し、
R1.1は互いに独立に
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH 、-CN 、-O-C1-3-アルキル、-C(O)-O-C1-3-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C1-3-アルキル-S、シクロプロピル、-NH2 、-COOH、-NH-C(O)-O-C1-3-アルキル、-NH-C(O)-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が１個又は２個のフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が１個、２個又は３個のフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.2は
(a) Ｈ、
(b) Ｆ、-CN 、C1-3-アルキル、-CO2-R1.2.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されていてもよく、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されていてもよい）
を表し、
R1.2.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル
を表し、
R1.3は互いに独立に
(a) Ｈ又は
(b) C13アルキル
を表し、
R1.4は一般式IV
【化４】
, (IV)
の基を表し、
G-LはＮ、N-C(R1.4.1)2 、C=C(R1.4.1) 、C=N 、C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2-C(R1.4.1)2 、C=C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)=C(R1.4.1)、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2-N(R1.4.2)、C=C(R1.4.1)-N(R1.4.2)、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)=N、C(R1.4.1)-N(R1.4.2)-C(R1.4.1)2 、C=N-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-N=C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-N(R1.4.2)-N(R1.4.2)、C=N-N(R1.4.2)、N-C(R1.4.1)2-C(R1.4.1)2 、N-C(R1.4.1)=C(R1.4.1)、N-C(R1.4.1)2-N(R1.4.2)、N-C(R1.4.1)=N、N-N(R1.4.2)-C(R1.4.1)2又はN-N=C(R1.4.1)を表し、
Q-TはC(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3)、N=C(R1.4.3)、C(R1.4.3)2-C(=O)、C(=O)-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)2-S(O)m又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3)を表し、
Q-T中に含まれる基C(R1.4.3)2はまたC3-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル又は複素環の中から選ばれる環式基を表してもよく、又は
夫々の場合にQ-T中に含まれる基C(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) もしくはC(R1.4.3)2-N(R1.4.3) 中で、基R1.4.3は隣接基R1.4.3及びこれらの基が結合されている原子と一緒にまたC3-6-シクロアルキル基、C5-6-シクロアルケニル基、複素環基、アリール基又はヘテロアリール基（これらは互いに独立に１個、２個又は３個の置換基R1.4.4により置換されていてもよい）を表してもよく、
R1.4.1は互いに独立に
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、-CN 、-OH 、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.2はＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R1.4.3は互いに独立に
(a) Ｈ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、
(b) アリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
(c) ヘテロアリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
(d) 複素環基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、また異なっていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1は互いに独立に
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R1.4.3.1.1、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-(CO)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.1)-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-C(O)-R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-C(O)-O-R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル（これらは基R1.4.3.1.1.1により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1.1はハロゲン、HO- 又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R1.4.3.1.2は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-O-により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.3 は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-O-により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R1.4.3.1.2及びR1.4.3.1.3は一緒にまたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルの中から選ばれる環を形成してもよく、その環は未置換であってもよく、又は１個、２個もしくは３個の置換基R1.4.3.1.1もしくはフッ素により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1.1は互いに独立であり、
R1.4.4は互いに独立に
(a) Ｈ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2-R1.4.3.1.1 、-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1.1-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-C(O)-R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-C(O)-O-R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）、
(d) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されたアリール基（その置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(e) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されたヘテロアリール基（その置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(f) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換された複素環基（その置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
ｍは数０、１又は２の一つを表し、
ｓは数１、２又は３の一つを表し、
R3は
(a) 基R3.1、R3.2及びR3.3により置換された６員又は10員アリール基、
(b) 基R3.1、R3.2及びR3.3により置換された５員又は６員ヘテロアリール基（これは炭素原子を介して結合される）、又は
(c) 基R3.2により置換された５員又は６員ヘテロアリール基（これは炭素原子を介して結合され、更にフェニル環に縮合される）
を表し、
R3.1は
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、-NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N 、-CN 、-OH
(c) C1-4-アルキル、R3.1.1-C1-3-アルキレン、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C1-3-アルキル-O-、シクロプロピル、
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.1.1は
(a) Ｈ、
(b) C3-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、
(c) (C1-4-アルキル)2N-、C1-4-アルキル-NH-、C1-3-アルキル-O-
を表し、
R3.2は
(a) Ｈ、
(b) NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、C1-3-アルキル-C(O)-NH-、HO、C1-3-アルキル-O-、
(c) C1-3-アルキル又は
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3は
(a) Ｈ、
(b)ハロゲン、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O-又は
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R3.2及びR3.3はそれらが結合されている炭素原子と一緒にモノ不飽和５員又はモノ-もしくはジ不飽和６員複素環基又は５〜６員ヘテロアリール基を形成し、
前記複素環は窒素原子に隣接するカルボニル基、チオカルボニル基又はシアンイミノ基を含んでもよく、かつ
必要により１個又は２個の窒素原子の位置で基R3.3.1により更に置換されていてもよく、かつ
必要により１個又は２個の炭素原子の位置で１個又は２個の基R3.3.2により更に置換されていてもよく、
R3.3.1は互いに独立に
(a) C1-4-アルキル又は
(b) C3-6-シクロアルキル
を表し、
R3.3.2は互いに独立に
(a) R3.3.2.1-C1-3-アルキレン、
(b) C3-6-シクロアルキル（CH2基が酸素原子により置換されていてもよい）、
(c) ハロゲン、CN、-O-C1-3-アルキル、-NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、-NH(CN)、
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3.2.1は
(a) Ｈ、
(b) CN、CF3 、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、
(c) OH、-O-C1-3-アルキル、
(d) C3-6-シクロアルキル
を表し、
ＵはＮ、N-オキサイド又はC-R4を表し、
ＶはＮ、N-オキサイド又はC-R5を表し、
ＸはＮ、N-オキサイド又はC-R6を表し、
ＹはＮ又はCHを表し、
前記基Ｕ、Ｖ、Ｘ又はＹの多くとも三つまでが同時に窒素原子を表し、
R4は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（これは夫々の場合に基R4.1により置換されている）、
(c) R4.2R4.3N、R4.2R4.3N-C1-3-アルキレン、
(d) ハロゲン、-CN 、-OH 、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) 複素環、
(f) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R4.1はＨ、-OH又は-O-CH3を表し、
R4.2はＨ又はC1-3-アルキルを表し、
R4.3はＨ又はC1-3-アルキルを表し、又は
R4.2及びR4.3はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環を表し、
R5は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（これは夫々の場合に基R5.1により置換されている）、
(c) -NR5.2R5.3 、NR5.2R5.3-C1-3-アルキレン、
(d) ハロゲン、-CN 、-OH 、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) アリール-C0-3-アルキレン-O-、
(f) 複素環、
(g) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R5.1はＨ、OH又は-O-CH3を表し、
R5.2はＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R5.3はＨ、C1-6-アルキル又は-SO2-C1-3-アルキルを表し、又は
R5.2及びR5.3はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環基を表し、
R6は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（これは夫々の場合に基R6.1により置換されている）、
(c) R6.2R6.3N 、R6.2R6.3N-C1-3-アルキレン、
(d)ハロゲン、-CN 、-OH、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) 複素環、
(f) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R6.1はＨ、-OH又は-O-CH3を表し、
R6.2はＨ又はC1-3-アルキルを表し、
R6.3はＨ又はC1-3-アルキルを表し、又は
R6.2及びR6.3はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環基を表す。］
【請求項２】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R2及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1が下記の基から選ばれた基を表し、
【化５】
R1.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH 、-CN 、-O-C1-3-アルキル、-C(O)-O-C1-3-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C1-3-アルキル-S、-NH2 、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、かつ
R1.3が
(a) Ｈ又は
(b) CH3
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R2及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1が下記の基から選ばれた基を表し、
【化６】
R1.1が
(a) Ｈ、
(b) Ｆ、CH3 、-OH 、-O-CH3又は
(c) CF3
を表し、かつ
R1.3がＨ又はCH3を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項４】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R2及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1が下記の基から選ばれた基を表す、
【化７】
請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項５】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R2及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1が下記の基を表す、
【化８】
請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項６】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に下記の基から選ばれた基を表し、
【化９】
かつ、R1.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH 、-CN 、-O-C1-3-アルキル、-C(O)-O-C1-3-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C1-3-アルキル-S、-NH2、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項７】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に下記の基から選ばれた基を表し、かつ
【化１０】
R1.1が
(a) Ｈ、
(b) Ｆ、CH3 、-OH 、-O-CH3又は
(c) CF3
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項８】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に下記の基
【化１１】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項９】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に下記の基
【化１２】
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１０】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式IVの基
【化１３】
, (IV)
［式中、
G-LはＮ、N-C(R1.4.1)2 、C=C(R1.4.1) 、C=N 、C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2-C(R1.4.1)2 、C=C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)=C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2-N(R1.4.2) 、C=C(R1.4.1)-N(R1.4.2) 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)=N 、C(R1.4.1)-N(R1.4.2)-C(R1.4.1)2 、C=N-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-N=C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-N(R1.4.2)-N(R1.4.2) 、C=N-N(R1.4.2) 、N-C(R1.4.1)2-C(R1.4.1)2 、N-C(R1.4.1)=C(R1.4.1) 、N-C(R1.4.1)2-N(R1.4.2) 、N-C(R1.4.1)=N 、N-N(R1.4.2)-C(R1.4.1)2又はN-N=C(R1.4.1)を表し、
Q-TはC(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 、N=C(R1.4.3) 、C(R1.4.3)2-C(=O)、C(=O)-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)2-S(O)m又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3)を表し、
Q-T中に含まれる基C(R1.4.3)2はまたシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリン-S-オキサイド、チオモルホリン-S-ジオキサイド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピペラジニルの中から選ばれる環式基を表してもよく、又は
Q-T中に含まれる基C(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3) 中で夫々の場合に、基R1.4.3は隣接基R1.4.3及びこれらの基が結合されている原子と一緒にまたシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリニル、キノリニル、イソキノリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリン-S-オキサイド、チオモルホリン-S-ジオキサイド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル及びピペラジニル（これらは互いに独立に１個、２個又は３個の置換基R1.4.4により置換されていてもよい）から選ばれた基を表してもよく、
R1.4.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、-CN 、-OH 、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.2はＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R1.4.3は
(a) Ｈ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、
(b)アリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(c) ヘテロアリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(d) 複素環基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1は
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-(CO)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.1)-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-C(O)-R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-C(O)-O-R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、CN、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1 は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル（これらは基R1.4.3.1.1.1により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1.1はハロゲン、HO- 又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R1.4.3.1.2は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-Oにより置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.3は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-O- により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R1.4.3.1.2及びR1.4.3.1.3は一緒にまたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルの中から選ばれる環を形成してもよく、その環は未置換であってもよく、又は１個、２個もしくは３個の置換基R1.4.3.1.1又はフッ素により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1.1は互いに独立であり、
R1.4.4は
(a) Ｈ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1、-CO2-R1.4.3.1.1 、C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1.2-C(O)-R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1.2-C(O)-O-R1.4.3.1.3、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）、
(d) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されたアリール基（置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(e) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されたヘテロアリール基（置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(f) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換された複素環基（置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
ｍは数０、１又は２の一つを表し、かつ
ｓは数１、２又は３の一つを表す。]
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１１】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式
【化１４】
［式中、
Q-TはC(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 、N=C(R1.4.3) 、C(R1.4.3)2-C(=O) 、C(=O)-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)2-S(O)m又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3)を表し、
Q-T中に含まれる基C(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3) 中で夫々の場合に、基R1.4.3は隣接基R1.4.3及びこれらの基が結合されている原子と一緒にまたシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリニル、キノリニル、イソキノリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリンS-オキサイド、チオモルホリンS-ジオキサイド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル及びピペラジニルから選ばれた基（これは互いに独立に１個、２個又は３個の置換基R1.4.4により置換されていてもよい）を表してもよく、
R1.4.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、-CN 、-OH 、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3は互いに独立に
(a) Ｈ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、 (b) アリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(c) ヘテロアリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(d) 複素環基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1は
(a)ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1 は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル（これらは基R1.4.3.1.1.1により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1.1はハロゲン、HO- 又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R1.4.3.1.2は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-O- により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.3は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-Oにより置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R1.4.3.1.2及びR1.4.3.1.3は一緒にまたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルの中から選ばれる環を形成してもよく、その環は未置換であってもよく、又は１個、２個もしくは３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1.1は互いに独立であり、
R1.4.4は
(a) Ｈ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-C(O)NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
ｍは数０、１又は２の一つを表し、かつ
ｓは数１、２又は３の一つを表す。］
の基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１２】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式
【化１５】
［式中、
Q-TはC(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 、N=C(R1.4.3) 、C(R1.4.3)2-C(=O) 、C(=O)-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)2-S(O)m又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3) を表し、
Q-T中に含まれる基C(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3)中で夫々の場合に、基R1.4.3は隣接基R1.4.3及びこれらの基が結合されている原子と一緒にまたシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニル、イソキノリニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピペラジニル（これらは互いに独立に１個、２個又は３個の置換基R1.4.4により置換されていてもよい）から選ばれた基を表してもよく、
R1.4.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、-CN 、-OH 、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3は互いに独立に
(a) Ｈ、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b)アリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(c) ヘテロアリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(d) 複素環基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1は
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-OR1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-S(O)m-R1.4.3.1.1 、-CN、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル（これらは基R1.4.3.1.1.1により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1.1はハロゲン、HO- 又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R1.4.3.1.2は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-Oにより置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.3 は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-O-により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R1.4.3.1.2及びR1.4.3.1.3は一緒にまたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルの中から選ばれる環を形成してもよく、その環は未置換であってもよく、又は１個、２個もしくは３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1.1は互いに独立であり、
R1.4.4は
(a) Ｈ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3、-O-R1.4.3.1.1, -CO2R1.4.3.1.1 、-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
ｍは数０、１又は２の一つを表し、かつ
ｓは数１、２又は３の一つを表す。］
の基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１３】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式
【化１６】
［式中、
R1.4.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-3-アルキル、-OH 、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3は
(a) Ｈ、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) フェニル基（必要により１個、２個、又は３個の置換基R1.4.3.1 により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1 は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(c)ヘテロアリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1 は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）（これはベンゾイミダゾール、ベンゾチオフェン、フラン、イミダゾール、インドール、イソオキサゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン及びトリアゾールの中から選ばれる）、
(d) 複素環基（必要により１個、２個、又は３個の置換基R1.4.3.1 により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1 は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1は
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-S(O)m-R1.4.3.1.1 、-CN 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1 又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル（これらは基R1.4.3.1.1.1 により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1.1はHO- 又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R1.4.3.1.2は
(a) Ｈ、
(b) C1-3-アルキル、フェニル又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはH3C-O-により置換されていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1.3 は
(a) Ｈ、
(b) C1-3-アルキル, フェニル又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはH3C-O-により置換されていてもよい）
を表し、又は
R1.4.3.1.2 及びR1.4.3.1.3 は一緒にまたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルの中から選ばれる環を形成してもよく、その環は未置換であってもよく、又は置換基R1.4.5により置換されていてもよく、
R1.4.4は
(a) Ｈ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1 又は
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
ｍは数０、１又は２の一つを表し、かつ
ｓは数１、２又は３の一つを表す。］
の基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１４】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3 が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式
【化１７】
［式中、
R1.4.1は互いに独立にＨ、C1-3-アルキル、-OH 、-O-C1-3-アルキル、CF3 を表し、かつ
R1.4.4はＨ、Cl、Ｆ、CH3 、CF3 又は-O-CH3を表す。］
の基を表す、上記一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１５】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3 が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式
【化１８】
の基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１６】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3 が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に基
【化１９】
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１７】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3 が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に基
【化２０】
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１８】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3 が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に
【化２１】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１９】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が
(a) 基R3.1 、R3.2 及びR3.3により置換された６員又は10員アリール基、
(b) 基R3.1 、R3.2 及びR3.3により置換された５員又は６員ヘテロアリール基（これは炭素原子を介して結合されている）、又は
(c) 基R3.2 により置換された５員又は６員ヘテロアリール基（これは炭素原子を介して結合されており、また更にフェニル環に縮合されている）
を表し、
R3.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、-NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N- 、-CN 、-OH
(c) C1-4-アルキル、R3.1.1-C1-3-アルキレン、C1-3-アルキル-O、シクロプロピル、
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.1.1が
(a) Ｈ、
(b) C3-6-シクロアルキル、
(c) (C1-4-アルキル)2N-、C1-4-アルキル-NH- 、C1-3-アルキル-O-
を表し、
R3.2が
(a) Ｈ、
(b) NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N- 、C1-3-アルキル-C(O)-NH-、HO、C1-3-アルキル-O-、
(c) C1-3-アルキル又は
(d) C1-3-アルキル- 基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3が
(a) Ｈ、
(b) Ｆ、Cl、Br、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O- 又は
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R3.2 及びR3.3 はそれらが結合されている炭素原子と一緒にモノ不飽和５員又はモノ-もしくはジ不飽和６員複素環基又は５〜６員ヘテロアリール基を形成し、
前記複素環が窒素原子に隣接するカルボニル基、チオカルボニル基又はシアンイミノ基を含んでもよく、また
必要により更に１個又は２個の窒素原子の位置で基R3.3.1 により置換されていてもよく、また
必要により更に１個又は２個の炭素原子の位置で１個又は２個の基R3.3.2 により置換されていてもよく、
R3.3.1が互いに独立に
(a) C1-4-アルキル又は
(b) C3-6-シクロアルキル
を表し、
R3.3.2が互いに独立に
(a) R3.3.2.1-C1-3-アルキレン、
(b) C3-6-シクロアルキル（CH2 基が酸素原子により置換されていてもよい）、
(c) ハロゲン、CN、-O-C1-3-アルキル、-NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N 、-NH(CN)、
(d) C1-3-アルキル- 基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3.2.1が
(a) Ｈ、
(b) CN、CF3 、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、
(c) -OH 、-O-C1-3-アルキル、
(d) C3-6-シクロアルキル
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２０】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が
【化２２】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２１】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が一般式 Va、Vb又はVc
【化２３】
の基を表し、
ＭがCH2 、NH、Ｏ、Ｓを表し、
M'がCH2 、C(R3.2.2)2を表し、
M''がＯ又はＳを表し、
R3.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O-、
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.2.2が
(a) Ｈ又は
(b) C1-3-アルキル-
を表し、かつ
R3.3.1が互いに独立に
(a) Ｈ、
(b) C3-6-シクロアルキル又は
(c) C1-3-アルキル
を表し、
R3.3.2が
(a) Ｈ、
(b) R3.3.2.1-C1-3-アルキレン、
(c) C3-6-シクロアルキル（CH2 基が酸素原子により置換されていてもよい）、
(d) ハロゲン、CN、-O-C1-3-アルキル、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、-NH(CN) 、
(e) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3.2.1が
(a) Ｈ、
(b) CN、CF3 、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、
(c) OH、-O-C1-3-アルキル、
(d) C3-6-シクロアルキル
を表し、
ｏが数０又は１の一つを表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２２】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が一般式 Va
【化２４】
, (Va)
の基を表し、
ＭがCH2 、NH、Ｏ、Ｓを表し、
M'がCH2 、C(R3.2.2)2を表し、
M''がＯ又はＳを表し、
R3.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O-、
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.2.2が
(a) Ｈ又は
(b) C1-3-アルキル-
を表し、かつ
R3.3.1がＨを表し、
ｏが数０又は１の一つを表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２３】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が
【化２５】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２４】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が一般式Vbの基を表し、
【化２６】
, (Vb)
R3.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O-、
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3.2が
(a) Ｈ、
(b) R3.3.2.1-C1-3-アルキレン、
(c) C3-6-シクロアルキル（CH2 基が酸素原子により置換されていてもよい）、
(d) ハロゲン、CN、-O-C1-3-アルキル、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、-NH(CN)、
(e) C1-3-アルキル- 基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3.2.1が
(a) Ｈ、
(b) CN、CF3 、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、
(c) OH、-O-C1-3-アルキル、
(d) C3-6-シクロアルキル
を表し、かつ
ｏが数０又は１の一つを表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２５】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が
【化２７】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２６】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が一般式Vc
【化２８】
, (Vc)
の基を表し、
R3.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O-、
(d) C1-3-アルキル- 基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3.1が
(a) Ｈ又は
(b) -CH3
を表し、
R3.3.2が
(a) Ｈ、
(b) R3.3.2.1-C1-3-アルキレン、
(c) C3-6-シクロアルキル（CH2 基が酸素原子により置換されていてもよい）、
(d) ハロゲン、CN、-O-C1-3-アルキル、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、-NH(CN)、
(e) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、かつ
R3.3.2.1が
(a) Ｈ、
(b) CN、CF3 、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、
(c) OH、-O-C1-3-アルキル、
(d) C3-6-シクロアルキル
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２７】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が
【化２９】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２８】
Ａ、Ｙ、R1 、R2及びR3 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６又は２７に定義されたとおりであり、かつ
U-V-Xが
-N=N-(C-R6)=、-N=(C-R5)-N=、-N=(C-R5)-(C-R6)=、 -(N-オキサイド)=(C-R5)-(C-R6)=、-(CR4)=N-N=、-(CR4)=N-(CR6)=、-(C-R4)=N(オキサイド)-(C-R6)=、-(CR4)=(C-R5)-N=、-(CR4)=(C-R5)-(N-オキサイド)=、 -(CR4)=(C-R5)-(CR6)=から選ばれた基を表し、かつ
R4が
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（これは夫々の場合にR4.1により置換されている）、
(c) R4.2R4.3N-、R4.2R4.3N-C1-3-アルキレン、
(d) ハロゲン、-CN 、-OH 、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R4.1がＨ、OH又は-O-CH3を表し、
R4.2がＨ又はC1-3-アルキルを表し、
R4.3がＨもしくはC1-3-アルキルを表し、又は
R4.2 及びR4.3 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環基を表し、 R5が
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-CO- 基（これは夫々の場合に基R5.1により置換されている）、
(c) -NR5.1R5.2 、NR5.1R5.2-C1-3-アルキレン- 、
(d) ハロゲン、-CN 、-OH 、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) アリール-C0-3-アルキレン-O-、
(f) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R5.1がＨ、OH又は-O-CH3を表し、
R5.2がＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R5.3がＨ、C1-6-アルキル又は-SO2-C1-3-アルキルを表し、
R5.2 及びR5.3 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環基を表し、
R6が
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（これは夫々の場合に基R6.1により置換されている）、
(c) R6.2R6.3N、R6.2R6.3N-C1-3-アルキレン、
(d) ハロゲン、-CN 、-OH 、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R6.1がＨ、OH又は-O-CH3を表し、
R6.2がＨ又はC1-3-アルキルを表し、
R6.3がＨもしくはC1-3-アルキルを表し、又は
R6.2 及びR6.3 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２９】
Ａ、R1 、R2 及びR3 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６又は２７に定義されたとおりであり、かつ
環
【化３０】
が
【化３１】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３０】
Ａ、R1 、R2 及びR3 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６又は２７に定義されたとおりであり、かつ
環
【化３２】
が
【化３３】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３１】
Ａ、R1 、R2 及びR3 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６又は２７に定義されたとおりであり、かつ
環
【化３４】
が基
【化３５】
を表し、かつ
R5がＨ、CH3 、-O-CH3、-CF3、-NH2 又はシクロプロピルを表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３２】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 、R2 及びR3 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０又は３１に定義されたとおりであり、かつ
Ａが-O- 又は-NH-を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３３】
一般式 Ia
【化３６】
, (Ia)
［式中、
Ａが-NH-又は-O- を表し、
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に
【化３７】
から選ばれた基を表し、
R3が一般式 Va、Vb又はVc
【化３８】
の基を表し、
ＭがCH2 、NH、Ｏ、Ｓを表し、
M'がCH2 、C(R3.2.2)2を表し、
M''がＯ又はＳを表し、
R3.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O-、
(d) C1-3-アルキル- 基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.2.2が互いに独立に
(a) Ｈ又は
(b) C1-3-アルキル
を表し、
R3.3.1がＨを表し、
R3.3.2が
(a) Ｈ、
(b) R3.3.2.1-C1-3-アルキレン、
(c) C3-6-シクロアルキル、
(d) NH2 、C1-4-アルキル-NH-,、(C1-4-アルキル)2N-、-NH(CN)
を表し、
R3.3.2.1が
(a) Ｈ、
(b) C3-6-シクロアルキル（CH2 基が酸素原子により置換されていてもよい）、
(c) CN、CF3 、NH2 、C1-4-アルキルNH-、(C1-4-アルキル)2N-、
(d) OH、-O-C1-3-アルキル
を表し、
R5がＨ、Cl、CH3 、-O-CH3 又はシクロプロピルを表し、かつ
ｏが数０又は１の一つを表す。］
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３４】
一般式Ia
【化３９】
, (Ia)
［式中、
Ａが-NH-又は-O- を表し、
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に下記の基から選ばれた基を表し、
【化４０】
R3が下記の基から選ばれた基を表し、
【化４１】
R5がＨ、Cl、CH3 、CF3 、-O-CH3 又はシクロプロピルを表す］
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３５】
下記の化合物
【化４２】
から選ばれる請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３６】
無機又は有機の酸又は塩基との請求項１から３５の１項記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項３７】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から３５の１項記載の化合物又は請求項３６記載の生理学上許される塩を含むことを特徴とする薬物。
【請求項３８】
頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛の急の措置及び予防措置のための薬物を調製するための請求項１から３６の１項記載の化合物の使用。
【請求項３９】
非インスリン依存性真性糖尿病（“NIDDM”）、複合局所痛症候群(CRPS1)、心血管疾患、モルヒネ耐性、クロストリジウム毒素により生じる下痢、皮膚疾患、特に熱及び放射線誘発皮膚損傷（日焼け、苔せん、痒疹、痒疹性トキシデルミイズ及び重度のかゆみを含む）、炎症性疾患、例えば、関節の炎症性疾患（骨関節炎、慢性関節リウマチ、神経性関節炎）、汎発性軟組織リウマチ（線維筋痛症）、口粘膜の神経性炎症、炎症性肺疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、COPD、過度の血管拡張及びその結果としての組織への減少された血液供給により伴われる疾患、例えば、ショック及び敗血症、慢性の痛み、例えば、糖尿病性神経障害、化学療法により誘発される神経障害、HIV誘発神経障害、ヘルペス後の神経障害、組織トラウマにより誘発される神経障害、三叉神経痛、側頭下顎骨機能不全、CRPS（複合局所痛症候群）、背中痛、内蔵疾患、例えば、刺激性腸症候群(IBS)、炎症性腸症候群の治療のため、痛みを軽減するため、又はエストロゲン不足の婦人及び前立腺癌のホルモン治療患者並びに去勢した男性で血管拡張及び増大された血流により生じる閉経期の顔面潮紅の症候の予防措置又は急の治療措置のための薬物を調製するための請求項１から３６の１項記載の化合物の使用。
【請求項４０】
片頭痛及び群発性頭痛の治療のための薬物を調製するための請求項１から３６の１項記載の化合物の使用。
【請求項４１】
措置が急又は予防であってもよいことを特徴とする、請求項４０記載の使用。
【請求項４２】
刺激性腸症候群(IBS)の治療のための薬物を調製するための請求項１から３６の１項記載の化合物の使用。
【請求項４３】
エストロゲン不足の婦人の顔面潮紅の予防措置及び急の治療措置のための薬物を調製するための請求項１から３６の１項記載の化合物の使用。
【請求項４４】
請求項１から３６の１項記載の化合物を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする、請求項３７記載の薬物の調製方法。
【請求項１】
一般式
【化１】
, (I)
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
［式中、
Ａは-NH 、-N(C1-3-アルキル) 、-N(C(O)-C1-3-アルキル) 、Ｓ、Ｏ、SO、SO2を表し、
R1は一般式IIa又はIIb
【化２】
の基を表し、かつ
R2はＨ又はC1-3-アルキルを表し、又は
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式IIIa〜IIIc
【化３】
の基を表し、
ＤはC-R1.1又はＮを表し、
ＥはCH2 、NH又はＯを表し、
R1.1は互いに独立に
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH 、-CN 、-O-C1-3-アルキル、-C(O)-O-C1-3-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C1-3-アルキル-S、シクロプロピル、-NH2 、-COOH、-NH-C(O)-O-C1-3-アルキル、-NH-C(O)-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が１個又は２個のフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が１個、２個又は３個のフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.2は
(a) Ｈ、
(b) Ｆ、-CN 、C1-3-アルキル、-CO2-R1.2.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されていてもよく、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されていてもよい）
を表し、
R1.2.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル
を表し、
R1.3は互いに独立に
(a) Ｈ又は
(b) C13アルキル
を表し、
R1.4は一般式IV
【化４】
, (IV)
の基を表し、
G-LはＮ、N-C(R1.4.1)2 、C=C(R1.4.1) 、C=N 、C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2-C(R1.4.1)2 、C=C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)=C(R1.4.1)、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2-N(R1.4.2)、C=C(R1.4.1)-N(R1.4.2)、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)=N、C(R1.4.1)-N(R1.4.2)-C(R1.4.1)2 、C=N-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-N=C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-N(R1.4.2)-N(R1.4.2)、C=N-N(R1.4.2)、N-C(R1.4.1)2-C(R1.4.1)2 、N-C(R1.4.1)=C(R1.4.1)、N-C(R1.4.1)2-N(R1.4.2)、N-C(R1.4.1)=N、N-N(R1.4.2)-C(R1.4.1)2又はN-N=C(R1.4.1)を表し、
Q-TはC(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3)、N=C(R1.4.3)、C(R1.4.3)2-C(=O)、C(=O)-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)2-S(O)m又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3)を表し、
Q-T中に含まれる基C(R1.4.3)2はまたC3-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル又は複素環の中から選ばれる環式基を表してもよく、又は
夫々の場合にQ-T中に含まれる基C(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) もしくはC(R1.4.3)2-N(R1.4.3) 中で、基R1.4.3は隣接基R1.4.3及びこれらの基が結合されている原子と一緒にまたC3-6-シクロアルキル基、C5-6-シクロアルケニル基、複素環基、アリール基又はヘテロアリール基（これらは互いに独立に１個、２個又は３個の置換基R1.4.4により置換されていてもよい）を表してもよく、
R1.4.1は互いに独立に
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、-CN 、-OH 、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.2はＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R1.4.3は互いに独立に
(a) Ｈ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、
(b) アリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
(c) ヘテロアリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
(d) 複素環基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、また異なっていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1は互いに独立に
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R1.4.3.1.1、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-(CO)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.1)-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-C(O)-R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-C(O)-O-R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル（これらは基R1.4.3.1.1.1により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1.1はハロゲン、HO- 又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R1.4.3.1.2は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-O-により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.3 は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-O-により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R1.4.3.1.2及びR1.4.3.1.3は一緒にまたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルの中から選ばれる環を形成してもよく、その環は未置換であってもよく、又は１個、２個もしくは３個の置換基R1.4.3.1.1もしくはフッ素により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1.1は互いに独立であり、
R1.4.4は互いに独立に
(a) Ｈ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2-R1.4.3.1.1 、-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1.1-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-C(O)-R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-C(O)-O-R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）、
(d) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されたアリール基（その置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(e) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されたヘテロアリール基（その置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(f) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換された複素環基（その置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
ｍは数０、１又は２の一つを表し、
ｓは数１、２又は３の一つを表し、
R3は
(a) 基R3.1、R3.2及びR3.3により置換された６員又は10員アリール基、
(b) 基R3.1、R3.2及びR3.3により置換された５員又は６員ヘテロアリール基（これは炭素原子を介して結合される）、又は
(c) 基R3.2により置換された５員又は６員ヘテロアリール基（これは炭素原子を介して結合され、更にフェニル環に縮合される）
を表し、
R3.1は
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、-NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N 、-CN 、-OH
(c) C1-4-アルキル、R3.1.1-C1-3-アルキレン、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C1-3-アルキル-O-、シクロプロピル、
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.1.1は
(a) Ｈ、
(b) C3-6-シクロアルキル、C5-6-シクロアルケニル、
(c) (C1-4-アルキル)2N-、C1-4-アルキル-NH-、C1-3-アルキル-O-
を表し、
R3.2は
(a) Ｈ、
(b) NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、C1-3-アルキル-C(O)-NH-、HO、C1-3-アルキル-O-、
(c) C1-3-アルキル又は
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3は
(a) Ｈ、
(b)ハロゲン、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O-又は
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R3.2及びR3.3はそれらが結合されている炭素原子と一緒にモノ不飽和５員又はモノ-もしくはジ不飽和６員複素環基又は５〜６員ヘテロアリール基を形成し、
前記複素環は窒素原子に隣接するカルボニル基、チオカルボニル基又はシアンイミノ基を含んでもよく、かつ
必要により１個又は２個の窒素原子の位置で基R3.3.1により更に置換されていてもよく、かつ
必要により１個又は２個の炭素原子の位置で１個又は２個の基R3.3.2により更に置換されていてもよく、
R3.3.1は互いに独立に
(a) C1-4-アルキル又は
(b) C3-6-シクロアルキル
を表し、
R3.3.2は互いに独立に
(a) R3.3.2.1-C1-3-アルキレン、
(b) C3-6-シクロアルキル（CH2基が酸素原子により置換されていてもよい）、
(c) ハロゲン、CN、-O-C1-3-アルキル、-NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、-NH(CN)、
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3.2.1は
(a) Ｈ、
(b) CN、CF3 、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、
(c) OH、-O-C1-3-アルキル、
(d) C3-6-シクロアルキル
を表し、
ＵはＮ、N-オキサイド又はC-R4を表し、
ＶはＮ、N-オキサイド又はC-R5を表し、
ＸはＮ、N-オキサイド又はC-R6を表し、
ＹはＮ又はCHを表し、
前記基Ｕ、Ｖ、Ｘ又はＹの多くとも三つまでが同時に窒素原子を表し、
R4は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（これは夫々の場合に基R4.1により置換されている）、
(c) R4.2R4.3N、R4.2R4.3N-C1-3-アルキレン、
(d) ハロゲン、-CN 、-OH 、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) 複素環、
(f) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R4.1はＨ、-OH又は-O-CH3を表し、
R4.2はＨ又はC1-3-アルキルを表し、
R4.3はＨ又はC1-3-アルキルを表し、又は
R4.2及びR4.3はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環を表し、
R5は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（これは夫々の場合に基R5.1により置換されている）、
(c) -NR5.2R5.3 、NR5.2R5.3-C1-3-アルキレン、
(d) ハロゲン、-CN 、-OH 、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) アリール-C0-3-アルキレン-O-、
(f) 複素環、
(g) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R5.1はＨ、OH又は-O-CH3を表し、
R5.2はＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R5.3はＨ、C1-6-アルキル又は-SO2-C1-3-アルキルを表し、又は
R5.2及びR5.3はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環基を表し、
R6は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（これは夫々の場合に基R6.1により置換されている）、
(c) R6.2R6.3N 、R6.2R6.3N-C1-3-アルキレン、
(d)ハロゲン、-CN 、-OH、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) 複素環、
(f) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R6.1はＨ、-OH又は-O-CH3を表し、
R6.2はＨ又はC1-3-アルキルを表し、
R6.3はＨ又はC1-3-アルキルを表し、又は
R6.2及びR6.3はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環基を表す。］
【請求項２】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R2及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1が下記の基から選ばれた基を表し、
【化５】
R1.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH 、-CN 、-O-C1-3-アルキル、-C(O)-O-C1-3-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C1-3-アルキル-S、-NH2 、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、かつ
R1.3が
(a) Ｈ又は
(b) CH3
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R2及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1が下記の基から選ばれた基を表し、
【化６】
R1.1が
(a) Ｈ、
(b) Ｆ、CH3 、-OH 、-O-CH3又は
(c) CF3
を表し、かつ
R1.3がＨ又はCH3を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項４】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R2及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1が下記の基から選ばれた基を表す、
【化７】
請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項５】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R2及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1が下記の基を表す、
【化８】
請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項６】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に下記の基から選ばれた基を表し、
【化９】
かつ、R1.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、C1-3-アルキル、-OH 、-CN 、-O-C1-3-アルキル、-C(O)-O-C1-3-アルキル、C2-4-アルケニル、C2-4-アルキニル、C1-3-アルキル-S、-NH2、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項７】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に下記の基から選ばれた基を表し、かつ
【化１０】
R1.1が
(a) Ｈ、
(b) Ｆ、CH3 、-OH 、-O-CH3又は
(c) CF3
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項８】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に下記の基
【化１１】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項９】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に下記の基
【化１２】
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１０】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式IVの基
【化１３】
, (IV)
［式中、
G-LはＮ、N-C(R1.4.1)2 、C=C(R1.4.1) 、C=N 、C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2-C(R1.4.1)2 、C=C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)=C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)2-N(R1.4.2) 、C=C(R1.4.1)-N(R1.4.2) 、C(R1.4.1)-C(R1.4.1)=N 、C(R1.4.1)-N(R1.4.2)-C(R1.4.1)2 、C=N-C(R1.4.1)2 、C(R1.4.1)-N=C(R1.4.1) 、C(R1.4.1)-N(R1.4.2)-N(R1.4.2) 、C=N-N(R1.4.2) 、N-C(R1.4.1)2-C(R1.4.1)2 、N-C(R1.4.1)=C(R1.4.1) 、N-C(R1.4.1)2-N(R1.4.2) 、N-C(R1.4.1)=N 、N-N(R1.4.2)-C(R1.4.1)2又はN-N=C(R1.4.1)を表し、
Q-TはC(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 、N=C(R1.4.3) 、C(R1.4.3)2-C(=O)、C(=O)-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)2-S(O)m又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3)を表し、
Q-T中に含まれる基C(R1.4.3)2はまたシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリン-S-オキサイド、チオモルホリン-S-ジオキサイド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピペラジニルの中から選ばれる環式基を表してもよく、又は
Q-T中に含まれる基C(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3) 中で夫々の場合に、基R1.4.3は隣接基R1.4.3及びこれらの基が結合されている原子と一緒にまたシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリニル、キノリニル、イソキノリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリン-S-オキサイド、チオモルホリン-S-ジオキサイド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル及びピペラジニル（これらは互いに独立に１個、２個又は３個の置換基R1.4.4により置換されていてもよい）から選ばれた基を表してもよく、
R1.4.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、-CN 、-OH 、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.2はＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R1.4.3は
(a) Ｈ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、
(b)アリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(c) ヘテロアリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(d) 複素環基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1は
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-(CO)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.1)-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-C(O)-R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-C(O)-O-R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、CN、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1 は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル（これらは基R1.4.3.1.1.1により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1.1はハロゲン、HO- 又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R1.4.3.1.2は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-Oにより置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.3は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-O- により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R1.4.3.1.2及びR1.4.3.1.3は一緒にまたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルの中から選ばれる環を形成してもよく、その環は未置換であってもよく、又は１個、２個もしくは３個の置換基R1.4.3.1.1又はフッ素により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1.1は互いに独立であり、
R1.4.4は
(a) Ｈ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1、-CO2-R1.4.3.1.1 、C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1.2-C(O)-R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1.2-C(O)-O-R1.4.3.1.3、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）、
(d) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されたアリール基（置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(e) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されたヘテロアリール基（置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(f) １個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1.1により置換された複素環基（置換基R1.4.3.1.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
ｍは数０、１又は２の一つを表し、かつ
ｓは数１、２又は３の一つを表す。]
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１１】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式
【化１４】
［式中、
Q-TはC(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 、N=C(R1.4.3) 、C(R1.4.3)2-C(=O) 、C(=O)-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)2-S(O)m又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3)を表し、
Q-T中に含まれる基C(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3) 中で夫々の場合に、基R1.4.3は隣接基R1.4.3及びこれらの基が結合されている原子と一緒にまたシクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、フェニル、ナフチル、チエニル、チアゾリル、チアゾリニル、オキサゾリル、オキサゾリニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピロリニル、キノリニル、イソキノリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリンS-オキサイド、チオモルホリンS-ジオキサイド、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル及びピペラジニルから選ばれた基（これは互いに独立に１個、２個又は３個の置換基R1.4.4により置換されていてもよい）を表してもよく、
R1.4.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、-CN 、-OH 、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3は互いに独立に
(a) Ｈ、C1-6-アルキル、C2-6-アルケニル、C2-6-アルキニル、C3-6-シクロアルキル、 (b) アリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(c) ヘテロアリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(d) 複素環基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1は
(a)ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1 は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル（これらは基R1.4.3.1.1.1により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1.1はハロゲン、HO- 又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R1.4.3.1.2は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-O- により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.3は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、もしくはベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-Oにより置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R1.4.3.1.2及びR1.4.3.1.3は一緒にまたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルの中から選ばれる環を形成してもよく、その環は未置換であってもよく、又は１個、２個もしくは３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1.1は互いに独立であり、
R1.4.4は
(a) Ｈ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-C(O)NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-N(R1.4.3.1.2)-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
ｍは数０、１又は２の一つを表し、かつ
ｓは数１、２又は３の一つを表す。］
の基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１２】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式
【化１５】
［式中、
Q-TはC(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 、N=C(R1.4.3) 、C(R1.4.3)2-C(=O) 、C(=O)-C(R1.4.3)2 、C(R1.4.3)2-S(O)m又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3) を表し、
Q-T中に含まれる基C(R1.4.3)2-C(R1.4.3)2、C(R1.4.3)=C(R1.4.3) 又はC(R1.4.3)2-N(R1.4.3)中で夫々の場合に、基R1.4.3は隣接基R1.4.3及びこれらの基が結合されている原子と一緒にまたシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ジオキサニル、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、キノリニル、イソキノリニル、モルホリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル及びピペラジニル（これらは互いに独立に１個、２個又は３個の置換基R1.4.4により置換されていてもよい）から選ばれた基を表してもよく、
R1.4.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、-CN 、-OH 、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3は互いに独立に
(a) Ｈ、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b)アリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(c) ヘテロアリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(d) 複素環基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1は
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-OR1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-S(O)m-R1.4.3.1.1 、-CN、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル（これらは基R1.4.3.1.1.1により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1.1はハロゲン、HO- 又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R1.4.3.1.2は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-Oにより置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.3 は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはC1-6-アルキル-O-により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R1.4.3.1.2及びR1.4.3.1.3は一緒にまたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルの中から選ばれる環を形成してもよく、その環は未置換であってもよく、又は１個、２個もしくは３個の置換基R1.4.3.1.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1.1は互いに独立であり、
R1.4.4は
(a) Ｈ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3、-O-R1.4.3.1.1, -CO2R1.4.3.1.1 、-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
ｍは数０、１又は２の一つを表し、かつ
ｓは数１、２又は３の一つを表す。］
の基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１３】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1及びR2はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式
【化１６】
［式中、
R1.4.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-3-アルキル、-OH 、-O-C1-3-アルキル、
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3は
(a) Ｈ、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) フェニル基（必要により１個、２個、又は３個の置換基R1.4.3.1 により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1 は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）、
(c)ヘテロアリール基（必要により１個、２個又は３個の置換基R1.4.3.1により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1 は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）（これはベンゾイミダゾール、ベンゾチオフェン、フラン、イミダゾール、インドール、イソオキサゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン及びトリアゾールの中から選ばれる）、
(d) 複素環基（必要により１個、２個、又は３個の置換基R1.4.3.1 により置換されていてもよく、置換基R1.4.3.1 は同じであってもよく、又は異なっていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1は
(a) ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-R1.4.3.1.1 、-O-(CH2)s-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-S(O)m-R1.4.3.1.1 、-CN 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1 又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1は
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ベンジル（これらは基R1.4.3.1.1.1 により置換されていてもよい）、又は
(c) C1-3-アルキル基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R1.4.3.1.1.1はHO- 又はC1-6-アルキル-O-を表し、
R1.4.3.1.2は
(a) Ｈ、
(b) C1-3-アルキル、フェニル又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはH3C-O-により置換されていてもよい）
を表し、
R1.4.3.1.3 は
(a) Ｈ、
(b) C1-3-アルキル, フェニル又はベンジル（これらの基は未置換であってもよく、又はハロゲン、HO- もしくはH3C-O-により置換されていてもよい）
を表し、又は
R1.4.3.1.2 及びR1.4.3.1.3 は一緒にまたアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルの中から選ばれる環を形成してもよく、その環は未置換であってもよく、又は置換基R1.4.5により置換されていてもよく、
R1.4.4は
(a) Ｈ、ハロゲン、C1-6-アルキル、C3-6-シクロアルキル、
(b) -O-C1-6-アルキレン-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-R1.4.3.1.1 、-CO2R1.4.3.1.1 、-C(O)-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-SO2-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-NR1.4.3.1,2-SO2-R1.4.3.1.3 、-S(O)m-R1.4.3.1.2 、-CN 、-NR1.4.3.1.2R1.4.3.1.3 、-O-C(O)-R1.4.3.1.1 又は
(c) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
ｍは数０、１又は２の一つを表し、かつ
ｓは数１、２又は３の一つを表す。］
の基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１４】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3 が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式
【化１７】
［式中、
R1.4.1は互いに独立にＨ、C1-3-アルキル、-OH 、-O-C1-3-アルキル、CF3 を表し、かつ
R1.4.4はＨ、Cl、Ｆ、CH3 、CF3 又は-O-CH3を表す。］
の基を表す、上記一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１５】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3 が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に一般式
【化１８】
の基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１６】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3 が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に基
【化１９】
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１７】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3 が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に基
【化２０】
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１８】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びR3 が請求項１に定義されたとおりであり、かつ
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に
【化２１】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項１９】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が
(a) 基R3.1 、R3.2 及びR3.3により置換された６員又は10員アリール基、
(b) 基R3.1 、R3.2 及びR3.3により置換された５員又は６員ヘテロアリール基（これは炭素原子を介して結合されている）、又は
(c) 基R3.2 により置換された５員又は６員ヘテロアリール基（これは炭素原子を介して結合されており、また更にフェニル環に縮合されている）
を表し、
R3.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、-NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N- 、-CN 、-OH
(c) C1-4-アルキル、R3.1.1-C1-3-アルキレン、C1-3-アルキル-O、シクロプロピル、
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.1.1が
(a) Ｈ、
(b) C3-6-シクロアルキル、
(c) (C1-4-アルキル)2N-、C1-4-アルキル-NH- 、C1-3-アルキル-O-
を表し、
R3.2が
(a) Ｈ、
(b) NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N- 、C1-3-アルキル-C(O)-NH-、HO、C1-3-アルキル-O-、
(c) C1-3-アルキル又は
(d) C1-3-アルキル- 基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3が
(a) Ｈ、
(b) Ｆ、Cl、Br、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O- 又は
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、又は
R3.2 及びR3.3 はそれらが結合されている炭素原子と一緒にモノ不飽和５員又はモノ-もしくはジ不飽和６員複素環基又は５〜６員ヘテロアリール基を形成し、
前記複素環が窒素原子に隣接するカルボニル基、チオカルボニル基又はシアンイミノ基を含んでもよく、また
必要により更に１個又は２個の窒素原子の位置で基R3.3.1 により置換されていてもよく、また
必要により更に１個又は２個の炭素原子の位置で１個又は２個の基R3.3.2 により置換されていてもよく、
R3.3.1が互いに独立に
(a) C1-4-アルキル又は
(b) C3-6-シクロアルキル
を表し、
R3.3.2が互いに独立に
(a) R3.3.2.1-C1-3-アルキレン、
(b) C3-6-シクロアルキル（CH2 基が酸素原子により置換されていてもよい）、
(c) ハロゲン、CN、-O-C1-3-アルキル、-NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N 、-NH(CN)、
(d) C1-3-アルキル- 基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3.2.1が
(a) Ｈ、
(b) CN、CF3 、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、
(c) -OH 、-O-C1-3-アルキル、
(d) C3-6-シクロアルキル
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２０】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が
【化２２】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２１】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が一般式 Va、Vb又はVc
【化２３】
の基を表し、
ＭがCH2 、NH、Ｏ、Ｓを表し、
M'がCH2 、C(R3.2.2)2を表し、
M''がＯ又はＳを表し、
R3.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O-、
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.2.2が
(a) Ｈ又は
(b) C1-3-アルキル-
を表し、かつ
R3.3.1が互いに独立に
(a) Ｈ、
(b) C3-6-シクロアルキル又は
(c) C1-3-アルキル
を表し、
R3.3.2が
(a) Ｈ、
(b) R3.3.2.1-C1-3-アルキレン、
(c) C3-6-シクロアルキル（CH2 基が酸素原子により置換されていてもよい）、
(d) ハロゲン、CN、-O-C1-3-アルキル、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、-NH(CN) 、
(e) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3.2.1が
(a) Ｈ、
(b) CN、CF3 、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、
(c) OH、-O-C1-3-アルキル、
(d) C3-6-シクロアルキル
を表し、
ｏが数０又は１の一つを表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２２】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が一般式 Va
【化２４】
, (Va)
の基を表し、
ＭがCH2 、NH、Ｏ、Ｓを表し、
M'がCH2 、C(R3.2.2)2を表し、
M''がＯ又はＳを表し、
R3.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O-、
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.2.2が
(a) Ｈ又は
(b) C1-3-アルキル-
を表し、かつ
R3.3.1がＨを表し、
ｏが数０又は１の一つを表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２３】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が
【化２５】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２４】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が一般式Vbの基を表し、
【化２６】
, (Vb)
R3.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O-、
(d) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3.2が
(a) Ｈ、
(b) R3.3.2.1-C1-3-アルキレン、
(c) C3-6-シクロアルキル（CH2 基が酸素原子により置換されていてもよい）、
(d) ハロゲン、CN、-O-C1-3-アルキル、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、-NH(CN)、
(e) C1-3-アルキル- 基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3.2.1が
(a) Ｈ、
(b) CN、CF3 、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、
(c) OH、-O-C1-3-アルキル、
(d) C3-6-シクロアルキル
を表し、かつ
ｏが数０又は１の一つを表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２５】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が
【化２７】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２６】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が一般式Vc
【化２８】
, (Vc)
の基を表し、
R3.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O-、
(d) C1-3-アルキル- 基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.3.1が
(a) Ｈ又は
(b) -CH3
を表し、
R3.3.2が
(a) Ｈ、
(b) R3.3.2.1-C1-3-アルキレン、
(c) C3-6-シクロアルキル（CH2 基が酸素原子により置換されていてもよい）、
(d) ハロゲン、CN、-O-C1-3-アルキル、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、-NH(CN)、
(e) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、かつ
R3.3.2.1が
(a) Ｈ、
(b) CN、CF3 、NH2 、C1-4-アルキル-NH-、(C1-4-アルキル)2N-、
(c) OH、-O-C1-3-アルキル、
(d) C3-6-シクロアルキル
を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２７】
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 及びR2 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７又は１８に定義されたとおりであり、かつ
R3が
【化２９】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２８】
Ａ、Ｙ、R1 、R2及びR3 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６又は２７に定義されたとおりであり、かつ
U-V-Xが
-N=N-(C-R6)=、-N=(C-R5)-N=、-N=(C-R5)-(C-R6)=、 -(N-オキサイド)=(C-R5)-(C-R6)=、-(CR4)=N-N=、-(CR4)=N-(CR6)=、-(C-R4)=N(オキサイド)-(C-R6)=、-(CR4)=(C-R5)-N=、-(CR4)=(C-R5)-(N-オキサイド)=、 -(CR4)=(C-R5)-(CR6)=から選ばれた基を表し、かつ
R4が
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（これは夫々の場合にR4.1により置換されている）、
(c) R4.2R4.3N-、R4.2R4.3N-C1-3-アルキレン、
(d) ハロゲン、-CN 、-OH 、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R4.1がＨ、OH又は-O-CH3を表し、
R4.2がＨ又はC1-3-アルキルを表し、
R4.3がＨもしくはC1-3-アルキルを表し、又は
R4.2 及びR4.3 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環基を表し、 R5が
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-CO- 基（これは夫々の場合に基R5.1により置換されている）、
(c) -NR5.1R5.2 、NR5.1R5.2-C1-3-アルキレン- 、
(d) ハロゲン、-CN 、-OH 、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) アリール-C0-3-アルキレン-O-、
(f) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R5.1がＨ、OH又は-O-CH3を表し、
R5.2がＨ又はC1-6-アルキルを表し、
R5.3がＨ、C1-6-アルキル又は-SO2-C1-3-アルキルを表し、
R5.2 及びR5.3 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環基を表し、
R6が
(a) Ｈ、
(b) C1-6-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（これは夫々の場合に基R6.1により置換されている）、
(c) R6.2R6.3N、R6.2R6.3N-C1-3-アルキレン、
(d) ハロゲン、-CN 、-OH 、C1-3-アルキル-O-C1-3-アルキレン、C3-6-シクロアルキル、C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキレン、C1-3-アルキル-C(O)-O-C1-3-アルキレン、
(e) C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R6.1がＨ、OH又は-O-CH3を表し、
R6.2がＨ又はC1-3-アルキルを表し、
R6.3がＨもしくはC1-3-アルキルを表し、又は
R6.2 及びR6.3 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に３〜６員複素環基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項２９】
Ａ、R1 、R2 及びR3 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６又は２７に定義されたとおりであり、かつ
環
【化３０】
が
【化３１】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３０】
Ａ、R1 、R2 及びR3 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６又は２７に定義されたとおりであり、かつ
環
【化３２】
が
【化３３】
から選ばれた基を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３１】
Ａ、R1 、R2 及びR3 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６又は２７に定義されたとおりであり、かつ
環
【化３４】
が基
【化３５】
を表し、かつ
R5がＨ、CH3 、-O-CH3、-CF3、-NH2 又はシクロプロピルを表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３２】
Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R1 、R2 及びR3 が請求項１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０又は３１に定義されたとおりであり、かつ
Ａが-O- 又は-NH-を表す、請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３３】
一般式 Ia
【化３６】
, (Ia)
［式中、
Ａが-NH-又は-O- を表し、
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に
【化３７】
から選ばれた基を表し、
R3が一般式 Va、Vb又はVc
【化３８】
の基を表し、
ＭがCH2 、NH、Ｏ、Ｓを表し、
M'がCH2 、C(R3.2.2)2を表し、
M''がＯ又はＳを表し、
R3.1が
(a) Ｈ、
(b) ハロゲン、
(c) C1-3-アルキル、C1-3-アルキル-O-、
(d) C1-3-アルキル- 基又はC1-3-アルキル-O- 基（夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されており、また夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されている）
を表し、
R3.2.2が互いに独立に
(a) Ｈ又は
(b) C1-3-アルキル
を表し、
R3.3.1がＨを表し、
R3.3.2が
(a) Ｈ、
(b) R3.3.2.1-C1-3-アルキレン、
(c) C3-6-シクロアルキル、
(d) NH2 、C1-4-アルキル-NH-,、(C1-4-アルキル)2N-、-NH(CN)
を表し、
R3.3.2.1が
(a) Ｈ、
(b) C3-6-シクロアルキル（CH2 基が酸素原子により置換されていてもよい）、
(c) CN、CF3 、NH2 、C1-4-アルキルNH-、(C1-4-アルキル)2N-、
(d) OH、-O-C1-3-アルキル
を表し、
R5がＨ、Cl、CH3 、-O-CH3 又はシクロプロピルを表し、かつ
ｏが数０又は１の一つを表す。］
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３４】
一般式Ia
【化３９】
, (Ia)
［式中、
Ａが-NH-又は-O- を表し、
R1 及びR2 はそれらが結合されている窒素原子と一緒に下記の基から選ばれた基を表し、
【化４０】
R3が下記の基から選ばれた基を表し、
【化４１】
R5がＨ、Cl、CH3 、CF3 、-O-CH3 又はシクロプロピルを表す］
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３５】
下記の化合物
【化４２】
から選ばれる請求項１記載の一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、これらの塩、又は、塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩。
【請求項３６】
無機又は有機の酸又は塩基との請求項１から３５の１項記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項３７】
必要により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤と一緒に請求項１から３５の１項記載の化合物又は請求項３６記載の生理学上許される塩を含むことを特徴とする薬物。
【請求項３８】
頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛の急の措置及び予防措置のための薬物を調製するための請求項１から３６の１項記載の化合物の使用。
【請求項３９】
非インスリン依存性真性糖尿病（“NIDDM”）、複合局所痛症候群(CRPS1)、心血管疾患、モルヒネ耐性、クロストリジウム毒素により生じる下痢、皮膚疾患、特に熱及び放射線誘発皮膚損傷（日焼け、苔せん、痒疹、痒疹性トキシデルミイズ及び重度のかゆみを含む）、炎症性疾患、例えば、関節の炎症性疾患（骨関節炎、慢性関節リウマチ、神経性関節炎）、汎発性軟組織リウマチ（線維筋痛症）、口粘膜の神経性炎症、炎症性肺疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、COPD、過度の血管拡張及びその結果としての組織への減少された血液供給により伴われる疾患、例えば、ショック及び敗血症、慢性の痛み、例えば、糖尿病性神経障害、化学療法により誘発される神経障害、HIV誘発神経障害、ヘルペス後の神経障害、組織トラウマにより誘発される神経障害、三叉神経痛、側頭下顎骨機能不全、CRPS（複合局所痛症候群）、背中痛、内蔵疾患、例えば、刺激性腸症候群(IBS)、炎症性腸症候群の治療のため、痛みを軽減するため、又はエストロゲン不足の婦人及び前立腺癌のホルモン治療患者並びに去勢した男性で血管拡張及び増大された血流により生じる閉経期の顔面潮紅の症候の予防措置又は急の治療措置のための薬物を調製するための請求項１から３６の１項記載の化合物の使用。
【請求項４０】
片頭痛及び群発性頭痛の治療のための薬物を調製するための請求項１から３６の１項記載の化合物の使用。
【請求項４１】
措置が急又は予防であってもよいことを特徴とする、請求項４０記載の使用。
【請求項４２】
刺激性腸症候群(IBS)の治療のための薬物を調製するための請求項１から３６の１項記載の化合物の使用。
【請求項４３】
エストロゲン不足の婦人の顔面潮紅の予防措置及び急の治療措置のための薬物を調製するための請求項１から３６の１項記載の化合物の使用。
【請求項４４】
請求項１から３６の１項記載の化合物を非化学的方法により一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする、請求項３７記載の薬物の調製方法。
【公表番号】特表２０１２−５１２８３３（Ｐ２０１２−５１２８３３Ａ）
【公表日】平成２４年６月７日（２０１２．６．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４１４３２（Ｐ２０１１−５４１４３２）
【出願日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６７３６０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７００２２
【国際公開日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年６月７日（２０１２．６．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６７３６０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７００２２
【国際公開日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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