式（Ｉ）の三環式含窒素化合物およびその抗菌剤としての使用。

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【課題】眼疾患治療時に用いる、安全で副作用のない硝子体可視化剤および可視化方法を提供することである。
【解決手段】炭酸脱水素酵素阻害作用を有する化合物を含有する硝子体可視化剤および可視化方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規な抗菌化合物に関する。


この化合物は、特にＤＮＡジャイレース及びトポイソメラーゼ、例えば、トポイソメラーゼＩＩ及びＩＶの阻害剤として重要である。
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【課題】高眼圧症及び／又は緑内障を治療用の化学的安定性が高い眼科用プロスタグランジン製品を提供すること。
【解決手段】上記課題は、界面フィルムによって取り囲まれた油性の核を有するコロイド粒子を含むカチオン性の眼科用水中油型のエマルジョンであって、前記エマルジョンは、少なくとも１種のカチオン剤、並びにポロキサマー、チロキサポール、ポリソルベート、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、ソルビタンエステル、ポリオキシステアレート及びその２つ以上の混合物から成る群から選択される少なくとも１種の非イオン性界面活性剤を含み、前記油性の核は、ラタノプロスト、イソプロピルウノプロストン、トラボプロスト、ビマトプロスト、タフルプロスト、８−イソプロスタグランジンＥ_２又はその２つ以上の混合物から成る群から選択される薬剤を含むカチオン性の眼科用水中油型のエマルジョンにより解決する。 （もっと読む）

本発明に従い、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、
Ｘは窒素原子を表し；
Ｙは、−Ｃ（Ｈ_２）−、（−Ｃ（Ｈ_２）−）_２、−Ｓ（Ｏ_２）−または−Ｃ（＝Ｏ）−を表し；
Ｚは、−Ｃ（Ｈ_２）−、−Ｓ（Ｏ_２）−、−Ｎ（Ｒ^ｚ）−または酸素もしくは硫黄原子を表し；
Ａは、水素または−ＣＨ_２ＯＨを表し；
Ｒ^ｚは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＣＯＲ^７または−ＳＯ_２Ｒ^７を表し；
Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、＝Ｏ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシルまたは−ＣＨ_２ＯＨを表し；
ｍは、０〜３の整数を表し；
Ｒ^２は、ハロゲン、＝Ｏ、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、−ＣＯＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシまたはＣ_１−６アルキルＯＣ_１−６アルキルを表し；
ｎは、０〜３の整数を表し；
ｐおよびｑは、独立して０〜２の整数を表し；
Ｒ^３は、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アリール−アリール、−アリール−ヘテロアリール、−アリール−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−アリール、−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−アリール、−ヘテロシクリル−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル基を表し、そのいずれも、１つまたはそれ以上（例えば１個、２個もしくは３個）のハロゲン、Ｃ_１−６アルキル（１つまたはそれ以上のヒドロキシル基により置換されていてもよい）、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロＣ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルコキシ、シアノ、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ−Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯＲ^７、−ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＮＲ^７ＳＯ_２−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＣＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７ＣＯ_２Ｒ^８または−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８基により置換されていてもよく；
Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、Ｃ_１−６アルキルを表すか、またはＲ^４とＲ^５はそれらが結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ_３−８シクロアルキル基をともに形成してもよく；
Ｒ^６は、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_３−８シクロアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロＣ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルコキシを表し；
ｓは、０〜４の整数を表し；
Ｒ^７およびＲ^８は独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルを表す］
で示される新規の化合物または医薬上許容されるその塩が提供される。
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本発明は、例えば、悪性腫瘍の治療のような、治療薬として有用な新規なキナーゼ阻害剤を提供するものであって、一般式Iを有する化合物である。


但し、ここでA,X,Y,Z,Ra,Rb,Rc,R₁,R₂,R₃及びmは、定義されている。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は、本明細書中で定義されている。]の化合物；該化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾病状態の処置における該化合物の使用該化合物の使用を提供する。
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本発明は、抗菌活性を明示する化合物、その製造の方法、それらを有効成分として含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。特に、本発明は、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に有用な化合物に、より特別には、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造における上記化合物のの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病またはアテローム性動脈硬化症の治療または予防用医薬組成物を製造するための、生理的条件下で血液脳関門を貫通することができないシクロオキシゲナーゼ−１およびシクロオキシゲナーゼ−２(COX-1およびCOX-2)を阻害し、アミロイド先駆体タンパク質(APP)のプロスタグランジンＥ誘発性誘発を減少させるロルノキシカムまたはその類縁体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明はクラスＤ酵素の阻害剤として作用する特定の２環６−アルキリデンペネムに関する。β−ラクタマーゼはβ−ラクタム抗生物質を加水分解し、そしてそれにより、細菌の耐性の主要な原因となる。本発明の化合物はβ−ラクタム抗生物質と組み合わせた場合に致命的な細菌感染に対抗した効果的な治療法を提供する。本発明によれば下記式Ｉ：


［式中、Ａ及びＢの一方は水素であり、そしてもう一方は場合により置換された縮合２環ヘテロアリール基であり；そして、Ｘ＝Ｏ又はＳである］化合物又はその製薬上許容可能な塩又はインビボ加水分解性エステルＲ_５が提供される。
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