国際特許分類[A61K31/542]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として少なくとも1個の窒素及び1個の硫黄を有する6員環を持つもの,例.スルチアム (1,971) | 複素環系とオルソ又はペリ縮合したもの (319)
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プロテインキナーゼ阻害薬としての二環式ピラゾール
本明細書において定義される式(I)
の3,4−ジアリール−二環式ピラゾール誘導体および薬学的に許容されるその塩、その調製のための方法およびそれらを含む医薬組成物が開示され;本発明の化合物は、療法において、がんなどの調節解除されたプロテインキナーゼ活性を伴う疾患の治療に有用となり得る。
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薬学的懸濁物
本発明は、薬学的懸濁物の提供に関する。上記懸濁物は、懸濁剤として高分子量ポリエチレングリコールを含む。上記懸濁物はまた、代表的には、抗菌剤(例えば、ポリマー状四級アンモニウム化合物)、抗菌システム(例えば、ボレート/ポリオール錯体系)または両方を含む。上記懸濁物は、眼用懸濁物として特に有用であることが見いだされたが、他の場合においても使用され得る。一つの実施形態において、上記懸濁物は、眼用、耳用もしくは鼻用の懸濁物として使用され得る。従って、上記懸濁物は、ヒトもしくは他の哺乳動物の眼、耳、鼻もしくは任意のこれらの組み合わせと接触させられ得る。 (もっと読む)
抗細菌剤としての[4−(1−アミノ−エチル)−シクロヘキシル]−メチル−アミン
本発明は、式(I)
の化合物及び医薬的に受容可能なその塩、細菌性感染の治療におけるその使用、及びその調製の方法に関する。
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オキシカム系化合物を含む固形製剤を製造する方法
【課題】本発明は、オキシカム系化合物の溶解性が高い固形製剤を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、オキシカム系化合物を含む固形製剤を製造する方法を提供する。該方法は、塩基性アミノ酸水溶液にオキシカム系化合物を溶解すること、及び該溶解液を乾燥することを含む。
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三環式オキサゾリジノン抗生物質化合物
本発明は、式I(式中、「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず;Vは、CH、CR6又はNであり;R0はHであるか、又は、「−−−−−」が結合である場合にはアルコキシであってもよく;R1は特にH又はハロゲンであり;Uは、「−−−−−」が結合である場合にはCH又はNであり、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Uは、CH2、NH又はNR9であり;R2は、H、アルキルカルボニル又は−CH2−R3であり;R3は、H、アルキル又はヒドロキシアルキルであり;R4はHであるか、又は、nが0でなく、かつR5がHである場合には、OHであってもよく;R5は、H、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ又はアルコキシカルボニルであり;R6は、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル又は−(CH2)q−NR7R8(qは1、2又は3であり、かつR7及びR8のそれぞれは、独立にH又はアルキルであるか、又は、R7及びR8は、それらを保持する窒素原子と共に環を形成する。)であり;R9は、アルキル又はヒドロキシアルキルであり;Aは、−(CH2)p−、−CH2CH2CH(OH)−又は−COCH2CH(OH)−であり;Gは、置換されたフェニル又はG1又はG2(式中、
QはO又はSであり、かつXはCH又はNであり;かつY1、Y2及びY3はそれぞれCH又はNであってもよく;そしてAが、−CH2CH2CH(OH)−又は−COCH2CH(OH)−である場合には、nは0であり、そしてAが(CH2)p(pは1、2、3又は4である。)である場合には、nは0、1又は2であるが、この場合、nとpの合計は2、3又は4である。)の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化1】
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神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤、およびその製造方法
【課題】
神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防等に有効な低分子化合物を提供する。
【解決手段】
一般式
[式中、
A1は、1個以上のYaで置換されていてもよい環を表し;
A2は、アルキレン鎖を表し;
A3は、1個以上のYbで置換されていてもよい芳香族基を表し;
A4は、水素原子またはアルキル基を表すか、あるいは1個のYaと結合して2価の鎖状基を形成してもよく;
X1は、S、SO、SO2、NHまたはOを表し;
n1は、0から4の整数を表し;
Y1およびYbは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表し;
Yaは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表す。]
で示される化合物、薬学的に許容される塩、またはその水和物を有効成分として含有する、神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤。
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ブリンゾラミド水性組成物
【課題】ブリンゾラミドが完全に溶解した水性組成物の提供。
【解決手段】水溶液中にブリンゾラミドと多価カルボン酸もしくはその薬学的に許容される塩、酸性糖もしくはその薬学的に許容される塩及び/またはムコ多糖もしくはその薬学的に許容される塩を配合する。
【効果】従来の懸濁性点眼液よりも点眼時の霧視を軽減すると予測され、患者がより使いやすくなると期待される。また、懸濁性点眼液の製造には複雑な装置が必要であったが、本組成物は完全に溶解しており、製造が複雑でないため、生産コストの低減が期待される。さらに、無菌性の確保が容易になることも期待される。
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抗菌剤として用いるための窒素含有二環式複素環
【課題】哺乳類、特にヒトの細菌感染症の治療方法において有用な、シクロヘキサンおよびシクロヘキサン誘導体およびその医薬上許容される誘導体を提供すること。
【解決手段】式(I):
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。
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4位がピペリジン含有部分によって置換されたキノリンおよびその窒素化誘導体および抗菌薬としてのその使用
【課題】 抗菌活性を有する新規なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】 哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法において有用な式(I)のピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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ヒトアルドステロン合成酵素CYP11B2の阻害剤
本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式(I)の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および/または11β−水酸化酵素(CYP11B1)によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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