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国際特許分類[A61K31/542]の内容

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本願は、R、R、R、Q、m及びnがその説明中に詳細に説明した意味を有する、一般式(I)の新規な複素環式化合物及びその塩、好ましくは薬学的に許容しうる塩、それらの調製方法、ならびにこれらの化合物の、医薬、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としての使用に関する。
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本願は、一般式(I)の新規複素環化合物及びその塩、好ましくは薬学的に許容され得るその塩(式中、R、R、R、R、Q、m、及びnは明細書で詳細に説明された意味を有する)、それらを製造する方法、及びこれら化合物の医薬としての、特にアルドステロン合成酵素インヒビターとしての使用に関する。 (もっと読む)


哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用な2H−クロメン−2−オン誘導体が、この中で開示される。 (もっと読む)


本発明は、式(A1)の選択された抗生物質に関する:


式中R1は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表す;U、V、WおよびXの1つまたは2つは、Nを表し、残りのものはCHを表すか、またはUの場合には、Vおよび/またはWは、CRaを表してもよく、およびXの場合、CRbをまた表してもよく、Raは、ハロゲンを表し、かつRbは、ハロゲンまたはアルコキシを表し;、A3は、NHCO、CH2CH2、CH=CH、COCH2CH(OH)CH2、CH2CH(OH)CH(OH)CH(OH)またはOCH2を表し;A4は、CH2、CO、CH2CH=CH、COCH=CHまたはCH2CONHを表し;R2は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、カルバモイルオキシアルキル、カルボキシアルキルまたはカルバモイルアルキルを表し;R3およびR4は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシまたはアルキルカルボニルオキシを表すか;またはR3およびR4は、共にR3およびR4を有する炭素に付着された架橋されたジメチルメチレンジオキシ鎖を表し;R5は、水素、アルキルまたはヒドロキシアルキルを表し;並びに点線は単結合を表すか、またはR3およびR4が水素のときは、また二重結合を表し;並びにDは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。このような抗生物質の例は、(E)-2-{(2R,3R,6R)-(3-[3-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アリルアミノ]-6-[2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-2-イル}-エタノールである。 (もっと読む)


【課題】 新規な複素環化合物及びその新規な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式(A)で表されるチアジノインドール化合物、及びスルフェンアミド化合物とアルデヒド化合物を反応させることによる前記(A)で表されるチアジノインドール化合物製造方法。
【化1】


(式中、Rは、鎖状若しくは環状のアルキル基、鎖状若しくは環状アルコキシル基、鎖状若しくは環状アルコキシカルボニル基、並びにハロゲン原子から選ばれる基又は原子を表す。nは0又は1〜4の整数である。Rは、水素原子、並びに鎖状若しくは環状のアルキル基から選ばれる基又は原子を表す。Rは、芳香族基又は複素環基を示す。) (もっと読む)


本発明は、式Iの抗菌性エタノールまたは1,2-エタンジオールシクロヘキシル誘導体;並びにこれらの式(I)の誘導体の塩に関する:


式中R1は、(C1-C4)アルコキシを表し;U、V、WおよびXの1つまたは2つは、Nを表し、かつ残りのものは、それぞれ独立してCHを表すか、またはVもしくはXの場合、またCRaを表してもよく;Raは、ハロゲンを表し;R2は、HまたはOHを表し;Aは、CH2、CO、CH2CH=CHまたはCOCH=CHを表し;Dは、ハロゲン原子によって1回もしくは2回任意に置換されたフェニル基を表すか、またはDは、下記式の基を表し、


式中、Qは、酸素または硫黄である。 (もっと読む)


、R、R及びRが本明細書に記載の通りである、式Ia又はIbを有する化合物は、C型肝炎ウィルスNS5bポリメラーゼインヒビターである。HCV感染を処置するため、ならびにHCV複製を阻害するための組成物及び方法が更に開示されている。
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本発明は、式I


(式中、R1は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲン又はシアノであり; U、V、W及びXの一つ又は二つは、Nを表し、残りは各々独立してCHを表し、又はXの場合、CRaを表してもよく、Raは、ハロゲンを表し;A1は、NHCO、CH2CH2、CH=CH、CH(OH)CH2、CH2CH(OH)、CH(OH)CH(OH)又はOCH2を表し;A2は、CH2、CO、CH2CH=CH又はCOCH=CHを表し;R2は、カルボキシ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、アルキルカルバモイル、シアノ又はCH2R3を表し;R3は、(i)ヒドロキシカルバモイル、アルキニルメトキシカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、シクロアルキルカルバモイル、(ヒドロキシアルキル)カルバモイル、(アリールアルキル)カルバモイル、シアノ、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチル、アルコキシイミノ、ヒドロキシイミノ、5員のヘテロアリール、若しくはヘテロアリールが5員のヘテロアリールであるヘテロアリールアルキル、又は(ii)-NR4R5が5員若しくは6員の飽和ヘテロ環式環である-NR4R5基、又は(iii)CH(OH)R6基、又は(iv)-NRxRyが、場合によりヒドロキシで置換された5員若しくは6員の飽和ヘテロ環式環である-CO-NRxRy基であり;R6は、ヒドロキシメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチル、場合により置換されたフェニルアミノメチル若しくはベンジルアミノメチル、ヘテロアリールが5員のヘテロアリールであるヘテロアリールアミノメチル、又は-NR7R8が、5員若しくは6員のヘテロ環式環である-CH2-NR7R8基であり;Dは、アリール又はヘテロアリールを表す)の抗生物質テトラヒドロピラン誘導体及びこれら式Iのテトラヒドロピラン誘導体の塩に関する。
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三環式含窒素化合物およびその抗菌剤としての使用を記載する。
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本発明は、


(式中の各記号は明細書に記載の通りである)
に関する。当該化合物は、優れた鉱質コルチコイド受容体拮抗作用を有し、高血圧症、心不全等の予防・治療剤として有用な、縮合複素環を有する化合物、もしくはそのプロドラッグ、またはその塩;それらを含有してなる高血圧症、心不全等の予防・治療剤に有用である。 (もっと読む)


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