結核症の治療用複素環化合物
式（Ｉ）の三環式含窒素化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシド：該化合物を含有する組成物、結核の治療におけるそれらの使用、およびかかる化合物の製法が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中：
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、水素；ハロゲン；シアノ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；カルボキシ；（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシ置換の（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ置換の（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；１個または２個の（Ｃ１−６）アルキル、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基でＮ−置換されていてもよいアミノ基；またはアミノカルボニル（ここで、アミノ基は（Ｃ１−４）アルキルで置換されていてもよい）から独立して選択され；
Ｒ２は水素または（Ｃ１−４）アルキルであるか、Ｒ６と一緒になって後記のＹを形成し；
Ａは基（ｉａ）または（ｉｂ）：
【化２】
（ｉａ） （ｉｂ）
ここで、Ｒ３はＲ１ａまたはＲ１ｂと同意義であるか、またはオキソであり、ｎは１または２であるか；あるいは
Ａは基（ｉｉ）：
【化３】
（ｉｉ）
ここで、Ｗ１、Ｗ２およびＷ３は、各々、ＣＲ４Ｒ８であるか、またはＷ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であり、Ｗ１はＷ３とＮの間の結合であり；
ＸはＯ、ＣＲ４Ｒ８またはＮＲ６であり；
一のＲ４はＲ１ａおよびＲ１ｂと同意義であり、残りのＲ４およびＲ８は水素であるか、あるいは一のＲ４とＲ８が一緒になってオキソを形成し、残りが水素であり；
Ｒ６は水素または（Ｃ１−６）アルキルであるか；あるいはＲ２と一緒になってＹを形成し；
Ｒ７は水素；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；または（Ｃ１−６）アルキルであり；
ＹはＣＲ４Ｒ８ＣＨ２；ＣＨ２ＣＲ４Ｒ８；Ｃ＝Ｏ；ＣＲ４Ｒ８；ＣＲ４Ｒ８（Ｃ＝Ｏ）；または（Ｃ＝Ｏ）ＣＲ４Ｒ８であるか；
あるいはＸがＣＲ４Ｒ８である場合、Ｒ８とＲ７が一緒になって結合を表す；
ＵはＣＯまたはＣＨ２から選択され；および
Ｒ５は置換されていてもよい二環式炭素環または複素環系（Ｂ）：
【化４】
（Ｂ）
であり、各環が４個までのヘテロ原子を含有し、
環（ａ）および（ｂ）のうち少なくとも一つは芳香族であり；
Ｘ１はＣあるいは芳香族環の一部である場合にＮ、または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４であり；
Ｘ２はＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、あるいは芳香族または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４であり、あるいはまた非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ１は不在であるか、１ないし４個の基を含有するリンカーであり、その各々の基が、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、および芳香族または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４、あるいはまた非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４Ｒ１５であってもよい群より独立して選択され；
Ｙ２は２ないし６個の基のリンカーであり、Ｙ２の各々の基が、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、芳香族または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４、あるいはまた非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４Ｒ１５であってもよい群より独立して選択され；
Ｒ１４およびＲ１５の各々は、独立して、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；アミノ、または（Ｃ１−４）アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよいアミノカルボニルより選択されるか；あるいは
Ｒ１４およびＲ１５は一緒になってオキソを表してもよく；
Ｒ１３は、各々独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルで置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；アミノカルボニル（ここで、アミノ基は（Ｃ１−４）アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよい）であり；
ｘは、各々独立して、０、１または２であり；および
Ｒ９はフルオロまたはヒドロキシを意味する］
で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの、哺乳動物の結核の治療にて用いるための医薬の製造における使用。
【請求項２】
Ｒ１ａがクロロ、フルオロまたはメトキシであり、Ｒ１ｂが水素であるか、またはＲ１ａがフルオロであり、Ｒ１ｂがクロロまたはフルオロである、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項３】
Ｒ２が水素である、請求項１または２に記載の化合物の使用。
【請求項４】
Ｒ９基の結合する炭素原子での立体化学がＳ形である、請求項１ないし３のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項５】
Ａが基（ｉａ）であり、ここでｎが１であり、Ｒ３が水素またはヒドロキシである、請求項１ないし４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６】
Ａが（ｉｉ）であり、Ｗ１が結合であり、Ｘ、Ｗ２およびＷ３が、各々、ＣＨ２であって、Ｒ７がＨである、請求項１ないし４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７】
ＵがＣＨ２である、請求項１ないし６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項８】
Ｒ５が２ないし４個のヘテロ原子を含み、そのうちの少なくとも１個がＮまたはＮＲ１３である８ないし１１個の環原子を有する芳香族複素環式環（Ｂ）であり、ここでＹ２は２−３個のヘテロ原子を含有し、そのうちの１個がＳであり、１−２個がＮであって、１個のＮがＸ３に結合するか、あるいは置換されていてもよいベンゾ、ピリドおよびピリダジノより選択される芳香族の環（ａ）および非芳香族の環（ｂ）を有し、Ｙ２が少なくとも１個のヘテロ原子を含む３ないし５個の原子を有し、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２またはＮＲ１３でＸ５に結合し、ここでＲ１３は水素以外の基であり、ＮＨＣＯがＮを介してＸ３に結合するか、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２またはＮＨがＸ３に結合するかのいずれかである、請求項１ないし７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項９】
Ｒ５が以下の基より選択される、請求項１ないし７のいずれかに記載の化合物の使用：
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル；
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル；
６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イル；
６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イル；
６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［３,２−ｃ］ピリダジン−３−イル；
２,３−ジヒドロ−［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イル；
［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イル；
２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イル；
２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イル；
３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリジン−６−イル；
２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［３,２−ｃ］ピリジン−７−イル；および
６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イル。
【請求項１０】
請求項１ないし９のいずれかに記載の化合物であって、以下の群より選択される：
（４Ｓ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｒ／Ｓ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−４−（｛４−［（３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｒ）−４−（｛４−［（３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−（｛４−［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−（｛４−［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｒ／Ｓ）−３−クロロ−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｒ／Ｓ）−３−クロロ−４−（｛４−［（３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｒ／Ｓ）−３−クロロ−４−ヒドロキシ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｒ／Ｓ）−３−クロロ−４−ヒドロキシ−４−（｛４−［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｓ）−３,８−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−４−（｛４−［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｓ）−４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［３,２−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,８−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,８−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−（｛４−［（２−キノキサリニルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（エナンチオマーＥ１）；
（４Ｓ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［３,２−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（エナンチオマーＥ１）；
（４Ｒ／Ｓ）−８−クロロ−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｒ／Ｓ）−８−クロロ−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−（｛４−［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,４−ジフルオロ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマー）；
４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,４−ジフルオロ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２ エナンチオマー）；
４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,４−ジフルオロ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマー）；
４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,４−ジフルオロ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマー）；
４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,４−ジフルオロ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマー）；
４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,４−ジフルオロ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマー）；
３,４−ジフルオロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマー）；
４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,４−ジフルオロ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマー）；
（４Ｓ）−４−（｛４−［６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｄ］ピリミジン−２−イルメチル］アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−［（４−｛［（７−オキソ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミド［５,４−ｂ］［１,４］オキサジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｓ）−３,４−ジフルオロ−４−［（４−｛［（７−オキソ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミド［５,４−ｂ］［１,４］オキサジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｓ）−３,４−ジフルオロ−４−［（４−｛［（７−オキソ−１,５,６,７−テトラヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｓ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−［（４−｛［（７−オキソ−１,５,６,７−テトラヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｓ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−［（４−｛［（８−ヒドロキシ−１−オキソ−１,２−ジヒドロ−３−イソキノリニル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
あるいは表１または２より選択される化合物；
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの使用。
【請求項１１】
哺乳動物における結核の治療用の、請求項１―１０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項１２】
哺乳動物における結核の治療法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項１ないし１０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシドを投与することを含む、方法。
【請求項１３】
哺乳動物における結核の治療にて用いるための医薬の製造における、請求項１ないし１０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシドと、医薬上許容される担体とを含む医薬組成物の使用。
【請求項１４】
請求項１ないし１０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシドと、医薬上許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む、哺乳動物における結核の治療用医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中：
Ｒ１ａおよびＲ１ｂは、水素；ハロゲン；シアノ；（Ｃ１−６）アルキル；（Ｃ１−６）アルキルチオ；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；カルボキシ；（Ｃ１−６）アルキルまたは（Ｃ１−６）アルコキシ置換の（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；（Ｃ１−６）アルコキシ置換の（Ｃ１−６）アルキル；ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル；１個または２個の（Ｃ１−６）アルキル、ホルミル、（Ｃ１−６）アルキルカルボニルまたは（Ｃ１−６）アルキルスルホニル基でＮ−置換されていてもよいアミノ基；またはアミノカルボニル（ここで、アミノ基は（Ｃ１−４）アルキルで置換されていてもよい）から独立して選択され；
Ｒ２は水素または（Ｃ１−４）アルキルであるか、Ｒ６と一緒になって後記のＹを形成し；
Ａは基（ｉａ）または（ｉｂ）：
【化２】
（ｉａ） （ｉｂ）
ここで、Ｒ３はＲ１ａまたはＲ１ｂと同意義であるか、またはオキソであり、ｎは１または２であるか；あるいは
Ａは基（ｉｉ）：
【化３】
（ｉｉ）
ここで、Ｗ１、Ｗ２およびＷ３は、各々、ＣＲ４Ｒ８であるか、またはＷ２およびＷ３はＣＲ４Ｒ８であり、Ｗ１はＷ３とＮの間の結合であり；
ＸはＯ、ＣＲ４Ｒ８またはＮＲ６であり；
一のＲ４はＲ１ａおよびＲ１ｂと同意義であり、残りのＲ４およびＲ８は水素であるか、あるいは一のＲ４とＲ８が一緒になってオキソを形成し、残りが水素であり；
Ｒ６は水素または（Ｃ１−６）アルキルであるか；あるいはＲ２と一緒になってＹを形成し；
Ｒ７は水素；ハロゲン；（Ｃ１−６）アルキルで置換されていてもよいヒドロキシ；または（Ｃ１−６）アルキルであり；
ＹはＣＲ４Ｒ８ＣＨ２；ＣＨ２ＣＲ４Ｒ８；Ｃ＝Ｏ；ＣＲ４Ｒ８；ＣＲ４Ｒ８（Ｃ＝Ｏ）；または（Ｃ＝Ｏ）ＣＲ４Ｒ８であるか；
あるいはＸがＣＲ４Ｒ８である場合、Ｒ８とＲ７が一緒になって結合を表す；
ＵはＣＯまたはＣＨ２から選択され；および
Ｒ５は置換されていてもよい二環式炭素環または複素環系（Ｂ）：
【化４】
（Ｂ）
であり、各環が４個までのヘテロ原子を含有し、
環（ａ）および（ｂ）のうち少なくとも一つは芳香族であり；
Ｘ１はＣあるいは芳香族環の一部である場合にＮ、または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４であり；
Ｘ２はＮ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、あるいは芳香族または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４であり、あるいはまた非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４Ｒ１５であってもよく；
Ｘ３およびＸ５は、独立して、ＮまたはＣであり；
Ｙ１は不在であるか、１ないし４個の基を含有するリンカーであり、その各々の基が、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、および芳香族または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４、あるいはまた非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４Ｒ１５であってもよい群より独立して選択され；
Ｙ２は２ないし６個の基のリンカーであり、Ｙ２の各々の基が、Ｎ、ＮＲ１３、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｘ、ＣＯ、芳香族または非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４、あるいはまた非芳香族環の一部である場合にＣＲ１４Ｒ１５であってもよい群より独立して選択され；
Ｒ１４およびＲ１５の各々は、独立して、Ｈ；（Ｃ１−４）アルキルチオ；ハロ；カルボキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−４）アルコキシ（Ｃ１−４）アルキル；ヒドロキシ；ヒドロキシ（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ１−４）アルコキシ；ニトロ；シアノ；カルボキシ；アミノ、または（Ｃ１−４）アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよいアミノカルボニルより選択されるか；あるいは
Ｒ１４およびＲ１５は一緒になってオキソを表してもよく；
Ｒ１３は、各々独立して、Ｈ；トリフルオロメチル；ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオ、ハロまたはトリフルオロメチルで置換されていてもよい（Ｃ１−４）アルキル；（Ｃ２−４）アルケニル；（Ｃ１−４）アルコキシカルボニル；（Ｃ１−４）アルキルカルボニル；（Ｃ１−６）アルキルスルホニル；アミノカルボニル（ここで、アミノ基は（Ｃ１−４）アルキルでモノ−またはジ−置換されていてもよい）であり；
ｘは、各々独立して、０、１または２であり；および
Ｒ９はフルオロまたはヒドロキシを意味する］
で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの、哺乳動物の結核の治療にて用いるための医薬の製造における使用。
【請求項２】
Ｒ１ａがクロロ、フルオロまたはメトキシであり、Ｒ１ｂが水素であるか、またはＲ１ａがフルオロであり、Ｒ１ｂがクロロまたはフルオロである、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項３】
Ｒ２が水素である、請求項１または２に記載の化合物の使用。
【請求項４】
Ｒ９基の結合する炭素原子での立体化学がＳ形である、請求項１ないし３のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項５】
Ａが基（ｉａ）であり、ここでｎが１であり、Ｒ３が水素またはヒドロキシである、請求項１ないし４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項６】
Ａが（ｉｉ）であり、Ｗ１が結合であり、Ｘ、Ｗ２およびＷ３が、各々、ＣＨ２であって、Ｒ７がＨである、請求項１ないし４のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項７】
ＵがＣＨ２である、請求項１ないし６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項８】
Ｒ５が２ないし４個のヘテロ原子を含み、そのうちの少なくとも１個がＮまたはＮＲ１３である８ないし１１個の環原子を有する芳香族複素環式環（Ｂ）であり、ここでＹ２は２−３個のヘテロ原子を含有し、そのうちの１個がＳであり、１−２個がＮであって、１個のＮがＸ３に結合するか、あるいは置換されていてもよいベンゾ、ピリドおよびピリダジノより選択される芳香族の環（ａ）および非芳香族の環（ｂ）を有し、Ｙ２が少なくとも１個のヘテロ原子を含む３ないし５個の原子を有し、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２またはＮＲ１３でＸ５に結合し、ここでＲ１３は水素以外の基であり、ＮＨＣＯがＮを介してＸ３に結合するか、Ｏ、Ｓ、ＣＨ２またはＮＨがＸ３に結合するかのいずれかである、請求項１ないし７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項９】
Ｒ５が以下の基より選択される、請求項１ないし７のいずれかに記載の化合物の使用：
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル；
３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル；
６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イル；
６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イル；
６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［３,２−ｃ］ピリダジン−３−イル；
２,３−ジヒドロ−［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イル；
［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イル；
２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イル；
２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イル；
３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリジン−６−イル；
２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［３,２−ｃ］ピリジン−７−イル；および
６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イル。
【請求項１０】
請求項１ないし９のいずれかに記載の化合物であって、以下の群より選択される：
（４Ｓ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｒ／Ｓ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−４−（｛４−［（３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｒ）−４−（｛４−［（３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−（｛４−［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｒ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−（｛４−［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｒ／Ｓ）−３−クロロ−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｒ／Ｓ）−３−クロロ−４−（｛４−［（３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｒ／Ｓ）−３−クロロ−４−ヒドロキシ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］チアジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｒ／Ｓ）−３−クロロ−４−ヒドロキシ−４−（｛４−［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｓ）−３,８−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−４−（｛４−［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｓ）−４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［３,２−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,８−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｒ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,８−ジフルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−（｛４−［（２−キノキサリニルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（エナンチオマーＥ１）；
（４Ｓ）−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［３,２−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（エナンチオマーＥ１）；
（４Ｒ／Ｓ）−８−クロロ−４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｒ／Ｓ）−８−クロロ−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−（｛４−［（［１,３］オキサチオロ［５,４−ｃ］ピリジン−６−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,４−ジフルオロ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマー）；
４−（｛４−［（２,３−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリジン−７−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,４−ジフルオロ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２ エナンチオマー）；
４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,４−ジフルオロ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマー）；
４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］オキサチイノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,４−ジフルオロ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマー）；
４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,４−ジフルオロ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマー）；
４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,４−ジフルオロ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ２エナンチオマー）；
３,４−ジフルオロ−４−［（４−｛［（３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［３,２−ｂ］［１,４］オキサジン−６−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマー）；
４−（｛４−［（６,７−ジヒドロ−５Ｈ−ピラノ［２,３−ｃ］ピリダジン−３−イルメチル）アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３,４−ジフルオロ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマー）；
（４Ｓ）−４−（｛４−［６,７−ジヒドロ［１,４］ジオキシノ［２,３−ｄ］ピリミジン−２−イルメチル］アミノ］−１−ピペリジニル｝メチル）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン（Ｅ１エナンチオマーシリーズ）；
（４Ｓ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−［（４−｛［（７−オキソ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミド［５,４−ｂ］［１,４］オキサジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｓ）−３,４−ジフルオロ−４−［（４−｛［（７−オキソ−６,７−ジヒドロ−１Ｈ−ピリミド［５,４−ｂ］［１,４］オキサジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｓ）−３,４−ジフルオロ−４−［（４−｛［（７−オキソ−１,５,６,７−テトラヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｓ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−［（４−｛［（７−オキソ−１,５,６,７−テトラヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−２−イル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
（４Ｓ）−３−フルオロ−４−ヒドロキシ−４−［（４−｛［（８−ヒドロキシ−１−オキソ−１,２−ジヒドロ−３−イソキノリニル）メチル］アミノ｝−１−ピペリジニル）メチル］−４,５−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｄｅ］−１,５−ナフチリジン−７−オン；
あるいは表１または２より選択される化合物；
またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの使用。
【請求項１１】
哺乳動物における結核の治療用の、請求項１―１０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシド。
【請求項１２】
哺乳動物における結核の治療法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項１ないし１０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシドを投与することを含む、方法。
【請求項１３】
哺乳動物における結核の治療にて用いるための医薬の製造における、請求項１ないし１０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシドと、医薬上許容される担体とを含む医薬組成物の使用。
【請求項１４】
請求項１ないし１０のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはＮ−オキシドと、医薬上許容される担体、賦形剤または希釈剤とを含む、哺乳動物における結核の治療用医薬組成物。
【公表番号】特表２０１０−５３０８６５（Ｐ２０１０−５３０８６５Ａ）
【公表日】平成２２年９月１６日（２０１０．９．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１２６９２（Ｐ２０１０−５１２６９２）
【出願日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５７８００
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０００７４５
【国際公開日】平成２０年１２月３１日（２００８．１２．３１）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年９月１６日（２０１０．９．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月１９日（２００８．６．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５７８００
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０００７４５
【国際公開日】平成２０年１２月３１日（２００８．１２．３１）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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