国際特許分類[A61K31/542]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の硫黄を有する6員環を持つもの,例.スルチアム (1,971) | 複素環系とオルソ又はペリ縮合したもの (319)
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三環式抗菌剤
本発明は、式(I)(式中、UはCH又はNを表し;WはCH又はNを表し;R1は、アルコキシ、ハロゲン又はCNを表し;環Aは、ピロリジン−1,3−ジイル、ピペリジン−1,3−ジイル又はモルホリン−2,4−ジイル基を表し、かつBはCH2を表すか;又は環Aは、下記の基:式(II)(式中、R2は、H、F又はヒドロキシメチルを表す。)から選択され、かつBは存在せず;Gは、−CH=CH−E、式(III)及び式(IV)(式中、Y1、Y2、Y3及びZは独立にCH又はNを表し;Qは、O又はSを表し;そしてEは、1又は2個の置換基により置換されたフェニルを表し、当該置換基は、それぞれ独立にハロゲンである。)から成る群より選択される基を表す。)の抗菌化合物、及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。
【化1】
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抗感染活性を有する1,5−ジヒドロ−2H−ピロール−2−オン3環誘導体
【課題】抗感染性のような薬理活性を有し、構造的に1,5-ジヒドロ-2H-ピロールー2−オンに関連する新規な種類の複素環化合物、その製造方法、及び使用を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物。
【化1】
式中、Xは、-S-、-SO-、-SO2-及び-O-からなる群から選択され、Rは、C1-C5アルキル、C3-C5アルケニル、非置換C3-C7シクロアルケニル、4-フェニルベンジル及び特定の式で表される基からなる群から選択される基を表す。
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三環系窒素化合物および抗菌剤としてのその使用
三環系含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用。 (もっと読む)
新規な複素環化合物またはその塩を含有する抗菌剤
【課題】抗菌剤の提供。
【解決手段】下記一般式例えば、7−クロロ−1−(2−(4−((2,3−ジヒドロ(1,4)ジオキシノ(2,3−c)ピリジン−7−イルメチル)アミノ)ピペリジン−1−イル)エチル)−1,5−ナフチリジン−2(1H)−オン、1−(2−(4−((2,3−ジヒドロ(1,4)ジオキシノ(2,3−c)ピリジン−7−イルメチル)アミノ)ピペリジン−1−イル)エチル)−7−フルオロ−1,5−ナフチリジン−2(1H)−オン、1−(2−(4−((2,3−ジヒドロ(1,4)ジオキシノ(2,3−c)ピリジン−7−イルメチル)アミノ)ピペリジン−1−イル)エチル)−7−メトキシ−1,5−ナフチリジン−2(1H)−オン等の化合物が挙げられる。
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リファマイシン誘導体を有効成分とする抗炎症剤または免疫調節剤
【課題】 本願は、炎症性疾患、例えば動脈硬化または経皮的血管形成術後の再狭窄等に対する予防及び治療のための抗炎症剤または免疫調節剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 上記課題は、炎症性細胞の増殖または炎症性サイトカイン産生を抑制するリファマイシン誘導体を有効成分とする抗炎症剤または免疫調節剤とすることにより、解決される。このような抗炎症剤または免疫調節剤は、炎症性疾患の予防または治療に特に有効に利用することが可能である。
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新規な縮合環式ピリミジン化合物又はその塩、及びその医薬組成物
【課題】PLK1を阻害することに基づく抗腫瘍活性を有し、且つ経口投与可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)
の新規な縮合環式ピリミジン化合物 (式中、−X1−X2−は−N−N−結合又は−C=C−結合、X3は、炭素原子又は硫黄原子を示し、またR1〜R6は、水素原子、又は置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよい飽和又は不飽和ヘテロ環式基、置換基を有していてもよいアリール基等を示す)。
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組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子および血管石灰化を処置するためのそれらの使用
本明細書には、組織非特異的アルカリホスファターゼ阻害因子が開示されている。開示された化合物は、血管石灰化、動脈石灰化、およびその他の心臓血管疾患を治療、予防、または軽減するために使用される。一実施形態において、本開示の化合物は、以下のものを含むことができる:A)2個以上の窒素原子を含む環;B)アリールスルホンアミド;および、C)IC50が20μM以下である組織非特異的なアルカリホスファターゼを阻害する化合物であって、一つ以上のアリールホスホン酸ユニットまたはホスホン酸ユニットを含むもの。
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ベンゼンスルホニル−クロマン、チオクロマン、テトラヒドロナフタレン、および関連するガンマセクレターゼインヒビター
式(I)の新規ガンマセクレターゼインヒビター:またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルが開示され、式中、L1、n、X、Ar、Y、Z、QおよびQ1は、本明細書中に定義されるとおりである。式1.0の化合物を用いて、ガンマセクレターゼを阻害するための方法、アルツハイマー病を治療するための方法、1つ以上の神経変性疾患を治療する方法、および神経組織(例えば、脳)内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドベータタンパク質)の沈着を阻害する方法も開示される。
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C型肝炎感染症の治療のための大環状インドール誘導体
ウイルスプロテアーゼ、特にC型肝炎ウイルス(HCV)NS3プロテアーゼの阻害薬として有用である式(I)
[式中、R7、A、Ar、B、D、F、M、Q1、Q2、W、X、YおよびZは本明細書に定義されている通りである。]の一群の大環状化合物を提供する。また、HCV感染症を治療または予防するための当該大環状化合物の合成および使用のための方法を提供する。
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結核症の治療用複素環化合物
式(I)の三環式含窒素化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはN−オキシド:該化合物を含有する組成物、結核の治療におけるそれらの使用、およびかかる化合物の製法が提供される。
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