本発明は、ナトリウム依存性ヌクレオシド輸送体２活性阻害作用を発現し、血漿尿酸値異常に起因する疾患に有用な、下記式（Ｉ）で表されるベンズイミダゾール誘導体若しくはその薬理学的に許容される塩又はそのプロドラッグを提供する。本発明の化合物は、痛風、高尿酸血症、尿路結石、高尿酸性腎症等の予防または治療に有用である。
式中、ｎは１又は２；Ｒ^１及びＲ^２はＨ、ハロゲン原子、シアノ基、置換可アルキル基、置換可アリール基等；Ｒ^３はＨ、ハロゲン原子、置換可アルキル基等；Ｒ^４及びＲ^５はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ等；Ｒ^６及びＲ^ＸはＨ又はＯＨ；Ｒ^ＹはＦ又はＯＨを示す。
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本発明は、少なくとも１つのＧＡＢＡ_ＢＲ１ａサブユニットおよび少なくとも１つのＧＡＢＡ_ＢＲ２サブユニットを含んでなり、該ＧＡＢＡ_Ｂ受容体が１つの高親和性アゴニスト結合部位および１つの低親和性アゴニスト結合部位を有することを特徴とする単離されたＧＡＢＡ_Ｂ受容体タンパク質を提供する。特に、受託番号ＬＭＢＰ ６０４６ＣＢで２００３年８月２２日にＣＨＯ−Ｋ１ ｈ−ＧＡＢＡ−ｂ Ｒ１ａ／Ｒ２クローンとしてＢｅｌｇｉａｎ Ｃｏｏｒｄｉｎａｔｅｄ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｍｉｃｒｏｏｒｇａｎｉｓｍｓ（ＢＣＣＭ）に寄託されたｈＧＡＢＡ_ＢＲ１ａ／ＧＡＢＡ_ＢＲ２ ＣＨＯ細胞系により発現される単離された組み換えＧＡＢＡ_Ｂ受容体タンパク質。従って、受託番号ＬＭＢＰ ６０４６ＣＢで２００３年８月２２日にＣＨＯ−Ｋ１ ｈ−ＧＡＢＡ−ｂ Ｒ１ａ／Ｒ２クローンとしてＢｅｌｇｉａｎ Ｃｏｏｒｄｉｎａｔｅｄ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｍｉｃｒｏｏｒｇａｎｉｓｍｓ（ＢＣＣＭ）に寄託されたｈＧＡＢＡ_ＢＲ１ａ／ＧＡＢＡ_ＢＲ２ ＣＨＯ細胞系を提供することが本発明の目的である。本発明はまた、機能もしくは結合アッセイを用いてＧＡＢＡ_Ｂ受容体アゴニストを同定する方法における上記の細胞系の使用も提供する。特に、例えば^３Ｈ−ＧＡＢＡもしくは^３Ｈ−バクロフェンのような放射性標識アゴニストの使用を含んでなる放射性リガンド結合アッセイにおける。特定の態様として、本発明は機能もしくは結合アッセイを用いて高親和性ＧＡＢＡ_Ｂ受容体アゴニストを同定する方法における上記のＧＡＢＡ_Ｂ受容体の使用を提供する。特に、例えば^３Ｈ−ＧＡＢＡもしくは^３Ｈ−バクロフェンのような放射性標識アゴニストの使用を含んでなる放射性リガンド結合アッセイにおける。あるいはまた、上記の結合アッセイは、細胞抽出物、特に上記の細胞の細胞膜調製物上で行われる。
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