多剤耐性菌の感染症の治療用化合物
本発明は、抗菌活性を明示する化合物、その製造の方法、それらを有効成分として含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。特に、本発明は、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に有用な化合物に、より特別には、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造における上記化合物のの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、又はその医薬的に許容される塩、又はそのＮ−オキシド［式中：
Ｌは、式Ｌ１〜Ｌ１５：
【化２】
｛式中、
【化３】
は、付加点を示し；
Ｚ３、Ｚ６、及びＺ７は、Ｃ又はＮを示し（但し、Ｚ３、Ｚ６、又はＺ７がＮであるとき、Ｒ２ａ、Ｒ２ｃ、又はＲ２ｄは非存在である）；そして
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、及びＲ２ｆ、は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、シアノ、カルボキシ、ニトロ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２であり；
Ｒ２ｇ、Ｒ２ｇ’、及びＲ２ｇ”は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである｝の基であり；
Ｕ１は、ＣＲａＲｂ−ＣＲｃＲｄ又はＣＲａＲｂ−ＣＲｃＲｄ−ＣＲｅＲｆであり｛ここでＲａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれ独立して、水素又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである｝；
Ｍは、式Ｍ１〜Ｍ５：
【化４】
｛式中、Ｒ２は、Ｈ又はカルボキシであり、そしてここで、
【化５】
は、付加点を示し；
ＲｙとＲｙ’は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｒ”（ここでＲ”は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである）であるか又は、ＲｙとＲｙ’は、それらが付く炭素と一緒にＣ＝Ｏを形成する；又は、ＲｙとＲｙ’は、一緒に架橋を形成し；
ＸとＹは、それぞれ独立して、ＣＨ２、Ｏ、又はＮＲ’であり；
「‐‐‐‐」は、結合であるか又は非存在であり；
ｎは、１、又は２、又は３である｝の基であり；
Ｍが式Ｍ１又はＭ４の基であるとき、Ｕ２は、ＮＲ’-Ｗであり｛ここでＷは、ＣＨ２、ＣＯ、ＳＯ２、
【化６】
ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、又はＣＨ２Ｃ≡Ｃであり、ここでそれぞれの水素は、ハロ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルに置き換えられてもよい｝；
Ｍが式Ｍ２、Ｍ３、又はＭ５の基であるとき、Ｕ２は、上記に定義されるようなＷであり；
Ｒ’は、それぞれの出現で独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボキシ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、又はＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、このいずれも炭素上でハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２に置換されていてもよく；
ＷがＣＨ２、ＣＯ又はＳＯ２であるとき、Ｒは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又はオルト縮合二環系ヘテロアリールであるか、又はＷが、
【化７】
ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、又はＣＨ２Ｃ≡Ｃであるとき、Ｒは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアミノであり；ここでどのＲも、炭素上で置換されていてもよく；そしてここでＲ中のどの環窒素も、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルにより置換されていてもよく；そして
Ｌ、Ｕ１、Ｍ、Ｕ２、又はＲのいずれも、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、エテニル、エチニル、メトキシ、エトキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、又はアセチルアミノより選択される１、２又は３の置換基により炭素上で置換されていてもよい；
但し、Ｌが式Ｌ８又はＬ１５の基であるとき、Ｗは、ＣＯではない］。
【請求項２】
Ｌが：
【化８】
［式中、
【化９】
は、付加点を示し；
Ｚは、「−−−−」が結合であるときＣＨ又はＮであるか、又はＺは、「−−−−」が非存在であるときＯ又はＮＨであり；そしてＲ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２である］である、請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｌが
【化１０】
［式中、
【化１１】
は、付加点を示し；Ｚは、「−−−−」が結合であるときＣＨ又はＮであるか、又はＺは、「−−−−」が非存在であるときＯ又はＮＨである」である、請求項１又は２のいずれかに記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｕ１−Ｍ−Ｕ２が：
【化１２】
［式中、
【化１３】
は、付加点を示し；
Ｒｙは、Ｈ、Ｆ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、又はカルボキシであり；そして
Ｒ’は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボキシ、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、又はＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒｙが、Ｈ、ヒドロキシ、フルオロ、又はメトキシである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒが、
２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル；
１，２，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル；
２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］チアジン−７−イル；
２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル；
［１，２，３］チアジアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−６−イル；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル；
７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル；
２−チエニルチオ；又は
２，５−ジフルオロフェニルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒが
【化１４】
［式中、
【化１５】
は、付加点を示す］である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式ＩＩ：
【化１６】
［式中、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｚは、「−−−−」が結合であるときＣＨ又はＮであるか、又はＺは、「−−−−」が非存在であるときＯ又はＮＨであり；
Ｍは、「＊」に対してｔｒａｎｓ配置にある、式Ｍ１ａ又はＭ２〜Ｍ５：
【化１７】
｛式中、ＲｙとＲｙ’は、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、メトキシ、カルボキシ、ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか又は、それらが付く炭素と一緒にＣ＝Ｏを形成する；又は、ＲｙとＲｙ’は、一緒に架橋を形成し；
Ｘは、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ［ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］、Ｎ［ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］、又はＯであり；
Ｙは、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ［ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］、Ｎ［ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］、又はＯである｝の基であり；
Ｍが式Ｍ１ａ又はＭ４の基であるとき、Ｕ２は、ＮＲ’−Ｗであり｛ここでＲ’は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボキシ、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２であり、このいずれも炭素上でハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２に置換されていてもよく；そしてＷは、ＣＨ２、ＣＯ、ＳＯ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、又はＣＨ２Ｃ≡Ｃであり、ここでそれぞれの水素は、ハロ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルに置き換えられてもよい｝；
Ｍが、式Ｍ２、Ｍ３、又はＭ５の基であるとき、Ｕ２は、Ｗであり｛ここでＷは、上記に定義される通りである｝；そして
ＷがＣＨ２、ＣＯ又はＳＯ２であるとき、Ｒは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又はオルト縮合二環系ヘテロアリールであるか、又はＷがＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、又はＣＨ２Ｃ≡Ｃであるとき、Ｒは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシ、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノであり；ここでどのＲも、炭素上で置換されていてもよく；そしてここでＲ中のどの環窒素も、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルにより置換されていてもよい］の化合物である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化１８】
［式中、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｚは、「−−−−」が結合であるときＣＨ又はＮであるか、又はＺは、「−−−−」が非存在であるときＯ又はＮＨであり；
Ｙ’は、Ｎ又はＣＲ２であり｛ここでＲ２は、Ｈ、ヒドロキシ、又はカルボキシである｝；
Ｕ２は、ＮＲ’−Ｗであり｛ここでＷは、ＣＨ２、ＣＯ、ＳＯ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、又はＣＨ２Ｃ≡Ｃであり、ここでそれぞれの水素は、ハロ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルに置き換えられてもよい｝；そして
Ｒは、
【化１９】
｛式中、
【化２０】
は、付加点を示す｝である］の化合物である、請求項１〜３又は５〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式ＩＶ：
【化２１】
［式中、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２であり；
Ｚは、「−−−−」が結合であるときＣＨ又はＮであるか、又はＺは、「−−−−」が非存在であるときＯ又はＮＨであり；
Ｒ’は、Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｗは、ＣＯ、ＳＯ２、又はＣＨ２であり、ここでそれぞれの水素は、ハロ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルに置き換えられてもよく；そして
Ｒは、
【化２２】
｛式中、
【化２３】
は、付加点を示す｝である］の化合物である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
式Ｖ：
【化２４】
［式中、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２であり；
Ｚは、「−−−−」が結合であるときＣＨ又はＮであるか、又はＺは、「−−−−」が非存在であるときＯ又はＮＨであり；そして
Ｒは、
【化２５】
である］の化合物である、請求項１〜７又は９のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノリン−４（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチル；
６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
２−オキソ−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
６−［（｛１−［２−（７，８−ジフルオルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−フルオロキノリン−２（１Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−３−カルボン酸；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−｛［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−３−カルボン酸；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−３−カルボン酸メチル；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−｛［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−３−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−｛［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−３−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−｛［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−３−カルボン酸メチル；
ｃｉｓ（±）６−［（｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６−メトキシ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−メトキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−メトキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６−メトキシ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６−フルオロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−クロロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−メトキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン；
３−オキソ−４−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−｛［（１−｛２−［３−オキソ−６−（トリフルオロメトキシ）−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル］エチル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−［（｛１−［２−（６−ブロモ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−｛２−［４−（｛［２−（２，５−ジフルオロフェニル）シクロプロピル］メチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−［（｛１−［２−（６，８−ジフルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−［２−（４−｛［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［２−（６−メトキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
３−オキソ−４−［２−（ｔｒａｎｓ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−ブロモ−４−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−ニトロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
３−オキソ−４−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−カルボニトリル；
３−オキソ−４−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−カルボキサミド；
３−オキソ−４−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボン酸メチル；
６−［（｛１−［２−（６−アセチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−アセチル−４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
３−オキソ−４−［２−（６−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−｛［（１−｛２−［６−（１−ヒドロキシエチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル］エチル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
Ｎ−｛１−［２−（６−シアノ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］グリシン酸エチル；
６−｛［（１−｛２−［６−（メチルスルホニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル］エチル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−｛［（１−｛２−［６−（エチルスルホニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル］エチル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−１（４Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
７−メトキシ−３−メチル−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］キナゾリン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−２−オキソピペリジン−１−イル｝エチル）−６−メトキシ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−メトキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］−２−オキソピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
３−オキソ−４−［２−（２−オキソ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−（｛４−［３−（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−１（４Ｈ）−イル）プロピル］ピペラジン−１−イル｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−｛３−［４−（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−６−メトキシ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−［２−（｛１−［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）エチル］−６−メトキシ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（３−｛４−［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］ピペラジン−１−イル｝プロピル）−６−メトキシ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−メトキシ−２−オキソ−１，７−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］−４−［３−（６−シアノ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）プロピル］ピペリジン−３−カルボン酸メチル；
４−［３−（６−シアノ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）プロピル］−１−［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］ピペリジン−３−カルボン酸；
７−フルオロ−３−メチル−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］キナゾリン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
７−クロロ−１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−フルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６−フルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６，７−ジフルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６，７−Ｄｉフルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７，８−ジフルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７，８−ジフルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６，７−ジメトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−３−メチル−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）キノリン−４（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ（±）６−［（｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−メトキシピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
７−フルオロ−２−オキソ−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−１，２−ジヒドロキノリン−５−カルボニトリル；
５−フルオロ−２−オキソ−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
７−フルオロ−１−［２−（４−｛［（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］キノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［２−（４−｛［（２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−５，７−ジフルオロキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［２−（４−｛［（１，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−５，７−ジフルオロキノリン−２（１Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１−（２−｛４−［（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１−［２−（４−｛［（６−フルオロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１−（２−｛４−［（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−５，７−ジフルオロキノリン−２（１Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１−［２−（４−｛［（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１−（２−｛４−［（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１−［２−（４−｛［（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−７−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−５−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−フルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−スルホンアミド；
Ｎ−｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−スルホンアミド；
５−フルオロ−Ｎ−｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−６−モルホリン−４−イルニコチンアミド；
Ｎ−｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−３−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−４−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−オキソ−４−［２−（（２Ｒ，５Ｓ）−５−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−２−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
３−オキソ−４−［２−（（２Ｓ，５Ｒ）−５−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−２−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−［（｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６，８−ジフルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
２−オキソ−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−１，２−ジヒドロキノキサリン−６−カルボニトリル；
３−オキソ−４−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−カルボニトリル；
６−［（｛１−［２−（６−メトキシ−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６−メトキシピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−クロロ−１−オキシド−３−オキソ−１，２，４−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−クロロ−４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−１，２，４−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−オン−１−オキシド；
６−［（｛１−［２−（６−クロロ−３−オキソ−１，２，４−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（２−｛（２Ｓ，５Ｒ）−５−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−２−イル｝エチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−［（｛１−［２−（７−ブロモ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−１−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
２−オキソ−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボニトリル；
２−オキソ−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−２−メチルピペリジン−１−イル｝エチル）−５，７−ジフルオロキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
ｃｉｓ±４（１−［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］−４−［３−（６−メトキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）プロピル］ピペリジン−３−カルボン酸；
（ｃｉｓ±４）−１−［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］−４−［３−（６−メトキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）プロピル］ピペリジン−３−カルボン酸メチル；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
ｃｉｓ±１−［２−（３−ヒドロキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
５，７−ジフルオロ−１−（２−｛４−［（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
ｃｉｓ±１−［２−（３−メトキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
ｃｉｓ±１−［２−（３フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−フルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−フルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−メトキシピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−７−フルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−フルオロピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−メトキシピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−フルオロピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±４−［２−（３−ヒドロキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
ｃｉｓ±４−［２−（３−メトキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
ｃｉｓ±４−［２−（３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１−［２−（４−｛［（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）プロピル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；又は
５，７−ジフルオロ−１−（２−｛４−［（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）キノリン−２（１Ｈ）−オンである化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩を医薬的に許容されるアジュバント、担体、又は賦形剤と混合して含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩の治療有効量をその必要な哺乳動物へ投与することを含んでなる、細菌感染症を治療する方法。
【請求項１５】
細菌感染症をそのような治療の必要なヒトのような温血動物において治療する方法であって、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を前記動物へ投与することを含む、前記方法。
【請求項１６】
細菌ＤＮＡジャイレースをそのような治療の必要なヒトのような温血動物において阻害するための方法であって、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含む、前記方法。
【請求項１７】
医薬品として使用の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における抗菌効果の産生に使用の医薬品の製造における使用。
【請求項１９】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造における使用。
【請求項２０】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩を作製するための方法であって、以下：
（ａ）塩基の存在下にＬをＸ−Ｕ１Ｍ（ここでＸは、脱離基である）でＮ−アルキル化してＬＵ１Ｍ（ここでＵ１は、ＣＨ２ＣＨ２である）を生成し、官能基操作、アルキル化、又は還元アミノ化によるＵ２とＲの付加を続けること；
【化２６】
（ｂ）Mitsunobu（光延）条件下にＬをＨＯ−Ｕ１ＭでＮ−アルキル化してＬＵ１Ｍを生成し、官能基操作、アルキル化、又は還元アミノ化によるＵ２とＲの付加を続けること；
【化２７】
（ｃ）Ｌをブロモ若しくはクロロ酢酸又はその誘導体でＮ−アルキル化してＬ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈを形成し、続けて：
ｉ）Ｌ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈにおける酸部分の活性化；
ｉｉ）ＬＵ１Ｍ（ここでＵ１は、ＣＨ２ＣＯである）を生成するアミドカップリング；
ｉｉｉ）官能基操作、アルキル化、又は還元アミノ化によるＵ２とＲの付加；及び
ｉｖ）Ｕ１のカルボニル部分の任意選択の還元により化合物（ここでＵ１は、ＣＨ２ＣＨ２である）を生成すること；
【化２８】
（ｄ）ＬをＸ−（ＣＨ２）ｎＣＨ＝ＣＨ２（ここでＸは脱離基であり、ｎは１又は２である）でＮ−アルキル化してＬ−（ＣＨ２）ｎＣＨ＝ＣＨ２を形成し：
ｉ）オゾン又は過ヨウ素酸ナトリウムのような酸化剤を使用する酸化的切断（還元的後処理を伴う）によりＬ−（ＣＨ２）ｎＣＨ２ＯＨを形成すること；
ｉｉ）Ｌ−（ＣＨ２）ｎＣＨ２ＯＨのアルコール部分の脱離基への変換；
ｉｉｉ）塩基の存在下にＬ−（ＣＨ２）ｎＣＨ２−ＹをＭと反応させて、ＬＵ１Ｍを生成すること；及び
ｉｖ）官能基操作、アルキル化、又は還元アミノ化によるＵ２とＲの付加を続けること；
【化２９】
（ｅ）ＬをＸ−（ＣＨ２）ｎＣＨ＝ＣＨ２（ここでＸは脱離基であり、ｎは１又は２である）でＮ−アルキル化してＬ−（ＣＨ２）ｎＣＨ＝ＣＨ２を生成し、続けて：
ｉ）ヒドロホウ酸化（hydroboration）に続く酸化的後処理によりＬ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨを生成すること；
ｉｉ）Ｌ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨのアルコール部分の脱離基への変換；
ｉｉｉ）塩基の存在下にＬ−ＣＨ２ＣＨ２−「ＬＧ」をＭと反応させて、ＬＵ１Ｍを生成すること；及び
ｉｖ）官能基操作、アルキル化、又は還元アミノ化によるＵ２とＲの付加を続けること；
【化３０】
又は
（ｆ）上記ｄ）及びｅ）におけるアルコール中間体：
【化３１】
のアルデヒド：
【化３２】
への酸化に続く：
ｉ）ＭＵ２での還元アミノ化によりＬＵ１ＭＵ２（ここでＵ１はＣＨ２ＣＨ２である）を生成すること；
ｉｉ）Ｒでの還元アミノ化：
【化３３】
の１つを含んでなる前記方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、又はその医薬的に許容される塩、又はそのＮ−オキシド［式中：
Ｌは、式Ｌ１〜Ｌ１５：
【化２】
｛式中、
【化３】
は、付加点を示し；
Ｚ３、Ｚ６、及びＺ７は、Ｃ又はＮを示し（但し、Ｚ３、Ｚ６、又はＺ７がＮであるとき、Ｒ２ａ、Ｒ２ｃ、又はＲ２ｄは非存在である）；そして
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ２ｅ、及びＲ２ｆ、は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、シアノ、カルボキシ、ニトロ、カルバモイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２であり；
Ｒ２ｇ、Ｒ２ｇ’、及びＲ２ｇ”は、それぞれ独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである｝の基であり；
Ｕ１は、ＣＲａＲｂ−ＣＲｃＲｄ又はＣＲａＲｂ−ＣＲｃＲｄ−ＣＲｅＲｆであり｛ここでＲａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれ独立して、水素又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである｝；
Ｍは、式Ｍ１〜Ｍ５：
【化４】
｛式中、Ｒ２は、Ｈ又はカルボキシであり、そしてここで、
【化５】
は、付加点を示し；
ＲｙとＲｙ’は、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＣＯ２Ｒ”（ここでＲ”は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである）であるか又は、ＲｙとＲｙ’は、それらが付く炭素と一緒にＣ＝Ｏを形成する；又は、ＲｙとＲｙ’は、一緒に架橋を形成し；
ＸとＹは、それぞれ独立して、ＣＨ２、Ｏ、又はＮＲ’であり；
「‐‐‐‐」は、結合であるか又は非存在であり；
ｎは、１、又は２、又は３である｝の基であり；
Ｍが式Ｍ１又はＭ４の基であるとき、Ｕ２は、ＮＲ’-Ｗであり｛ここでＷは、ＣＨ２、ＣＯ、ＳＯ２、
【化６】
ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、又はＣＨ２Ｃ≡Ｃであり、ここでそれぞれの水素は、ハロ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルに置き換えられてもよい｝；
Ｍが式Ｍ２、Ｍ３、又はＭ５の基であるとき、Ｕ２は、上記に定義されるようなＷであり；
Ｒ’は、それぞれの出現で独立して、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボキシ、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、又はＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、このいずれも炭素上でハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２に置換されていてもよく；
ＷがＣＨ２、ＣＯ又はＳＯ２であるとき、Ｒは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又はオルト縮合二環系ヘテロアリールであるか、又はＷが、
【化７】
ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、又はＣＨ２Ｃ≡Ｃであるとき、Ｒは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールアミノであり；ここでどのＲも、炭素上で置換されていてもよく；そしてここでＲ中のどの環窒素も、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルにより置換されていてもよく；そして
Ｌ、Ｕ１、Ｍ、Ｕ２、又はＲのいずれも、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、エテニル、エチニル、メトキシ、エトキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、又はアセチルアミノより選択される１、２又は３の置換基により炭素上で置換されていてもよい；
但し、Ｌが式Ｌ８又はＬ１５の基であるとき、Ｗは、ＣＯではない］。
【請求項２】
Ｌが：
【化８】
［式中、
【化９】
は、付加点を示し；
Ｚは、「−−−−」が結合であるときＣＨ又はＮであるか、又はＺは、「−−−−」が非存在であるときＯ又はＮＨであり；そしてＲ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、ハロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２である］である、請求項１に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｌが
【化１０】
［式中、
【化１１】
は、付加点を示し；Ｚは、「−−−−」が結合であるときＣＨ又はＮであるか、又はＺは、「−−−−」が非存在であるときＯ又はＮＨである」である、請求項１又は２のいずれかに記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｕ１−Ｍ−Ｕ２が：
【化１２】
［式中、
【化１３】
は、付加点を示し；
Ｒｙは、Ｈ、Ｆ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、又はカルボキシであり；そして
Ｒ’は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボキシ、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２、又はＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキルである］である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒｙが、Ｈ、ヒドロキシ、フルオロ、又はメトキシである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒが、
２，１，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−６−イル；
２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル；
１，２，３−ベンゾチアジアゾール−５−イル；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−イル；
２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］チアジン−７−イル；
２，３−ジヒドロ−［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イル；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル；
［１，２，３］チアジアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−６−イル；
３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル；
７−クロロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル；
７−フルオロ−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−６−イル；
２−チエニルチオ；又は
２，５−ジフルオロフェニルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒが
【化１４】
［式中、
【化１５】
は、付加点を示す］である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項８】
式ＩＩ：
【化１６】
［式中、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｚは、「−−−−」が結合であるときＣＨ又はＮであるか、又はＺは、「−−−−」が非存在であるときＯ又はＮＨであり；
Ｍは、「＊」に対してｔｒａｎｓ配置にある、式Ｍ１ａ又はＭ２〜Ｍ５：
【化１７】
｛式中、ＲｙとＲｙ’は、それぞれ独立して、Ｈ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、メトキシ、カルボキシ、ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであるか又は、それらが付く炭素と一緒にＣ＝Ｏを形成する；又は、ＲｙとＲｙ’は、一緒に架橋を形成し；
Ｘは、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ［ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］、Ｎ［ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］、又はＯであり；
Ｙは、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｎ［ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］、Ｎ［ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］、又はＯである｝の基であり；
Ｍが式Ｍ１ａ又はＭ４の基であるとき、Ｕ２は、ＮＲ’−Ｗであり｛ここでＲ’は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルカルボキシ、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−ＣＯ−Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２であり、このいずれも炭素上でハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＮ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２に置換されていてもよく；そしてＷは、ＣＨ２、ＣＯ、ＳＯ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、又はＣＨ２Ｃ≡Ｃであり、ここでそれぞれの水素は、ハロ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルに置き換えられてもよい｝；
Ｍが、式Ｍ２、Ｍ３、又はＭ５の基であるとき、Ｕ２は、Ｗであり｛ここでＷは、上記に定義される通りである｝；そして
ＷがＣＨ２、ＣＯ又はＳＯ２であるとき、Ｒは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又はオルト縮合二環系ヘテロアリールであるか、又はＷがＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、又はＣＨ２Ｃ≡Ｃであるとき、Ｒは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルオキシ、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルチオ、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルフィニル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルスルホニル、ヘテロアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノであり；ここでどのＲも、炭素上で置換されていてもよく；そしてここでＲ中のどの環窒素も、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルにより置換されていてもよい］の化合物である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項９】
式ＩＩＩ：
【化１８】
［式中、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、シアノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシであり；
Ｚは、「−−−−」が結合であるときＣＨ又はＮであるか、又はＺは、「−−−−」が非存在であるときＯ又はＮＨであり；
Ｙ’は、Ｎ又はＣＲ２であり｛ここでＲ２は、Ｈ、ヒドロキシ、又はカルボキシである｝；
Ｕ２は、ＮＲ’−Ｗであり｛ここでＷは、ＣＨ２、ＣＯ、ＳＯ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、又はＣＨ２Ｃ≡Ｃであり、ここでそれぞれの水素は、ハロ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルに置き換えられてもよい｝；そして
Ｒは、
【化１９】
｛式中、
【化２０】
は、付加点を示す｝である］の化合物である、請求項１〜３又は５〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１０】
式ＩＶ：
【化２１】
［式中、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２であり；
Ｚは、「−−−−」が結合であるときＣＨ又はＮであるか、又はＺは、「−−−−」が非存在であるときＯ又はＮＨであり；
Ｒ’は、Ｈ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
Ｗは、ＣＯ、ＳＯ２、又はＣＨ２であり、ここでそれぞれの水素は、ハロ又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキルに置き換えられてもよく；そして
Ｒは、
【化２２】
｛式中、
【化２３】
は、付加点を示す｝である］の化合物である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１１】
式Ｖ：
【化２４】
［式中、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、及びＲ２ｄは、それぞれ独立して、Ｈ、フルオロ、クロロ、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルカノイル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシカルボニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＮＨＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、又はＳＯ２Ｎ（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）２であり；
Ｚは、「−−−−」が結合であるときＣＨ又はＮであるか、又はＺは、「−−−−」が非存在であるときＯ又はＮＨであり；そして
Ｒは、
【化２５】
である］の化合物である、請求項１〜７又は９のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１２】
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノリン−４（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸メチル；
６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
２−オキソ−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
６−［（｛１−［２−（７，８−ジフルオルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−フルオロキノリン−２（１Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−３−カルボン酸；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−｛［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−３−カルボン酸；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−３−カルボン酸メチル；
（３Ｓ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−｛［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−３−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−｛［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−３−カルボン酸；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−３−カルボン酸メチル；
（３Ｒ，４Ｒ）−１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−４−｛［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−３−カルボン酸メチル；
ｃｉｓ（±）６−［（｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６−メトキシ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−メトキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−メトキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６−メトキシ−２Ｈ−１，４−ベンゾチアジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６−フルオロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−クロロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−メトキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン；
３−オキソ−４−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−｛［（１−｛２−［３−オキソ−６−（トリフルオロメトキシ）−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル］エチル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−フルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−［（｛１−［２−（６−ブロモ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−ヒドロキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−｛２−［４−（｛［２−（２，５−ジフルオロフェニル）シクロプロピル］メチル｝アミノ）ピペリジン−１−イル］エチル｝−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−［（｛１−［２−（６，８−ジフルオロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−［２−（４−｛［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−［（｛ｔｒａｎｓ−４−［２−（６−メトキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］シクロヘキシル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
３−オキソ−４−［２−（ｔｒａｎｓ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝シクロヘキシル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−ブロモ−４−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−ニトロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
３−オキソ−４−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−カルボニトリル；
３−オキソ−４−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−カルボキサミド；
３−オキソ−４−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボン酸メチル；
６−［（｛１−［２−（６−アセチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−アセチル−４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６−メチル−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
３−オキソ−４−［２−（６−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−｛［（１−｛２−［６−（１−ヒドロキシエチル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル］エチル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
Ｎ−｛１−［２−（６−シアノ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−Ｎ−［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］グリシン酸エチル；
６−｛［（１−｛２−［６−（メチルスルホニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル］エチル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−｛［（１−｛２−［６−（エチルスルホニル）−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル］エチル｝ピペリジン−４−イル）アミノ］メチル｝−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−１（４Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
７−メトキシ−３−メチル−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］キナゾリン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−２−オキソピペリジン−１−イル｝エチル）−６−メトキシ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−メトキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）エチル］−２−オキソピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
３−オキソ−４−［２−（２−オキソ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−（｛４−［３−（７−メトキシ−２−オキソ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−１（４Ｈ）−イル）プロピル］ピペラジン−１−イル｝メチル）−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−｛３−［４−（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−６−メトキシ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−［２−（｛１−［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）エチル］−６−メトキシ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（３−｛４−［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］ピペラジン−１−イル｝プロピル）−６−メトキシ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−メトキシ−２−オキソ−１，７−ナフチリジン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］−４−［３−（６−シアノ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）プロピル］ピペリジン−３−カルボン酸メチル；
４−［３−（６−シアノ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）プロピル］−１−［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］ピペリジン−３−カルボン酸；
７−フルオロ−３−メチル−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］キナゾリン−２，４（１Ｈ，３Ｈ）−ジオン；
７−クロロ−１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシ−１，８−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−フルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６−フルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］チアジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６，７−ジフルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６，７−Ｄｉフルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７，８−ジフルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７，８−ジフルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６，７−ジメトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−３−メチル−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）キノリン−４（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ（±）６−［（｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−メトキシピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
７−フルオロ−２−オキソ−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−１，２−ジヒドロキノリン−５−カルボニトリル；
５−フルオロ−２−オキソ−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
７−フルオロ−１−［２−（４−｛［（２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−３−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］キノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［２−（４−｛［（２，２−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−５，７−ジフルオロキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−［２−（４−｛［（１，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−５，７−ジフルオロキノリン−２（１Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１−（２−｛４−［（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１−［２−（４−｛［（６−フルオロ−４Ｈ−１，３−ベンゾジオキシン−８−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１−（２−｛４−［（１Ｈ−インドール−６−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−５，７−ジフルオロキノリン−２（１Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１−［２−（４−｛［（１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１−（２−｛４−［（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１−［２−（４−｛［（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−７−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−５−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−フルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−スルホンアミド；
Ｎ−｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−スルホンアミド；
５−フルオロ−Ｎ−｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−６−モルホリン−４−イルニコチンアミド；
Ｎ−｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−２−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−１−メチル−１Ｈ−１，２，３−ベンゾトリアゾール−５−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−３−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）ベンズアミド；
Ｎ−｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝−４−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−オキソ−４−［２−（（２Ｒ，５Ｓ）−５−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−２−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
３−オキソ−４−［２−（（２Ｓ，５Ｒ）−５−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−２−イル）エチル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−［（｛１−［２−（５，７−ジフルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６，８−ジフルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
２−オキソ−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−１，２−ジヒドロキノキサリン−６−カルボニトリル；
３−オキソ−４−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３，４−ジヒドロキノキサリン−６−カルボニトリル；
６−［（｛１−［２−（６−メトキシ−３−オキソピリド［２，３−ｂ］ピラジン−４（３Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−６−メトキシピリド［２，３−ｂ］ピラジン−３（４Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（６−クロロ−１−オキシド−３−オキソ−１，２，４−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−クロロ−４−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−１，２，４−ベンゾトリアジン−３（４Ｈ）−オン−１−オキシド；
６−［（｛１−［２−（６−クロロ−３−オキソ−１，２，４−ベンゾトリアジン−４（３Ｈ）−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
４−（２−｛（２Ｓ，５Ｒ）−５−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−２−イル｝エチル）−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
６−［（｛１−［２−（７−ブロモ−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−１−イル）エチル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
２−オキソ−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボニトリル；
２−オキソ−１−［２−（４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジン−７−カルボキサミド；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−２−メチルピペリジン−１−イル｝エチル）−５，７−ジフルオロキノリン−２（１Ｈ）−オン；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
ｃｉｓ±４（１−［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］−４−［３−（６−メトキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）プロピル］ピペリジン−３−カルボン酸；
（ｃｉｓ±４）−１−［（２Ｅ）−３−（２，５−ジフルオロフェニル）プロプ−２−エン−１−イル］−４−［３−（６−メトキシ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−４Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−４−イル）プロピル］ピペリジン−３−カルボン酸メチル；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
ｃｉｓ±１−［２−（３−ヒドロキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
５，７−ジフルオロ−１−（２−｛４−［（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）キノリン−２（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
ｃｉｓ±１−［２−（３−メトキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
ｃｉｓ±１−［２−（３フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−２−オキソ−１，２−ジヒドロキノリン−７−カルボニトリル；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−フルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−フルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−メトキシピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−７−フルオロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±６−［（｛１−［２−（７−フルオロ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−フルオロピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−ヒドロキシピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−メトキシピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−メトキシピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−３−フルオロピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）エチル］−３−フルオロピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
ｃｉｓ±４−［２−（３−ヒドロキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
ｃｉｓ±４−［２−（３−メトキシ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
ｃｉｓ±４−［２−（３−フルオロ−４−｛［（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］−３−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−６−カルボニトリル；
１−（２−｛４−［（２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシノ［２，３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロキノキサリン−２（１Ｈ）−オン；
５，７−ジフルオロ−１−［２−（４−｛［（１−オキソ−１，３−ジヒドロ−２−ベンゾフラン−５−イル）メチル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）エチル］キノリン−２（１Ｈ）−オン；
６−［（｛１−［２−（７−メトキシ−２−オキソキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）プロピル］ピペリジン−４−イル｝アミノ）メチル］−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；又は
５，７−ジフルオロ−１−（２−｛４−［（５，６，７，８−テトラヒドロ−１，８−ナフチリジン−２−イルメチル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝エチル）キノリン−２（１Ｈ）−オンである化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩を医薬的に許容されるアジュバント、担体、又は賦形剤と混合して含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩の治療有効量をその必要な哺乳動物へ投与することを含んでなる、細菌感染症を治療する方法。
【請求項１５】
細菌感染症をそのような治療の必要なヒトのような温血動物において治療する方法であって、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩の治療有効量を前記動物へ投与することを含む、前記方法。
【請求項１６】
細菌ＤＮＡジャイレースをそのような治療の必要なヒトのような温血動物において阻害するための方法であって、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩の有効量を前記動物へ投与することを含む、前記方法。
【請求項１７】
医薬品として使用の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における抗菌効果の産生に使用の医薬品の製造における使用。
【請求項１９】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩の、ヒトのような温血動物における細菌感染症の治療に使用の医薬品の製造における使用。
【請求項２０】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容される塩を作製するための方法であって、以下：
（ａ）塩基の存在下にＬをＸ−Ｕ１Ｍ（ここでＸは、脱離基である）でＮ−アルキル化してＬＵ１Ｍ（ここでＵ１は、ＣＨ２ＣＨ２である）を生成し、官能基操作、アルキル化、又は還元アミノ化によるＵ２とＲの付加を続けること；
【化２６】
（ｂ）Mitsunobu（光延）条件下にＬをＨＯ−Ｕ１ＭでＮ−アルキル化してＬＵ１Ｍを生成し、官能基操作、アルキル化、又は還元アミノ化によるＵ２とＲの付加を続けること；
【化２７】
（ｃ）Ｌをブロモ若しくはクロロ酢酸又はその誘導体でＮ−アルキル化してＬ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈを形成し、続けて：
ｉ）Ｌ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈにおける酸部分の活性化；
ｉｉ）ＬＵ１Ｍ（ここでＵ１は、ＣＨ２ＣＯである）を生成するアミドカップリング；
ｉｉｉ）官能基操作、アルキル化、又は還元アミノ化によるＵ２とＲの付加；及び
ｉｖ）Ｕ１のカルボニル部分の任意選択の還元により化合物（ここでＵ１は、ＣＨ２ＣＨ２である）を生成すること；
【化２８】
（ｄ）ＬをＸ−（ＣＨ２）ｎＣＨ＝ＣＨ２（ここでＸは脱離基であり、ｎは１又は２である）でＮ−アルキル化してＬ−（ＣＨ２）ｎＣＨ＝ＣＨ２を形成し：
ｉ）オゾン又は過ヨウ素酸ナトリウムのような酸化剤を使用する酸化的切断（還元的後処理を伴う）によりＬ−（ＣＨ２）ｎＣＨ２ＯＨを形成すること；
ｉｉ）Ｌ−（ＣＨ２）ｎＣＨ２ＯＨのアルコール部分の脱離基への変換；
ｉｉｉ）塩基の存在下にＬ−（ＣＨ２）ｎＣＨ２−ＹをＭと反応させて、ＬＵ１Ｍを生成すること；及び
ｉｖ）官能基操作、アルキル化、又は還元アミノ化によるＵ２とＲの付加を続けること；
【化２９】
（ｅ）ＬをＸ−（ＣＨ２）ｎＣＨ＝ＣＨ２（ここでＸは脱離基であり、ｎは１又は２である）でＮ−アルキル化してＬ−（ＣＨ２）ｎＣＨ＝ＣＨ２を生成し、続けて：
ｉ）ヒドロホウ酸化（hydroboration）に続く酸化的後処理によりＬ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨを生成すること；
ｉｉ）Ｌ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨのアルコール部分の脱離基への変換；
ｉｉｉ）塩基の存在下にＬ−ＣＨ２ＣＨ２−「ＬＧ」をＭと反応させて、ＬＵ１Ｍを生成すること；及び
ｉｖ）官能基操作、アルキル化、又は還元アミノ化によるＵ２とＲの付加を続けること；
【化３０】
又は
（ｆ）上記ｄ）及びｅ）におけるアルコール中間体：
【化３１】
のアルデヒド：
【化３２】
への酸化に続く：
ｉ）ＭＵ２での還元アミノ化によりＬＵ１ＭＵ２（ここでＵ１はＣＨ２ＣＨ２である）を生成すること；
ｉｉ）Ｒでの還元アミノ化：
【化３３】
の１つを含んでなる前記方法。
【公表番号】特表２００８−５４３８１９（Ｐ２００８−５４３８１９Ａ）
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１６４０８（Ｐ２００８−５１６４０８）
【出願日】平成１８年６月１６日（２００６．６．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００２２０７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３４３７８
【国際公開日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月１６日（２００６．６．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００２２０７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３４３７８
【国際公開日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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